Olazofren 2,5mg, caixa com 28 comprimidos revestidos

Olazofren é indicado para o tratamento agudo e de manutenção da esquizofrenia e outros transtornos mentais (psicoses), nos quais sintomas positivos (exemplo: delírios, alucinações, alterações de pensamento, hostilidade e desconfiança) e/ou sintomas negativos (exemplo: afeto diminuído, isolamento emocional/social e pobreza de linguagem) são proeminentes.

Olazofren alivia também os sintomas afetivos secundários na esquizofrenia e os transtornos relacionados.

Olazofren é eficaz na manutenção da melhora clínica durante o tratamento contínuo nos pacientes que responderam ao tratamento inicial.

Olazofren em monoterapia ou em combinação com lítio ou valproato, é indicado para o tratamento de episódios de mania aguda ou mistos do transtorno bipolar, com ou sem sintomas psicóticos e com ou sem ciclagem rápida. Olazofren é indicado para prolongar o tempo entre os episódios e reduzir as taxas de recorrência dos episódios de mania, mistos ou depressivos no transtorno bipolar.

Como o Olazofren funciona?

Olazofren é um medicamento classificado como antipsicótico e que age no Sistema Nervoso Central, ocasionando a melhora dos sintomas em pacientes com esquizofrenia e outros transtornos mentais (psicoses), e dos episódios maníacos (euforia) e mistos do transtorno afetivo bipolar. Além disso, nos pacientes com transtorno afetivo bipolar, previne novas fases de mania e depressão.

O mecanismo de ação de Olazofren no tratamento da esquizofrenia e no tratamento de episódios de mania aguda ou mistos do transtorno bipolar é desconhecido.

Quando Olazofren é utilizado por via oral (pela boca), em doses diárias entre 5 e 20mg, para o tratamento da esquizofrenia e outras condições relacionadas, ou em doses diárias de pelo menos 15mg para o tratamento de mania (ou episódios mistos) associada a transtorno bipolar, você e/ou o seu médico podem verificar melhora inicial nos sintomas gerais destas condições na primeira semana de tratamento.

Olazofren não deve ser usado por pacientes alérgicos à olanzapina ou a qualquer um dos componentes da formulação do medicamento.

Olazofren deve ser administrado por via oral, podendo ser tomado independentemente das refeições.

Dosagem

Dose para pacientes com esquizofrenia e transtornos relacionados:

A dose inicial recomendada de Olazofren é de 10mg, administrada uma vez ao dia, independentemente das refeições. A dose diária deve ser ajustada de acordo com a evolução clínica, dentro da faixa de 5 a 20mg. O aumento da dose diária acima daquela de rotina (10mg) só é recomendado após avaliação médica.

Dose para pacientes com mania aguda associada ao transtorno bipolar:

A dose inicial recomendada de Olazofren é de 15mg, administrada uma vez ao dia em monoterapia, ou de 10mg administrada uma vez ao dia em combinação com lítio ou valproato, independentemente das refeições. A dose diária deve ser ajustada de acordo com a evolução clínica, dentro da faixa de 5 a 20mg diários. O aumento da dose acima da sugerida diariamente só é recomendado após avaliação médica e geralmente deve ocorrer em intervalos não inferiores a 24 horas.

Prevenção de recorrência do transtorno bipolar:

Pacientes que já estavam recebendo Olazofren para tratamento de episódio maníaco, devem inicialmente continuar o tratamento com a mesma dose. A dose inicial recomendada é de 10mg/dia para pacientes que já estão em remissão. A dose diária pode ser subsequentemente ajustada com base na condição clínica individual, dentro da variação de 5 a 20mg/dia.

Considerações gerais sobre a administração de Olazofren em populações especiais

Dose para pacientes idosos:

Uma dose inicial mais baixa (5mg/dia) pode ser considerada para pacientes idosos ou quando fatores clínicos justificarem tal dose.

Dose para pacientes com insuficiência hepática (mau funcionamento do fígado) ou renal (mau funcionamento dos rins):

Uma dose inicial de 5mg deve ser considerada para pacientes com insuficiência hepática moderada ou renal grave. Deve-se ter cautela para aumentar a dose.

Pode ser considerada uma dose inicial mais baixa em pacientes que exibem uma combinação de fatores (sexo feminino, idoso e não fumante) que podem diminuir o metabolismo da olanzapina.

