Cloridrato de Ioimbina

Cloridrato de Ioimbina é um medicamento usado no tratamento de disfunções sexuais masculinas de origem psicogênica, vascular ou diabética. O cloridrato de ioimbina também tem sido usado, principalmente por urologistas, no diagnóstico de certos tipos de disfunções eréteis.

Cloridrato de Ioimbina é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade ao cloridrato de ioimbina ou a qualquer um dos componentes da formulação e para pacientes com disfunção renal ou hepática, angina pectoris, hipertensão, doenças cardíacas e doenças psiquiátricas.

Cloridrato de Ioimbina é contraindicado durante a gravidez.

Um comprimido de Cloridrato de Ioimbina três vezes ao dia. Se ocorrerem reações como náusea, tontura ou nervosismo, a dosagem pode ser reduzida para ½ comprimido, três vezes ao dia.

Posteriormente, a dose deve ser aumentada gradualmente para 1 comprimido três vezes ao dia. O tratamento não deve ser superior a 10 semanas.

As frequências dos eventos adversos ao cloridrato de ioimbina não foram determinadas.

Sistema Nervoso Central

O cloridrato de ioimbina penetra facilmente no sistema nervoso central (SNC) e produz um complexo padrão de respostas com doses menores do que aquelas requeridas para produzir bloqueio alfa-adrenérgico. Estados de ansiedade, tontura, cefaleia, excitação, insônia e sintomas de mania já foram descritos. Outros eventos adversos incluem piloereção, rinorreia,, aumento da atividade motora, nervosismo, irritabilidade, vertigem e tremores. Parestesia, alteração da coordenação e estados dissociativos têm sido observados em casos graves. Aumento da sudorese é comum após administração parenteral da medicação.

Efeitos Cardiovasculares

Hipertensão e taquicardia.

Efeitos Endócrinos

Ação antidiurética.

Efeitos Gastrintestinais

Náusea e vômitos.

Efeitos Respiratórios

Espasmo brônquico, tosse e sinusite.

Efeitos Dermatológicos

Exantema e rubor.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos – VIGIMED, disponível em http://portal.anvisa.gov.br/vigimed, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Doses diárias de 20 a 30 mg podem aumentar a frequência cardíaca e a pressão arterial e produzir rinorréia e piloereção. Sintomas mais graves, observados com dosagens muito altas (1,8 g) podem incluir incoordenação, parestesias, tremores e estados dissociativos. A intoxicação deve ser tratada pelo restabelecimento do equilíbrio hidroeletrolítico e pela administração parenteral de adrenérgicos.

Em caso de intoxicação ligue para 0800722 6001, se você precisar de mais orientações.

Não administrar Cloridrato de Ioimbina com alfuzosina, atenolol, losartana, carbamazepina e inibidores da monoamino oxidase.

Com anlodipina e verapamil pode ocorrer redução da eficácia dos bloqueadores de canal de cálcio.

Com clomipramina pode ocorrer aumento do risco de hipotensão.

Com enalapril e captopril pode ocorrer redução da eficácia do inibidor da enzima conversora de angiotensina.

Com sibutramina pode ocorrer o aumento do risco de efeitos adversos cardiovasculares.

Com furosemida, espironolactona, clortalidona e hidroclorotiazida pode ocorrer redução da eficácia do diurético.

Com antidepressivos tricíclicos pode ocorrer aumento da chance de eventos adversos cardiovasculares.

A administração de Cloridrato de Ioimbina com a clonidina, metildopa e minoxidil pode causar redução da eficácia destes medicamentos.

Pacientes recebendo cloridrato de ioimbina devem estar sob supervisão de especialistas habituados ao seu uso. Cloridrato de Ioimbina deve ser usado com cautela em pacientes com história de úlcera gastroduodenal.

Recomenda-se a monitorização periódica da pressão arterial e da frequência cardíaca.

A eficácia deste medicamento no tratamento da disfunção erétil depende da capacidade funcional do paciente.

Uso Pediátrico

Cloridrato de Ioimbina não deve ser administrado em crianças.

