Bula do Beca

Este medicamento é indicado para:

• Disturbios do ritmo cardíaco, especialmente taquicardia supraventricular.
• Infarto do miocárdio, confirmado ou suspeita.

Beca^® solução injetável pertence a uma classe de medicamentos chamada betabloqueadores. O tratamento com metoprolol diminui os efeitos dos hormônios de estresse sobre os receptores beta-1. O metoprolol é um bloqueador seletivo beta-1, isto é, bloqueia estes receptores em doses muito menores que as necessárias para bloquear os receptores beta-2. Após a injeção intravenosa, o medicamento é rapidamente distribuído durante 5 a 10 minutos.

Você não deve utilizar Beca^® solução injetável nas seguintes situações:

• Hipersensibilidade (alergia) ao metoprolol, aos demais componentes da fórmula ou a outros betabloqueadores (por exemplo, propranolol, sotalol, timolol).
• Bloqueio atrioventricular (distúrbio da condução do estímulo elétrico no coração) grau II ou de grau III.
• Insuficiência cardíaca não compensada instável (edema pulmonar, hipoperfusão [baixa taxa de oxigênio nos órgãos do corpo] ou hipotensão [queda da pressão arterial]) e pacientes com terapia inotrópica (para aumentar a força dos batimentos do coração) contínua ou intermitente agindo através de agonista do receptor beta.
• Síndrome do nó sinoatrial (um tipo de arritmia), a não ser que você faça uso de um marcapasso permanente.
• Choque cardiogênico (diminuição significativa da capacidade de bombeamento de sangue por parte do coração).
• Bradicardia sinusal (frequência cardíaca baixa).
• Arteriopatia periférica grave (obstrução das artérias dos braços ou das pernas).

O metoprolol não deve ser administrado em pacientes com suspeita de infarto agudo do miocárdio enquanto a frequência cardíaca for < 45 batimentos/minuto, o intervalo PQ for > 0,24 segundos ou a pressão sistólica for < 100 mmHg.

Categoria de risco C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.

O Beca^® solução injetável deve ser utilizado por via intravenosa, por um profissional de saúde, médico ou enfermeiro.

Posologia do Beca

---

Arritmias cardíacas

Inicialmente até 5 mg injetado por via intravenosa à razão de 1-2 mg/min. A injeção pode ser repetida em intervalos de 5 minutos até que se obtenha uma resposta satisfatória.

Geralmente uma dose total de 10-15 mg é o suficiente. São improváveis os benefícios da terapêutica com doses de 20 mg ou mais.

Infarto do miocárdio

Beca^® solução injetável deve ser administrada por via intravenosa o mais rápido possível após o início dos sintomas de infarto agudo do miocárdio.

O tratamento deve ser iniciado em unidade coronariana ou similar, imediatamente após a estabilização hemodinâmica do paciente.

Deve-se administrar 3 injeções em bolus de 5 mg, em intervalos de 2 minutos, dependendo das condições hemodinâmicas do paciente.

Se o paciente tolerar a dose intravenosa total (15 mg), deve-se passar à dose de manutenção de 50 mg de tartarato de metoprolol por via oral, quatro vezes ao dia, iniciando-se 15 minutos após a última injeção intravenosa. Mantém-se este esquema geralmente por 48 horas.

Pacientes que não toleram a dose intravenosa total de Beca^® (15 mg) devem iniciar o tratamento oral com cuidado, utilizando-se uma dose menor.

Insuficiência renal

Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal.

Insuficiência hepática

Normalmente, não é necessário ajuste de dose em pacientes com cirrose hepática, porque o metoprolol tem uma baixa taxa de ligação proteica (5-10%). Quando há sinais de sério comprometimento da função hepática (por exemplo, pacientes submetidos a cirurgia de derivação) devese considerar uma redução da dose.

Idosos

Não é necessário ajuste de dose.

Crianças

Há experiência limitada do tratamento de crianças com Beca^® solução injetável.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Beca^® solução injetável deve ser utilizado com cuidado nas seguintes situações:

• Em pacientes com doenças broncoespásticas (caracterizadas pelo estreitamento dos brônquios e bronquíolos, ocasionando dificuldade na respiração), como asma e bronquite. Nestes casos, pode-se associar um medicamento broncodilatador e seu médico avaliará a necessidade de ajustar a dose quando for iniciado o tratamento com tartarato de metoprolol solução injetável;
• Em pacientes diabéticos, pois há evidências de que o metoprolol pode diminuir a tolerância à glicose em pacientes diabéticos e, possivelmente, em indivíduos normais;
• Em pacientes com insuficiência cardíaca descompensada;
• Em pacientes hipertensos (com pressão alta) e com angina (dor no peito) que tem insuficiência cardíaca congestiva controlada por medicamentos digitálicos e diuréticos;
• Em pacientes com frequência cardíaca baixa e arteriopatia periférica (obstrução das artérias dos braços e pernas);
• Em pacientes portadores de feocromocitoma (tipo de tumor geralmente benigno, localizado na glândula suprarrenal, que provoca aumento na pressão arterial). 

