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Bula do Zopina

Zopina é indicada para o tratamento agudo e de manutenção da esquizofrenia e outros transtornos mentais (psicoses) onde sintomas positivos (ex.: delírios, alucinações, alterações de pensamento, hostilidade e desconfiança) e/ou sintomas negativos (ex.: afeto diminuído, isolamento emocional/social e pobreza de linguagem) são proeminentes.

Zopina alivia também os sintomas afetivos secundários na esquizofrenia e transtornos relacionados.

Zopina é eficaz na manutenção da melhora clínica durante o tratamento contínuo nos pacientes que responderam ao tratamento inicial.

Zopina, em monoterapia ou em combinação com lítio ou valproato, é indicada para o tratamento de episódios de mania aguda ou mistos do transtorno bipolar, com ou sem sintomas psicóticos e com ou sem ciclagem rápida.

Zopina é indicada para prolongar o tempo entre os episódios e reduzir as taxas de recorrência dos episódios de mania, mistos ou depressivos no transtorno bipolar.

Como o Zopina funciona?

Zopina é um medicamento classificado como antipsicótico e que age no Sistema Nervoso Central, propiciando a melhora dos sintomas em pacientes com esquizofrenia e outros transtornos mentais (psicoses), e dos episódios maníacos (euforia) e mistos do transtorno afetivo bipolar. Além disso, nos pacientes com transtorno afetivo bipolar, previne novas fases de mania e depressão.

O mecanismo de ação de Zopina no tratamento da esquizofrenia e no tratamento de episódios de mania aguda ou mistos do transtorno bipolar é desconhecido.

Quando Zopina é utilizada por via oral (pela boca), em doses diárias entre 5 e 20 mg, para o tratamento da esquizofrenia e outras condições relacionadas, ou em doses diárias de pelo menos 15 mg para o tratamento de mania (ou episódios mistos) associada à transtorno bipolar, você e/ou o seu médico podem verificar uma melhora inicial nos sintomas gerais destas condições na primeira semana de tratamento.

Zopina não deve ser usada por pacientes alérgicos à olanzapina ou a qualquer um dos componentes da formulação do medicamento.

Zopina deve ser administrado por via oral, podendo ser tomado independentemente das refeições.

Não administrar mais que a quantidade total de Zopina recomendada pelo médico para períodos de 24 horas.

Dose para pacientes com esquizofrenia e transtornos relacionados

A dose inicial recomendada de Zopina é de 10 mg, administrada uma vez ao dia, independentemente das refeições.

A dose diária deve ser ajustada de acordo com a evolução clínica, dentro da faixa de 5 a 20 mg.

O aumento de dose diária acima daquela de rotina (10 mg) só é recomendado após avaliação médica.

Dose para pacientes com mania aguda associada ao transtorno bipolar

A dose inicial recomendada de Zopina é de 15 mg, administrada uma vez ao dia em monoterapia, ou de 10 mg administrada uma vez ao dia em combinação com lítio ou valproato, independentemente das refeições.

A dose diária deve ser ajustada de acordo com a evolução clínica, dentro da faixa de 5 a 20 mg diários. O aumento de dose acima daquela sugerida diariamente só é recomendado após avaliação médica e geralmente deve ocorrer em intervalos não inferiores a 24 horas.

Prevenção de recorrência do transtorno bipolar

Para pacientes que já estavam recebendo Zopina para tratamento de episódio maníaco, devem inicialmente continuar o tratamento com mesma dose.

A dose inicial recomendada é de 10 mg/dia para os pacientes que já estão em remissão.

A dose diária pode ser subsequentemente ajustada com base na condição clínica individual, dentro da variação de 5 a 20 mg/dia.

Considerações gerais sobre a administração de Zopina em populações especiais

Dose para pacientes idosos

Uma dose inicial mais baixa de 5 mg/dia pode ser considerada para pacientes idosos ou quando fatores clínicos justificarem.

Dose para pacientes com insuficiência hepática (mau funcionamento do fígado) ou renal (mau funcionamento dos rins)

Uma dose inicial de 5 mg deve ser considerada para pacientes com insuficiência hepática moderada ou renal grave e aumentada somente com cautela.

Pode ser considerada uma dose inicial mais baixa em pacientes que exibem uma combinação de fatores (sexo feminino, idoso e não fumante) que podem diminuir o metabolismo da olanzapina.

O uso de Zopina em monoterapia não foi estudado em indivíduos menores de 13 anos de idade.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Zopina?

Caso o paciente se esqueça de tomar uma dose de Zopina, deverá tomá-la assim que lembrar.

Se estiver quase no horário da próxima dose, apenas omita a dose esquecida e tome a próxima dose no horário correto.

Não tome duas doses de Zopina no mesmo horário.

