Alond 75mg, caixa com 10 cápsulas gelatinosas duras

Este medicamento é destinado ao tratamento de:

• Dor neuropática em adultos;
• Epilepsia, como terapia adjuvante das crises parciais, com ou sem generalização secundária, em pacientes adultos;
• Transtorno de ansiedade generalizada (tag) em adultos;
• Fibromialgia: indicado para o controle da fibromialgia.

Informações além da bula: Pregabalina

Pregabalina é é contraindicada em pacientes com hipersensibilidade conhecida à pregabalina ou a qualquer componente da fórmula.

Cada comprimido de Pregabalina de 75 mg ou 150 mg contêm 75 mg ou 150 mg de Pregabalina, respectivamente.

A segurança e eficácia de Pregabalina somente é garantida na administração por via oral.

A dose é de 150 a 600 mg/dia divididas em duas ou três doses, Pregabalina deve ser tomado com ou sem alimentos.

Dor neuropática

• A dose inicial recomendada de Pregabalina é de 75 mg duas vezes ao dia (150 mg/dia), com ou sem alimentos.
• Em estudos clínicos, a eficácia da Pregabalina foi demonstrada em pacientes que receberam uma faixa de 150 a 600 mg/dia. Para a maioria dos pacientes, 150 mg duas vezes ao dia é a dose ideal. A eficácia da Pregabalina foi demonstrada na primeira semana. Entretanto, com base na resposta individual e na tolerabilidade do paciente, a dose poderá ser aumentada para 150 mg duas vezes ao dia após um intervalo de 3 a 7 dias e, se necessário, até uma dose máxima de 300 mg duas vezes ao dia uma semana após o último aumento de dose.

Epilepsia

• A dose inicial recomendada de Pregabalina é de 75 mg duas vezes ao dia (150 mg/dia), com ou sem alimentos.
• Em estudos clínicos, a eficácia da Pregabalina foi demonstrada em pacientes que receberam uma faixa de 150 a 600 mg/dia. A eficácia da Pregabalina foi demonstrada já na Semana 1. Entretanto, com base na resposta e tolerabilidade individuais do paciente, a dose poderá ser aumentada para 150 mg duas vezes ao dia após 1 semana. A dose máxima de 300 mg duas vezes ao dia pode ser atingida 1 semana após o último aumento de dose.
• Não é necessário monitorar as concentrações plasmáticas de Pregabalina para otimizar a terapia com tal agente. A Pregabalina não altera as concentrações plasmáticas de outros medicamentos anticonvulsivantes frequentemente utilizados. Do mesmo modo, medicamentos anticonvulsivantes frequentemente usados não alteram as concentrações plasmáticas da Pregabalina.

Transtorno de ansiedade generalizada (TAG)

• A dose varia de 150 a 600 mg/dia, divididas em duas ou três tomadas diárias. A necessidade para o tratamento deve ser reavaliada regularmente. A dose inicial eficaz recomendada de Pregabalina é de 75 mg duas vezes ao dia (150 mg/dia), com ou sem alimentos. Em estudos clínicos, a eficácia da Pregabalina foi demonstrada em pacientes que receberam uma faixa de 150 a 600 mg/dia. Com base na resposta e tolerabilidade individuais do paciente, a dose pode ser aumentada para 300 mg ao dia após 1 semana. Depois de mais uma semana, a dose pode ser aumentada para 450 mg ao dia. A dose máxima de 600 mg ao dia pode ser atingida após mais 1 semana.

Fibromialgia

• A dose recomendada de Pregabalina é de 300 a 450 mg/dia para a maioria dos pacientes, divididas em duas doses.
• Alguns pacientes podem obter benefícios adicionais com 600 mg por dia. A dose deve ser iniciada com 75 mg duas vezes ao dia (150 mg/dia), e pode ser aumentada para 150 mg duas vezes ao dia (300 mg/dia) em uma semana, baseado na eficácia e tolerabilidade. Pacientes que não experimentaram benefícios suficientes com uma dose de 300 mg/dia podem ter a dose aumentada para 225 mg duas vezes ao dia (450 mg/dia). Se necessário, em alguns pacientes, baseado na resposta e tolerabilidade individual, a dose pode ser aumentada até o máximo de 600 mg/dia após uma semana adicional.