O metoprolol pode mascarar certos sinais de hipertireoidismo (alteração da glândula tireoide), por exemplo, taquicardia (aumento da frequência cardíaca).

Durante o tratamento por via oral, a suspensão abrupta da medicação deve ser evitada. Quando a interrupção for necessária deve ser feita de forma gradual.

Os pacientes devem verificar sua reação ao Beca^® antes de operar máquinas ou dirigir veículos porque, ocasionalmente, podem ocorrer tontura ou cansaço.

Uso durante a gravidez e a lactação

Categoria de risco C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.

Beca^® solução injetável somente deve ser usado durante a gravidez ou lactação se for considerado essencial. Antes de iniciar o tratamento com Beca^® solução injetável, avise seu médico se estiver grávida ou tentando engravidar. Os medicamentos da classe dos betabloqueadores podem causar danos ao feto ou parto prematuro. Os betabloqueadores podem causar efeitos adversos, por exemplo, bradicardia (redução da frequência cardíaca) no feto e no recém-nascido.

O metoprolol é excretado no leite materno em pequena quantidade. Informe seu médico se está amamentando.

Este medicamento pode causar doping.

Podem ocorrer as seguintes reações adversas:

• Reação muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes que utilizam este medicamento): fadiga (cansaço).
• Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): bradicardia (batimentos lentos do coração), alterações posturais na pressão (muito raramente com desmaio), mãos e pés frios, fenômeno de Raynaud (alterações vasculares nas mãos e pés que podem ficar roxos e dolorosos), palpitações, tontura, cefaleia (dor de cabeça), náusea (enjoo), dor abdominal, diarreia, constipação (prisão de ventre) e dispneia de esforço (dificuldades respiratórias ao esforço).
• Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): deterioração dos sintomas de insuficiência cardíaca (piora dos sintomas de insuficiência cardíaca), choque cardiogênico (pressão muito baixa devido a problemas no coração) em pacientes com infarto agudo do miocárdio, bloqueio cardíaco de primeiro grau (tipo de arritmia), edema (inchaço), dor precordial (dor no peito), parestesia (formigamento), cãibras musculares, vômitos, ganho de peso, depressão, dificuldade de concentração, sonolência ou insônia, pesadelos, chiado no peito, erupção cutânea e sudorese excessiva (aumento do suor).
• Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): alterações na condução cardíaca, arritmias cardíacas (batimentos irregulares do coração), boca seca, alterações de testes da função hepática (do fígado), nervosismo, ansiedade, impotência/disfunção sexual, rinite, distúrbios da visão, irritação e/ou ressecamento dos olhos, conjuntivite e perda de cabelo.
• Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): gangrena (em pacientes com alterações de circulação periféricas graves pré-existentes), trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas no sangue), hepatite (inflamação do fígado) artralgia (dor nas articulações), amnésia/comprometimento da memória, confusão, alucinações, zumbido, distúrbios do paladar, reações de fotossensibilidade (sensibilidade à luz) e piora da psoríase (tipo de doença de pele).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Solução injetável de tartarato de metoprolol 1mg/mL.

Cartucho contendo 5 ampolas de vidro de 5 mL.

Betabloqueador simples.

Via de administração: intravenosa.

Uso adulto.

Cada mL contém:

1 mg (0,1%) de Tartarato de metoprolol (D.C.B.: 05877).

Excipientes: cloreto de sódio e água para injetáveis.

Sintomas

Hipotensão, insuficiência cardíaca, bradicardia e bradiarritmias, distúrbios na condução elétrica cardíaca e broncoespasmo.

Tratamento

O tratamento deve ser realizado em local com medidas adequadas de atendimento, monitoramento e supervisão.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Beca^® solução injetável deve ser utilizado com cuidado em pacientes que estão tomando os seguintes medicamentos:

Anestésicos inalatórios (halotano), bloqueadores ganglionares simpáticos, inibidores da MAO (monoaminoxidase, por exemplo, moclobemida), outros betabloqueadores (propranolol, sotalol, inclusive colírios), clonidina, antagonistas do cálcio (verapamil e diltiazem), antiarrítimicos (quinidina e amiodarona), substâncias indutoras e inibidoras enzimáticas, rifampicina, álcool, hidralazina, indometacina, outros inibidores da prostaglandina sintetase, epinefrina, medicamentos para diabetes, lidocaína e antidepressivos, anti-histamínicos, antipsicóticos, antagonistas dos receptores de histamina 2 (famotidina), inibidores da COX-2 (celecoxibe) e digitálicos glicosídicos (digoxina).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Resultados de Eficácia