Não administrar mais que a quantidade total de Zopina recomendada pelo médico para períodos de 24 horas.

Para prevenir eventos adversos graves, não pare de tomar Zopina repentinamente. Você pode apresentar suor, náusea e vômito, se você parar repentinamente de tomar Zopina.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião- dentista.

O desenvolvimento de síndrome neuroléptica maligna (SNM), um conjunto de sintomas complexos e potencialmente fatal, foi associada com olanzapina. Portanto, o aparecimento de sinais e/ou sintomas associados a essa síndrome exige descontinuação do tratamento com Zopina.

O uso da Zopina foi associado ao desenvolvimento de discinesia tardia (movimentos repetitivos involuntários). Caso o paciente desenvolva sinais e/ou sintomas dessa doença, o médico deverá considerar o ajuste da dose ou a interrupção do tratamento com Zopina.

Zopina deve ser utilizada cuidadosamente nos seguintes tipos de pacientes

  • Pacientes com histórico de convulsões ou que estão sujeitos a fatores que possam desencadear convulsões, direta ou indiretamente;
  • Pacientes com aumento da próstata;
  • Alteração do funcionamento de uma parte do intestino (íleo paralítico);
  • Glaucoma de ângulo estreito (uma doença caracterizada por episódios súbitos de aumento de pressão dentro do olho, geralmente em um dos olhos) ou condições relacionadas;
  • Pacientes que tenham alterações na contagem de células sanguíneas;
  • Pacientes com história de depressão/toxicidade da medula óssea induzida por drogas;
  • Pacientes com depressão da medula óssea causada por doença concomitante;
  • Radioterapia ou quimioterapia;
  • Pacientes com TGP e/ou TGO (enzimas do fígado) elevadas;
  • Pacientes com sinais e sintomas de insuficiência hepática ou outras doenças que atinjam o fígado, diminuindo a sua função e pacientes que estejam em tratamento com medicamentos que são tóxicos ao fígado.

Zopina pode causar hipotensão ortostática (diminuição da pressão arterial ao se levantar) associada com vertigem, aceleração ou lentidão dos batimentos cardíacos, e em alguns pacientes, síncope (desmaio), especialmente durante o período inicial de titulação da dose.

Os riscos de hipotensão ortostática e síncope podem ser diminuídos ao se adotar uma terapia inicial com 5 mg de olanzapina administrada uma vez ao dia. Se ocorrer hipotensão, uma titulação mais gradual para a dose alvo deve ser considerada.

Foram observadas alterações indesejáveis dos lipídios (triglicérides e/ou colesterol) em pacientes tratados com olanzapina. Portanto, recomenda-se monitoramento clínico adequado.

Em dados pós-comercialização relatados com olanzapina, o evento morte cardíaca repentina presumida (MCR) foi reportado muito raramente em pacientes tratados com medicamentos antipsicóticos atípicos, incluindo olanzapina.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Foram relatadas as seguintes reações adversas durante os estudos clínicos e/ou durante a experiência obtida após a comercialização de Zopina:

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

  • Ganho de peso;
  • Hipotensão ortostática (diminuição da pressão arterial ao se levantar);
  • Sonolência;
  • Aumento da prolactina (hormônio da lactação);
  • Aumento das taxas de colesterol total, triglicérides e glicose no sangue quando dosados em jejum (de valores limítrofes para elevados).

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

  • Astenia (fraqueza);
  • Pirexia (febre);
  • Fadiga (cansaço);
  • Constipação (prisão de ventre);
  • Boca seca;
  • Aumento do apetite;
  • Edema periférico (inchaço);
  • Artralgia (dor nas articulações);
  • Acatisia (inquietação motora);
  • Tontura;
  • Elevação de TGO e/ou TGP (enzimas do fígado);
  • Aumento da fosfatase alcalina (enzima presente predominantemente no fígado);
  • Glicosúria (presença de glicose na urina);
  • Aumento da gama-glutamiltransferase (enzima dos rins, fígado e vias biliares);
  • Aumento do ácido úrico (substância produzida naturalmente pelo organismo);
  • Leucopenia (diminuição de células brancas do sangue);
  • Eosinofilia (aumento de um tipo de célula branca no sangue);
  • Aumento das taxas de colesterol total, triglicérides e glicose no sangue quando dosados em jejum (de valores normais para elevados).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

  • Fotossensibilidade (sensibilidade à luz);
  • Bradicardia (lentidão dos batimentos cardíacos);
  • Distensão abdominal;
  • Amnésia (perda de memória);
  • Epistaxe (sangramento pelo nariz).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

  • Hepatite;
  • Hiperglicemia (aumento da taxa de glicose no sangue);
  • Convulsões;
  • Erupção cutânea (feridas na pele).