Descontinuação do tratamento

Se Pregabalina for descontinuado, recomenda-se que isto seja feito gradualmente durante um período mínimo de 1 semana.

Uso em Pacientes com Insuficiência Renal

A redução da dosagem em pacientes com a função renal comprometida deve ser individualizada de acordo com o clearance de creatinina (CLcr), conforme indicado na Tabela 1, utilizando a seguinte fórmula:

Para pacientes submetidos à hemodiálise, a dose diária de Pregabalina deve ser ajustada com base na função renal.

Além da dose diária, uma dose suplementar deve ser administrada imediatamente após cada tratamento de 4 horas de hemodiálise (vide Tabela 1).

Tabela 1. Ajuste da dose de Pregabalina baseado na Função Renal

⁽¹⁾ A dose diária total (mg/dia) deve ser dividida conforme indicado pelo regime terapêutico para resultar em mg/dose;
⁽²⁾ A dose suplementar é uma dose única adicional.

Uso em pacientes com insuficiência hepática

• Nenhum ajuste de dose é necessário para pacientes com insuficiência hepática.

Uso em crianças e adolescentes (12 a 17 anos de idade)

• A segurança e a eficácia da Pregabalina em pacientes pediátricos abaixo de 12 anos de idade ainda não foram estabelecidas. A segurança e eficácia da substância Pregabalina não foram estabelecidas em pacientes adolescentes (12 a 17 anos) para as indicações aprovadas (incluindo epilepsia). O uso em crianças não é recomendado.

Uso em pacientes idosos (acima de 65 anos de idade)

• Pacientes idosos podem necessitar de redução da dose de Pregabalina devido à diminuição da função renal.

Dose omitida

Caso o paciente esqueça de tomar Pregabalina no horário estabelecido, deve tomá-lo assim que lembrar.

Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, deve desconsiderar a dose esquecida e tomar a próxima. Neste caso, o paciente não deve tomar a dose duplicada para compensar doses esquecidas.

O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má-absorção de glicose-galactose não devem utilizar Pregabalina.

Alguns pacientes diabéticos em tratamento com Pregabalina que apresentarem ganho de peso podem necessitar de ajuste da medicação hipoglicêmica.

Houve relatos, no período pós-comercialização, de reações de hipersensibilidade, incluindo casos de angioedema, associados ao uso da Pregabalina. Pregabalina deve ser descontinuada imediatamente se ocorrerem sintomas de angioedema, tais como edema facial, perioral ou da via aérea superior.

O tratamento com a Pregabalina foi associado a tontura e sonolência, que podem aumentar a ocorrência de acidentes (queda) na população idosa. Houve também relatos pós-comercialização da Pregabalina de perda de consciência, confusão e dano mental. Portanto, os pacientes devem ser alertados para ter cautela até que os efeitos potenciais de Pregabalina sejam familiares.

Na experiência pós-comercialização, visão borrada transitória e outras alterações na acuidade visual foram reportadas por pacientes tratados com Pregabalina. A descontinuação da Pregabalina pode resultar na resolução ou melhora desses sintomas visuais.

Não há dados suficientes para a suspensão de medicamentos antiepiléticos concomitantes e adoção de monoterapia com a Pregabalina, uma vez que o controle das convulsões com a Pregabalina foi atingido na situação de uso concomitante com outra droga antiepilética e adoção de monoterapia com Pregabalina.

Foram observados sintomas de retirada em alguns pacientes após a descontinuação do tratamento prolongado e de curto prazo com a Pregabalina. Os seguintes eventos foram mencionados:

• Insônia, dor de cabeça, náusea, ansiedade, hiperidrose, diarreia, síndrome gripal, nervosismo, depressão, dor, convulsão e tontura. O paciente deve ser informado sobre estes eventos no início do tratamento. As convulsões, incluindo estado epilético e convulsões do tipo grande mal, podem ocorrer durante o uso ou logo após a descontinuação de Pregabalina.