---

Efeitos na hipertensão

O Tartarato de Metoprolol reduz a pressão arterial elevada tanto em pacientes na posição supina quanto na ortostática. Pode ser observado aumento na resistência periférica após a instituição do tratamento com Tartarato de Metoprolol, mas com curta duração (poucas horas) e clinicamente insignificante. O tratamento prolongado com Tartarato de Metoprolol demonstrou reduzir a resistência periférica total devido à reversão da hipertrofia na resistência arterial dos vasos. Também foi demonstrado que o tratamento anti-hipertensivo a longo prazo com o Tartarato de Metoprolol reduz a hipertrofia ventricular esquerda e melhora a função diastólica ventricular esquerda e o enchimento ventricular esquerdo.

Em homens com hipertensão arterial leve a moderada o Tartarato de Metoprolol demonstrou reduzir o risco de morte por doença cardiovascular, principalmente por reduzir o risco de morte cardiovascular súbita, infarto do miocárdio fatal e não-fatal e acidente vascular cerebral.

Efeitos na angina do peito

Em pacientes com angina do peito o Tartarato de Metoprolol demonstrou reduzir a frequência, a duração e a gravidade tanto das crises de angina, quanto dos episódios de isquemia silenciosa e demonstrou aumentar a capacidade física de trabalho.

Efeitos no ritmo cardíaco

O Tartarato de Metoprolol demonstrou reduzir a frequência ventricular e as extrassístoles ventriculares em casos de taquicardia supraventricular ou fibrilação atrial e na presença de extrassístoles.

Efeitos no infarto do miocárdio

Em pacientes com suspeita ou infarto do miocárdio confirmado, o Tartarato de Metoprolol reduziu a mortalidade principalmente devido à redução do risco de morte súbita. Presume-se que este efeito seja em parte devido à prevenção da fibrilação ventricular.

O efeito antifibrilatório pode ser devido a um mecanismo duplo: um efeito vagal na barreira hematoencefálica influenciando de maneira benéfica a estabilidade elétrica do coração e um efeito antiisquêmico cardíaco simpático direto influenciando de maneira benéfica a contractilidade, a frequência cardíaca e a pressão arterial. Tanto na intervenção precoce, como na intervenção tardia, a redução da mortalidade também foi observada em pacientes de alto risco com doença cardiovascular prévia e em pacientes com diabetes mellitus.

O Tartarato de Metoprolol demonstrou também reduzir o risco de reinfarto do miocárdio não-fatal.

Efeitos nas desordens do coração com palpitações e enxaqueca

O Tartarato de Metoprolol demonstrou ser adequado para o tratamento de desordens cardíacas funcionais com palpitações.

Efeitos em enxaqueca

O Tartarato de Metoprolol demonstrou ser adequado para o tratamento profilático da enxaqueca.

Efeitos no hipertireoidismo

O Tartarato de Metoprolol demonstrou reduzir as manifestações clínicas em hipertireoidismo podendo assim, ser administrado como medicação suplementar.

Características Farmacológicas 

---

Propriedades Farmacodinâmicas

O Tartarato de Metoprolol é um bloqueador beta-1 seletivo, isto é, bloqueia os receptores beta-1 em doses muito menores que as necessárias para bloquear os receptores beta-2.

O Tartarato de Metoprolol possui um insignificante efeito estabilizador de membrana e não apresenta atividade agonista parcial.

O Tartarato de Metoprolol reduz ou inibe o efeito agonista das catecolaminas no coração (as quais são liberadas durante o estresse físico e mental). Isto significa que o aumento usual da frequência cardíaca, do débito cardíaco, da contractilidade cardíaca e da pressão arterial, produzido pelo aumento agudo das catecolaminas, é reduzido pelo Tartarato de Metoprolol. Quando os níveis endógenos de adrenalina estão aumentados, o Tartarato de Metoprolol interfere muito menos no controle da pressão arterial do que os betabloqueadores não-seletivos.

Quando necessário, pode-se administrar Tartarato de Metoprolol em associação com um agonista beta-2 em pacientes com sintomas de doença pulmonar obstrutiva. Quando administrado junto com um agonista beta-2, o Tartarato de Metoprolol, nas doses terapêuticas, interfere menos na broncodilatação causada pelo agonista beta-2 do que os betabloqueadores não-seletivos.

O Tartarato de Metoprolol interfere menos na liberação de insulina e no metabolismo dos carboidratos do que os betabloqueadores não-seletivos.

O Tartarato de Metoprolol interfere muito menos na resposta cardiovascular para hipoglicemia do que os betabloqueadores não-seletivos.

O mecanismo de ação de agentes betabloqueadores não está totalmente elucidado.