O uso de Olazofren em monoterapia não foi estudado em pacientes com menos de 13 anos de idade.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Olazofren?

Caso se esqueça de tomar uma dose de Olazofren, você deverá tomá-la assim que lembrar. Se estiver quase no horário da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado.

Não tome duas doses de Olazofren no mesmo horário.

Não tome mais do que a quantidade total de Olazofren recomendada pelo médico para o período de 24 horas.

Para prevenir eventos adversos graves, não pare de tomar Olazofren repentinamente. Você pode apresentar suor, náusea e vômito, se parar repentinamente de tomar Olazofren.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista. 

O desenvolvimento da síndrome neuroléptica maligna (SNM), um conjunto de sintomas complexos e potencialmente fatais, foi associado com Olazofren. Portanto, o aparecimento de sinais e/ou sintomas associados a essa síndrome exige a descontinuação do tratamento com Olazofren.

O uso de Olazofren foi associado ao desenvolvimento de discinesia tardia (movimentos repetitivos involuntários). Caso o paciente desenvolva sinais e/ou sintomas dessa doença, o médico deverá considerar o ajuste da dose ou a interrupção do tratamento com Olazofren.

Síndrome DRESS tem sido relatada com a exposição à olanzapina, consistindo de uma combinação de três ou mais dos seguintes eventos: reação cutânea [por exemplo, rash cutâneo ou dermatite esfoliativa (vermelhidão da pele com descamação generalizada)], eosinifilia (aumento de eosinófilos - um tipo de célula branca do sangue), febre, linfadenopatia (doença que afeta os nódulos linfáticos) e uma ou mais complicações sistêmicas, tais como hepatite (inflamação do fígado), nefrite (inflamação do rim), pneumonite (inflamação dos pulmões), miocardite (inflamação do miocárdio - músculo do coração) e pericardite (inflamação do pericárdio - membrana que reveste o coração). Em caso de suspeita de DRESS, descontinuar o tratamento com Olazofren.

Olazofren deve ser utilizado cuidadosamente nos seguintes tipos de pacientes: histórico de convulsão (sincronização anormal da atividade elétrica dos neurônios, gerando contrações involuntárias da musculatura, com movimentos desordenados, desvio dos olhos e tremores, alterações do estado mental, ou outros sintomas psíquicos) ou que estão sujeitos a fatores que possam desencadear convulsão, direta ou indiretamente; aumento da próstata; íleo paralítico (alteração do funcionamento de uma parte do intestino); glaucoma de ângulo estreito (doença caracterizada por episódios súbitos de aumento de pressão dentro do olho, geralmente em um dos olhos) ou condições relacionadas; alterações na contagem de células sanguíneas; história de depressão/toxicidade da medula óssea induzida por drogas; depressão da medula óssea causada por doença concomitante; radioterapia ou quimioterapia; TGP e/ou TGO (enzimas do fígado) elevadas; com sinais e sintomas de insuficiência hepática ou outras doenças que atinjam o fígado, diminuindo a sua função, e pacientes que estejam em tratamento com medicamentos que são tóxicos ao fígado.

Em pacientes com diabetes ou com predisposição a esta doença, e que estejam em tratamento com Olazofren, recomenda-se o acompanhamento médico devido ao aumento da frequência desta doença em pacientes com esquizofrenia.

Foram observadas alterações indesejáveis dos lipídios (triglicérides e/ou colesterol) em pacientes tratados com Olazofren. Portanto, recomenda-se monitoramento clínico adequado.

Em dados pós-comercialização relatados com Olazofren, o evento morte súbita cardíaca presumida (MSC) foi relatado muito raramente em pacientes tratados com medicamentos antipsicóticos atípicos, incluindo Olazofren.

Olazofren não está aprovado para o tratamento de pacientes idosos com psicose associada à demência.

Em pacientes idosos, com psicose associada à demência, a eficácia de Olazofren não foi estabelecida e, durante estudos clínicos com Olazofren, ocorreram eventos adversos cerebrovasculares (exemplo: derrame cerebral). Entretanto, todos os pacientes que apresentaram estes tipos de eventos tinham fatores de riscos preexistentes conhecidos para os mesmos. Foi observado um aumento na ocorrência de mortes nesta população em especial, contudo também havia fatores de risco preexistentes para o aumento da mortalidade. Outros eventos observados nesta classe de pacientes foram: marcha anormal, quedas, incontinência urinária e pneumonia.

