Bula do Cloridrato de Fluoxetina Merck

Cloridrato de fluoxetina é utilizado no tratamento de depressões, de transtornos alimentares como a bulimia nervosa, do transtorno obsessivo-compulsivo e da tensão pré-menstrual (TPM).

O cloridrato de fluoxetina aumenta os níveis de serotonina no cérebro, resultando em melhora dos sintomas da depressão, associada ou não à ansiedade, da bulimia nervosa, do transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) e do transtorno disfórico pré-menstrual.

O cloridrato de fluoxetina não deve ser usado por pacientes alérgicos à fluoxetina ou a qualquer um dos seus excipientes. O cloridrato de fluoxetina não deve ser administrado a pacientes que estão utilizando inibidores da monoaminoxidase (IMAO), reversíveis ou não, como por exemplo, a tranilcipromina (pura ou em associação) e a moclobemida.

Nesse caso, o paciente deverá esperar no mínimo 14 dias após a suspensão do tratamento com IMAO para iniciar o tratamento com cloridrato de fluoxetina. O paciente deverá deixar um intervalo de pelo menos 5 semanas (ou talvez mais, dependendo da avaliação médica, especialmente se cloridrato de fluoxetina foi prescrito para o tratamento crônico e/ou em altas doses) após a suspensão do tratamento com cloridrato de fluoxetina e o início de tratamento com um IMAO ou tioridazina. O uso combinado de cloridrato de fluoxetina com um IMAO pode causar eventos adversos graves, podendo ser fatal. A fluoxetina é contraindicada em combinação com metropolol usado em insuficiência cardíaca.

O cloridrato de fluoxetina deve ser administrado por via oral e pode ser tomado independentemente das refeições.

Depressão

• A dose recomendada é de 20 mg/dia.

Bulimia nervosa

• A dose recomendada é de 60 mg/dia.

Transtorno Obsessivo-Compulsivo

• A dose recomendada é de 20 mg/dia a 60 mg/dia.

Transtorno Disfórico Pré-menstrual

• A dose recomendada é de 20 mg/dia.

Para qualquer indicação a dose diária de fluoxetina não deve ultrapassar 80 mg.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.

Caso você esqueça-se de tomar o cloridrato de fluoxetina no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento 2 vezes para compensar doses esquecidas.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

A possibilidade de uma tentativa de suicídio é característica de um quadro depressivo e de outros distúrbios psiquiátricas. Assim como outros antidepressivos com atividade farmacológica semelhante, casos isolados de ideação e comportamentos suicidas foram relatados durante o tratamento com fluoxetina ou logo após a interrupção do tratamento. Embora não tenha sido estabelecida uma relação causal exclusiva para fluoxetina em induzir tais comportamentos, uma avaliação em conjunto de vários antidepressivos (incluindo a fluoxetina) indica um aumento de risco potencial para ideias e comportamentos suicidas em pacientes pediátricos e adultos jovens (< 25 anos), em comparação ao placebo. O médico deve ser consultado imediatamente caso o paciente, independentemente da sua idade, relatar quaisquer pensamentos suicidas em qualquer fase do tratamento; o médico deve orientar os pacientes a relatar a qualquer momento aflições ou sentimentos diferentes observados durante o tratamento.

O cloridrato de fluoxetina deve ser utilizado com precaução em pacientes com condições clínicas que predispõem a arritmias (alteração dos batimentos cardíacos) ou exposição aumentada à fluoxetina (por exemplo, mau funcionamento do fígado).

Erupção de pele, reações de hipersensibilidade imediata e sistêmica (reações anafilactoides) e reações sistêmicas progressivas, algumas vezes graves e envolvendo pele, fígado, rins ou pulmões, foram relatadas por pacientes tratados com fluoxetina. Após o aparecimento de erupção cutânea ou de outra reação alérgica para a qual uma causa não pode ser identificada, o cloridrato de fluoxetina deverá ser suspenso.

Assim como com outros medicamentos usados no tratamento da depressão, o cloridrato de fluoxetina deve ser administrado com cuidado a pacientes com histórico de convulsões.

