Bula do Stilnox

Comprimido multicamadas de liberação prolongada 6,25 e 12,5 mg

Stilnox CR está indicado para o tratamento de curta duração da insônia aguda ou transitória (curta duração) em pacientes que tem dificuldade para adormecer e/ou manter o sono.

Comprimido revestido 10 mg

Stilnox é destinado ao tratamento de curta duração da insônia (dificuldade para dormir) que pode ser ocasional (eventual), transitória (passageira) ou crônica (que dura há muito tempo).

Stilnox é um medicamento que possui em sua fórmula uma substância chamada zolpidem. O zolpidem age sobre os centros do sono que estão localizados no cérebro. Por isso, o médico prescreve Stilnox para o tratamento da insônia, isto é, para aquelas pessoas que têm dificuldade em adormecer ou permanecer adormecidas.

Exclusivo Comprimido multicamadas de liberação prolongada 6,25 e 12,5 mg: Stilnox CR tem rápido início de ação, devendo ser tomado no momento em que você for dormir.

Exclusivo Comprimido revestido 10 mg: O zolpidem tem início de ação dentro de 30 minutos após a ingestão do comprimido, encurtando o tempo de indução ao sono (tempo em que você demora para dormir), reduzindo o número de despertares noturnos e aumentando a duração total do sono, melhorando sua qualidade.

Stilnox não deve ser utilizado em pacientes com:

• Hipersensibilidade (alergia ou intolerância) ao zolpidem ou a qualquer outro componente da fórmula.

Este medicamento também não deve ser utilizado por pacientes com insuficiência respiratória severa e/ou aguda (dificuldade respiratória), com insuficiência do fígado severa (redução da função do fígado) ou em pacientes que apresentaram comportamento complexo de sono após tomar este medicamento.

Este medicamento é contraindicado na faixa etária pediátrica.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência respiratória severa ou aguda.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência do fígado severa.

Comprimidos multicamadas de liberação prolongada 6,25 mg

Stilnox CR age rapidamente e por isso, deve ser sempre administrado imediatamente antes de deitar ou na cama. Stilnox CR deve ser administrado em dose única e não deve ser readministrado na mesma noite. Você deve tomar os comprimidos com líquido, por via oral.

O uso prolongado de zolpidem não é recomendado e a duração do tratamento, deve ser a menor possível, e assim como para todos os hipnóticos, não deve ultrapassar 4 semanas. O prolongamento do tratamento para além do período máximo não deve ocorrer sem reavaliação do seu estado atual, uma vez que o risco de abuso e dependência aumenta com a duração do tratamento. Somente o seu médico poderá determinar a duração do seu tratamento, levando em conta o tipo de insônia e seu estado clínico.

Insônia ocasional

• De 2 a 5 dias.

Insônia transitória

• De 2 a 3 semanas.

Adultos abaixo de 65 anos

• 2 comprimidos de 6,25 mg ao dia.

População Especial

Adultos com idade acima de 65 anos ou pacientes debilitados

• Considerando que pacientes idosos ou debilitados geralmente são mais sensíveis aos efeitos do zolpidem, recomenda-se a administração de 1 comprimido de 6,25 mg ao dia.

Pacientes com insuficiência do fígado

• Considerando que existe uma redução da depuração (“clearance”) e do metabolismo do zolpidem em pacientes com insuficiência do fígado, recomenda-se a administração de 6,25 mg por dia. Esses pacientes devem ser cuidadosamente monitorados, em especial em pacientes idosos. Stilnox CR não deve ser utilizado em pacientes com insuficiência hepática severa.

Pacientes com insuficiência dos rins

• Não é necessário ajuste de dose nesses pacientes.

Pacientes Pediátricos

• A segurança e eficácia do uso de zolpidem não foram estabelecidas em pacientes pediátricos menores de 18 anos de idade. Desta forma, o zolpidem não deve ser prescrito para esta população.

Liberação do princípio ativo

O Stilnox CR apresenta uma liberação imediata de 60% do princípio ativo, e o restante da dose (40%) é liberado de maneira prolongada. Em comparação ao zolpidem de liberação imediata, a máxima diferença de concentração sérica entre as duas apresentações foi observada entre 3 a 6 horas após a dose.

Risco de uso por via de administração não recomendada

Não há estudos dos efeitos de Stilnox CR administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via oral.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Comprimidos multicamadas de liberação prolongada 12,5 mg

Stilnox CR age rapidamente e por isso, deve ser sempre administrado imediatamente antes de deitar ou na cama. Stilnox deve ser administrado em dose única e não deve ser readministrado na mesma noite. Você deve tomar os comprimidos com líquido, por via oral.

O uso prolongado de zolpidem não é recomendado e a duração do tratamento, deve ser a menor possível, e assim como para todos os hipnóticos, não deve ultrapassar 4 semanas. O prolongamento do tratamento para além do período máximo não deve ocorrer sem reavaliação do seu estado atual, uma vez que o risco de abuso e dependência aumenta com a duração do tratamento. Somente o seu médico poderá determinar a duração do seu tratamento, levando em conta o tipo de insônia e seu estado clínico.