A Pregabalina não é conhecida como sendo ativa em locais de receptores associados com abuso de drogas. Casos de mau uso e abuso foram relatados na base de dados de pós-comercialização. Como é o caso com qualquer droga ativa do SNC, deve-se avaliar cuidadosamente o histórico de pacientes quanto ao abuso de drogas e observá-los quanto a sinais de mau uso ou abuso da Pregabalina (por exemplo, desenvolvimento de tolerância, aumento da dosagem e comportamento de procura de droga).

Embora os efeitos da descontinuação sobre a reversibilidade da insuficiência renal não tenham sido sistematicamente estudados, foi relatada melhora da função renal após a descontinuação ou redução da dose da Pregabalina.

Embora não tenha sido identificada nenhuma relação causal entre a exposição à Pregabalina e insuficiência cardíaca congestiva, houve relatos pós-comercialização de insuficiência cardíaca congestiva em alguns pacientes recebendo a Pregabalina. Em estudos de curto prazo com pacientes sem doença vascular periférica ou cardíaca clinicamente significante, não houve associação aparente entre edema periférico e complicações cardiovasculares tais como hipertensão ou insuficiência cardíaca congestiva. Devido aos dados limitados de pacientes com insuficiência cardíaca congestiva grave, a Pregabalina deve ser administrada com cautela nesses pacientes.

A ideação e o comportamento suicida foram relatados em pacientes tratados com agentes antiepiléticos em diversas indicações. A metanálise de estudos randomizados e placebo-controlados de medicamentos antiepiléticos também mostrou um pequeno risco de aumento de ideação e comportamento suicida. O mecanismo deste fenômeno é desconhecido e os dados disponíveis não excluem a possibilidade de um risco aumentado para a Pregabalina.

Portanto, os pacientes devem ser monitorados para sinais de ideação e comportamento suicida e, o tratamento apropriado deve ser considerado. Os pacientes (e cuidadores dos pacientes) devem ser advertidos quanto à necessidade de buscar ajuda médica se surgirem sinais de ideação ou comportamento suicida.

Foram relatados casos de encefalopatia, principalmente em pacientes com condições de base que facilitem a precipitação do quadro.

Uso durante a gravidez

Não há dados adequados sobre o uso da Pregabalina em mulheres grávidas.

Estudos em animais com a Pregabalina mostraram toxicidade reprodutiva. O risco potencial a humanos é desconhecido. Portanto, Pregabalina não deve ser utilizada durante a gravidez, a menos que o benefício à mãe justifique claramente o risco potencial ao feto. Métodos contraceptivos eficazes devem ser utilizados por mulheres com potencial para engravidar.

Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso durante a lactação

A Pregabalina é excretada no leite de mães lactantes. Como a segurança da Pregabalina em lactentes é desconhecida, não é recomendada a amamentação durante o tratamento com Pregabalina. Deve ser tomada uma decisão entre descontinuar a amamentação ou descontinuar o tratamento com Pregabalina, levando em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício do tratamento para a mulher.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e operar máquinas

A Pregabalina pode causar tontura e sonolência que, portanto, podem prejudicar a habilidade de dirigir veículos e operar máquinas. Os pacientes devem ser aconselhados a não dirigir, operar máquinas complexas, ou se engajar em outras atividades potencialmente perigosas até que se saiba se este medicamento afeta a sua capacidade de executar tais atividades.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Vide “Como usar o Pregabalina?”.

Os estudos clínicos com a Pregabalina envolveram mais de 12.000 pacientes expostos a ela, dos quais mais de 7.000 participaram de estudos duplo-cegos, placebo controlados.

As reações adversas mais frequentemente notificadas foram tontura e sonolência. As reações adversas foram, em geral, de intensidade leve a moderada. Em todos os estudos controlados, o índice de descontinuação devido a eventos adversos foi de 14% para pacientes recebendo Pregabalina e de 5% para pacientes recebendo placebo. As reações adversas mais comuns que resultaram em descontinuação nos grupos de tratamento com Pregabalina foram tontura e sonolência.