Foram relatados casos de hiponatremia (baixa concentração de sódio no sangue) em pacientes tratados com cloridrato de fluoxetina. A maioria desses casos ocorreu em pacientes idosos e em pacientes que estavam tomando diuréticos (medicamentos que facilitam a eliminação de urina) ou com diminuição da quantidade de líquidos no organismo.

Em pacientes com diabetes, ocorreu hipoglicemia (baixa taxa de açúcar no sangue) durante a terapia com fluoxetina e hiperglicemia (alta taxa de açúcar no sangue) após a suspensão do medicamento. Portanto, a dose de insulina e/ou hipoglicemiante oral deve ser ajustada quando o tratamento com cloridrato de fluoxetina for estabelecido e após a sua suspensão.

O cloridrato de fluoxetina deve ser utilizado com cuidado em pacientes com pressão intraocular elevada ou naqueles que tenham risco de glaucoma de ângulo estreito agudo (doença caracterizada pelo aumento da pressão intraocular que causa intensa dor nos olhos e perda repentina da visão).

O desenvolvimento de uma síndrome potencialmente fatal foi relatado com o uso de fluoxetina, isolada ou em conjunto com outros medicamentos da classe serotoninérgica (incluindo triptanos) e com medicamentos que prejudicam o metabolismo da serotonina (em particular, inibidores da monoaminoxidase).

Os sintomas desta síndrome podem incluir alterações do estado mental (por exemplo, agitação, alucinações, delirium e coma), instabilidade autonômica [por exemplo, taquicardia (batimentos cardíacos acelerados), pressão arterial instável, tontura, sudorese (suor em excesso), rubor (vermelhidão da pele), hipertermia (febre)], sintomas neuromusculares [por exemplo, tremor, rigidez, mioclonia (movimentos involuntários muito bruscos dos braços e pernas durante o sono), hiperreflexia (reações de reflexo exageradas), falta de coordenação], convulsões (contração involuntária e intensa dos músculos) e/ou sintomas gastrointestinais [por exemplo, náusea (vontade de vomitar), vômito, diarreia].

O cloridrato de fluoxetina não deve ser utilizado durante a gravidez a menos que os benefícios do tratamento justifiquem o risco potencial para o feto, tendo em conta os riscos do não tratamento da depressão.

Deve-se ter cuidado no final da gravidez, pois foram relatados, raramente, sintomas transitórios de retirada [exemplos: tremores transitórios, dificuldade na amamentação, taquipneia (respiração rápida) e irritabilidade] em recém-nascidos cujas mães fizeram uso de fluoxetina próximo ao término da gravidez.

A fluoxetina é excretada no leite humano. Portanto, deve-se ter cuidado quando o cloridrato de fluoxetina for administrado a mulheres que estejam amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado em mulheres grávidas ou amamentando sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Não foram observadas diferenças na segurança e eficácia da fluoxetina entre pacientes idosos e jovens. Outros relatos de experiências clínicas não identificaram diferenças nas respostas de pacientes jovens ou idosos, mas uma sensibilidade maior de alguns indivíduos idosos não pode ser excluída.

O uso da fluoxetina em crianças menores de 7 anos não foi estudado. O uso deste medicamento nesta população específica deve ocorrer sob supervisão médica.

O cloridrato de fluoxetina pode interferir na capacidade de julgamento, pensamento e ação. Portanto, durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, até que tenha certeza de que seu desempenho não foi afetado.

Como este medicamento contém lactose, seu emprego não é recomendado em pacientes com doenças hereditárias raras de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má-absorção de glicose-galactose.

Como todos os medicamentos, o cloridrato de fluoxetina pode causar efeitos secundários, embora estes não se manifestem em todas as pessoas.