Insônia ocasional

• De 2 a 5 dias.

Insônia transitória

• De 2 a 3 semanas.

Adultos abaixo de 65 anos

• 1 comprimido de 12,5 mg ao dia.

População Especial

Adultos com idade acima de 65 anos ou pacientes debilitados

• Considerando que pacientes idosos ou debilitados geralmente são mais sensíveis aos efeitos do zolpidem, recomenda-se a administração de 1 comprimido de 6,25 mg ao dia.

Pacientes com insuficiência do fígado

• Considerando que existe uma redução da depuração (“clearance”) e do metabolismo do zolpidem em pacientes com insuficiência do fígado, recomenda-se a administração de 6,25 mg por dia. Esses pacientes devem ser cuidadosamente monitorados, em especial em pacientes idosos. Stilnox CR não deve ser utilizado em pacientes com insuficiência hepática severa.

Pacientes com insuficiência dos rins

• Não é necessário ajuste de dose nesses pacientes.

Pacientes Pediátricos

• A segurança e eficácia do uso de zolpidem não foram estabelecidas em pacientes pediátricos menores de 18 anos de idade. Desta forma, o zolpidem não deve ser prescrito para esta população.

Liberação do princípio ativo

O Stilnox CR apresenta uma liberação imediata de 60% do princípio ativo, e o restante da dose (40%) é liberado de maneira prolongada. Em comparação ao zolpidem de liberação imediata, a máxima diferença de concentração sérica entre as duas apresentações foi observada entre 3 a 6 horas após a dose.

Risco de uso por via de administração não recomendada

Não há estudos dos efeitos de Stilnox CR administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via oral.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Comprimido revestido 10 mg

Stilnox age rapidamente e por isso, deve ser sempre administrado imediatamente antes de deitar ou na cama. Stilnox deve ser administrado em dose única e não deve ser readministrado na mesma noite. Você deve tomar os comprimidos com líquido, por via oral.

O uso prolongado do zolpidem não é recomendado e a duração do tratamento, deve ser a menor possível, e assim como com todos os hipnóticos, não deve ultrapassar 4 semanas. O prolongamento do tratamento para além do período máximo não deve ocorrer sem reavaliação do seu estado atual, uma vez que o risco de abuso e dependência aumenta com a duração do tratamento. Somente o seu médico poderá determinar a duração do seu tratamento, levando em conta o tipo de insônia e seu estado clínico.

Insônia ocasional

• De 2 a 5 dias.

Insônia transitória

• De 2 a 3 semanas.

Adultos abaixo de 65 anos

• Um comprimido de 10mg por dia.

População Especial

Adultos com idade acima de 65 anos ou pacientes debilitados

• Considerando que pacientes idosos ou debilitados geralmente são mais sensíveis aos efeitos do zolpidem, recomenda-se a administração de ½ comprimido (5 mg) por dia. A dose somente deve ser aumentada para um comprimido (10 mg) em casos excepcionais;
• A dosagem não deve exceder 10 mg por dia.

Pacientes com insuficiência do fígado

• Considerando que existe uma redução da depuração ("clearance”) e do metabolismo do zolpidem em pacientes com insuficiência do fígado, recomenda-se a administração de 5,0 mg por dia. Esses pacientes devem ser cuidadosamente monitorados, em especial em pacientes idosos. Caso a resposta clínica em adultos (abaixo de 65 anos) seja inadequada e o medicamento bem tolerado, pode-se aumentar a dose para 10 mg.

Pacientes Pediátricos

• A segurança e eficácia do uso de zolpidem não foram estabelecidas em pacientes pediátricos menores de 18 anos de idade. Desta forma, o zolpidem não deve ser prescrito para esta população.

Não há estudos dos efeitos de Stilnox administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via oral.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

Comprimido multicamadas de liberação prolongada 6,25 mg e 12,5 mg

Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que possível, antes de adormecer. No entanto, você deve ter tempo disponível para o sono de pelo menos 6 horas. Caso o tempo disponível seja menor que esse, você deve considerar não fazer uso da medicação e somente tomá-la no dia seguinte antes de deitar. Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Comprimido revestido 10 mg

Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que possível. Importante observar que o medicamento pode ter ação por até 8 horas, de modo que, caso você venha fazer uso do medicamento, deve evitar atividades que exijam atenção, habilidades manuais e intelectuais durante este período, pois elas poderão estar prejudicadas. Caso isto venha a acontecer, você deve considerar em não fazer uso da medicação neste dia.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Comprimido multicamadas de liberação prolongada 6,25 mg e 12,5 mg / Comprimido revestido 10 mg

A causa primária da insônia deve ser identificada sempre que possível e os fatores causais tratados antes da prescrição de um hipnótico. A falta de efeito do tratamento após 7 a 14 dias de uso pode indicar a presença de um distúrbio físico ou psiquiátrico primário e você deve ser reavaliado cuidadosamente pelo médico em intervalos regulares.

Pacientes pediátricos

A segurança e eficácia de zolpidem em pacientes com idade inferior a 18 anos não foram estabelecidas. Portanto, o zolpidem não deve ser prescrito nesta população.

