Sulfato de Terbutalina + Guaifenesina

Asma brônquica, bronquite crônica, enfisema e outras pneumopatias que apresentam broncoespasmo e secreção.

Hipersensibilidade à terbutalina, à guaifenesina ou aos outros componentes da fórmula.

Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)

O sulfato de terbutalina + guaifenesina deve ser usado como tratamento de manutenção da asma e de outras pneumopatias que apresentam broncoespasmo e secreção. Quando usado como terapia de manutenção, o paciente também deve receber terapia anti-inflamatória apropriada, por exemplo, corticosteroides inalatórios ou antagonistas dos receptores de leucotrienos.

O sulfato de terbutalina + guaifenesina deve ser administrado por via oral de preferência sempre no mesmo horário. A dose deve ser individualizada.

Posologia do Sulfato de Terbutalina + Guaifenesina

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A dose recomendada do sulfato de terbutalina + guaifenesina é:

Adultos

10 a 15 mL, 3 vezes ao dia.

Crianças

0,25 mL/kg de peso corporal, 3 vezes ao dia. Não mais que 15 mL, 3 vezes ao dia.

Se o paciente se esquecer de tomar uma dose de sulfato de terbutalina + guaifenesina, deverá tomá-lo assim que lembrar, mas se estiver próximo ao horário da próxima dose, não é necessário tomar a dose esquecida, deverá apenas tomar a próxima dose, no horário habitual.

A intensidade das reações adversas depende da dose. A maior parte das reações adversas são características das aminas simpatomiméticas. A maioria desses efeitos se reverte espontaneamente dentro das primeiras 1 - 2 semanas de tratamento.

As seguintes reações adversas podem ocorrer com uso com sulfato de terbutalina + guaifenesina:

Reação muito comum (≥ 1/10)

• Distúrbios do Sistema Nervoso Central: tremor, cefaleia.

Reação comum (≥ 1/100 e < 1/10)

• Distúrbios Cardíacos: taquicardia e palpitações.
• Distúrbios Músculo-esqueléticos e do Tecido Conjuntivo: cãibras musculares.
• Distúrbios de Metabolismo e Nutricionais: hipocalemia.

Frequência desconhecida*

• Distúrbios Cardíacos: arritmias cardíacas, por exemplo, fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e extrassístoles, isquemia do miocárdio.
• Distúrbios Gastrointestinais: náusea.
• Distúrbios Psiquiátricos: distúrbios do sono e de comportamento como agitação, hiperatividade e inquietação.
• Distúrbios de Pele e do Tecido Subcutâneo: urticária e exantema.

*Relatadas espontaneamente em dados de pós-comercialização e, portanto, de frequência considerada como desconhecida.

A guaifenesina está associada com eventos adversos como náusea, vômitos e desconforto gastrintestinal, exantema, sonolência, tontura e cefaleia, hipersensibilidade incluindo anafilaxia, cujas frequências são desconhecidas.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Possíveis sinais e sintomas

Cefaleia, ansiedade, tremor, náusea, cãibras musculares, palpitações, taquicardia e arritmia cardíaca e ocasionalmente, queda da pressão sanguínea. Sintomas específicos relacionados com a guaifenesina e sinais de superdose podem incluir cálculos urinários e efeitos no sistema nervoso central.

Relatos laboratoriais

Hiperglicemia e acidose láctica podem ocorrer. Agonistas beta-2 podem causar hipocalemia como resultado da redistribuição de potássio.

Tratamento

Normalmente não é necessário nenhum tratamento. Se houver suspeita de que quantidades significantes de sulfato de terbutalina foram ingeridas, as seguintes medidas devem ser consideradas: lavagem gástrica e administração de carvão ativado. Determinar o equilíbrio ácido-base, glicemia e eletrólitos. Monitorar a frequência e o ritmo cardíaco bem como a pressão sanguínea. O antídoto mais indicado para a superdosagem com sulfato de terbutalina + guaifenesina é um agente betabloqueador cardiosseletivo, porém fármacos betabloqueadores devem ser usados com precaução em pacientes com história de broncoespasmo. Deve-se administrar um expansor de volume se a redução da resistência vascular periférica mediada pelo beta-2 contribuir significativamente para a queda da pressão sanguínea.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Os betabloqueadores (incluindo colírios), especialmente os não-seletivos, podem inibir parcial ou totalmente os efeitos dos agonistas beta.

Anestésicos halogenados

Deve ser evitada anestesia com halotano durante o tratamento com agonistas β2, já que a mesma aumenta o risco de arritmias cardíacas. Outros anestésicos halogenados devem ser utilizados cuidadosamente concomitantes aos agonistas β2.

Agentes depletores de potássio e hipocalemia

Devido ao efeito hipocalêmico dos agonistas β2, a administração concomitante de sulfato de terbutalina + guaifenesina com agentes depletores de potássio que conhecidamente exacerbam o risco de hipocalemia, como diuréticos, metilxantinas e corticosteróides, devem ser administrados cuidadosamente após a avaliação cuidadosa dos benefícios e riscos, especialmente quanto ao aumento do risco de arritmias cardíacas decorrentes de hipocalemia. Hipocalemia também predispõe à toxicidade por digoxina.

Hipocalemia pode resultar da terapia agonista beta-2 e pode ser potencializada por tratamento concomitante com derivados xantínicos, esteroides e diuréticos.