• Efeitos secundários muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): insônia, diarreia, náusea, fadiga.
• Efeitos secundários comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): diminuição do apetite, ansiedade, nervosismo, inquietação, tensão, redução da libido, distúrbio do sono, sonhos anormais, distúrbio de atenção, vertigem, disgeusia (alteração do paladar), letargia, sonolência, tremor, visão turva, palpitações, alterações no eletrocardiograma, rubor, bocejos, vômito, dispepsia (indisposição gastrointestinal), boca seca, erupção cutânea, urticária, prurido, hiperidrose (suor em excesso), artralgia (dor articular), micção frequente, sangramento ginecológico, disfunção erétil, distúrbio de ejaculação, nervosismo, calafrios, redução do peso.
• Efeitos secundários incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): despersonalização, humor elevado, humor eufórico, pensamento anormal, orgasmo anormal , bruxismo (ranger de dentes), pensamentos e comportamento suicida, hiperatividade psicomotora, discinesia (movimentos involuntários), ataxia (falta de coordenação dos movimentos), distúrbio de equilíbrio, mioclonia (movimentos involuntários muito bruscos dos braços e pernas durante o sono), comprometimento da memória, midriase (dilatação da pupila), zumbido, hipotensão, dispneia (falta de ar), epistaxe (sangramento pelo nariz), disfagia (dificuldade para engolir), sangramento gastrointestinal, alopecia, tendência aumentada para hematoma, suor frio, contração muscular, disúria (dificuldade ou dor para urinar), disfunção sexual, mal-estar, sensação de anormalidade, sensação de frio, sensação de calor, transaminases aumentadas, gama-glutamiltransferase aumentada.
• Efeitos secundários raros (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas no sangue), neutropenia, leucopenia, reação anafilática, doença do soro, secreção hormonal antidiurética inadequada, hiponatremia (baixa concentração de sódio no sangue), hipomania, mania, alucinações, agitação, ataques de pânico, confusão, disfemia (gagueira), agressividade, convulsão, acatisia (inquietação e necessidade de movimento frequente, acompanhada por incapacidade de sentar ou ficar parado), síndrome bucoglossal, síndrome serotoninérgica, arritmia ventricular incluindo torsades de pointes, vasculite, vasodilatação, faringite, eventos pulmonares, dor esofágica, hepatite idiossincrática, angioedema, equimose, reação de fotossensibilidade, púrpura (manchas e placas de cor roxa na pele, órgãos e mucosas), eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, Necrólise Epidérmica Tóxica (Síndrome de Lyell), mialgia (dores musculares), retenção urinária, distúrbio da micção, galactorreia (saída de leite pelas mamas), hiperprolactinemia (produção excessiva do hormônio prolactina), priapismo (ereção do pênis prolongada ou dolorida), sangramento das mucosas.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.

Comprimidos revestidos 20 mg

Embalagens contendo 28 comprimidos revestidos.

Uso oral.

Uso adulto acima de 18 anos.

Cada comprimido revestido contém:

22,4 mg de cloridrato de fluoxetina, equivalente a 20 mg de fluoxetina.

Excipientes: amido (de milho), celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício, estearato de magnésio, hipromelose e lactose monoidratada.

Os casos de superdose com fluoxetina isolada geralmente têm uma evolução favorável.

Os sintomas de superdose incluem náusea, vômito, convulsões, disfunção cardiovascular variando desde arritmias assintomáticas (alteração dos batimentos cardíacos sem sintomas) ou indicativo de alterações no eletrocardiograma (incluindo muitos casos raros de Torsade de Pointes), disfunção pulmonar e sinais de alteração do sistema nervoso central (variando de excitação ao coma). Os relatos de morte por superdose de fluoxetina isolado têm sido extremamente raros. No caso de superdose com o cloridrato de fluoxetina verifique as condições do paciente quanto à respiração e batimentos cardíacos e o encaminhe rapidamente a um local de atendimento médico. Nenhum antídoto é conhecido. Diurese (eliminação de urina) forçada, hemoperfusão e transfusão sanguínea não são indicados. No caso de overdose, considere a possibilidade de que tenha sido usada outra droga ou medicamento simultaneamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

O uso concomitante de cloridrato de fluoxetina com inibidores da monoaminoxidase com o propósito a tratar distúrbios psiquiátricos é contraindicada. O cloridrato de fluoxetina também não deve ser iniciado em paciente sendo tratado com inibidores da monoaminoxidase tais como linezolida ou azul de metileno por via venosa. O cloridrato de fluoxetina deve ser interrompido antes de iniciar o tratamento com um inibidor da monoaminoxidase.