Pacientes com doença psicótica

Hipnóticos como o zolpidem, não devem ser a medicação principal para o tratamento de pacientes psicóticos.

Amnésia (diminuição considerável ou perda total da memória)

Sedativos e hipnóticos como o zolpidem podem causar amnésia anterógrada (esquecimento de fatos que aconteceram após tomar o medicamento), que em geral ocorre algumas horas após administração. Por essa razão, aconselha-se tomar o medicamento imediatamente antes de deitar, sendo importante assegurar condições favoráveis para um sono ininterrupto de 7-8 horas.

Ideação suicida e depressão

Vários estudos epidemiológicos demonstraram um aumento da incidência de suicídio e tentativa de suicídio em pacientes com ou sem depressão, tratados com benzodiazepínicos e outros hipnóticos, incluindo zolpidem. A relação causal não foi estabelecida.

Como acontece com outros medicamentos sedativos/hipnóticos, o zolpidem deve ser administrado com cautela em pacientes que apresentam sintomas de depressão e que podem apresentar tendências suicidas. A menor dose possível deve ser empregada nesses pacientes para evitar a superdose intencional. Depressão preexistente pode ser desmascarada durante o uso de zolpidem. Considerando que insônia pode ser um sintoma de depressão, o paciente deve ser reavaliado caso ela persista.

Sonambulismo e comportamentos associados

Este medicamento pode causar:

• Sonambulismo ou outros comportamentos incomuns (como dormir enquanto dirige, se alimenta, faz uma ligação de telefone ou durante o ato sexual etc.) enquanto não está totalmente acordado. Alguns destes comportamentos têm sido associados a ferimentos graves e até morte;
• "Delirium” (uma mudança repentina e grave no estado mental que faz com que uma pessoa pareça confusa ou desorientada).

Na manhã seguinte, você poderá não lembrar o que fez durante a noite. Essas atividades podem ocorrer se você ingerir ou não álcool junto com Stilnox ou tomar outros medicamentos que o deixem sonolento. Se você apresentar algum dos comportamentos acima, o tratamento com este medicamento deve ser interrompido e você deverá contatar o seu médico ou um funcionário da saúde.

Comprometimento psicomotor

Como outros medicamentos sedativos/hipnóticos, o zolpidem tem efeitos de depressão do SNC.

O risco de comprometimento psicomotor, incluindo prejuízo na habilidade de dirigir, é aumentado se o zolpidem é administrado em menos de 7-8 horas antes o início das atividades que requerem alerta mental; se é utilizada uma dose mais alta que a recomendada; ou se o zolpidem é coadministrado com outros depressores do SNC, álcool, ou com outros medicamentos que elevam a concentração sanguínea de zolpidem.

Tolerância

Alguns sedativos/hipnóticos como o zolpidem podem apresentar perda de eficácia dos efeitos hipnóticos após uso prolongado por algumas semanas.

Dependência

O uso do zolpidem, pode levar ao desenvolvimento de abuso e/ou dependência física ou psíquica. O risco de dependência aumenta com a dose e a duração do tratamento. Fale com seu médico ou farmacêutico se você já apresentou distúrbios psiquiátricos ou histórico de abuso ou dependência de álcool e drogas. Casos de dependência foram relatados com maior frequência em pacientes tratados com Stilnox por mais de 4 semanas. O risco de abuso e dependência é também maior em pacientes com histórico de distúrbios psiquiátricos e/ou abuso de álcool ou drogas. Stilnox deve ser utilizado com extrema cautela caso você esteja utilizando ou possui histórico de abuso de álcool e drogas.

Na presença de dependência física, a descontinuação abrupta do zolpidem pode causar o aparecimento de sintomas de abstinência: cefaleia, dor muscular, ansiedade, tensão, agitação, confusão e irritabilidade.

Em casos severos, os seguintes sintomas podem ocorrer:

• Desrealização (alteração da sensação a respeito de si próprio), despersonalização (alteração da sensação de realidade do mundo exterior sendo preservada a sensação a respeito de si mesmo), hiperacusia (sensibilidade dolorosa a sons), dormência e formigamento das extremidades, hipersensibilidade (sensibilidade aumentada) à luz, barulho e a contatos físicos, alucinações, “delirium” e convulsões.

Insônia de rebote (reaparecimento de insônia às vezes mais grave do que aquela que motivou o tratamento)

A interrupção abrupta de um tratamento com hipnóticos com posologia e duração acima das recomendadas pode provocar insônia de rebote transitória e pode também causar outros sintomas (alterações do humor, ansiedade, agitação). Portanto, é importante que o paciente seja alertado quanto a este fenômeno e a posologia deve ser reduzida gradualmente para minimizá-lo.

No caso de sedativos/hipnóticos com curta duração de ação, o fenômeno de retirada pode se manifestar dentro do intervalo de dose.

Lesões severas

Devido às suas propriedades farmacológicas, o zolpidem pode causar sonolência e diminuição do nível de consciência, que pode levar a quedas e, consequentemente, a lesões severas.