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

  • Reação alérgica [ex.: reação anafilática (reação alérgica grave generalizada);
  • Angioedema (coceira seguida de inchaço nas camadas mais profundas da pele);
  • Prurido (coceira) ou urticária (erupção da pele com coceira)];
  • Reações após suspensão do medicamento [ex.: diaforese (sudorese);
  • Náusea (vontade de vomitar) e vômito];
  • Tromboembolismo venoso (obstrução de veia por coágulo);
  • Pancreatite (inflamação do pâncreas);
  • Trombocitopenia (diminuição das plaquetas do sangue);
  • Icterícia (coloração amarelada da pele, mucosas e secreções);
  • Coma diabético;
  • Cetoacidose diabética;
  • Hipercolesterolemia (aumento da taxa de colesterol no sangue);
  • Hipertrigliceridemia (aumento da taxa de triglicérides no sangue);
  • Rabdomiólise (lesão muscular grave);
  •  - Alopecia (perda de cabelos);
  • Priapismo (ereção persistente do pênis acompanhada de dor);
  • Aumento de bilirrubina total (condição que pode indicar um problema no fígado);
  • Incontinência urinária;
  • Retenção urinária;
  • Aumento dos níveis de creatinofosfoquinase sanguínea (proteína encontrada especialmente no músculo).

Eventos adversos observados em pacientes idosos com psicose associada à demência

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

  • Marcha anormal;
  • Quedas.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Eventos adversos observados durante os estudos clínicos em pacientes com psicose induzida por alguns tipos de medicamentos associada com doença de Parkinson

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

  • Piora dos sintomas parkinsonianos;
  • Alucinações.

Eventos adversos observados em pacientes com mania recebendo terapia combinada com lítio ou valproato

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

  • Ganho de peso;
  • Boca seca;
  • Aumento de apetite;
  • Tremores.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

  • Distúrbio da fala.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Diabéticos

Em pacientes diabéticos, ou com predisposição a esta doença, em tratamento com Zopina, recomenda-se o acompanhamento médico devido ao aumento da frequência desta doença em pacientes com esquizofrenia.

Idosos

Zopina (olanzapina) não é aprovada para tratamento de pacientes idosos com psicose associada à demência.

Em pacientes idosos, com psicose associada à demência, a eficácia de Zopina não foi estabelecida e, durante estudos clínicos com olanzapina, ocorreram eventos adversos cerebrovasculares (ex.: derrame cerebral). Entretanto, todos os pacientes que apresentaram estes tipos de eventos tinham fatores de riscos pré-existentes conhecidos para os mesmos.

Foi observado um aumento na ocorrência de mortes nesta população em especial, contudo também havia fatores de risco pré-existentes para o aumento da mortalidade.

Outros eventos observados nesta classe de pacientes foram: marcha anormal, quedas, incontinência urinária e pneumonia.

Recomenda-se que a pressão arterial em pacientes acima de 65 anos e sob tratamento com Zopina seja medida periodicamente.

Deve-se ter cautela quando Zopina for prescrita com drogas que sabidamente alteram o eletrocardiograma, indicando alteração da condução de impulsos nervosos para o coração, especialmente em pacientes idosos.

Como com outras drogas de ação no Sistema Nervoso Central (SNC), Zopina deve ser usado com cuidado em pacientes idosos com demência.

Capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Devido ao fato de Zopina poder causar sonolência, os pacientes devem ser alertados quando operarem máquinas, incluindo automóveis, enquanto estiverem em tratamento com Zopina.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Uso na gravidez

Não há estudos adequados e bem controlados com olanzapina em mulheres grávidas.

A paciente deve notificar seu médico se ficar grávida ou se pretender engravidar durante o tratamento com olanzapina.

Dado que a experiência em humanos é limitada, esta droga deve ser usada na gravidez somente se os benefícios possíveis justificarem os riscos potenciais para o feto.

Em um estudo em mulheres saudáveis, lactantes, olanzapina foi excretado no leite materno. Portanto, as pacientes devem ser aconselhadas a não amamentarem no caso de estarem recebendo olanzapina.

Cada comprimido revestido de 2,5 mg contém

2,5 mg de olanzapina.

Excipientes q.s.p.1 comprimido revestido: lactose monoidratada, hiprolose, celulose microcristalina, crospovidona, estearato de magnésio, álcool polivinílico, dióxido de titânio, macrogol e talco.

Cada comprimido revestido de 5 mg contém

5 mg de olanzapina. 

Excipientes q.s.p.1 comprimido revestido: lactose monoidratada, hiprolose, celulose microcristalina, crospovidona, estearato de magnésio, álcool polivinílico, dióxido de titânio, macrogol e talco

Cada comprimido revestido de 10 mg contém

10 mg de olanzapina.