Interferência em exames laboratoriais

Não há relato de interferência do cloridrato de ioimbina em exames laboratoriais.

Geriatria

Cloridrato de Ioimbina não deve ser administrado a pacientes idosos, pois eles são mais sensíveis aos seus efeitos.

Gravidez e lactação

O Cloridrato de Ioimbina é contraindicado durante a gravidez. Não se sabe se o cloridrato de ioimbina é excretado no leite e, por isso, ele não deve s er usado por mulheres lactantes.

Resultados de Eficácia

Estudos clínicos sobre a eficácia do cloridrato de ioimbina no tratamento de disfunções sexuais masculinas.

Em um estudo que avaliou a eficácia do Cloridrato de Ioimbina na impotência de origem psicogênica, Reid et al. acompanharam 48 indivíduos em um estudo parcialmente cruzado, duplo -cego, placebo-controlado com o cloridrato de ioimbina (18 mg ao dia) durante 10 semanas para restabelecimento da função erétil. No final do primeiro período do estudo, 62% dos indivíduos que faziam parte do grupo tratado com o cloridrato de ioimbina e 16 % daqueles no grupo placebo relataram alguma melhora na função sexual. No geral, 46% dos pacientes que receberam o cloridrato de ioimbina relataram uma resposta positiva à medicação (Reid K et al. Double-blind trial of yohimbine in treatment of psychogenic impotence. Lancet. 1987 Aug 22;2(8556):421-3).

Ernst & Pittler realizaram uma revisão sistemática para avaliar a eficácia da ioimbina na disfunção erétil; 7 estudos considerados de metodologia satisfatória cumpriam os critérios de inclusão pré -definidos e foram analisados. Os resultados demonstraram que a ioimbina é superior ao placebo no tratamento da disfunção erétil (odds ratio 3,85, intervalo de confiança de 95% de 2,22 - 6,67). Os eventos adversos sérios foram infrequentes e reversíveis (Ernst E, Pittler MH. Yohimbine for erectile dysfunction: a systematic review and meta-analysis of randomized clinical trials. J Urol. 1998 Feb;159(2):433-6).

Riley et al. conduziram um estudo multicêntrico em indivíduos que já haviam sido tratados por disfunção erétil secundária no Reino Unido. Incluíram 61 homens entre 18 e 70 anos que receberam 5,4 mg de cloridrato de ioimbina ou placebo, 3 vezes ao dia por 8 semanas. Após este período, os pacientes eram encaminhados de maneira cruzada ao outro braço do estudo por mais 8 semanas. A cada 4 semanas, o intervalo e a frequência das ereções eram avaliados através de questionários de auto avaliação. Após as primeiras 8 semanas de tratamento 36,7% dos pacientes tratados com cloridrato de ioimbina e 12,9% dos indivíduos do grupo placebo (p<0,05) relataram melhora do estímulo da ereção. Dos indivíduos que pertenciam ao grupo placebo 41,9% (p<0,02) referiram melhora da ereção quando passaram para o grupo de medicação ativa. Parâmetros como ereção matinal e ereção espontânea não foram afetados. Não foram observados abandono do tratamento, sintomas de abstinência ou eventos adversos graves. (Emst E, Pittler MH. Yohimbine for ercctile dysfunction: a systematic review and meta-analysis of randomized clinical trials. (Structured abstract). The Joumal of Urology 1998; 159(2): 433-6).