Pacientes com síndrome do QT longo (doença hereditária cardíaca caracterizada pelo prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma e por um alto risco de arritmias potencialmente fatais)

Um estudo eletrofisiológico cardíaco “in vitro” demonstrou que sob condições experimentais, utilizando concentrações muito altas e pluripotentes de células tronco, o zolpidem pode reduzir o hERG relacionado aos canais de potássio. As consequências potenciais em pacientes com síndrome do QT longo congênita são desconhecidas.

Como precaução, seu médico deve considerar cuidadosamente a relação benefício/risco do tratamento com o zolpidem caso você seja diagnosticado com síndorme do QT longo congênicto.

Gravidez

O uso de zolpidem não é recomendado durante a gravidez.

Estudos em animais não indicam efeitos nocivos diretos ou indiretos em relação à toxicidade reprodutiva. O zolpidem atravessa a placenta.

Uma grande quantidade de dados coletados de estudos de coorte não demonstrou evidência de ocorrência de malformações após exposição a benzodiazepínicos durante o primeiro trimestre de gravidez. No entanto, em certos estudos epidemiológicos caso-controle, observou-se aumento da incidência de fissura labial e palatina com benzodiazepínicos.

Casos de movimento fetal reduzido e variabilidade da frequência cardíaca fetal foram descritos após a administração de benzodiazepínicos durante o segundo e/ou terceiro trimestre da gravidez.

A administração de zolpidem durante a fase final da gravidez ou durante o trabalho de parto, foi associada com efeitos no recém-nascido como hipotermia (temperatura do corpo, abaixo do normal), hipotonia (diminuição anormal de pressão), dificuldades na alimentação (a qual pode resultar em um baixo ganho de peso) e depressão respiratória, podem ocorrer em razão da ação farmacológica (modo como o medicamento age) do produto. Casos de depressão respiratória neonatal severa foram reportados.

Além disso, crianças nascidas de mães que utilizaram sedativos/hipnóticos cronicamente durante os últimos estágios da gravidez podem ter desenvolvido dependência física e existe o risco de desenvolverem sintomas de abstinência (sintomas decorrentes da falta do medicamento) após o nascimento. Recomenda-se o acompanhamento adequado do recém-nascido no período pós-natal.

Se você se encontra em idade fértil, avise o médico quando houver intenção ou suspeita de gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Amamentação

Embora a concentração de zolpidem no leite materno seja baixa, ele não deve ser utilizado se você estiver amamentando.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Caso você dirige veículos ou opera máquinas pode haver a possibilidade de risco de reações adversas incluindo sonolência, tempo de reação prolongado, tontura, visão borrada ou visão dupla e redução do estado de alerta e condução prejudicada na manhã seguinte à administração de zolpidem. Para minimizar este risco, recomenda-se que a duração do sono seja de 7-8 horas.

Além disto, a coadministração de zolpidem com álcool e outros depressores do SNC aumentam o risco destes efeitos. Você não deve utilizar álcool ou outros medicamentos psicoativos enquanto utilizar zolpidem.

Este medicamento contém lactose.

Exclusivo Comprimido multicamadas de liberação prolongada 6,25 mg e 12,5 mg

Pacientes idosos

Vide recomendações no item "Como usar o Stilnox? - Adultos com idade acima de 65 anos ou pacientes debilitados".

Outras reações psiquiátricas e “paradoxais” (contrárias)

Outras reações psiquiátricas e paradoxais como:

• Nervosismo, exacerbação da insônia, pesadelos, irritabilidade, agitação, agressividade, ilusões, acessos de raiva, alucinações, comportamento inapropriado e outros distúrbios de comportamento, podem ocorrer com o uso de sedativos e hipnóticos, como o zolpidem.

Nesse caso, o medicamento deve ser descontinuado. Essas reações são mais prováveis de ocorrer em idosos.

Exclusivo Comprimido revestido 10 mg

Pacientes idosos

Pacientes idosos ou debilitados podem apresentar uma sensibilidade maior aos efeitos do zolpidem. Caso você seja idoso ou esteja debilitado, recomenda-se uma dose de 5 mg (a dose de 10 mg não deve ser excedida).

Recomenda-se um acompanhamento mais rígido neste tipo de paciente. A posologia preconizada para pacientes acima de 65 anos deve ser rigorosamente seguida.

Outras reações psiquiátricas e “paradoxais” (contrárias)

Outras reações psiquiátricas e paradoxais como:

• Exacerbação da insônia, pesadelos, nervosismo, irritabilidade, agitação, agressividade, acessos de raiva, ideias delirantes, alucinações, comportamento inapropriado e outros distúrbios de comportamento, podem ocorrer com o uso de sedativos e hipnóticos, como o zolpidem.

Nesse caso, o medicamento deve ser descontinuado. Essas reações são mais prováveis de ocorrer em idosos.

Outros grupos de risco

• Deve-se tomar extremo cuidado com pacientes com história de alcoolismo ou dependência a drogas;
• Deve-se ter cuidado com pacientes com insuficiência hepática, pois nesses pacientes, o” clearance” e o metabolismo do zolpidem estão reduzidos. Por isso, nesses casos, a dose inicial deve ser de 5 mg e pacientes idosos devem ter atenção especial. Caso a resposta clínica em adultos (abaixo de 65 anos) seja inadequada e o medicamento bem tolerado, pode-se aumentar a dose para 10 mg.

