Bula do Ácido Acetilsalicílico Balm-Labor

O Ácido Acetilsalicílico é indicado para:

• O alívio de dores de intensidade leve a moderada, como dor de cabeça, dor de dente, dor de garganta, dor menstrual, dor muscular, dor nas articulações, dor nas costas, dor da artrite;
• Oalívio sintomático da dor e da febre nos resfriados ou gripes.

Como o Ácido Acetilsalicílico Balm Labor funciona?

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O ácido acetilsalicílico pertence ao grupo de substâncias antiinflamatórias não esteróides, eficazes no alívio de dor, febre e inflamação. Ele atua inibindo a formação ecessiva de substâncias mensageiras da dor, as prostaglandinas, reduzindo assim a sensibilidade à dor.

Não tome Ácido Acetilsalicílico se:

• For alérgico ao Ácido Acetilsalicílico ou a salicilatos ou a qualquer dos outros ingredientes do medicamento. Se não tiver certeza se é alérgico ao Ácido Acetilsalicílico, consulte o seu médico;
• Tiver tendência para sangramentos;
• Tiver úlceras do estômago ou do intestino;
• Já tiver tido crise de asma induzida pela administração de salicilatos ou outras substâncias semelhantes;
• Estiver em tratamento com metotrexato em doses iguais ou maiores a 15 mg por semana;
• Estiver no último trimestre de gravidez.

Tome Ácido Acetilsalicílico com líquido, e se possível após a ingestão de alimentos. Não tome com o estômago vazio.

Duração do tratamento

O Ácido Acetilsalicílico é indicado para o alívio de sintomas ocasionais. Não trate dor ou febre com Ácido Acetilsalicílico por mais de 3 ou 4 dias sem consultar seu médico ou dentista.

Posologia do Ácido Acetilsalicílico Balm Labor

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Em pacientes com mau funcionamento do fígado ou dos rins, as doses devem ser diminuídas ou o intervalo entre elas aumentado.

100 mg

Crianças de:

6 meses a 1 ano:

½ a 1 comprimido.

1 a 3 anos:

1 comprimido.

4 a 6 anos:

2 comprimidos.

7 a 9 anos:

3 comprimidos.

Acima de 9 anos:

4 comprimidos

Estas doses podem ser repetidas em intervalos de 4 a 8 horas, se necessário, até um máximo de 3 doses por dia.

Para crianças maiores recomendam-se outras apresentações de Ácido Acetilsalicílico com concentrações maiores de Ácido Acetilsalicílico.

500 mg

Adultos

Recomendam-se 1 a 2 comprimidos, se necessário repetidos a cada 4 a 8 horas.

Não se deve tomar mais de 8 comprimidos por dia.

Crianças a partir de 12 anos

1 comprimido, se necessário repetido a cada 4 a 8 horas. Não se deve administrar mais de 3 comprimidos por dia.

Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica ou de seu cirurgião-dentista.

Não use medicamento com prazo de validade vencido.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Pacientes que sofrem de asma, de rinite alérgica sazonal, de pólipos nasais ou de doenças crônicas do trato respiratório, principalmente se acompanhadas de sintomas de rinite alérgica sazonal, ou pacientes que sejam alérgicos a qualquer tipo de analgésico ou medicamento anti-reumático, correm risco de sofrer um ataque de asma (asma por intolerância a analgésicos). O mesmo se aplica a pacientes que apresentam alergias a outras substâncias como reações de pele, coceira e urticária.

O Ácido Acetilsalicílico não deve ser usado por muito tempo ou em doses altas sem aconselhamento de um médico ou dentista. Analgésicos usados por longos períodos e em doses altas em desacordo com as recomendações, podem provocar dor de cabeça, que não deve ser tratada aumentando-se a dose do produto.

Em geral, o uso habitual de analgésicos, particularmente a combinação de vários ingredientes ativos analgésicos, podem causar dano permanente aos rins, com risco de causar insuficiência renal (nefropatia provocada por analgésicos).

