Sinedol 100mg/mL, caixa com 1 frasco gotejador com 10mL de solução de uso oral

Para se obter efeito ótimo, a posologia deve ser individualizada, ajustandoa à intensidade da dor e à sua sensibilidade individual.

O esquema posológico recomendado serve como regra geral. A princípio, deve ser selecionada a menor dose analgésica eficaz.

As doses usuais diárias recomendadas a seguir preenchem as necessidades da maioria dos pacientes, embora existam casos que necessitem doses maiores.

Sinedol^® cápsulas e comprimidos revestidos não devem ser mastigados ou partidos. Eles devem ser engolidos inteiros com quantidades adequadas de líquidos para deglutição.

Sinedol^® por via oral (cápsulas, solução oral e comprimidos revestidos) pode ser administrado com ou sem alimentos.

Informe ao seu médico se você achar que o efeito de Sinedol^® está muito forte ou muito fraco.

Dependendo da intensidade da dor, o efeito dura 4 – 8 horas.

Normalmente não se deve usar doses maiores que 400 mg/dia (correspondente a 8 cápsulas de 50 mg, 20 gotas x 8 vezes ou 4 comprimidos de Sinedol^® 100 mg).

Entretanto, no tratamento da dor grave proveniente de tumor e na dor pós-operatória grave, pode ser necessário ajuste de dose, sempre a critério do seu médico.

Para o tratamento da dor grave pós-operatória doses ainda maiores podem ser necessárias para a analgesia pretendida no período imediatamente pósoperatório. Geralmente, as necessidades após 24 horas não são maiores que a administração normal.

Duração do tratamento

O tratamento com Sinedol^® deve ser feito apenas pelo período de tempo necessário. Se for necessário tratamento prolongado devido à natureza e gravidade da doença, o médico deve estabelecer a duração, exercendo monitoramento regular e cuidadoso, e fazer algumas interrupções (pausas) na administração do medicamento se necessário.

Exclusivo Comprimido e Cápsula: Sinedol^® comprimidos revestidos e cápsulas não podem ser partidos ou mastigados.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Sinedol?

Caso você esqueça de tomar Sinedol^® no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.

O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Informe ao seu médico caso tenha problemas nos rins ou no fígado, pois nesses casos o médico avaliará qual deve ser a dose e administração adequada de Sinedol® no seu caso.

A presença de qualquer outro problema de saúde pode sofrer interferência com o uso de Sinedol^®.

Sinedol^® deve ser usado com cautela nas seguintes condições: dependência aos opióides, ferimentos na cabeça, choque (estado de profunda depressão mental ou física, conseqüente de lesão física grave ou distúrbio emocional), distúrbios do nível de consciência de origem não estabelecida, distúrbios da função ou do centro respiratório, pressão intracraniana aumentada.

Foram relatadas convulsões em pacientes recebendo Sinedol^® nas doses recomendadas. O risco pode aumentar quando as doses de Sinedol^® são maiores do que a dose diária máxima recomendada (400 mg). Sinedol​​​​​​​^® pode elevar o risco de convulsões se você estiver tomando junto outras medicações que reduzam o limiar para crises convulsivas. Informe ao seu médico se você tem epilepsia, ou tendência a ter convulsões.

Sinedol​​​​​​​^® apresenta um baixo potencial de causar dependência. No uso por um período prolongado, pode-se desenvolver tolerância e dependência física e psíquica ao medicamento. Se você tem tendência à dependência ou ao abuso de medicamentos, Sinedol​​​​​​​^® só deve ser usado por períodos curtos e sob supervisão médica rigorosa.

Sinedol​​​​​​​^® não é indicado como substituto em pacientes dependentes de opióides. Sinedol​​​​​​​^® não pode suprimir os sintomas da síndrome de abstinência da morfina.

Atenção: Sinedol​​​​​​​^® solução oral - Gotas contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em diabéticos.