Se o tratamento concomitante de cloridrato de fluoxetina com um outro fármaco serotoninérgico, ou seja, triptanos, antidepressivos tricíclicos, fentanil, lítio, tramadol, buspirona, triptofano e Erva-de-São-João, for clinicamente indicado, aconselha-se a observação cuidadosa do paciente, particularmente durante o início do tratamento e no aumento da dose.

O cloridrato de fluoxetina deve ser administrado com cuidado em pacientes que estejam tomando os seguintes medicamentos:

• Medicamentos que são metabolizados por um subgrupo específico de enzimas produzidas pelo fígado: Sistema P4502D6. Peça ao seu médico informações mais detalhadas sobre essa classe de medicamentos;
• Medicamentos que agem no sistema nervoso central, tais como: fenitoína, carbamazepina, haloperidol, clozapina, diazepam, alprazolam, lítio, imipramina e desipramina;
• Fármacos que se ligam às proteínas do plasma;
• Ácido acetilsalicílico e;
• Anti-inflamatórios não estereoidais. Peça ao seu médico informações mais detalhadas sobre essa classe de medicamentos.

Efeitos anticoagulantes alterados (valores de laboratório e/ou sinais clínicos e sintomas), incluindo sangramento, sem um padrão consistente, foram reportados com pouca frequência quando fluoxetina e varfarina foram coadministradas. Portanto, os pacientes em tratamento com varfarina devem ser cuidadosamente monitorados quanto à coagulação quando se inicia ou interrompe o tratamento com cloridrato de fluoxetina.

Houve raros relatos de convulsões prolongadas em pacientes usando fluoxetina juntamente com tratamento eletroconvulsivo.

Em testes formais, a fluoxetina não aumentou os níveis de álcool no sangue ou intensificou os efeitos do álcool. Entretanto, a combinação de o cloridrato de fluoxetina e álcool não é aconselhável.

O cloridrato de fluoxetina pode ser administrado com alimentos sem que interações ocorram.

Hypericum perforatum, também conhecido como Erva-de-São-João, pode interagir com o cloridrato de fluoxetina, aumentando os efeitos adversos como a síndrome serotoninérgica (quadro caracterizado por alterações no estado mental e na atividade neuromuscular em combinação com disfunção do sistema nervoso autônomo).

Não há estudos que relatem a possibilidade de interação entre fluoxetina e nicotina.

Não há estudos em humanos a respeito da interação entre fluoxetina e exames laboratoriais e não laboratoriais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Cloridrato de Fluoxetina pode ser administrado com alimentos sem que interações medicamentosas ocorram.

Resultados de Eficácia

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Depressão

Doses diárias

A eficácia de Cloridrato de Fluoxetina para o tratamento de pacientes com depressão (> 18 anos) foi comprovada em estudos clínicos placebo-controlados de 5 e 6 semanas. Cloridrato de Fluoxetina mostrou ser significantemente mais eficaz que o placebo conforme mensurado pela Escala de Depressão de Hamilton (HAM-D). Cloridrato de Fluoxetina também foi significantemente mais eficaz que o placebo na sub-pontuação da HAM-D para humor deprimido, distúrbio do sono e sub-fator de ansiedade. Dois estudos clínicos controlados de 6 semanas (n=671, randomizados), comparando Cloridrato de Fluoxetina 20 mg e placebo, mostraram que Cloridrato de Fluoxetina 20 mg em doses diárias é eficaz no tratamento de pacientes idosos (> 60 anos de idade) com depressão. Nesses estudos, Cloridrato de Fluoxetina produziu uma taxa de resposta e de remissão significativamente mais altas, definidas respectivamente, por uma diminuição de 50% na pontuação da HAM-D e uma pontuação total de avaliação na HAM-D < 8. Cloridrato de Fluoxetina foi bem tolerado e a taxa de interrupção do tratamento devido a eventos adversos não foi diferente entre Cloridrato de Fluoxetina (12%) e o placebo (9%).