Entretanto, diversos mecanismos têm sido propostos:

• Antagonismo competitivo de catecolamina nos sítios adrenérgicos nos neurônios periféricos (especialmente cardíacos), induzindo um decréscimo no débito cardíaco;
• Um efeito central levando a uma redução da atividade simpática na periferia;
• Supressão da atividade de renina.

Em geral, o início do efeito é observado em algumas horas, mesmo em baixas doses de Tartarato de Metoprolol. O efeito anti-hipertensivo máximo de qualquer faixa de dose de Tartarato de Metoprolol será atingido após uma semana de terapia.

Estudos de curto prazo demonstraram que o Tartarato de Metoprolol pode causar um discreto aumento nos triglicérides e uma redução nos ácidos graxos livres no sangue. Em alguns casos, foi observada uma pequena redução na fração de lipoproteínas de alta densidade (HDL), embora em uma proporção menor do que a observada após a administração de betabloqueadores não-seletivos. Entretanto, foi demonstrada uma redução significativa nos níveis séricos totais de colesterol após tratamento com o Tartarato de Metoprolol em um estudo realizado durante vários anos.

A qualidade de vida é mantida inalterada ou é melhorada durante o tratamento com Tartarato de Metoprolol.

Foi observada uma melhora na qualidade de vida após tratamento com Tartarato de Metoprolol em pacientes após infarto do miocárdio.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção e distribuição

O Tartarato de Metoprolol é completamente absorvido após administração oral. Dentro da faixa de dose terapêutica, as concentrações plasmáticas se elevam linearmente em relação à dose. Os picos de concentrações plasmáticas são atingidos após aproximadamente 1,5 - 2 horas. Embora os perfis plasmáticos exibam uma ampla variabilidade interindividual, eles mostram boa reprodutibilidade em cada indivíduo.

Devido ao extenso metabolismo de primeira passagem, a biodisponibilidade sistêmica do Tartarato de Metoprolol em uma dose única oral é de aproximadamente 50%. Em administrações repetidas, a porção da dose disponível sistemicamente aumenta para aproximadamente 70%. A ingestão concomitante com alimentos pode aumentar a disponibilidade sistêmica da dose oral em aproximadamente 30-40%. A ligação do Tartarato de Metoprolol às proteínas plasmáticas é baixa, aproximadamente 5-10%.

Metabolismo e eliminação

O Tartarato de Metoprolol sofre metabolismo oxidativo no fígado primariamente pela isoenzima CYP2D6. Três principais metabólitos foram identificados, entretanto nenhum deles tem efeito betabloqueador de importância clínica.

Mais de 95% da dose oral pode ser recuperada na urina. Aproximadamente 5% da dose administrada é excretada na urina como fármaco inalterado, podendo aumentar para até 30% em casos isolados. A meiavida de eliminação do Tartarato de Metoprolol no plasma é em média de 3,5 horas (valores extremos em: 1 e 9 horas). A velocidade de depuração total é de aproximadamente 1 L/min.

Os pacientes idosos não apresentam alterações significativas na farmacocinética do Tartarato de Metoprolol em comparação com pessoas jovens. A biodisponibilidade sistêmica e eliminação do Tartarato de Metoprolol não são alteradas em pacientes com função renal reduzida. Entretanto, a excreção dos metabólitos é reduzida. Foi observado um acúmulo significativo dos metabólitos em pacientes com uma taxa de filtração glomerular inferior a 5 mL/min. Esse acúmulo de metabólitos, entretanto, não aumenta o efeito betabloqueador.

A farmacocinética do Tartarato de Metoprolol é pouco afetada pela diminuição da função hepática. Entretanto, em pacientes com cirrose hepática grave e derivação porto-cava, a biodisponibilidade do Tartarato de Metoprolol pode aumentar e a depuração total pode ser reduzida. Os pacientes com anastomose porto-cava apresentaram uma depuração total de aproximadamente 0,3 L/min e valores da área sob a curva de concentração plasmática versus tempo (AUC) até 6 vezes maiores do que em indivíduos sadios.

Dados de segurança pré-clínica

Não há achados relevantes.

Mantenha o produto armazenado em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC), protegido da luz e umidade.

Caso seja feita a diluição do Beca^® solução injetável, após o preparo, a solução diluída deve ser utilizada em até 12 horas.

Número de lote e data de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Beca^® é um líquido límpido, incolor, isento de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S. nº.: 1.0311.0172

Resp. Técnico:
Caroline Fagundes do Amaral Lenza
CRF- GO n° 5554

Halexistar Indústria Farmacêutica S/A
Br 153, Km 3, Conjunto Palmares, Goiânia-GO
CEP 74775-027
C.N.P.J.: 01.571.702/0001-98
Insc. Estadual: 10.001.621-9
Indústria Brasileira.

SAC
0800 646 6500
sac@halexistar.com.br

Uso restrito a hospitais.

Venda sob prescrição médica.