Interações medicamentosas

Uso de Ácido Acetilsalicílico com outros medicamentos

Algumas substâncias podem ter seu efeito alterado se tomadas com o Ácido Acetilsalicílico ou podem influenciar o seu efeito. Esses efeitos também podem ser relacionados com medicamentos tomados recentemente.

O Ácido Acetilsalicílico aumenta:

• O efeito de medicamentos anticoagulantes (por ex. derivados de cumarina e heparina);
• O risco de hemorragia gastrintestinal se for tomada com álcool ou medicamentos que contenham cortisona ou seus derivados;
• O efeito de certos medicamentos usados para baixar a taxa de açúcar no sangue (sulfoniluréias);
• Os efeitos desejados e indesejados do metotrexato;
• Os níveis sangüíneos de digoxina, barbitúricos e lítio;
• Os efeitos desejados e indesejados de um grupo particular de medicamentos analgésicos/antiinflamatórios e anti-reumáticos não-esteróides;
• O efeito de sulfonamidas e suas associações;
• O efeito do ácido valpróico, um medicamento usado no tratamento de epilepsia.

O Ácido Acetilsalicílico diminui a ação de:

• Certos medicamentos que aumentam a excreção de urina (antagonistas de aldosterona e diuréticos de alça);
• Medicamentos para baixar a pressão arterial;
• Medicamentos para o tratamento da gota, que aumentam a excreção de ácido úrico (por ex. probenecida, sulfimpirazona).

Portanto, o Ácido Acetilsalicílico não deverá ser usada sem orientação médica junto com uma das substâncias citadas acima.

Deve-se evitar tomar bebidas alcoólicas durante o uso de Ácido Acetilsalicílico.

Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis, se você está fazendo uso de algum outro medicamento ou se estiver tomando Ácido Acetilsalicílico antes de qualquer cirurgia.

Advertências do Ácido Acetilsalicílico Balm Labor

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Nos casos seguintes, o Ácido Acetilsalicílico só deve ser usado em caso de absoluta necessidade e sob cuidados especiais. Consulte um médico se alguma das situações abaixo for seu caso ou já se aplicou no passado.

O uso do Ácido Acetilsalicílico requer cuidados especiais, por exemplo doses mais baixas ou intervalo maior de tempo entre as doses, nas seguintes condições:

• Alergia a outros medicamentos analgésicos, antiinflamatórios e anti reumáticos ou presença de outras alergias;
• Uso de medicamentos anticoagulantes; por exemplo heparina e derivados da cumarina (exceto se a heparina for usada em doses baixas);
• Asma brônquica;
• Dstúrbios gástricos ou duodenais crônicos ou recorrentes e úlceras gastrintestinais;
• Mau funcionamento do fígado ou dos rins.

Como qualquer medicamento, Ácido Acetilsalicílico pode provocar os seguintes efeitos indesejáveis:

Efeitos comuns

• Dor no estômago;
• Sangramento gastrintestinal leve (micro-hemorragias).

Efeitos ocasionais

• Náuseas;
• Vômitos;
• Diarréia.

Casos raros

• Podem ocorrer sangramentos e úlceras do estômago;
• Reações alérgicas em que aparece dificuldade para respirar e reações na pele, principalmente em pacientes asmáticos e anemia após o uso prolongado, devida a sangramento oculto do estômago ou intestino.

Casos isolados

• Podem ocorrer alterações da função do fígado e dos rins;
• Queda do nível de açúcar no sangue;
• Reações cutâneas graves.

Doses baixas de Ácido Acetilsalicílico reduzem a excreção de ácido úrico e isso pode desencadear ataque de gota em pacientes susceptíveis.

O uso prolongado pode causar distúrbios do sistema nervoso central, como dores de cabeça, tonturas, zumbidos, alterações da visão, sonolência ou anemia devida a deficiência de ferro.

Se ocorrer qualquer uma dessas reações indesejáveis, ou ao primeiro sinal de alergia, deve-se parar de tomar Ácido Acetilsalicílico. Informe o médico, que decidirá quais medidas devem ser adotadas.

