Cloridrato de Lidocaína + Hemitartarato de Norepinefrina

Cloridrato de Lidocaína + Hemitartarato de Norepinefrina está indicado para a anestesia local em odontologia e Cirurgia.

Os AL tipo amida são contraindicados a pacientes que apresentem hipertermia maligna (hiperpirexia). A insuficiência hepática é uma contraindicação relativa à administração de anestésicos locais. Isto inclui pacientes submetidos à diálise renal e aqueles com nefrite túbulo intersticial crônica. Insuficiência hepática e cardiovascular significativas e a tireotoxicose (hipertireoidismo) são contraindicações relativas ao uso dos AL. A hipersensibilidade aos AL do tipo amida e a quaisquer componentes presentes na composição de Cloridrato de Lidocaína + Hemitartarato de Norepinefrina (em especial os parabenos e bissulfitos) é uma contraindicação absoluta. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 6a. Ed. Elsevier, 2013.

Carregue um carpule na seringa-carpule. Perfure o local a ser anestesiado. Realize aspiração antes da injeção da solução anestésica, a fim de minimizar a probabilidade de injeção intravascular. Retire a seringa, destrua a agulha e descarte o carpule após o uso, mesmo que o conteúdo não tenha sido utilizado totalmente.

Posologia do Cloridrato de Lidocaína + Hemitartarato de Norepinefrina

Como para todos os AL, a dose varia e depende da região a ser anestesiada, da vascularização dos tecidos, da tolerância individual e da técnica de anestesia. Deve ser administrada a menor dose necessária para produzir anestesia eficaz. A dose máxima é de 4,4 mg/Kg sem ultrapassar 300 mg (equivalente a 8 carpules para adultos saudáveis normais); a dose deve ser reduzida em pacientes clinicamente comprometidos, debilitados ou idosos. Recomenda-se que pacientes sensíveis ao hemitartarato de norepinefrina recebam apenas 2 carpules por consulta. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 6a. Ed. Elsevier, 2013.

Doses máxima em carpules para pacientes saudáveis (4,4 mg de cloridrato de lidocaína / Kg - cada carpule de 1,8 ml contém 36 mg de cloridrato de lidocaína).

* n° de carpule = arredondado para meio carpule.

Reações adversas após a administração de cloridrato de lidocaína são similares em natureza das reações observadas com os outros anestésicos locais do tipo amida. Essas reações são, geralmente, dose-dependentes e podem ser resultado de uma concentração plasmática elevada.

Os seguintes efeitos são os mais frequentemente relatados:

SNC

Os sinais e sintomas clínicos iniciais de toxicidade no SNC são de natureza excitatória. Com o aumento do nível sanguíneo de um AL acima de seu valor terapêutico, serão observadas reações adversas. Os sinais e sintomas clínicos iniciais da superdosagem (toxicidade) têm origem no SNC e são de origem excitatória, tais como: sinais de fala difícil, calafrios, contração muscular, tremores dos músculos da face e extremidades distais e sintomas de sensação de pele quente e ruborizada, delírio generalizado, tontura, distúrbios visuais como incapacidade de focalizar, distúrbio auditivo como zumbido, sonolência e desorientação. Parestesia bilateral da língua e região perioral é sinal de uma reação tóxica, devido aos altos níveis de AL. A lidocaína pode produzir inicialmente uma sedação leve ou sonolência, podendo desenvolver-se em lugar dos sinais excitatórios. Assim, a excitação ou sedação entre 5 a 10 minutos após a administração de um AL deve servir como aviso para o clínico de um nível sanguíneo crescente do AL e da possibilidade de um episódio convulsivo tônico-clônico generalizado caso os níveis plasmáticos continuem a se elevar.

Como a epinefrina, a norepinefrina não apresenta ações de estimulação do SNC nas doses terapêuticas habituais, e suas propriedades de estímulo do SNC são mais proeminentes após a superdosagem.

Sistema cardiovascular

Miocárdio

Os AL produzem uma depressão do miocárdio relacionada com o nível plasmático do AL (superdose). A ação do AL reduz a excitabilidade elétrica do miocárdio, reduz a velocidade de condução e reduz a força de contração.