Durante o tratamento, você não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois, sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Como não estão disponíveis evidências adequadas na segurança de tramadol em mulheres grávidas, Sinedol​​​​​​​^® não deve ser utilizado durante a gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Sinedol​​​​​​​^® não deve ser usado por mulheres que estejam amamentando. Geralmente, não há necessidade de interromper a amamentação após uma única dose de Sinedol​​​​​​​^®.

Não foram realizados estudos controlados em pacientes na faixa etária abaixo dos 16 anos.

Uso em Pacientes com Insuficiência Renal e/ou Hepática

Na dor aguda, Sinedol^® (solução oral e cápsulas) é administrado, apenas uma vez ou em pequeno número de vezes. Portanto, não é necessário ajuste de dose.

Informe ao seu médico se você apresenta insuficiência renal (doença dos rins) e/ou hepática (doença do fígado) grave. Em casos menos graves, o médico deve considerar o prolongamento dos intervalos entre as doses.

Uso em Idosos

Na dor aguda, Sinedol^® é administrado apenas uma vez ou em pequeno número de vezes. Portanto, não é necessário ajuste de dose. Na dor crônica normalmente não é necessário um ajuste da dosagem em pacientes idosos (até 75 anos) que não apresentam insuficiência hepática (do fígado) ou renal (dos rins). Em pacientes idosos (acima de 75 anos), o médico deve aumentar o intervalo da dose de acordo com a necessidade.

As reações adversas mais comumente relatadas são náusea e tontura, ambas ocorrendo em mais de 10% dos pacientes.

Comum (1-10%)

Dor de cabeça, confusão, vômito, constipação, boca seca, transpiração.

Incomum (< 1%)

Regulação cardiovascular (palpitação, taquicardia, hipotensão ortostática (postural) ou colapso cardiovascular), ânsia de vômito, irritação gastrintestinal (uma sensação de pressão no estômago ou de distensão abdominal (sensação de estômago cheio), reações dérmicas (por ex.: prurido (coceira), rash (erupções na pele), urticária.

Raro (< 0,1%)

Bradicardia (diminuição da freqüência cardíaca), hipertensão (aumento da pressão sangüínea), alterações no apetite, parestesia (sensação de formigamento), tremores, depressão respiratória, convulsão epileptiforme, alucinações, confusão, distúrbios do sono e pesadelos, alteração do humor, alterações em atividade (hipoatividade ou hiperatividade), alterações na capacidade cognitiva e sensorial (por exemplo, dificuldade para tomar decisão, problemas de percepção), dependência do medicamento, visão turva, fraqueza motora, distúrbios de micção (dificuldade na passagem da urina e retenção urinária), reações alérgicas (por ex.: dispnéia (dificuldades para respirar), broncoespasmo, ronco, edema angioneurótico), anafilaxia (um tipo de reação alérgica), sintomas de reação de retirada do medicamento (agitação, ansiedade, nervosismo, hipercinesia (atividade muscular excessiva), sintomas gastrintestinais).

Se as doses recomendadas são consideravelmente excedidas e outras substâncias depressoras do sistema nervoso central são administradas concomitantemente, pode ocorrer depressão respiratória.

Foi relatada piora de asma, embora não tenha sido estabelecida uma relação causal.

Em poucos casos isolados foram relatados aumento nos valores das enzimas hepáticas em associação temporal com uso terapêutico de Sinedol^® (cloridrato de tramadol).

Outros sintomas que foram relatados raramente após a descontinuação do tramadol incluem:

Ataque de pânico, ansiedade grave, alucinação, parestesia, zumbido e sintomas incomuns do SNC.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.

*Celulose microcristalina, dióxido de silício, dióxido de titânio, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, povidona, opadry II.
**Celulose microcristalina, croscarmelose, dióxido de silício, estearato de magnésio, povidona.
***Ciclamato de sódio, álcool etílico, açúcar, essência de menta, glicerina, metilparabeno, propilparabeno, propilenoglicol, sacarina sódica, sorbato potássio, água purificada.
¹Cada 1 ml de Sinedol^® Solução oral - Gotas corresponde a 40 gotas.