Se notar fezes pretas, informe o médico imediatamente, pois é sinal de séria hemorragia no estômago.

Condução de veículos e utilização de máquinas

O Ácido Acetilsalicílico não afeta a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

Gravidez e amamentação

Você deve informar a seu médico se engravidar durante o tratamento prolongado com Ácido Acetilsalicílico.

Nos dois primeiros trimestres da gravidez, você só deverá usar Ácido Acetilsalicílico por recomendação médica, em casos de absoluta necessidade. Você não deve tomar o Ácido Acetilsalicílico nos últimos três meses de gravidez por risco de complicações para a mãe e o bebê durante o parto.

Pequenas quantidades do Ácido Acetilsalicílico e de seus produtos de metabolismo passam para o leite materno. Como até o momento não se relatou nenhum efeito prejudicial para os bebês, não é necessário parar de amamentar ao se usá-lo para tratar a dor ou a febre nas doses recomendadas e por períodos curtos.

Se em casos excepcionais houver necessidade de tratamento prolongado ou de doses maiores (mais de 30 comprimidos por dia), deve-se considerar a possibilidade de suspender a amamentação.

Crianças

Crianças ou adolescentes não devem usar este medicamento para catapora ou sintomas gripais antes que um médico seja consultado sobre a síndrome de reye, uma doença rara, mas grave, associada a este medicamento.

Em caso de doença febril, a ocorrência de vômito prolongado pode ser sinal de síndrome de Reye, uma doença, que pode ser fatal, exigindo assistência médica imediata.

Não use este medicamento em caso de gravidez, gastrite ou úlcera do estômago e suspeita de dengue ou catapora.

Apresentações

O Ácido Acetilsalicílico é apresentado na forma de comprimidos com 100 mg ou 500 mg de Ácido Acetilsalicílico em embalagens de 20, 200 e 500 comprimidos.

Uso pediátrico.

Uso oral.

Composição

Cada comprimido de 100 mg contém

100 mg de Ácido Acetilsalicílico.

Componentes inertes: sacarina, amido e celulose microcristalina.

Cada comprimido de 500 mg contém

500 mg de Ácido Acetilsalicílico.

Componentes inertes: amido e celulose microcristalina.

Se alguém tomar uma dose muito grande, poderão ocorrer efeitos indesejáveis como tonturas e zumbido, sobretudo em crianças e idosos. Esses sintomas podem indicar envenenamento grave.

No caso de superdose, contate seu médico, que decidirá sobre as medidas necessárias de acordo com a gravidade da intoxicação. Se possível, leve a embalagem com os comprimidos.

Comprimido

Interações contraindicadas

Metotrexato em doses iguais ou maiores que 15 mg/semana

Aumento da toxicidade hematológica do metotrexato (diminuição da depuração renal do metotrexato por agentes anti-inflamatórios em geral e deslocamento do metotrexato, ligado às proteínas plasmáticas, pelos salicilatos).

Interações que requerem precaução para uso

Metotrexato em doses inferiores a 15 mg/semana

Aumento da toxicidade hematológica do metotrexato (diminuição da depuração renal do metotrexato por agentes anti-inflamatórios em geral e deslocamento do metotrexato, ligado às proteínas plasmáticas, pelos salicilatos).

Anticoagulantes, trombolíticos/ outros inibidores da agregação plaquetária/ homeostasia

Aumento do risco de sangramento.

Outros anti-inflamatórios não-esteroides com salicilatos em altas doses

Aumento do risco de úlceras e sangramento gastrintestinal devido ao efeito sinérgico.

Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (SSRIs)

Aumento do risco de sangramento gastrintestinal alto devido a possível efeito sinérgico.

Digoxina

Aumento da concentração plasmática de digoxina devido a diminuição na excreção renal.

Medicamentos para diabetes, como por exemplo, insulina e sulfonilureias

Aumento do efeito hipoglicemiante por altas doses do ácido acetilsalicílico via ação hipoglicêmica do ácido acetilsalicílico e deslocamento da sulfonilureia de sua ligação à proteína plasmática.