Recomenda-se que a pressão arterial em pacientes acima de 65 anos e em tratamento com Olazofren seja medida periodicamente. Deve-se ter cautela quando Olazofren for prescrito com drogas que sabidamente alteram o eletrocardiograma, indicando alteração da condução de impulsos nervosos para o coração, especialmente em pacientes idosos. Como com outras drogas de ação no Sistema Nervoso Central (SNC), Olazofren deve ser usado com cuidado em pacientes idosos com demência.

Olazofren pode causar hipotensão ortostática (diminuição da pressão arterial ao se levantar) associada com vertigem, aceleração ou diminuição dos batimentos cardíacos e síncope (desmaio) em alguns pacientes, especialmente durante o período inicial de titulação da dose. Os riscos de hipotensão ortostática e síncope podem ser diminuídos ao se adotar uma terapia inicial com 5 mg de Olazofren administrada uma vez ao dia. Se ocorrer hipotensão, uma titulação mais gradual para a dose-alvo deve ser considerada.

Os sintomas mais comumente relatados em caso de superdosagem com olanzapina incluem taquicardia (aumento dos batimentos cardíacos), agitação/agressividade, disartria (alteração na articulação das palavras), vários sintomas extrapiramidais (exemplo: tremores, movimentos involuntários) e redução do nível de consciência, variando da sedação ao coma.

Outras ocorrências significantes do ponto de vista médico incluem delirium (confusão mental), convulsão (sincronização anormal da atividade elétrica dos neurônios, gerando contrações involuntárias da musculatura, com movimentos desordenados, desvio dos olhos e tremores, alterações do estado mental, ou outros sintomas psíquicos), possível síndrome neuroléptica maligna [complicação rara, porém potencialmente fatal, caracterizada por excessiva elevação da temperatura do corpo, rigidez muscular e alteração do nível de consciência, associados à disfunção autonômica (pressão sanguínea instável, suor em excesso e aumento dos batimentos cardíacos)], depressão respiratória, aspiração, hipertensão ou hipotensão (aumento ou diminuição da pressão sanguínea), arritmias cardíacas (alteração dos batimentos cardíacos) e parada cardiorrespiratória. Casos fatais foram relatados com superdosagens agudas tão baixas quanto 450 mg de olanzapina por via oral, porém também foram relatados casos de sobrevida após uma superdose aguda de aproximadamente 2 g de olanzapina por via oral.

Tratamento:

Não existe antídoto específico para olanzapina. A indução de vômito não é recomendada.

Em caso de suspeita de superdosagem, procure imediatamente o serviço de saúde mais próximo. Não tente dar qualquer medicamento para o paciente sem o conhecimento de um médico, pois isso pode piorar o quadro.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Foram relatadas as seguintes reações adversas durante os estudos clínicos e/ou durante a experiência obtida após a comercialização de Olazofren

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Ganho de peso, ganho de peso acima de 7% do peso corporal, hipotensão ortostática (diminuição da pressão arterial ao se levantar), sonolência, aumento da prolactina (hormônio da lactação), aumento das taxas de colesterol total, triglicérides e glicose no sangue quando dosados em jejum (de valores limítrofes para aumentados).

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Astenia (fraqueza), pirexia (febre), ganho de peso acima de 15% do peso corporal, fadiga (cansaço), constipação (prisão de ventre), boca seca, aumento do apetite, edema periférico (inchaço), artralgia (dor nas articulações), acatisia (inquietação motora), tontura, elevação de TGO e TGP (enzimas do fígado), aumento da fosfatase alcalina (enzima presente predominantemente no fígado), glicosúria (presença de glicose na urina), aumento da gama-glutamiltransferase (enzima dos rins, fígado e vias biliares), aumento do ácido úrico (substância produzida naturalmente pelo organismo), leucopenia (diminuição de células brancas do sangue), eosinofilia (aumento de um tipo de célula branca no sangue) e aumento das taxas de colesterol total, triglicérides e glicose no sangue quando dosados em jejum (de valores normais para aumentados).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Fotossensibilidade (sensibilidade à luz), bradicardia (diminuição dos batimentos cardíacos), distensão abdominal, amnésia (perda de memória) síndrome das pernas inquietas e epistaxe (sangramento pelo nariz).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Hepatite (inflamação do fígado), hiperglicemia (aumento da taxa de glicose no sangue), convulsão (sincronização anormal da atividade elétrica dos neurônios, gerando contrações involuntárias da musculatura, com movimentos desordenados, desvio dos olhos e tremores, alterações do estado mental, ou outros sintomas psíquicos) e erupção cutânea (feridas na pele).