Em um estudo clínico com cloridrato de ioimbina, placebo-controlado e duplo-cego, Vogt et ai., incluíram 86 pacientes com disfunção erétil sem diferenciação clara de causa orgânica ou psicogênica. Em 85 pacientes foi avaliada segurança/tolerabilidade (n= 43 no grupo do cloridrato de ioimbina, n= 42 no grupo placebo) e em 83 foi avaliada efic ácia (n= 41 no grupo do cloridrato de ioimbina e n= 42 no grupo placebo). O cloridrato de ioimbina foi administrado oralmente na dosagem de 30 mg por dia (dois comprimidos de 5 mg três vezes ao dia) por oito semanas. Os pacientes foram examinados após quatro semanas, e na visita final, após oito semanas de tratamento. A avaliação da eficácia foi baseada nos critérios objetivos e subjetivos. Os critérios subjetivos incluíam melhora no desejo sexual, na satisfação sexual, na frequência dos contatos sexuais, e na qualidade da ereção (rigidez peniana) durante o contato/intercurso sexual. Os critérios objetivos dos resultados foram baseados na melhora da rigidez peniana determinada pelo uso da polissonografia do sono. Oitenta e um pacientes (n= 41 no grupo do cloridrato de ioimbina, n= 40 no grupo placebo) completaram oitos semanas do tratamento proposto. O cloridrato de ioimbina demonstrou maior efetividade do que o placebo com taxa de resposta: 71 versus 45%. Foram relatados 13 casos de eventos adversos no grupo tratado com cloridrato de ioimbina (30.2%) versus 4 casos no grupo placebo (9.5%). Não houve evento adverso sério no grupo tratado com cloridrato de ioimbina. (Vogt HJ, Brandi P, Kockott G, Schmitz JR, Wiegand MH, Schardrack J, Gierend M. Double-blind, placebo-controlled safety and efficacy trial with yohimbine hydrochloride in the treatment of nomorganic erectile dysfunction. Int J Imp Res 9:155-161, 1997).

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

O cloridrato de ioimbina é um alcaloide indolalquilamínico com estrutura química similar à reserpina. É o principal alcaloide da casca da árvore africana Corynanthe yohimbe, e é encontrado também na Rauwolfia Serpentina (L) Benth.

O cloridrato de ioimbina bloqueia os receptores alfa-2 adrenérgicos pré-sinápticos; sua ação vasodilatadora periférica se assemelha a da reserpina, embora mais fraca e de menor duração. O efeito do cloridrato de ioimbina sobre o sistema nervoso autônomo periférico é o aumento da atividade parassimpática (colinérgica) e a diminuição da atividade simpática (adrenérgica). No desempenho sexual masculino, a ereção está ligada à atividade colinérgica e ao bloqueio alfa-2 adrenérgico, os quais podem resultar em aumento do tônus peniano, diminuição do esvaziamento do fluxo sanguíneo no pênis ou ambos, provocando a estimulação erétil sem aumentar o desejo sexual. O cloridrato de ioimbina produz vasodilatação do corpo cavernoso pelo efeito alfa-antagonista.

O Cloridrato de Ioimbina exerce ação estimulante sobre o humor e pode aumentar a ansiedade. Ambas as ações não foram adequadamente estudadas ou relacionadas com a dosagem, entretanto aparentam estar associadas a altas doses da droga.

A ioimbina tem uma ação antidiurética moderada, provavelmente via estimulação dos centros hipotalâmicos e liberação do hormônio antidiurético pela hipófise posterior.

O cloridrato de ioimbina não parece exercer influência significante sobre a estimulação cardíaca e sobre outros efeitos mediados pelos receptores beta-adrenérgicos, seus efeitos sobre a pressão sanguínea são moderados.

Farmacocinética

O cloridrato de ioimbina é rapidamente absorvido e eliminado (médias de meia-vida de eliminação e T_máx < 1 hora). A absorção oral é rápida (geralmente completa em 45 a 60 minutos) e a média da meia -vida de absorção oral é de 0,17 +/- 0,11 horas (aproximadamente 11 minutos). A absorção do cloridrato de ioimbina parece ser afetada pela ingestão de alimentos gordurosos, aumentando a meia -vida de 0,28 ± 0,24 h para 0,70 ± 0,53 h, sem afetar a meia-vida de eliminação.

Biodisponibilidade

A biodisponibilidade do cloridrato de ioimbina é baixa e demonstra uma grande variabilidade (7 a 87%, com a média de 33%).

Transporte e Metabolismo

Desde que o cloridrato de ioimbina esteja estável no sangue, a liberação rápida de clorid rato de ioimbina do plasma humano sugere metabolismo da medicação por um órgão com fluxo sanguíneo alto, como fígado ou rim e uma alta eficiência de extração.

Excreção

 Menos de 1% da medicação inalterada pode ser recuperada na urina em 24 horas.

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