Diuréticos em associação com o ácido acetilsalicílico em altas doses

Diminuição da filtração glomerular por diminuição da síntese das prostaglandinas renais.

Glicocorticoides sistêmicos, exceto hidrocortisona usada como terapia de reposição na doença de Addison

Diminuição dos níveis de salicilato plasmático durante o tratamento com corticosteroides e risco de sobredose de salicilato após interrupção do tratamento, por aumento da eliminação de salicilatos pelos corticosteroides.

Inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) em associação com o ácido acetilsalicílico em altas doses

Diminuição da filtração glomerular por inibição das prostaglandinas vasodilatadoras. Além disso, diminuição do efeito anti-hipertensivo.

Ácido valproico

Aumento da toxicidade do ácido valproico devido ao deslocamento dos sítios de ligação às proteínas.

Álcool

Aumento do dano à mucosa gastrintestinal e prolongamento do tempo de sangramento devido a efeitos aditivos do ácido acetilsalicílico e do álcool.

Uricosúricos como benzobromarona e probenecida

Diminuição do efeito uricosúrico (competição pela eliminação de ácido úrico no túbulo renal).

Comprimido revestido

Seguir as definições aplicáveis no texto subsequente:

Doses anti-inflamatórias de ácido acetilsalicílico são definidas como "≥ 1 g sob a forma de dose única e/ou ≥ 3 g por dia".

Doses analgésica ou antipirética de ácido acetilsalicílico são definidas como "≥ 500 mg como dose única e/ou <3 g por dia".

Várias substâncias estão envolvidas em interações, devido às suas propriedades inibidoras de agregação plaquetária:

• Abciximabe, ácido acetilsalicílico, cilostazol, clopidogrel, epoprostenol, eptifibatida, iloprosta, trometamol, prasugrel, ticlopidina, tirofibana, ticagrelor.

A utilização de múltiplos inibidores da agregação de plaquetas aumenta o risco de sangramento, assim como a sua combinação com a heparina ou moléculas relacionadas, anticoagulantes orais ou outros trombolíticos, e consequentemente, deve ser feita a manutenção da monitoramento clínico regularmente.

Interações contraindicadas:

• Metotrexato em doses maiores que 20 mg/semana utilizado com ácido acetilsalicílico nas doses anti-inflamatórias, analgésicas ou antipiréticas: aumento da toxicidade de metotrexato, em especial a toxicidade hematológica (devido à redução na depuração renal do metotrexato pelo ácido acetilsalicílico);
• Anticoagulantes orais utilizados com ácido acetilsalicílico nas doses anti-inflamatórias, analgésicas ou antipiréticas e em pacientes com histórico de úlcera gastroduodenal: risco aumentado de hemorragia.

Interações não recomendadas:

• Outros fármacos anti-inflamatórios não-esteróides com salicilatos em altas doses: aumento do risco de úlceras e sangramento gastrintestinal devido a efeito sinérgico;
• Heparinas de baixo peso molecular (e moléculas relacionadas) e as heparinas não fracionadas em doses anticoagulantes, ou em pacientes idosos (≥ 65 anos), independente da dose de heparina, e para doses anti-inflamatórias, analgésicas ou antipiréticas do ácido acetilsalicílico: risco aumentado de hemorragia (inibição da agregação plaquetária e agressão da mucosa gastroduodenal pelo ácido acetilsalicílico). Outro medicamento antiinflamatório, analgésico ou antipirético deve ser usado;
• Clopidogrel (além das indicações aprovadas para essa combinação em pacientes com síndrome coronariana aguda): risco aumentado de hemorragia. Se a coadministração não puder ser evitada, é recomendado o monitoramento clínico;
• Ticlopidina: aumento do risco de hemorragia. Se a coadministração não puder ser evitada, é recomendado o monitoramento clínico;
• Uricosúricos, como benzbromarona e probenecida: diminuição do efeito uricosúrico (competição com o ácido úrico pela eliminação tubular renal);
• Glicocorticóides sistêmicos, exceto a hidrocortisona utilizada como terapia de reposição na doença de Addison: diminuição dos níveis de salicilato plasmático durante o tratamento com corticosteroides e risco de superdose de salicilato após interrupção do tratamento, por aumento da eliminação de salicilatos pelos corticosteroides, aumentando o risco de hemorragia;
• Pemetrexede em pacientes com insuficiência renal leve a moderada (depuração de creatinina entre 45 mL/min e 80 mL/min): risco aumentado de toxicidade pelo pemetrexede (devido à diminuição da depuração renal do pemetrexede pelo ácido acetilsalicílico) com doses anti-inflamatórias do ácido acetilsalicílico;
• Anagrelida: risco aumentado de hemorragia e diminuição do efeito antitrombótico. Se a coadministração não puder ser evitada, é recomendado o monitoramento clínico.