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Reação alérgica [exemplo: reação anafilactóide (reação alérgica grave generalizada), angioedema (coceira seguida de inchaço nas camadas mais profundas da pele), prurido (coceira) ou urticária (erupção da pele com coceira)], reações após suspensão do medicamento [exemplo: diaforese (sudorese), náusea (vontade de vomitar) e vômito], tromboembolismo venoso [obstrução da veia por coágulo (incluindo embolia pulmonar e trombose venosa profunda)], pancreatite (inflamação do pâncreas), trombocitopenia (diminuição das plaquetas do sangue), icterícia (coloração amarelada da pele, mucosas e secreções), coma diabético (perda da consciência devido ao diabetes), cetoacidose diabética (uma complicação perigosa do diabetes causada pela hiperglicemia grave), hipercolesterolemia (aumento da taxa de colesterol no sangue), hipertrigliceridemia (aumento da taxa de triglicérides no sangue), rabdomiólise (lesão muscular grave), alopecia (perda de cabelos), reação à droga com eosinofilia [aumento de eosinófilos (um tipo de célula branca no sangue)] associado a sintomas sistêmicos (Síndrome DRESS), priapismo (ereção do pênis contínua por mais de 4 horas, acompanhada de dor), incontinência urinária, retenção urinária, aumento de bilirrubina total (condição que pode indicar um problema no fígado) e aumento dos níveis de creatinofosfoquinase sanguínea (proteína encontrada especialmente nos músculos).

Foram relatadas as seguintes reações adversas somente durante os estudos clínicos do Olazofren

Eventos adversos observados em pacientes idosos com psicose associada à demência

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Marcha anormal e quedas.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Iincontinência urinária e pneumonia.

Eventos adversos observados em pacientes com psicose induzida por alguns tipos de medicamentos e associada à doença de Parkinson:

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Alucinações e piora dos sintomas parkinsonianos.

Eventos adversos observados em pacientes com mania recebendo terapia combinada com lítio ou valproato:

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Ganho de peso, boca seca, aumento de apetite e tremores.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Distúrbio da fala.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Potencial de interação de outras drogas com a olanzapina

O metabolismo da olanzapina pode ser afetado pelos inibidores ou indutores das isoenzimas do citocromo P450, especificamente a atividade da CYP1A2. O clearance da olanzapina foi aumentado pelo tabagismo e coadministração de carbamazepina. Tabagismo e carbamazepina induzem a atividade da CYP1A2. Inibidores potentes da atividade da CYP1A2 podem diminuir o clearance da olanzapina. A olanzapina não é um potente inibidor da atividade da CYP1A2. A farmacocinética da teofilina, uma droga principalmente metabolizada pela CYP1A2, não é alterada pela olanzapina.

Também foram estudados os efeitos de drogas que provavelmente alterariam a absorção da olanzapina oral.

Doses únicas de um antiácido contendo alumínio e magnésio ou cimetidina não afetaram a biodisponibilidade oral da olanzapina. Porém, a administração concomitante de carvão ativado reduziu a biodisponibilidade oral da olanzapina de 50 a 60%.

A fluoxetina (dose única de 60 mg ou 60 mg diárias por 8 dias) causa um aumento médio de 16% na concentração máxima de olanzapina e uma diminuição média de 16% no clearance de olanzapina. A magnitude do impacto deste fator é pequena em relação à variabilidade entre os indivíduos e, portanto, a alteração da dose não é rotineiramente recomendada.

A fluvoxamina, um inibidor da CYP1A2, diminui o clearance de olanzapina. Isto resulta no aumento médio da C_máx da olanzapina após a fluvoxamina em 54% das mulheres não fumantes e em 77% de homens fumantes. O aumento médio da AUC da olanzapina é 52% e 108%, respectivamente. Doses menores de olanzapina devem ser consideradas em pacientes em tratamento concomitante com fluvoxamina.