Apresentação do Sinedol

Sinedol^® 100mg comprimido revestido de absorção retardada

Embalagem com 10 ou 200 comprimidos revestidos.

Sinedol^® 50mg cápsulas

Embalagem com 10 ou 200 cápsulas.

Sinedol^® 100mg/ml solução oral – gotas

Embalagem contendo 1 frasco gotejador com 10 ml ou 50 frascos gotejadores com 10 ml.

Uso adulto.

Via oral.

Sintomas

Em princípio, no caso de intoxicação com tramadol, são esperados sintomas similares aos outros analgésicos de ação central (opióides). Estes incluem em particular miose (contração da pupila dos olhos), vômito, colapso cardiovascular, distúrbios de consciência podendo levar ao coma, convulsões e depressão respiratória até parada respiratória.

Tratamento

Caso ocorra superdose do medicamento, procure auxílio médico imediatamente.

Sinedol^® não deve ser combinado com medicamentos inibidores da MAO.

Informe ao seu médico se você está sob tratamento com inibidores da MAO.

A administração de Sinedol^® junto com outros medicamentos depressores do sistema nervoso central (SNC), incluindo álcool, pode potencializar os efeitos no sistema nervoso central.

Não consuma bebidas alcoólicas durante o tratamento com Sinedol^®.

Se você usar carbamazepina (indutor enzimático) antes ou junto com o tratamento com Sinedol^®, pode ocorrer diminuição do efeito analgésico (alívio da dor) e da duração da ação do medicamento.

Não se recomenda o uso de buprenorfina, nalbufina, pentazocina junto com Sinedol^®, pois, o efeito analgésico do Sinedol^® pode ser teoricamente reduzido nessas circunstâncias.

Sinedol^® pode induzir convulsões e aumentar o potencial de ação dos medicamentos inibidores seletivos da recaptação de serotonina, antidepressivos tricíclicos, neurolépticos e outros medicamentos que diminuem o limiar para crises convulsivas.

O tratamento com Sinedol^® concomitante com derivados cumarínicos (varfarina) ou com medicamentos serotoninérgicos deve ser cuidadosamente monitorado pelo seu médico.

Outros fármacos como o cetoconazol e a eritromicina, podem interferir no tratamento com Sinedol^®.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Resultados de Eficácia

Estudos Clínicos

O Cloridrato de Tramadol foi administrado em dose única e oral de 50, 75 e 100mg a pacientes com dores geradas após procedimentos cirúrgicos e cirurgias bucais (extração de molares impactados).

Em um modelo de dose única em dor após cirurgia bucal, em muitos pacientes o alívio da dor foi alcançado com doses de 50 e 75mg de Cloridrato de Tramadol. A dose de 100mg de Cloridrato de Tramadol tende a promover analgesia superior à de 60mg de sulfato de codeína, mas não foi tão efetiva como a combinação de 650mg de ácido acetilsalicílico com 60mg de fosfato de codeína.

O Cloridrato de Tramadol foi estudado em três estudos clínicos controlados, a longo prazo, envolvendo um total de 820 pacientes, onde 530 deles receberam Cloridrato de Tramadol. Pacientes com uma variedade de condições de dor crônica foram estudados em um estudo clínico duplo-cego com duração de um a três meses.

Doses diárias médias de aproximadamente 250mg de Cloridrato de Tramadol em doses divididas foram geralmente comparáveis a cinco doses diárias de 300mg de paracetamol com 30mg de fosfato de codeína, a cinco doses diárias de 325mg de ácido acetilsalicílico com 30mg de fosfato de codeína ou a duas ou três doses diárias de 500mg de paracetamol com 5mg de cloridrato de oxicodona.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O Cloridrato de Tramadol é um analgésico opioide de ação central. É um agonista puro não seletivo dos receptores opioides μ (mi), δ (delta) e κ (kappa), com uma afinidade maior pelo receptor μ (mi). Outros mecanismos que contribuem para o efeito analgésico de Cloridrato de Tramadol são a inibição da recaptação neuronal de noradrenalina e o aumento da liberação de serotonina.