Excipientes q.s.p.1 comprimido revestido: lactose monoidratada, hiprolose, celulose microcristalina, crospovidona, estearato de magnésio, álcool polivinílico, dióxido de titânio, macrogol e talco.

Os sintomas mais comumente relatados em caso de superdose com olanzapina incluem

  • Taquicardia (aumento dos batimentos cardíacos);
  • Agitação/agressividade;
  • Disartria (alteração na articulação das palavras);
  • Vários sintomas extrapiramidais (ex.: tremores, movimentos involuntários);
  • Redução do nível de consciência, variando de sedação ao coma.

Outras ocorrências significantes do ponto de vista médico incluem

  • Delirium (confusão mental);
  • Convulsão;
  • Possível síndrome neuroléptica maligna (uma complicação rara, porém potencialmente fatal caracterizada por excessiva elevação da temperatura do corpo, rigidez muscular e alteração do nível de consciência, associados à disfunção autonômica [pressão sanguínea instável, suor em excesso e aumento dos batimentos cardíacos]);
  • Depressão respiratória;
  • Aspiração;
  • Hipertensão ou hipotensão (aumento ou diminuição da pressão sanguínea);
  • Arritmias cardíacas (alteração dos batimentos cardíacos);
  • Parada cardiorrespiratória.

Casos fatais foram relatados com superdoses agudas tão baixas quanto 450 mg de olanzapina por via oral, porém também foram relatados casos de sobrevida após uma superdose aguda de aproximadamente 2 g de olanzapina por via oral.

Tratamento da superdose

Não existe antídoto específico para olanzapina.

A indução de vômito não é recomendada.

Em caso de suspeita, procurar imediatamente o serviço de saúde mais próximo.

Não tentar dar qualquer medicamento para o paciente intoxicado sem o conhecimento de um médico, pois isso pode piorar o quadro.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722
6001, se você precisar de mais orientações.

Potencial de interação de outras drogas sobre a olanzapina:

O metabolismo da olanzapina pode ser afetado pelos inibidores ou indutores das isoenzimas do citocromo P450, especificamente a atividade do CYP1A2. O clearance da olanzapina foi aumentado pelo tabagismo e coadministração de carbamazepina. Tabagismo e carbamazepina induzem a atividade do CYP1A2. Inibidores da atividade do CYP1A2 podem diminuir o clearance da olanzapina. A olanzapina não é um potente inibidor da atividade do CYP1A2. A farmacocinética da teofilina, uma droga principalmente metabolizada pelo CYP1A2, não é alterada pela olanzapina.

Também foram estudados os efeitos de drogas que provavelmente alterariam a absorção da olanzapina oral.

Doses únicas de um antiácido contendo alumínio e magnésio ou cimetidina não afetaram a biodisponibilidade oral da olanzapina. Porém, a administração concomitante de carvão ativado reduziu a biodisponibilidade oral da olanzapina de 50 a 60%.

A fluoxetina (dose única de 60 mg ou 60 mg diárias por 8 dias) causa um aumento médio de 16% na concentração máxima de olanzapina e uma diminuição média de 16% no clearance de olanzapina. A magnitude do impacto deste fator é pequena em relação à variabilidade entre os indivíduos e, portanto, a alteração da dose não é rotineiramente recomendada.

A fluvoxamina, um inibidor do CYP1A2, diminui o clearance de olanzapina. Isto resulta num aumento médio na Cmáx da olanzapina, após a fluvoxamina, em 54% das mulheres não fumantes e em 77% de homens fumantes. O aumento médio na AUC da olanzapina é 52% e 108%, respectivamente. Doses menores de olanzapina devem ser consideradas em pacientes recebendo tratamento concomitante com fluvoxamina.

Potencial de interação da olanzapina sobre outras drogas:

Em estudos clínicos com doses únicas de olanzapina, não foi evidente a inibição do metabolismo de imipramina ou seu metabólito desipramina (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), varfarina (CYP2C19), teofilina (CYP1A2) ou diazepam (CYP3A4 e CYP2C19). A olanzapina também não mostrou interação quando coadministrada com lítio ou com biperideno.

Em estudos in vitro com microssomos hepáticos humanos, a olanzapina demonstrou pequeno potencial de inibir as isoenzimas do citocromo P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A.

Estudos in vitro usando microssomos hepáticos humanos mostraram que a olanzapina tem pequeno potencial de inibir a glucuronidação do valproato, que é sua maior via de metabolização. Além disso, o valproato mostrou ter pouco efeito no metabolismo da olanzapina in vitro. A administração diária e concomitante in vivo de 10 mg de olanzapina e valproato por 2 semanas não afetou a concentração de valproato no plasma. Portanto, a administração concomitante de olanzapina e valproato não requer ajuste na dose de valproato.