Interações que requerem precaução para uso

• Diuréticos (por exemplo: furosemida, bumetanida, diuréticos de alça; hidroclorotiazida, clortalidona, indapamida (diuréticos tiazídicos); espironolactona, amilorida (diuréticos poupadores de potássio); manitol (diurético osmótico)), inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) (por exemplo: captopril, ramipril, enalapril, lisinopril) e os antagonistas dos receptores da angiotensina II (por exemplo: losartana, valsartana) utilizados com ácido acetilsalicílico nas doses anti-inflamatórias, analgésicas ou antipiréticas: insuficiência renal aguda pode ocorrer em pacientes desidratados, devido à diminuição da taxa de filtração glomerular secundária à diminuição da síntese de prostaglandinas renais. Além disso, pode ocorrer redução do efeito anti-hipertensivo. Certifique-se de que o paciente está hidratado e a função renal é monitorada no início do tratamento;
• Metotrexato em doses iguais ou inferiores a 20 mg/semana utilizado com ácido acetilsalicílico nas doses anti-inflamatórias, analgésicas ou antipiréticas: aumento da toxicidade hematológica do metotrexato (diminuição da depuração renal do metotrexato por agentes anti-inflamatórios em geral e deslocamento do metotrexato, ligado às proteínas plasmáticas, pelos salicilatos);
• Clopidogrel (nas indicações aprovadas para essa combinação em pacientes com síndrome coronariana aguda): risco aumentado de hemorragia. É recomendado o monitoramento clínico;
• Gastrointestinais de ação local, antiácidos e carvão: excreção renal aumentada do ácido acetilsalicílico devido a alcalinização da urina. Recomenda-se administrar medicações gastrointestinais de ação local e antiácidos com pelo menos 2 horas de intervalo da administração do ácido acetilsalicílico;
• Pemetrexede em pacientes com função renal normal: risco aumentado da toxicidade pelo pemetrexede (devido à diminuição da depuração renal do pemetrexede pelo ácido acetilsalicílico) com doses anti-inflamatórias do ácido acetilsalicílico. A função renal deve ser monitorada.

Outras interações

• Glicocorticoides (exceto a hidrocortisona utilizada na terapia de reposição) com doses analgésicas e antipiréticas do ácido acetilsalicílico: risco aumentado de hemorragia;
• Deferasirox com doses anti-inflamatórias, analgésicas ou antipiréticas do ácido acetilsalicílico: risco aumentado de úlceras e hemorragias gastrointestinais;
• Heparinas de baixo peso molecular (e moléculas relacionadas) e as heparinas não fracionadas em doses preventivas em pacientes com menos de 65 anos de idade: a coadministração atua em diferentes níveis da hemostasia aumentando o risco de hemorragia. Portanto, em pacientes com menos de 65 anos de idade, a coadministração de heparinas em doses de prevenção (ou moléculas relacionadas) e ácido acetilsalicílico, qualquer que seja a dose, deve ser considerada através da manutenção do monitoramento clínico e monitoramento laboratorial, conforme necessário;
• Trombolíticos/ outros inibidores da agregação plaquetária/ hemostasia: aumento do risco de sangramento;
• Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRSs): aumento do risco de sangramento do trato gastrintestinal alto por possível efeito sinérgico (por exemplo: citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina);
• Digoxina: a diminuição da excreção renal provoca elevação das concentrações plasmáticas de digoxina;
• Medicamentos para diabetes, como por exemplo, insulina e sulfonilureias: aumento do efeito hipoglicemiante por altas doses do ácido acetilsalicílico via ação hipoglicêmica do ácido acetilsalicílico e deslocamento da sulfonilureia ligada às proteínas plasmáticas;
• Ácido valpróico: aumento da toxicidade do ácido valpróico por deslocamento dos sítios de ligação às proteínas;
• Álcool: aumento do dano à mucosa gastrintestinal e aumento do tempo de sangramento pelos efeitos aditivos do ácido acetilsalicílico e álcool.