Advertências do Stilnox

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O zolpidem deve ser usado com cautela caso você apresente síndrome da apneia do sono (doença onde ocorre interrupção da respiração durante o sono) e miastenia gravis (doença que acomete os nervos e os músculos, cuja principal característica é a fraqueza). Não use este medicamento se você já apresentou sonambulismo ou outros comportamentos incomuns (como dormir enquanto dirige, se alimenta, faz uma ligação de telefone ou durante o ato sexual etc.) enquanto não está totalmente acordado.

Exclusivo Comprimido multicamadas de liberação prolongada 6,25 mg e 12,5 mg: Você deve tomar Stilnox CR em dose única e não deve tomar mais de uma dose durante a mesma noite. Deve-se utilizar a menor dose diária efetiva de Stilnox CR e não deve exceder 12,5 mg.

Exclusivo Comprimido revestido 10 mg: Você deve tomar Stilnox em dose única e não tomar mais de uma dose durante a mesma noite. Deve-se utilizar a menor dose diária efetiva de Stilnox e não deve exceder 10 mg.

Risco do uso concomitante com opioides

O uso concomitante de opioides com benzodiazepínicos ou outros fármacos hipnóticos sedativos, incluindo zolpidem, pode resultar em sedação, depressão respiratória, coma e óbito. Em virtude destes riscos, seu médico deverá prescrever o uso concomitante de opioides e benzodiazepínicos apenas se as outras alternativas terapêuticas disponíveis sejam inadequadas para você.

Caso seja decidido pela prescrição de zolpidem concomitantemente com opioides, seu médico deverá prescrever a menor dose eficaz com duração mínima de uso concomitante e um acompanhamento de perto deve ser realizado quanto aos sinais e sintomas de depressão respiratória e sedação.

Insuficiência do fígado

Você não deve usar o zolpidem caso tenha insuficiência hepática severa (disfunção grave do fígado) uma vez que pode contribuir para encefalopatia (disfunção cerebral).

Insuficiência respiratória

Como os hipnóticos têm a capacidade de causar depressão respiratória, você deve ter cautela no uso caso tenha a função respiratória comprometida.

Comprimido multicamadas de liberação prolongada 6,25 mg e 12,5 mg

Existem evidências de que as reações adversas, particularmente certas reações no SNC, estão relacionadas com a dose. Essas reações, em teoria, devem ser menores se o zolpidem é administrado imediatamente antes do paciente deitar-se ou na cama. Essas reações ocorrem com mais frequência em pacientes idosos e no início da terapia.

• Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Desconhecida (não podem ser estimados a partir dos dados disponíveis).

Infecções e infestações

• Comum: gripe;
• Incomuns: gastroenterite (inflamação do estômago e intestino delgado), labirintite, infecção do trato respiratório inferior e superior e otite externa (inflamação da orelha).

Distúrbios do sistema imunológico

• Desconhecida: edema angioneurótico (inchaço transitório súbito de áreas da pele ou membranas mucosas e ocasionalmente das vísceras).

Distúrbios nutricionais e do metabolismo

• Incomum: distúrbios do apetite.

Distúrbios psiquiátricos

• Comuns: ansiedade, atraso psicomotor e desorientação;
• Incomuns: agitação, agressividade, sonambulismo, depressão, alucinação incluindo alucinações visuais e hipnagógicas, apatia (falta de emoção, insensibilidade, indiferença), regozijo ao comer, confusão, despersonalização, humor deprimido, desinibição, euforia, mudança de humor, pesadelo, sintomas de estresse;
• Rara: distúrbios da libido;
• Muito raras: desilusão, dependência (sintomas de abstinência ou efeitos de repercussão podem ocorrer após a descontinuação do tratamento). Desconhecidas: acesso de raiva, comportamento inapropriado, comportamentos complexos de sono, “delirium”.

A maioria destes efeitos psiquiátricos indesejáveis está relacionada a reações paradoxais.

Distúrbios do Sistema Nervoso Central

• Muito comuns: dor de cabeça e sonolência;
• Comuns: tontura, distúrbios cognitivos tais como distúrbios da memória (diminuição da memória, amnésia) e distúrbios de atenção;
• Incomuns: distúrbios do equilíbrio, hipoestesia, parestesia (sensação de formigamento), ataxia (falta de controle sobre os músculos), sensação de queimação, tontura postural, disgeusia (alteração ou diminuição do paladar), contrações musculares involuntárias, tremor;
• Rara: nível de consciência deprimido, distúrbio de fala.

Distúrbios oculares

• Comum: distúrbios visuais;
• Incomuns: vermelhidão nos olhos, visão embaçada, percepção da profundidade visual alterada, astenopia (fraqueza ou cansaço rápido dos olhos).

Distúrbios dos ouvidos e labirinto

• Incomuns: vertigem e zunido.

Distúrbios cardíacos

• Incomum: palpitações.

Distúrbios respiratórios, torácico e mediastinal

• Incomuns: tosse, garganta seca, irritação na garganta;
• Muito rara: depressão respiratória.