As concentrações de equilíbrio de olanzapina não têm efeito na farmacocinética do etanol. No entanto, podem ocorrer efeitos farmacológicos aditivos, tal como aumento de sedação, quando o etanol é ingerido junto com a olanzapina.

O paciente deve ser aconselhado a informar seu médico caso esteja utilizando, planeja utilizar ou parou de utilizar um medicamento com ou sem prescrição médica, incluindo fitoterápicos, uma vez que existe potencial de interação.

Nenhum estudo clínico foi conduzido para avaliar possíveis interações entre olanzapina e testes laboratoriais e não laboratoriais. Não há conhecimento de interações entre olanzapina e testes laboratoriais e não laboratoriais.

A absorção da olanzapina não é afetada por alimentos.

Resultados de eficácia

Esquizofrenia

A eficácia da olanzapina oral no tratamento da esquizofrenia foi estabelecida em 2 estudos controlados de curto prazo (6 semanas) de pacientes internados que reuniam os critérios do DSM III-R (Manual Diagnóstico e Estatístico de Transtornos Mentais) para esquizofrenia. Em 1 dos 2 estudos, o medicamento comparador em um dos braços foi o haloperidol, mas no estudo não foram comparadas todas as doses clinicamente relevantes para ambos.

Vários instrumentos foram usados para avaliar os sinais e sintomas psiquiátricos nesses estudos, entre eles a Escala Breve de Avaliação Psiquiátrica (BPRS), um inventário com múltiplos itens de psicopatologia geral, usado tradicionalmente para avaliar os efeitos do tratamento na esquizofrenia. O fator de psicose da BPRS (desorganização conceitual, comportamento alucinatório, desconfiança e alteração do conteúdo do pensamento) é considerado um instrumento particularmente útil para avaliar os pacientes esquizofrênicos. Uma segunda avaliação tradicional, a Impressão Clínica Global (CGI), reflete a impressão de um observador hábil, completamente familiarizado com manifestações de esquizofrenia, sobre o estado clínico geral do paciente. Além disso, mais duas escalas foram empregadas; estas incluíram a Escala das Síndromes Positiva e Negativa (PANSS), na qual estão enquadrados os 18 itens da BPRS e a Escala para Avaliação dos Sintomas Negativos (SANS). Os resumos de estudos clínicos apresentados abaixo focam nos seguintes parâmetros: PANSS total e/ou BPRS total; fator de psicose na BPRS; subescala negativa da PANSS ou SANS e gravidade da CGI. Os resultados dos estudos são os seguintes:

  • (1) Em um estudo clínico, placebo-controlado, de 6 semanas (N= 149) envolvendo duas doses fixas de 1 e 10 mg/dia de olanzapina, a olanzapina 10 mg/dia (mas não 1 mg/dia), foi superior ao placebo na PANSS total (também na BPRS total extraída), no fator de psicose da BPRS, na subescala negativa da PANSS e na gravidade da CGI;
  • (2) Em um estudo clínico, placebo-controlado, de 6 semanas (N= 253), envolvendo 3 intervalos de doses fixas (5,0 2,5 mg/dia; 10,0 2,5 mg/dia e 15,0 2,5 mg/dia), os grupos de dose de olanzapina mais altos (doses médias efetivas de 12 e 16 mg/dia, respectivamente) foram superiores ao placebo no resultado da BPRS total, fator de psicose da BPRS e no resultado de gravidade da CGI. O grupo de dose mais alta de olanzapina foi superior ao placebo na SANS. Não houve vantagem evidente para o grupo de dose alta sobre o grupo de dose média;
  • (3) Em um estudo de longo prazo com pacientes ambulatoriais adultos que reuniam predominantemente os critérios do DSM-IV para esquizofrenia e que permaneceram estáveis durante o tratamento aberto com a olanzapina por pelo menos 8 semanas, 326 pacientes foram randomizados para continuar com suas doses de olanzapina (intervalo de 10 a 20 mg/dia) ou com placebo. O período de acompanhamento para observar os pacientes quanto à recidiva, definida como o aumento dos sintomas positivos na BPRS ou hospitalização, foi planejado para 12 meses. Contudo, a interrupção antecipada do estudo foi devido a um excesso das recidivas com o placebo, comparado às recidivas com a olanzapina. A olanzapina foi superior ao placebo no período para recidiva, o principal desfecho clínico avaliado neste estudo. Portanto, a olanzapina foi mais efetiva que o placebo na manutenção da eficácia em pacientes estabilizados por aproximadamente 8 semanas e seguidos por um período de observação de até 8 meses.

O exame dos grupos de população (raça e sexo) não revelou qualquer resposta diferencial com base nesses subgrupos.