Resultados de Eficácia

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Comprimido

O ácido acetilsalicílico é um analgésico e antipirético utilizado para alívio sintomático de dores leves a moderadas. Tem sido empregado como padrão para comparação e avaliação de novas substâncias da mesma classe.

Comprimido revestido

O ácido acetilsalicílico é um analgésico antipirético utilizado para alívio sintomático de dores leves a moderadas. Tem sido empregado como padrão para comparação e avaliação de novas substâncias da mesma classe.

Foram incluídos 1014 pacientes em dois estudos independentes utilizando o modelo de dor pós-cirurgia dentária com o objetivo de avaliar o Ácido Acetilsalicílico. Os estudos clínicos foram realizados a fim de confirmar os resultados dos estudos de dissolução pré-clínicos e de farmacocinética humana, que indicaram um início de ação analgésica mais rápido sem comprometer a duração do efeito e a segurança. Estudos duplo-cegos com grupos paralelos compararam o Ácido Acetilsalicílico com o Ácido Acetilsalicílico comprimido e com placebo.

A velocidade de início de ação analgésica foi medida levando em conta dois parâmetros, a saber:

• Tempo para alcançar o primeiro alívio percebido da dor; e
• Tempo para alcançar o alívio significativo da dor.

Em ambos os estudos o Ácido Acetilsalicílico foi significativamente mais rápida (p<0,038% - 0,001) que o Ácido Acetilsalicílico comprimido e que o placebo em ambas as medidas de tempo para início de ação (primeiro alívio percebido da dor e alívio significativo da dor).

Não houve diferença significativa entre o Ácido Acetilsalicílico comprimido revestido e o Ácido Acetilsalicílico comprimido em relação a intensidade e duração do efeito e ambos os tratamentos foram significativamente melhores que o placebo. Em relação ao tempo para alcançar o primeiro alívio percebido da dor, o início de ação do Ácido Acetilsalicílico foi 19,8 e 16,3 minutos para as doses de 650 mg e 1.000 mg, respectivamente, comparados com 23,7 e 20 minutos para o Ácido Acetilsalicílico comprimido. Em relação ao tempo para alcançar o alívio significativo da dor, o início de ação do Ácido Acetilsalicílico foi 48,9 e 49,4 minutos para as doses de 650 mg e 1.000 mg, respectivamente, comparados com 119,2 e 99,2 minutos para o Ácido Acetilsalicílico comprimido. O alívio significativo da dor foi duas vezes mais rápido com o Ácido Acetilsalicílico (49 minutos versus 119 minutos e 49 minutos versus 99 minutos) em comparação com o Ácido Acetilsalicílico comprimido. Os estudos clínicos de eficácia demonstraram que o início de eficácia analgésica foi significativamente melhorado do ponto de vista estatístico, enquanto a eficácia geral (duração e intensidade do efeito) permaneceu inalterada. (Cooper, S.A.; Voelker, M. Evaluation of onset of pain relief from microionized aspirin in dental pain model. Imflammopharmacol: 20:233-242, 2012).