Um estudo foi conduzido envolvendo pacientes ambulatoriais deprimidos que responderam ao final de uma fase inicial de tratamento aberto de 12 semanas com Cloridrato de Fluoxetina 20 mg/dia (pontuação modificada da HAMD-17 < 7 durante cada uma das 3 últimas semanas de tratamento aberto e ausência de depressão pelos critérios da DSM-III-R). Estes pacientes (n=298) foram randomizados para continuarem no estudo duplo-cego com Cloridrato de Fluoxetina 20 mg/dia ou com placebo. Em 38 semanas (50 semanas totais), uma taxa de recaída estatisticamente mais baixa (definida como sintomas suficientes para atender a um diagnóstico de depressão por 2 semanas ou pontuação modificada da HAMD-17 > 14 por 3 semanas) foi observada em pacientes tomando Cloridrato de Fluoxetina comparada àqueles usando placebo.

Transtorno Obsessivo-Compulsivo (TOC)

A eficácia de Cloridrato de Fluoxetina para o tratamento do transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) foi demonstrada em dois grupos de estudo paralelos, multicêntricos, de 13 semanas (Estudos 1 e 2), com pacientes adultos ambulatoriais que receberam doses fixas de Cloridrato de Fluoxetina de 20, 40 ou 60 mg/dia (uma vez ao dia, pela manhã) ou placebo. Os pacientes em ambos os estudos tinham TOC moderado a grave (DSM-III-R), com taxas iniciais médias na Escala ObsessivaCompulsiva Yale-Brown (YBOCS, pontuação total) variando de 22 a 26. No Estudo 1, pacientes recebendo Cloridrato de Fluoxetina apresentaram reduções médias de aproximadamente 4 a 6 unidades na pontuação total da YBOCS, comparado com uma redução de 1 unidade para os pacientes tratados com placebo. No Estudo 2, pacientes recebendo Cloridrato de Fluoxetina apresentaram reduções médias de aproximadamente 4 a 9 unidades na pontuação total da YBOCS, comparado a uma redução de 1 unidade para os pacientes com placebo. Apesar de não ter havido indicação de relação dose-resposta para a eficácia no Estudo 1, esta relação foi observada no Estudo 2, com respostas numericamente melhores nos dois grupos de dose mais alta.

Bulimia Nervosa

A eficácia de Cloridrato de Fluoxetina para o tratamento de bulimia foi demonstrada em dois estudos de 8 semanas e um estudo de 16 semanas, multicêntricos, paralelos, em pacientes adultos que atendiam ao critério de bulimia na escala DSM-III-R. Os pacientes dos estudos de 8 semanas receberam 20 ou 60 mg/dia de Cloridrato de Fluoxetina ou placebo pela manhã. Os pacientes do estudo de 16 semanas receberam uma dose fixa de 60 mg/dia de Cloridrato de Fluoxetina ou placebo. Os pacientes nesses três estudos tinham bulimia de moderada a grave, com frequências medianas de episódios de compulsão alimentar e vômito, variando de 7 a 10 e de 5 a 9 por semana, respectivamente.

Nesses três estudos, Cloridrato de Fluoxetina 60 mg, mas não a dose de 20 mg, foi estatisticamente superior ao placebo, reduzindo o número de episódios de compulsão alimentar e vômito por semana. O efeito estatisticamente superior de 60 mg versus placebo foi observado logo na Semana 1 e persistiu durante cada estudo. A redução nos episódios bulímicos relacionada ao Cloridrato de Fluoxetina pareceu ser independente da depressão inicial, conforme avaliada pela escala de Depressão de Hamilton. Em um desses três estudos, o efeito do tratamento, conforme medido pelas diferenças entre Cloridrato de Fluoxetina 60 mg e placebo, na redução mediana do valor basal na frequência dos comportamentos bulímicos no final do estudo, variou entre 1 a 2 episódios por semana para compulsão alimentar e de 2 a 4 episódios por semana para vômito.