Mania (mania pura ou mista)

Monoterapia:

A eficácia da olanzapina oral no tratamento dos episódios maníacos agudos ou mistos foi estabelecida em dois estudos de curto prazo, placebo-controlados (um de 3 semanas e um de 4 semanas) em pacientes que reuniram os critérios para Transtorno Bipolar tipo I com episódios maníacos ou mistos. Estes estudos incluíram pacientes com ou sem sintomas psicóticos e com ou sem ciclagem rápida.

O instrumento primário usado para avaliar os sintomas maníacos nesses estudos foi a Escala de Mania Young (Y-MRS), uma escala de 11 itens preenchida pelo médico, tradicionalmente usada para avaliar o grau de sintomatologia maníaca (irritabilidade, comportamento agressivo/disruptivo, sono, elevação do humor, fala elevada, atividade aumentada, aumento da libido, transtorno da fala/pensamento, conteúdo de pensamento, aparência e discernimento). O principal desfecho clínico destes estudos foi a redução da pontuação da Y-MRS ao longo dos estudos. Os resultados desses estudos são os seguintes:

  • (1) No estudo placebo-controlado de 3 semanas (N= 67) que envolveu um intervalo de dose de olanzapina (5-20 mg/dia, iniciando com 10 mg/dia), a olanzapina foi superior ao placebo na redução da pontuação total da Y-MRS;
  • (2) Em um estudo placebo-controlado de 4 semanas (N= 115) que envolveu um intervalo de dose de olanzapina (5-20 mg/dia, iniciando a 15 mg/dia), a olanzapina foi superior ao placebo na redução da pontuação total da Y-MRS;
  • (3) Em outro estudo, 361 pacientes que preenchiam os critérios do DSM-IV para mania ou episódio misto de transtorno bipolar e que apresentaram, resposta clínica à olanzapina de 5 a 20 mg/dia na fase inicial aberta do tratamento (duração média aproximada de duas semanas), foram randomizados para continuar o tratamento com olanzapina na mesma dose (N= 225) ou para realizar o tratamento com placebo (N= 136), com o objetivo de observar as taxas de recaída dos pacientes.

Na fase duplo-cega do estudo, aproximadamente 50% dos pacientes do grupo recebendo olanzapina interromperam o tratamento até o 59o dia e 50% dos pacientes tratados com placebo interromperam o tratamento até o 23o dia. As respostas durante a fase aberta foram definidas como uma diminuição da pontuação total da escala Y-MRS 12 e da escala HAM-D 21 8. As recaídas durante a fase duplo-cega foram definidas como um aumento da pontuação das escalas Y-MRS ou HAM-D 21 15, ou ocorrendo hospitalização em caso de mania ou depressão. Na fase randomizada, os pacientes que continuaram recebendo olanzapina apresentaram um significativo aumento no tempo do aparecimento de uma recaída.

Terapia em combinação com lítio e valproato:

A eficácia do uso de olanzapina oral concomitantemente com lítio ou valproato no tratamento dos episódios maníacos agudos foi estabelecida em dois estudos controlados em pacientes que reuniram os critérios do DSM-IV para Transtorno Bipolar tipo I com episódios maníacos ou mistos. Esses estudos incluíram pacientes com ou sem sintomas psicóticos e com ou sem curso de ciclagem rápida. Os resultados desses estudos são os seguintes:

  • (1) Em um estudo de combinação, placebo-controlado de 6 semanas, 175 pacientes ambulatoriais sob tratamento com lítio ou valproato, inadequadamente controlados com relação aos sintomas maníacos ou mistos, foram randomizados para receber olanzapina ou placebo, em combinação com sua terapia original. A olanzapina (em um intervalo de dose de 5-20 mg/dia, iniciando a 10 mg/dia) combinada com lítio ou valproato (em um intervalo terapêutico de 0,6 mEq/L a 1,2 mEq/L ou 50 mcg/mL a 125 mcg/mL, respectivamente) foi superior ao lítio ou valproato isolados na redução da pontuação total da Y-MRS;
  • (2) Em um segundo estudo de combinação, placebo-controlado de 6 semanas, 169 pacientes ambulatoriais sob tratamento com lítio ou valproato, inadequadamente controlados com relação aos sintomas maníacos ou mistos (Y-MRS 16), foram randomizados para receber olanzapina ou placebo, em combinação com suas terapias originais. A olanzapina (em um intervalo de dose de 5-20 mg/dia, iniciando a 10 mg/dia) combinada com lítio ou valproato (em um intervalo terapêutico de 6,0 mEq/L a 1,2 mEq/L ou 50 mcg/mL a 125 mcg/mL, respectivamente) foi superior ao lítio ou valproato isolados na redução da pontuação total da Y- MRS.