O Cloridrato de Tramadol tem um efeito antitussígeno. Em contraste com a morfina, de uma maneira geral, doses analgésicas de Cloridrato de Tramadol não apresentam efeito depressor sobre o sistema respiratório. A motilidade gastrintestinal também não é afetada. Os efeitos no sistema cardiovascular tendem a ser leves. Foi relatado que a potência de Cloridrato de Tramadol é 1/10 a 1/6 da potência da morfina.

Propriedades farmacocinéticas

Após administração intramuscular em humanos, Cloridrato de Tramadol é rápida e completamente absorvido: o pico médio de concentração sérica (C_max) é atingido após 45 minutos, e a biodisponibilidade é quase 100%. Em humanos cerca de 90% de Cloridrato de Tramadol é absorvido após administração oral (Cloridrato de Tramadol cápsulas). A meia-vida de absorção é 0,38 ± 0,18 h. Uma comparação das áreas sob as curvas de concentração sérica de Cloridrato de Tramadol (AUC) após administração oral e i.v. mostra uma biodisponibilidade de 68 ± 13% para Cloridrato de Tramadol cápsulas. Comparado com outros analgésicos opioides a biodisponibilidade absoluta de Cloridrato de Tramadol cápsulas é extremamente alta.

Picos de concentração sérica são atingidos após 2 horas da administração de Cloridrato de Tramadol cápsulas. Após administração de Cloridrato de Tramadol Retard comprimidos de liberação prolongada de 100 mg o pico de concentração plasmática C_max = 141 ± 40 ng/mL é atingido após 4,9 h.

A farmacocinética de Cloridrato de Tramadol comprimidos e solução oral, não é significantemente diferente daquela de Cloridrato de Tramadol cápsulas com respeito à extensão da biodisponibilidade como medida pela AUC. Há uma diferença de 10% na C_max entre Cloridrato de Tramadol cápsulas e Cloridrato de Tramadol comprimidos. O tempo para atingir a C_max foi 1 hora para Cloridrato de Tramadol solução oral, 1,5 horas para Cloridrato de Tramadol comprimidos e 2,2 horas para Cloridrato de Tramadol cápsulas refletindo a rápida absorção das formas líquidas orais.

O Cloridrato de Tramadol apresenta uma alta afinidade tecidual (Vd,β(beta) = 203 ± 40 L) e cerca de 20% liga-se às proteínas plasmáticas.

O Cloridrato de Tramadol atravessa as barreiras placentária e hematoencefálica. Pequenas quantidades de Cloridrato de Tramadol e do derivado O-desmetil são encontradas no leite materno (0,1% e 0,02%, da dose aplicada respectivamente).

A inibição das isoenzimas CYP3A4 e/ou CYP2D6 envolvidas na biotransformação de Cloridrato de Tramadol pode afetar a concentração plasmática de Cloridrato de Tramadol ou seus metabólitos ativos. Até o momento, não foram observadas interações clinicamente relevantes.

O Cloridrato de Tramadol e seus metabólitos são quase completamente excretados via renal. A excreção urinária cumulativa é 90% da radioatividade total da dose administrada. A meia-vida de eliminação t½,ß é de aproximadamente 6 horas, independentemente do modo de administração. Em pacientes com mais de 75 anos de idade, pode ser prolongada por um fator de aproximadamente 1,4. Em pacientes com cirrose hepática, as meias-vidas de eliminação são de 13,3 ± 4,9 h (tramadol) e 18,5 ± 9,4 h (O-desmetiltramadol); em um caso extremo, determinou-se 22,3 h e 36 h, respectivamente. Em pacientes com insuficiência renal (clearance de creatinina < 5 mL/minuto), os valores foram 11 ± 3,2 h e 16,9 ± 3 h; em um caso extremo 19,5 h e 43,2 h, respectivamente.