Características Farmacológicas

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Comprimido

Propriedades Farmacodinâmica

O ácido acetilsalicílico pertence ao grupo dos fármacos anti-inflamatórios não-esteroides, com propriedade analgésica, antipirética e anti-inflamatória. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível da enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese das prostaglandinas.

O ácido acetilsalicílico, em doses orais de 0,3 a 1,0 g, é usado para o alívio da dor e de quadros febris, tais como resfriados e gripes, para controle da temperatura e alívio das dores musculares e das articulações.

Também é usado nos distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, tais como artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante.

O ácido acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária, bloqueando a síntese do tromboxano A₂ nas plaquetas. Por esta razão, é usado em várias indicações relativas ao sistema vascular, geralmente em doses diárias de 75 a 300 mg.

Propriedades Farmacocinéticas

Após a administração oral, o ácido acetilsalicílico é rápida e completamente absorvido no trato gastrintestinal. Durante e após a absorção, o ácido acetilsalicílico é convertido o Ácido salicílico, seu principal metabólito ativo. Os níveis plasmáticos máximos do ácido acetilsalicílico são atingidos após 10 a 20 minutos e os do ácido salicílico após 0,3 a 2 horas.

Tanto o ácido acetilsalicílico quanto o ácido salicílico ligam-se extensivamente às proteínas plasmáticas e são rapidamente distribuídos por todo o organismo. O ácido salicílico passa para o leite materno e atravessa a placenta.

O ácido salicílico é eliminado predominantemente por metabolismo hepático. Seus metabólitos são o ácido salicilúrico, o glicuronídeo salicílico fenólico, o glicuronídeo salicilacílico, o ácido gentísico e o ácido gentisúrico.

A cinética da eliminação do ácido salicílico é dose-dependente, uma vez que o metabolismo é limitado pela capacidade das enzimas hepáticas. A meia-vida de eliminação varia de 2 a 3 horas após doses baixas até cerca de 15 horas com doses altas. O ácido salicílico e seus metabólitos são excretados principalmente por via renal.

Dados de segurança pré-clínicos

O perfil de segurança pré-clínico do ácido acetilsalicílico está bem documentado.

Nos estudos com animais, os salicilatos em altas doses provocaram dano renal, mas não causaram outras lesões orgânicas.

O ácido acetilsalicílico tem sido extensamente estudado in vivo e in vitro quanto à mutagenicidade.

Não foi observada nenhuma evidência relevante de potencial mutagênico ou carcinogênico.

Os salicilatos apresentaram efeitos teratogênicos em estudos com animais de espécies diferentes.

Foram descritos distúrbios de implantação, efeitos embriotóxicos e fetotóxicos, e comprometimento da capacidade de aprendizado da prole após exposição pré-natal.

Comprimido revestido

Propriedades Farmacodinâmicas

O ácido acetilsalicílico pertence ao grupo dos fármacos anti-inflamatórios não-esteroides, com propriedades analgésicas, antipiréticas e anti-inflamatórias. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível das enzimas ciclooxigenase, envolvidas na síntese das prostaglandinas.

Estudos clínicos do ácido acetilsalicílico em doses orais variando entre 0,3 e 1,0 g demonstraram eficácia no alívio da dor de cabeça do tipo tensional, enxaqueca, dor de dente, dor de garganta, dismenorreia primária, dor muscular e articular e condições febris, como resfriados ou gripe, para a redução da temperatura corporal. Também é usado em distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, como artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante.

O ácido acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária, bloqueando a síntese do tromboxano A₂ nas plaquetas. Por esta razão, é usado em várias indicações relacionadas ao sistema vascular, geralmente em doses diárias de 75 a 300 mg.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Ácido Acetilsalicílico oferece alívio rápido da dor em condições de dor aguda de leve a moderada. O alívio rápido da dor é atribuído ao início rápido da ação devido ao tempo reduzido para se obter a concentração plasmática máxima. O tamanho reduzido das partículas do princípio ativo ácido acetilsalicílico e um componente efervescente oferecem desintegração rápida do núcleo do comprimido.