Distúrbios gastrintestinais

• Comuns: náusea e constipação;
• Incomuns: vômito, desconforto abdominal, flatulência (excesso de gases no estômago ou intestinos), movimentos intestinais frequentes e refluxo gastroesofágico (refluxo de conteúdo do estômago para o esôfago, normalmente ácido, provocando queimação).

Distúrbios hepatobiliares

• Rara: lesão hepatocelular (lesão das células do fígado), colestática [lesão devido à doenças que acometem as vias biliares (ductos que levam a bile produzida no fígado até o intestino)] ou mista.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo

• Incomuns: rash (erupções cutâneas), urticária (erupção na pele, geralmente de origem alérgica, que causa coceira), dermatite de contato (reação alérgica da pele a determinadas substâncias) e pele enrugada.

Distúrbios do tecido conjuntivo e musculoesquelético

• Comuns: mialgia (dor muscular), câimbra muscular, dor na nuca e dor nas costas;
• Incomum: artralgia (dor nas articulações), fraqueza muscular.

Distúrbios renais e urinários

• Incomuns: dificuldade ou dor para urinar.

Sistema reprodutivo e distúrbios da mama

• Incomuns: dismenorreia (dor menstrual), sangramento excessivo na menstruação e secura vulvovaginal.

Distúrbios gerais e condições do local de administração

• Comum: fadiga;
• Incomuns: fraqueza, desconforto no peito, sensação de embriaguez, gripe, letargia (lentidão, desatenção, cansaço), dor e febre;
• Rara: distúrbios da marcha (modo de andar), queda (predominantemente em pacientes idosos e quando o zolpidem não foi administrado de acordo com as recomendações prescritas);
• Desconhecida: tolerância ao medicamento.

Laboratoriais

• Incomuns: aumento da pressão sanguínea, aumento da temperatura corporal e aumento da frequência cardíaca.

Ferimento, envenenamento e complicações

• Incomuns: contusão e ferimento na nuca.

Procedimentos cirúrgicos e médicos

• Incomum: procedimento odontológico.

Circunstâncias sociais

• Incomum: exposição a plantas venenosas.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Comprimido revestido 10 mg

Existem evidências de que as reações adversas, particularmente certas reações no SNC (sistema nervoso central), estão relacionadas com a dose usada de zolpidem. Essas reações, em teoria, devem ser menores se o zolpidem é administrado imediatamente antes de deitar-se ou já na cama. Essas reações ocorrem com mais frequência em pacientes idosos e no início da terapia.

• Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Desconhecida (não podem ser estimados a partir dos dados disponíveis).

Distúrbios do sistema imunológico

• Desconhecida: edema angioneurótico (edema transitório súbito de áreas da pele ou membranas mucosas e ocasionalmente das vísceras, geralmente associadas com urticária, eritema e púrpura).

Distúrbios psiquiátricos

• Comuns: alucinações, agitação, pesadelos, depressão;
• Incomuns: confusão, irritabilidade, inquietação, agressividade, sonambulismo, humor eufórico;
• Rara: alteração na libido;
• Muito raras: desilusão e dependência (sintomas de retirada ou efeito rebote podem ocorrer após a descontinuação do tratamento);
• Desconhecidas: acessos de raiva e comportamento inapropriado, comportamentos complexos de sono, “delirium”.

A maioria dos distúrbios psiquiátricos está relacionada com reações paradoxais, estado de euforia.

Distúrbios do Sistema Nervoso Central

• Comuns: sonolência, dor de cabeça, tontura, insônia exacerbada e distúrbios cognitivos tais como amnésia anterógrada (os efeitos da amnésia podem estar associados a um comportamento inapropriado);
• Incomuns: parestesia (sensação anormal como ardor, formigamento e coceira, percebidos na pele e sem motivo aparente), tremor, distúrbio de atenção e distúrbio de fala;
• Rara: nível de consciência deprimido.

Distúrbios oculares

• Incomuns: diplopia (visão dupla) e visão turva;
• Rara: deficiência visual.

Distúrbios respiratórios, torácico e mediastinal

• Muito rara: depressão respiratória.

Distúrbios gastrintestinais

• Comuns: diarreia, náusea, vômito e dor abdominal.

Distúrbios hepatobiliares

• Incomum: aumento das enzimas do fígado;
• Raras: lesão hepatocelular (lesão das células do fígado), colestática [lesão devido a doenças que acometem as vias biliares (ductos que levam a bile produzida no fígado até o intestino)] ou mista.

Distúrbios do metabolismo e nutricionais

• Incomuns: distúrbios do apetite.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo

• Incomum: rash (erupções cutâneas), prurido (coceira) e hiperidrose (transpiração anormalmente aumentada);
• Rara: urticária (erupção na pele, geralmente de origem alérgica, que causa coceira).

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo

• Comum: dor nas costas;
• Incomuns: artralgia (dor nas articulações), mialgia (dor muscular), espasmos musculares, dor no pescoço e fraqueza muscular.

Infecções e infestações

• Comuns: infecção do trato respiratório superior e infecção do trato respiratório inferior.