Reações adversas selecionadas que foram relacionadas ao tratamento em uma análise conjunta de ensaios clínicos estão listadas na tabela abaixo por Classe de Sistema de Órgãos (SOC) e frequência:

• Reação muito comum (≥ 1/10);
• Reação comum (≥ 1/100 e < 1/10);
• Reação incomum (≥ 1/1.000 e < 1/100);
• Reação rara (≥ 1/10.000 e < 1/1.000).

As reações adversas listadas poderão estar associadas a doenças subjacentes e/ou medicamentos concomitantes.

As seguintes reações adversas foram relatadas durante a pós-comercialização da Pregabalina:

Sistema imune

• Incomuns: angioedema, reação alérgica e hipersensibilidade;

Sistema nervoso

• Muito comuns: dor de cabeça, perda de consciência e prejuízo mental;

Cardíacos

• Rara: insuficiência cardíaca congestiva;

Oftalmológicos

• Rara: ceratite;

Gastrintestinais

• Incomuns: edema de língua, diarreia e náusea;

Geral

• Incomum: mal-estar;

Pele e tecido subcutâneo

• Incomuns: inchaço da face e prurido;

Renais e urinários

• Rara: retenção urinária;

Respiratório, torácico e mediastinal

• Rara: edema pulmonar;

Psiquiátricos

• Incomum: agressividade;
• Rara: ideação suicida.

Idosos (acima de 65 anos de idade)

Num total de 998 pacientes idosos, não foram observadas diferenças quanto à segurança geral, em comparação aos pacientes com menos de 65 anos de idade.

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova forma farmacêutica no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

A Pregabalina provavelmente não produzirá, nem estará sujeita, a interações farmacocinéticas, uma vez que é predominantemente excretada inalterada na urina, sofre metabolismo desprezível em humanos (<2% da dose é recuperada na urina como metabólitos), não inibe o metabolismo de fármacos in vitro e nem se liga a proteínas plasmáticas.

Do mesmo modo, em estudos in vivo, nenhuma interação farmacocinética clinicamente relevante foi observada entre a Pregabalina e a fenitoína, carbamazepina, ácido valpróico, lamotrigina, gabapentina, lorazepam, oxicodona ou etanol. Além disso, a análise farmacocinética populacional indicou que hipoglicemiantes orais, diuréticos, insulina, fenobarbital, tiagabina e topiramato não tiveram efeito clinicamente significativo sobre o clearance da Pregabalina.

A coadministração da Pregabalina com os contraceptivos orais noretisterona e/ou etinilestradiol não influencia a farmacocinética de qualquer um dos agentes no estado de equilíbrio. A Pregabalina pode potencializar os efeitos do etanol e do lorazepam.

Em estudos clínicos controlados, doses orais múltiplas de Pregabalina coadministrada com oxicodona, lorazepam ou etanol não resultaram em efeitos clinicamente importantes sobre a respiração. Em experiência pós-comercialização, houve relatos de insuficiência respiratória e coma em pacientes em tratamento com a Pregabalina cápsulas e outros medicamentos depressores do SNC. A Pregabalina parece ter efeito aditivo no prejuízo da função cognitiva e coordenação motora grosseira causado pela oxicodona.

Em experiência pós-comercialização, houve relatos de insuficiência respiratória, coma e morte em pacientes sob tratamento de Pregabalina e outros medicamentos depressores do SNC, inclusive em pacientes que abusam da substância. Há relatos pós-comercialização de eventos relacionados à redução da motilidade do trato gastrintestinal inferior (por exemplo, obstrução intestinal, íleo paralítico e constipação) quando a Pregabalina foi coadministrada com medicamentos que têm o potencial para produzir constipação, tais como analgésicos opioides.

Não foram conduzidos estudos de interação farmacodinâmica específica em voluntários idosos.