O tamanho do efeito foi relacionado à frequência inicial, com reduções maiores vistas em pacientes com frequências iniciais mais altas. Embora alguns pacientes tenham deixado de apresentar episódios de compulsão alimentar e comportamentos purgativos como um resultado de tratamento, para a maioria, o benefício foi uma redução parcial na frequência dos episódios de compulsão alimentar e comportamentos purgativos.

Em um estudo no longo prazo, 150 pacientes reunindo os critérios (DSM-IV) para bulimia nervosa, subtipo purgativo, que tiveram resposta na fase do tratamento agudo, simples-cego, de 8 semanas com Cloridrato de Fluoxetina 60 mg/dia, foram randomizados para seguir em outro estudo, sendo este duplo-cego, com administração de Cloridrato de Fluoxetina 60 mg/dia ou placebo, e houve remissão em até 52 semanas. A resposta durante a fase simples-cega foi definida pelo alcance de pelo menos uma diminuição de 50% na frequência de vômito, quando comparada à inicial. A remissão durante a fase duplo-cega foi definida como um retorno persistente da frequência de vômito inicial ou julgamento médico sobre a recidiva da doença. Os pacientes que continuaram recebendo Cloridrato de Fluoxetina 60 mg/dia apresentaram um tempo significativamente mais longo para remissão durante as 52 semanas subsequentes comparando-se com aqueles que receberam placebo.

Transtorno Disfórico Pré-menstrual (TDPM)

Os sintomas relacionados com TDPM incluem alterações do humor e sintomas físicos. Nos estudos clínicos Cloridrato de Fluoxetina mostrou ser eficaz no alívio das alterações do humor (tensão, irritabilidade e disforia) e dos sintomas físicos (cefaleia, edema e mastalgia) relacionados ao TDPM.

A eficácia de Cloridrato de Fluoxetina para o tratamento do TDPM foi estabelecida em três estudos clínicos placebo-controlados (um estudo de dose intermitente e dois estudos de dose contínua). Em um estudo clínico de dose intermitente descrito abaixo, as pacientes reuniram os critérios do Manual Estatístico e de Diagnóstico, 4ª edição (DSM-IV), para TDPM. Nos estudos clínicos de dose contínua descritos abaixo, as pacientes reuniram os critérios do Manual Estatístico e de Diagnóstico – 3ª edição revisada para o Transtorno Disfórico da Fase Lútea Tardia (TDFLT), a entidade clínica agora referida como TDPM no DSM-IV. Pacientes usando anticoncepcionais orais foram excluídas desses estudos. Portanto, a eficácia de Cloridrato de Fluoxetina em combinação com anticoncepcionais orais para o tratamento do TDPM é desconhecida.

Em um grupo de estudos duplo-cegos, paralelos, de dose intermitente de 3 meses de duração, as pacientes (n=260, randomizadas) foram tratadas com Cloridrato de Fluoxetina 10 mg/dia, Cloridrato de Fluoxetina 20 mg/dia ou placebo. Iniciou-se o tratamento com Cloridrato de Fluoxetina ou placebo 14 dias antes do início previsto da menstruação e continuado até o 1º dia do fluxo menstrual. A eficácia foi avaliada com o Relato Diário da Gravidade dos Problemas (DRSP), um instrumento dependente da avaliação e colaboração da paciente, que se espelha nos critérios de diagnóstico para TDPM, conforme indicado no DSM-IV, e inclui avaliações para humor, sintomas físicos e outros sintomas. Cloridrato de Fluoxetina 20 mg/dia mostrou ser significantemente mais eficaz que o placebo, conforme mensurado pela pontuação do DRSP. Cloridrato de Fluoxetina 10 mg/dia não mostrou ser significativamente mais eficaz que o placebo nesse estudo. A média da pontuação total do DRSP diminuiu 38% para o Cloridrato de Fluoxetina 20 mg/dia, 35% para Cloridrato de Fluoxetina 10 mg/dia e 30% para o placebo.