Distúrbios gerais

• Comuns: fadiga (cansaço);
• Rara: distúrbios de marcha (andar alterado), quedas (principalmente em pacientes idosos e quando zolpidem não é administrado de acordo com as recomendações);
• Desconhecida: tolerância ao medicamento.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Comprimidos multicamadas de liberação prolongada 6,25 mg e 12,5 mg

Embalagens com 20.

Uso oral.

Uso adulto.

Comprimidos revestidos 10 mg

Embalagem com 20.

Uso oral.

Uso adulto.

Cada comprimido multicamadas de liberação prolongada 6,25 mg contém:

6,25 mg de hemitartarato de zolpidem.

Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, hipromelose, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, dióxido de titânio, macrogol 3350, hemitartarato de potássio, dióxido de silício, óxido de ferro vermelho.

Cada comprimido multicamadas de liberação prolongada 12,5 mg contém:

12,5 mg de hemitartarato de zolpidem.

Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, hipromelose, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, dióxido de titânio, macrogol 3350, hemitartarato de potássio, indigotina laca alumínio, dióxido de silício, óxido de ferro amarelo.

Cada comprimido revestido 10 mg contém:

10 mg de hemitartarato de zolpidem.

Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, hipromelose, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, dióxido de titânio, macrogol 400.

Sinais e Sintomas

Nos casos de superdosagem envolvendo o zolpidem em monoterapia ou associado a outros depressores do SNC (incluindo álcool), foram observados sintomas que variam da perda da consciência ao coma e sintomatologia mais severa, incluindo consequências fatais.

Tratamento

Em casos de superdosagem, medidas sintomáticas e de suporte devem ser utilizadas. Se não houver vantagens no esvaziamento gástrico, deve ser administrado carvão ativado para reduzir a absorção. Se ocorrer estados de excitação, deve ser administrado algum sedativo. A utilização de flumazenil deve ser avaliada nos casos graves, porém a administração de flumazenil pode contribuir no aparecimento de sintomas neurológicos (convulsões).

O zolpidem não é dialisável.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Álcool	A ingestão de Stilnox juntamente com bebidas alcoólicas ou de medicamentos contendo álcool não é recomendada. O álcool promove uma intensificação do efeito de sedativos e hipnóticos ou de substâncias relacionadas, com reflexo sobre a vigilância, aumentando o risco na condução de veículos ou na operação de máquinas
Depressores do SNC	O aumento da depressão do Sistema Nervoso Central pode ocorrer no caso de uso concomitante com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, agentes antidepressivos, analgésicos narcóticos, drogas antiepiléticas, anestésicos e anti-histamínicos. O uso concomitante de zolpidem com estes medicamentos pode aumentar a sonolência e o comprometimento psicomotor, incluindo a habilidade de dirigir. No caso de analgésicos narcóticos, pode ocorrer aumento da sensação de euforia levando a ocorrência de dependência psicológica
Opioides	O uso concomitante de benzodiazepínicos e outros fármacos hipnóticos sedativos, incluindo o zolpidem, e opioides, aumenta o risco de sedação, depressão respiratória, coma e óbito devido ao efeito aditivo depressor do SNC. Se o uso concomitante for necessário, à dose e a duração do uso concomitante de benzodiazepínicos e opioides deve ser limitado

Inibidores e indutores da enzima CYP450

Compostos que inibem o citocromo P450 (enzima presente no fígado) podem aumentar a atividade de alguns hipnóticos como o zolpidem. A ação do zolpidem é menor quando é administrado com um indutor da CYP3A4 (um dos principais sistemas enzimáticos do organismo, localizado no fígado e responsável pela metabolização de vários medicamentos) tal como a rifampicina e a Erva de São João. A Erva de São João mostrou ter uma interação farmacocinética com o zolpidem. A coadministração da Erva de São João pode diminuir os níveis sanguíneos de zolpidem, o uso concomitante não é recomendado.

Entretanto, quando o zolpidem foi administrado com o itraconazol (um inibidor do CYP3A4), não foram observadas interações farmacocinéticas (velocidade de absorção) e farmacodinâmicas significativas. A relevância clínica destes resultados não é conhecida. Um ajuste de dosagem de zolpidem não é necessário, mas você deve ser advertido que a coadministração de zolpidem com cetoconazol pode aumentar os efeitos sedativos.

A fluvoxamina é um potente inibidor de enzimas do fígado CYP1A2 e de moderado a fraco inibidor das enzimas hepáticas CYP2C9 e CYP3A4. A coadministração de fluvoxamina pode aumentar os níveis sanguíneos de zolpidem. O uso concomitante não é recomendado.

O ciprofloxacino tem se mostrado um moderado inibidor de enzimas do fígado CYP1A2 e CYP3A4. A coadministração de ciprofloxacino pode aumentar os níveis sanguíneos de zolpidem. O uso concomitante não é recomendado.

Outros medicamentos

Quando o zolpidem foi administrado junto com a varfarina, a digoxina, a ranitidina ou a cimetidina, nenhuma interação farmacocinética foi observada.