Prevenção de recorrência no transtorno bipolar

A eficácia e segurança da olanzapina na prevenção da recorrência no transtorno bipolar foram investigadas em quatro estudos randomizados, duplo-cegos e controlados. Em cada estudo, a olanzapina foi administrada por via oral, na forma de comprimidos ou cápsulas, em dose de 5 a 20 mg/dia. As doses de lítio (300 a 1.800 mg/dia) e de valproato (500 a 2.500 mg/dia) foram ajustadas para manter níveis terapêuticos plasmáticos seguros.

O primeiro estudo procurou estabelecer a não inferioridade da olanzapina versus lítio em termos de incidência da recorrência sintomática para pacientes em remissão sintomática de mania e depressão.

Pela definição de recorrência (incluindo hospitalização), os pacientes tratados com olanzapina tiveram uma incidência estatisticamente inferior de recorrência bipolar (31,3% versus 42,5%; p= 0,02) e de recorrência de mania (13,8% versus 26,6%; p= 0,001), quando comparado aos pacientes tratados com lítio. Os pacientes tratados com olanzapina também demonstraram um período estatisticamente mais longo até a recorrência de transtorno bipolar ou mania do que os pacientes tratados com lítio. Além disso, a olanzapina foi tão eficaz quanto o lítio em prolongar o período de uma recorrência depressiva. A taxa de recorrência e o período até sua ocorrência foram estatisticamente mais favoráveis para os pacientes tratados com olanzapina do que para os pacientes tratados com lítio.

O segundo estudo, de 47 semanas, procurou estabelecer a superioridade da olanzapina versus placebo em termos do tempo até a recorrência sintomática para pacientes em remissão sintomática de mania e depressão. Esse estudo mostrou que o tempo até uma recorrência para mania ou depressão foi estatisticamente maior para a olanzapina do que para o placebo (174 dias para olanzapina e 22 dias para placebo). Os pacientes tratados com olanzapina tiveram taxas estatisticamente menores de recorrência para mania (16,4%) quando comparada ao placebo (41,2%), e para depressão (34,7% para olanzapina versus 47,8% para o placebo).

O terceiro estudo procurou estabelecer a superioridade da olanzapina mais um estabilizador do humor (lítio ou valproato) versus placebo mais um estabilizador do humor em termos do tempo até a recorrência sindrômica para pacientes em remissão sindrômica de mania e depressão.

Para as análises usando a definição comum de recorrência sintomática, a incidência de recorrência de mania isolada foi estatisticamente menor para o grupo de tratamento com olanzapina mais estabilizador do humor do que para o grupo de tratamento com placebo mais estabilizador do humor. Esses dados demonstram a utilidade da olanzapina não apenas como monoterapia, mas também em combinação com lítio ou valproato, para tratamento de prevenção da recorrência no transtorno bipolar. O quarto estudo, duplo-cego, randomizado, de 47 semanas, comparou a olanzapina ao divalproato. Nesse estudo, a olanzapina mostrou-se estatisticamente mais eficaz que o divalproato em reduzir a sintomatologia maníaca (p= 0,002). Além disso, o tempo até a remissão sintomática de mania foi significativamente menor para a olanzapina que para o divalproato (14 dias para a olanzapina e 62 dias para o divalproato; p= 0,047).


Características farmacológicas

Descrição:

A olanzapina é uma droga antipsicótica atípica que pertence à classe das tienobenzodiazepinas. A designação química é 2-metil-4-(4-metil-1-piperazinil)-10H-tieno[2,3- b] [1,5]benzodiazepina.

A fórmula molecular da olanzapina é C17H20N4S e tem um peso molecular de 312,44. Apresenta-se como um sólido cristalino amarelo, que é praticamente insolúvel em água.

Propriedades Farmacológicas:

Farmacodinâmica:

A olanzapina é uma droga antipsicótica com um perfil farmacológico amplo, através da ação em vários sistemas de receptores. Em estudos pré-clínicos, a olanzapina demonstrou afinidade pelos receptores de serotonina 5HT2A/C, 5HT3, 5HT6; dopamina D1, D2, D3, D4, D5; muscarínicos M1-5; α 1- adrenérgico e histamina H1.

Os estudos de comportamento em animais dos efeitos da olanzapina indicaram antagonismo aos receptores 5HT, dopaminérgicos e colinérgicos, consistente com o perfil de ligação a esses receptores. A olanzapina demonstrou maior afinidade in vitro ao receptor da serotonina 5HT2, bem como maior atividade in vivo, comparada à afinidade e atividade para o receptor da dopamina D2. Os estudos eletrofisiológicos demonstraram que a olanzapina reduziu seletivamente a ativação dos neurônios dopaminérgicos mesolímbicos (A10), enquanto demonstrou pouco efeito sobre as vias estriatais (A9) envolvidas na função motora. A olanzapina reduziu uma resposta condicionada de aversão, que é um teste indicativo de atividade antipsicótica, em doses abaixo das que produzem catalepsia, que é um efeito indicativo de efeitos motores adversos. Ao contrário de outras drogas antipsicóticas, a olanzapina aumenta a resposta em um teste “ansiolítico”.