Após administração oral, a absorção gastrintestinal do ácido acetilsalicílico nesta formulação é muito rápida e completa. Durante e após a absorção, o ácido acetilsalicílico é convertido em seu principal metabólito ativo, o ácido salicílico. A média de níveis plasmáticos máximos é alcançada em aproximadamente 17,5 minutos para o ácido acetilsalicílico e em aproximadamente 45 minutos para o ácido salicílico, conforme estudos de biodisponibilidade realizados. Em comparação aos comprimidos convencionais de ácido acetilsalicílico, o tempo para a concentração plasmática máxima do ácido acetilsalicílico e do ácido salicílico foi reduzido pelos fatores 2,6 e 4,0, respectivamente, com esta formulação.

Um início de ação subsequente clinicamente mais rápido foi demonstrado em estudos comparativos de eficácia clínica em mais de 1000 pacientes com dor de dente pós-operatória. Nesses estudos, o tempo até o primeiro alívio perceptível da dor, o tempo até o primeiro alívio perceptível da dor confirmado e o tempo até o alívio significativo da dor em comparação com comprimidos convencionais de ácido acetilsalicílico foram significativamente melhores do ponto de vista estatístico, enquanto a eficácia geral (duração e intensidade do efeito) permaneceu inalterada. Em comparação com comprimidos convencionais de ácido acetilsalicílico, o alívio significativo da dor foi duas vezes mais rápido (49 minutos versus 99 minutos).

Distribuição

Tanto o ácido acetilsalicílico quanto o ácido salicílico são amplamente ligados a proteínas plasmáticas e rapidamente distribuídos por todo o corpo. O ácido salicílico passa para o leite materno e atravessa a placenta.

Eliminação

O ácido salicílico é eliminado predominantemente por metabolismo hepático. Seus metabólitos são o ácido salicilúrico, a glucuronídeo salicilfenólico, o glucoronídeo salicilacílico, o ácido gentísico e o ácido gentisúrico.

A cinética de eliminação do ácido salicílico é dose dependente, já que o metabolismo é limitado pela capacidade das enzimas hepáticas. A meia-vida de eliminação, portanto, varia de 2 a 3 horas após doses baixas a até aproximadamente 15 horas em doses elevadas. O ácido salicílico e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins.

Dados de segurança pré-clínicos

O perfil de segurança pré-clínico do ácido acetilsalicílico é bem documentado.

Nos testes com animais, os salicilatos em altas doses provocaram lesão renal, sem nenhuma outra lesão orgânica.

O ácido acetilsalicílico tem sido extensivamente estudado in vivo e in vitro quanto à mutagenicidade. Não foi observada nenhuma evidência relevante de potencial mutagênico. O mesmo se aplica aos estudos de carcinogenicidade.

Os salicilatos apresentaram efeitos teratogênicos em estudos com animais de espécies diferentes (por exemplo, malformações cardíacas e esqueléticas, defeitos da linha média).

Foram descritos problemas de implantação, efeitos embriotóxicos e fetotóxicos, e comprometimento da capacidade de aprendizado da prole após exposição pré-natal.

Os comprimidos devem ser guardados na embalagem original, em temperatura ambiente (15-30°C).

Os comprimidos devem ser protegidos da luz e umidade, portanto só devem ser retirados da embalagem na hora de tomar.

Características físicas

O Ácido Acetilsalicílico é um comprimido redondo de cor branca.

Características organolépticas

O Ácido Acetilsalicílico é um comprimido com leve cheiro adocicado.

Lote, datas de fabricação e validade: vide cartucho.

Registro M.S
100 mg	1.6262.0003.001-6
	1.6262.0003.001-6
	1.6262.0003.001-6
500 mg	1.6262.0004.001-1
	1.6262.0004.002-1
	1.6262.0004.003-8

Fabricado por:
Balm-Labor Indústria Farmacêutica LTDA.
Av. Projetada III, 99
Bálsamo - SP
CNPJ 04.712.572/0001-54

Atendimento ao Consumidor:
(17) 3264-1530

Venda sem prescrição médica.