Em humanos, o Cloridrato de Tramadol é metabolizado principalmente por N- e O-desmetilação e conjugação dos produtos da O-desmetilação com ácido glucurônico. Somente o O-desmetiltramadol é farmacologicamente ativo. Há diferenças quantitativas interindividuais consideráveis entre os outros metabólitos. Até o momento, onze metabólitos foram detectados na urina. Experimentos em animais demonstraram que O-desmetiltramadol é 2-4 vezes mais potente do que o fármaco inalterado. A meia-vida t½,β (6 voluntários sadios) é de 7,9 h (5,4 – 9,6 h), bastante similar à meia-vida de Cloridrato de Tramadol.

O Cloridrato de Tramadol tem um perfil farmacocinético linear dentro da faixa de dose terapêutica.

A relação entre concentrações séricas e o efeito analgésico é dose-dependente, mas varia consideravelmente em casos isolados. Uma concentração sérica de 100-300 ng/mL é usualmente eficaz.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Após a administração repetida oral e parenteral de Cloridrato de Tramadol por 6-26 semanas em ratos e cães, e após administração oral por 12 meses em cães, testes hematológicos, clínico químicos e histológicos não demonstraram evidências de alterações relacionadas à substância. Somente ocorreram manifestações no sistema nervoso central após doses altas, consideravelmente acima da dose terapêutica (agitação, salivação, convulsão e redução do ganho de peso). Ratos e cães toleraram doses orais de 20mg/kg e 10mg/kg de peso corpóreo, respectivamente, e cães toleraram doses retais de 20mg/kg de peso corpóreo, sem qualquer reação.

Em ratos, doses de no mínimo 50mg/kg/dia de Cloridrato de Tramadol causaram toxicidade materna e aumento da mortalidade neonatal. Os problemas com a prole foram distúrbios de ossificação e retardo na abertura vaginal e dos olhos. A fertilidade masculina não foi afetada. Após doses elevadas (mínimo de 50mg/kg/dia), as fêmeas sofreram redução na ocorrência de gravidez. Em coelhos, foi relatada toxicidade materna em doses superiores a 125mg/kg e anomalias esqueléticas na prole.

Em alguns testes in vitro, houve evidência de efeitos mutagênicos. Estudos in vivo não demonstraram tais efeitos. Até o momento, Cloridrato de Tramadol pode ser classificado como não mutagênico.

Foram realizados estudos quanto ao potencial tumorigênico do Cloridrato de Tramadol em ratos e camundongos.

O estudo em ratos, não demonstrou evidência de aumento na incidência de tumores devido a essa substância. No estudo em camundongos, houve uma incidência aumentada de adenomas de células hepáticas em animais machos (aumento dose-dependente, não significativo a partir de 15mg/kg) e um aumento nos tumores pulmonares em fêmeas de todos os grupos de doses (significativo, mas não dose-dependente).

Sinedol^® (cloridrato de tramadol) comprimidos revestidos e cápsulas: devem ser conservados em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegidos da luz e umidade.

Sinedol^® solução oral – Gotas: deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz. Manter o frasco bem fechado.

O prazo de validade está indicado na embalagem externa do produto.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Farmacêutica Responsável:
Dra. Dirce de Paula Zanetti
CRF-SP nº 7758

UCI-Farma Indústria Farmacêutica Ltda
Rua do Cruzeiro, 374
São Bernardo do Campo – SP
CNPJ 48.396.378/0001-82
Indústria Brasileira

Serviço de Atendimento ao Consumidor
0800 191291

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com retenção da receita.

Lote, Fabricação e Validade: Vide Embalagem externa.