No primeiro grupo de estudos duplo-cegos, paralelos, de dose contínua de 6 meses de duração, envolvendo 320 pacientes, doses fixas de Cloridrato de Fluoxetina 20 e 60 mg/dia administradas diariamente durante o ciclo menstrual, mostraram ser significativamente mais eficazes que o placebo, conforme mensurado por uma pontuação total de Escala Visual Análoga (EVA) (incluindo humor e sintomas físicos). A média da pontuação total da EVA diminuiu 7% no tratamento com placebo, 36% no tratamento com Cloridrato de Fluoxetina 20 mg e 39% no tratamento com Cloridrato de Fluoxetina 60 mg.

A diferença entre as doses de 20 e 60 mg não foi estatisticamente significante.

No segundo estudo cruzado, duplo-cego, de dose contínua, as pacientes (n=19) foram tratadas diariamente com Cloridrato de Fluoxetina 20 mg a 60 mg/dia (dose média=27 mg/dia) e placebo durante o ciclo menstrual por um período de 3 meses cada. Cloridrato de Fluoxetina foi significativamente mais eficaz que o placebo, conforme mensurado pelas alterações do ciclo folicular à fase lútea na pontuação total da EVA (humor, sintomas físicos e prejuízo social). A média da pontuação total EVA (aumento da fase folicular à lútea) foi 3,8 vezes mais alta durante o tratamento com placebo do que aquela observada durante o tratamento com Cloridrato de Fluoxetina.

Em outro grupo de estudos duplo-cegos, paralelos, de dose contínua, pacientes com TDFLT (n=42) foram tratadas diariamente com Cloridrato de Fluoxetina 20 mg/dia, bupropiona 300 mg/dia ou placebo por 2 meses. Nem Cloridrato de Fluoxetina e nem a bupropiona mostraram ser superiores ao placebo em uma avaliação primária, isto é, a taxa de resposta.

Características Farmacológicas 

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Descrição

O Cloridrato de Fluoxetina é o cloridrato de (±)-N-metil-3-fenil-3-[(α,α,α-trifluorop-tolil)-oxi]propilamina, com a fórmula molecular C₁₇H₁₈F₃NO·HCl. Uma dose de 20 mg equivale a 64,7 micromols de Cloridrato de Fluoxetina. Seu peso molecular é 345,79. É um pó cristalino branco a quase branco, solúvel em água numa concentração de 14 mg/mL.

Propriedades farmacodinâmicas

A Cloridrato de Fluoxetina é um inibidor seletivo da recaptação da serotonina, sendo este seu suposto mecanismo de ação. A Cloridrato de Fluoxetina praticamente não possui afinidade com outros receptores tais como α1, α2 e β-adrenérgicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos, histaminérgicos H1, muscarínicos e receptores do GABA. A etiologia do transtorno disfórico pré-menstrual (TDPM) é desconhecida, porém esteroides endógenos envolvidos no ciclo menstrual parecem estar relacionados com a atividade serotoninérgica neuronal.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção e distribuição

A Cloridrato de Fluoxetina é bem absorvida após administração oral. Concentrações plasmáticas máximas são alcançadas dentro de 6 a 8 horas. A Cloridrato de Fluoxetina se liga firmemente às proteínas do plasma e se distribui largamente. Concentrações plasmáticas estáveis são alcançadas após doses contínuas durante várias semanas e, após doses prolongadas, são similares às concentrações obtidas em 4 a 5 semanas.

Metabolismo e excreção

A Cloridrato de Fluoxetina é extensivamente metabolizada no fígado à norfluoxetina e em outros metabólitos não identificados, que são excretados na urina. A meiavida de eliminação do Cloridrato de Fluoxetina é de 4 a 6 dias e a de seu metabólito ativo é de 4 a 16 dias.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Comprimidos revestidos brancos, redondos, biconvexos, com a face superior sulcada e a face inferior contendo a inscrição "MERCK".

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S - 1.0089.0386

Farmacêutico Responsável:
Alexandre Canellas de Souza
CRF-RJ nº 23277

Merck S.A.
CNPJ 33.069.212/0001-84
Estrada dos Bandeirantes, 1099
Rio de Janeiro - RJ - CEP 22710-571
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da receita.