Alimento

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de alimentos na ação de Stilnox.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Álcool

A ingestão de Hemitartarato de Zolpidem juntamente com bebidas alcoólicas ou de medicamentos contendo álcool não é recomendada. O álcool promove uma intensificação do efeito de sedativos e hipnóticos ou de substâncias relacionadas, com reflexo sobre a vigilância, aumentando o risco na condução de veículos ou na operação de máquinas.

Resultados de Eficácia

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O Hemitartarato de Zolpidem tem se mostrado efetivo no tratamento continuado da insônia em vários estudos observacionais.¹

Em um estudo envolvendo 245 pacientes, Hemitartarato de Zolpidem foi associado com significativa melhoria da qualidade de sono e menor sonolência durante o dia quando comparado com placebo (p<0,05). A segurança de Hemitartarato de Zolpidem foi muito satisfatória e similar a do placebo.²

Referências Bibliográficas

1. Estivill E, et al. Consensus on drug treatment, definition and diagnosis for insomnia. Clinical Drug Investigation 2003; 23(6): 351-85.
2. Herve A, et al. Efficacy and safety of Hemitartarato de Zolpidem administered ‘as needed’ in primary insomnia: results of a double-blind, placebocontrolled study. Clinical Drug Investigation 2001, 21(6): 391-400.

Características Farmacológicas

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Propriedades farmacodinâmicas

O Hemitartarato de Zolpidem é um agente hipnótico pertencente ao grupo das imidazopiridinas. Estudos experimentais demonstraram que Hemitartarato de Zolpidem promove um efeito sedativo em doses muito inferiores àquelas necessárias para obtenção de um efeito anticonvulsivante, relaxante muscular ou ansiolítico. Esses efeitos são devidos a uma atividade agonista seletiva sobre um receptor GABAÔMEGA, que modula a abertura do canal de cloro. O Hemitartarato de Zolpidem é um agonista preferencial da subclasse de receptores ômega 1 (BZD1).

No homem, Hemitartarato de Zolpidem encurta o tempo de indução ao sono, reduz o número de despertares noturnos e aumenta a duração total do sono, melhorando sua qualidade. Esses efeitos estão associados a um perfil eletroencefalográfico específico, diferente daquele observado com as benzodiazepinas. Estudos em laboratório de sono mostraram que Hemitartarato de Zolpidem prolonga o estágio II do sono bem como os estágios de sono profundo (III e IV). Na dosagem recomendada, o Hemitartarato de Zolpidem não possui efeito sobre a duração total do sono paradoxal (fase REM).

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Após administração sublingual, o Hemitartarato de Zolpidem apresenta uma biodisponibilidade de aproximadamente 70%, com as concentrações plasmáticas máximas sendo alcançadas entre 0,5 e 3 horas.

Distribuição

Em doses terapêuticas, Hemitartarato de Zolpidem possui farmacocinética linear.

A ligação às proteínas plasmáticas é da ordem de 92% e o volume de distribuição em adultos é de 0,54 + 0,02 l/Kg.

Eliminação

Hemitartarato de Zolpidem é metabolizado no fígado e eliminado na forma de metabólitos inativos, na urina (aproximadamente 60%) e nas fezes (aproximadamente 40%), não possuindo efeito indutivo sobre as enzimas hepáticas. A meia-vida plasmática é, em média, de 2,4 horas (0,7 a 3,5 horas). Em pacientes idosos, observa-se uma diminuição na depuração hepática, havendo um aumento de cerca de 50% nas concentrações de pico, sem prolongamento significativo na meia-vida (média: 3 horas). O volume de distribuição apresenta-se reduzido em 0,34 + 0,05l/Kg. Na presença de insuficiência renal, com ou sem diálise, ocorre uma leve diminuição na depuração renal, mas os outros parâmetros cinéticos não são alterados. O Hemitartarato de Zolpidem não é dialisável. A biodisponibilidade encontra-se aumentada em pacientes com insuficiência hepática. A depuração é consideravelmente reduzida e a meia-vida prolongada (aproximadamente 10 horas).

Stilnox deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC).

Exclusivo Comprimido revestido 10 mg: Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Stilnox CR 6,25 mg

Comprimidos revestidos redondos e biconvexos (duas superfícies curvadas) de coloração rosa, com a gravação ZMR em uma das faces.

Stilnox CR 12,5 mg

Comprimidos revestidos redondos e biconvexos (duas superfícies curvadas) de coloração azul, com a gravação ZMR em uma das faces.

Stilnox 10 mg

Comprimido branco ou quase branco, revestido, oblongo apresentando sulco em uma das faces e em outra face uma gravação de Stilnox.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S 1.8326.0352

Farm. Resp.:
Ricardo Jonsson
CRF-SP 40.796

Registrado, importado e embalado por:
Sanofi Medley Farmacêutica Ltda
Rua Conde Domingos Papaiz, 413 – Suzano – SP
CNPJ 10.588.595/0010-92
Indústria Brasileira

® Marca Registrada.

Fabricado por:
Sanofi Winthrop Industrie
30-36, Avenue Gustave Eiffel
37100 - Tours - França

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da receita. 

Exclusivo Comprimido multicamadas de liberação prolongada 12,5 mg: O abuso deste medicamento pode causar dependência.