Potencial de interação da olanzapina com outras drogas

Em estudos clínicos com doses únicas de olanzapina, não foi evidente a inibição do metabolismo de imipramina ou seu metabólito desipramina (CYP2D6 ou CYP3A/1A2), varfarina (CYP2C19), teofilina (CYP1A2) ou diazepam (CYP3A4 e CYP2C19). A olanzapina também não mostrou interação quando coadministrada com lítio ou biperideno.

Em estudos in vitro com microssomos hepáticos humanos, a olanzapina demonstrou pequeno potencial de inibir as isoenzimas do citocromo P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A.

Estudos in vitro usando microssomos hepáticos humanos mostraram que a olanzapina tem pequeno potencial de inibir a glucuronidação do valproato, que é a sua maior via de metabolização. Além disso, o valproato mostrou ter pouco efeito no metabolismo da olanzapina in vitro. A administração diária e concomitante in vivo de 10 mg de olanzapina e valproato por 2 semanas não afetou a concentração de equilíbrio de valproato no plasma. Portanto, a administração concomitante de olanzapina e valproato não requer ajuste na dose de valproato.

As concentrações de equilíbrio de olanzapina não têm efeito na farmacocinética do etanol. No entanto, podem ocorrer efeitos farmacológicos aditivos, como o aumento de sedação, quando o etanol é ingerido junto com a olanzapina.

O paciente deve ser aconselhado a informar seu médico caso esteja utilizando, planeja utilizar ou tenha parado de utilizar medicamento sob prescrição médica ou não, incluindo fitoterápicos, uma vez que existe potencial de interação.

Nenhum estudo clínico foi conduzido para avaliar possíveis interações entre olanzapina e testes laboratoriais e não laboratoriais. Não há conhecimento de interações entre olanzapina e testes laboratoriais e não laboratoriais.

Cada comprimido revestido de 2,5mg contém:

2,5mg de olanzapina.

Cada comprimido revestido de 5mg contém:

5mg de olanzapina.

Cada comprimido revestido de 10mg contém:

10mg de olanzapina.

Excipientes: celulose microcristalina, crospovidona, dióxido de silício, estearato de magnésio, lactose monoidratada, poloxâmer, talco + dióxido de titânio + álcool polivinílico + macrogol.

Gravidez e lactação

Não há estudos adequados e bem controlados com Olazofren em mulheres grávidas. A paciente deve notificar seu médico se ficar grávida ou se pretender engravidar durante o tratamento com Olazofren.

Dado que a experiência em humanos é limitada, esta droga deve ser usada na gravidez somente se os potenciais benefícios para a paciente justificarem os riscos aos quais o feto estará sujeito.

Em um estudo em mulheres saudáveis e lactantes (amamentando), a olanzapina foi excretada no leite materno. Portanto, as pacientes devem ser aconselhadas a não amamentar no caso de estar recebendo Olazofren.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas ou amamentando sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Devido ao fato de Olazofren poder causar sonolência, os pacientes devem ser alertados quando operarem máquinas, incluindo automóveis, enquanto estiverem em tratamento com Olazofren.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Intolerância a lactose

Este medicamento contém lactose. Portanto, deve ser usado com cautela em pacientes que apresentem intolerância à lactose.

Olazofren deve ser guardado à temperatura ambiente (15 a 30ºC), na embalagem original, protegido da luz e umidade. O produto deve ser mantido dentro de sua embalagem até o momento do uso. O prazo de validade do produto nestas condições de armazenamento é de 24 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico:

Comprimidos revestidos, na concentração de 2,5mg, 5mg e 10mg.

O comprimido revestido de Olazofren tem cor branca, é circular e biconvexo.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. 

Registro M.S. nº. 1.6773.0161

Farm. Resp.:
Dra. Maria Betânia Pereira
CRF SP 37.788

Registrado por:
Legrand Pharma Indústria Farmacêutica Ltda
Rodovia Jornalista Francisco Aguirre Proença, s/n°, Km 08 - Chácara Assay
CEP 13186-901, Hortolândia – SP
CNPJ: 05.044.984/0001-26
Indústria brasileira.

Fabricado e embalado por:
EMS S/A
Hortolândia - SP
Esse produto é controlado pela Portaria n° 344 de 12/05/1998 – Lista C1

Venda sob prescriçao médica. 

Só pode ser vendido com retanção da receita.