A dose recomendada não deve ser excedida, pois a guaifenesina em altas doses pode causar cálculos urinários e efeitos no Sistema Nervoso Central.

Assim como para todos os agonistas beta-2, deve-se ter cuidado em pacientes com tireotoxicose.

Efeitos cardiovasculares podem ser observados com o uso de medicamentos simpatomiméticos, incluindo sulfato de terbutalina + guaifenesina. Há evidências de raras ocorrências de isquemia miocárdica associada a agonistas beta, provenientes de dados de pós-comercialização e de literatura publicada.

Pacientes com doenças cardíacas graves subjacentes (ex. doença cardíaca isquêmica, arritmia, insuficiência cardíaca grave) que estão recebendo sulfato de terbutalina + guaifenesina, devem ser aconselhados a procurar o médico caso sintam dor no peito ou outros sintomas de agravamento da doença cardíaca. Deve-se ter cautela na avaliação de sintomas como dispneia e dor no peito, uma vez que ambas podem ser de origem respiratória ou cardíaca.

Em pacientes diabéticos, recomendam-se inicialmente controles adicionais da glicemia, devido aos efeitos hiperglicêmicos dos agonistas beta-2.

Hipocalemia potencialmente séria pode resultar da terapia com agonista beta-2. Cuidados especiais devem ser tomados em asma aguda grave, pois o risco associado pode ser aumentado pela hipóxia. O efeito hipocalêmico pode ser potencializado por tratamentos concomitantes. Recomenda-se que os níveis séricos de potássio sejam monitorados nestas situações. Pacientes com asma persistente que requerem terapia de manutenção com agonistas β2 devem também receber terapia anti-inflamatória apropriada, por exemplo, corticosteroides inalatórios ou antagonistas dos receptores de leucotrienos. Estes pacientes devem ser aconselhados a continuar o tratamento com antiinflamatórios após a introdução de sulfato de terbutalina + guaifenesina, mesmo quando os sintomas diminuírem. Se os sintomas persistirem, ou o tratamento com agonistas β2 precisar ser aumentado, isto indica uma piora nas condições basais e justifica a reavaliação da terapia.

Uso em idosos

Não há recomendações especiais relacionadas com a idade do paciente adulto.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

O sulfato de terbutalina + guaifenesina não afeta a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Uso durante a gravidez e lactação

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Não foram observados efeitos teratogênicos em humanos ou em animais. Entretanto, recomenda-se cuidado durante o primeiro trimestre da gravidez.

Devido ao potencial efeito tocolítico, o tratamento de manutenção com agonistas β2 orais para asma e outras doenças pulmonares deve ser usado cautela no fim da gestação.

A terbutalina passa para o leite materno, entretanto nas doses terapêuticas, a influência na criança é improvável.

Hipoglicemia transitória foi relatada em bebês recém-nascidos prematuros, após tratamento da mãe com agonistas beta-2.

Este medicamento pode causar doping.

Resultados de Eficácia

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O sulfato de terbutalina + guaifenesina foi estudado em crianças asmáticas nas doses de 0,075 e 0,0375 mg/kg de peso corpóreo.

A dose de 0,075 mg/kg promoveu melhora significativa sobre a obstrução das vias aéreas em um período de observação de 5 horas. Não houve alterações significativas sobre a frequência cardíaca (Leegaard J and Fjulsrud S. Arch Dis Child 1973; 48: 229-32).

Características Farmacológicas

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Propriedades Farmacodinâmicas

A terbutalina é um agonista adrenérgico que estimula predominantemente os receptores beta-2, produzindo relaxamento da musculatura lisa dos brônquios, inibição da liberação de espasmógenos endógenos, inibição do edema causado por mediadores endógenos, aumento da depuração mucociliar e relaxamento do músculo uterino.

A guaifenesina é utilizada para que seja produzido um muco menos viscoso nas vias aéreas, para facilitar a expectoração e aliviar a tosse. Em estudos clínicos, o efeito broncodilatador de terbutalina demonstrou ter uma duração de até 8 horas.

Propriedades Farmacocinéticas

Há considerável metabolismo na primeira passagem na parede intestinal como também no fígado. A biodisponibilidade é de aproximadamente 10% e aumenta para aproximadamente 15% se a terbutalina é ingerida com estômago vazio.

A concentração plasmática máxima da terbutalina é alcançada dentro de 3 horas e sua metabolização ocorre principalmente por conjugação com ácido sulfúrico, sendo excretada como conjugado sulfato. Não são formados metabólitos ativos.

A guaifenesina é bem absorvida pelo trato gastrintestinal e sua meia-vida plasmática é de aproximadamente 1 hora. A guaifenesina é metabolizada e é excretada na urina com ácido beta(2- metóxifenoxi)-lático como seu metabólito principal.

O início da ação terapêutica ocorre dentro de 30 minutos.

Dados de segurança pré-clínica

O principal efeito tóxico da terbutalina observado em estudos toxicológicos é a necrose miocárdica focal.

Este tipo de cardiotoxicidade é um efeito bem conhecido da classe sendo que o efeito da terbutalina é igual ou menos acentuado do que aqueles de outros agonistas beta-receptores.

• Bula do Profissional do Medicamento Sulfato de Terbutalina + Guaifenesina EMS Sigma Pharma.