Em dois de dois estudos controlados com placebo e em dois de três estudos controlados comparativos, com mais de 2900 pacientes esquizofrênicos apresentando sintomas positivos e negativos, a olanzapina foi associada a melhoras significativamente maiores, tanto nos sintomas negativos como nos positivos.

Farmacocinética:

A olanzapina é bem absorvida após administração oral, atingindo concentrações plasmáticas máximas dentro de 5 a 8 horas. A absorção não é afetada pelo alimento. As concentrações plasmáticas de olanzapina foram lineares e proporcionais à dose em estudos clínicos nas doses de 1 a 20 mg. A olanzapina é metabolizada no fígado pelas vias conjugativa e oxidativa. O maior metabólito circulante é o 10-N-glucuronida, que em teoria não ultrapassa a barreira hematoencefálica. As isoenzimas CYP1A2 e CYP2D6 do citocromo P450 contribuem para a formação dos metabólitos N-desmetil e 2-hidroximetil, ambos exibindo significativamente menor atividade farmacológica in vivo do que a olanzapina em estudos animais. A atividade farmacológica predominante é a da olanzapina original.

Embora o tabagismo, sexo e a idade possam afetar o clearance e a meia-vida da olanzapina, a magnitude do impacto desses fatores isolados é pequena em comparação com a variabilidade geral entre indivíduos. A ligação da olanzapina às proteínas plasmáticas foi cerca de 93% em uma faixa de concentração de 7 a 1.000 ng/mL. A olanzapina está ligada predominantemente à albumina e à 1-glicoproteína ácida.

Após administração oral a indivíduos sadios, a meia-vida média de eliminação da olanzapina foi de 33 horas (21 a 54 h para o 5o a 95o percentil) e o clearance plasmático médio foi de 26 L/h (12 a 47 L/h para o 5o a 95o percentil). A farmacocinética da olanzapina variou em função do tabagismo, da idade e do sexo, conforme apresentado na tabela abaixo:

Características do paciente Meia-vida (horas) Clearance plasmático (L/h)
Não fumante 38,6 18,6
Fumante 30,4 27,7
Mulheres 36,7 18,9
Homens 32,3 27,3
Idosos (65 anos ou mais) 51,8 17,5
Não idosos 33,8 18,2

Não houve diferença significante na meia-vida média de eliminação ou no clearance da olanzapina entre pacientes com insuficiência renal grave, comparando-se aos pacientes com função renal normal.

Aproximadamente 57% da olanzapina marcada radioativamente é excretada na urina, principalmente como metabólitos.

Indivíduos fumantes com disfunção hepática leve apresentaram diminuição do clearance comparado aos indivíduos não fumantes sem disfunção hepática.

Em um estudo com indivíduos caucasianos, japoneses e chineses, não houve diferenças entre os parâmetros farmacocinéticos da olanzapina entre as três populações. O estado da isoenzima CYP2D6 do citocromo P450 não afeta o metabolismo da olanzapina.

Zopina deve ser guardada à temperatura ambiente (entre 15 e 30° C), em sua embalagem original.

O produto deve ser mantido dentro de sua embalagem até o momento do uso.

O prazo de validade do produto nestas condições de armazenamento é de 24 meses para os comprimidos revestidos 2,5 mg, 5 mg e 10 mg.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Zopina 2,5 mg

Comprimidos revestidos, brancos e circulares.

Zopina 5 mg

Comprimidos revestidos, brancos e circulares, com vinco em uma das faces.

Zopina 10 mg

Comprimidos revestidos, branco e circulares, com vinco em uma das faces.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas ou amamentando sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento contém lactose. Portanto, deve ser usado com cautela em pacientes que apresentem intolerância à lactose.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Reg. M.S.: 1.0047.0506

Farm. Resp.: Cláudia Larissa S. Montanher

CRF-PR nº 17.379

Comercializado por:
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Indústria Brasileira
SAC: 0800 4009192

Venda sob prescrição médica.

Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 15/04/2013.

Informações Profissionais

Fabricante

Sandoz

Tipo do Medicamento

Intercambiável

Necessita de Receita

Sim, C1 Branca 2 vias

Princípio Ativo

Olanzapina

Categoria do Medicamento

Antipsicótico

Classe Terapêutica

Antipsicóticos Atípicos

Especialidades

Psiquiatria


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