Rede vascular periférica

Os AL produzem vasodilatação periférica, através do relaxamento do músculo liso das paredes dos vasos sanguíneos, resultando em leve grau de hipotensão, um aumento do fluxo sanguíneo de entrada e saída no local de administração do AL, com consequente aumento da velocidade de absorção do AL e diminuição da duração da ação do AL, aumento do sangramento na área de tratamento, aumento dos níveis sanguíneos do AL e aumento da possibilidade de superdose. A depressão do miocárdio associada à vasodilatação periférica resulta em hipotensão.

Sistema respiratório

Em níveis inferiores à superdosagem possuem uma ação relaxante direta sobre o músculo liso brônquico; em níveis de superdosagem podem produzir parada respiratória em consequência da depressão generalizada do SNC.

Reações alérgicas

São caracterizadas por lesões cutâneas, urticária, edema ou reações anafiláticas.

Reações Psicogênicas

Eventos desencadeados por ansiedade estão entre as reações adversas mais comuns associadas aos AL. Podem ser manifestadas por vários sintomas como síncope, hiperventilação, náusea, vômitos, alterações nos batimentos cardíacos e pressão sanguínea.

Parestesias

Anestesia prolongada ou parestesia da língua e lábios sabidamente são riscos dos procedimentos cirúrgicos como extrações, embora elas possam ocorrer após procedimentos não-cirúrgicos. Muitas dessas reações são transitórias e desaparecem dentro de 8 semanas, embora algumas reações possam ser permanentes. Com relação aos efeitos adversos do hemitartarato de norepinefrina, estes geralmente estão associados à superdose e normalmente envolvem a estimulação do SNC. Níveis excessivos de norepinefrina no sangue produzem elevação acentuada das pressões sistólica e diastólica, com aumento do risco de acidente vascular cerebral hemorrágico, cefaléia, episódios de angina em pacientes suceptíveis e arritmias cardíacas.

HAAS, D. An update on Local Anesthetics in Dentistry. Journal of the Canadian Dental Association, v. 68 nº 9, October, 2002 e MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 6a. Ed. Elsevier, 2013.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Emergências relacionadas aos AL são geralmente uma consequência de altas concentrações plasmáticas. Dessa forma, a melhor conduta é a prevenção, acompanhada de um monitoramento dos sinais vitais cardiorrespiratórios e da consciência do paciente após cada injeção de AL. A qualquer sinal de alteração, aconselha-se a administração de oxigênio. A primeira medida no controle de convulsões é manter o nível de oxigenação do paciente. Caso a convulsão persista, deve ser administrado um barbitúrico de ação ultrarrápida ou um benzodiazepínico intravenoso. O profissional deve estar familiarizado com esses fármacos anticonvulsivantes antes do uso de AL.

Tratamento auxiliar pode ser necessário para controlar a depressão cardiovascular, tal como a administração intravenosa de fluidos e vasopressores. Caso não seja tratado imediatamente, ambos, convulsão e depressão cardiovascular podem resultar em hipóxia, bradicardia, arritmias e parada cardíaca. Caso ocorra parada cardíaca, procedimento padrão de ressuscitação cardiopulmonar deve ser instituído. Diálise não apresenta valor no tratamento de toxicidade aguda do cloridrato de lidocaína.

Em camundongos fêmea a Dl₅₀ intravenosa de cloridrato de lidocaína é 26 (21-31 mg/Kg) e a Dl50 subcutânea é de 264 (203-304 mg/Kg). Xylocaine^® Dental. Prescribing information. Dentsply Pharmaceutical, PM-CS-PI-0001 Rev.10/01.

Em geral, os depressores do SNC como narcóticos, opióides, ansiolíticos, fenotiazínicos, barbitúricos e anti-histamínicos, quando empregados em conjunto com AL, levam à potencialização das ações cardiorrespiratórias dos AL. O uso conjunto de AL e drogas que compartilham uma via metabólica comum pode produzir reações adversas. Os fármacos que induzem a produção de enzimas microssomais hepáticas, como os barbitúricos, podem alterar a velocidade de metabolização dos AL com ligação amida. Assim, o aumento da indução das enzimas microssomais hepáticas, aumentará a velocidade de metabolismo do AL.

AL associados à vasoconstritores simpatomiméticos, como a epinefrina e a norepinefrina podem interagir com beta-bloqueadores nãoseletivos, inibidores da monoamina oxidase e antidepressivos tricíclicos. HAAS, D. An update on Local Anesthetics in Dentistry. Journal of the Canadian Dental Association, v. 68 nº 9, October, 2002 e MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 6a. Ed. Elsevier, 2013.

Interações com exames

A injeção intramuscular de cloridrato de lidocaína pode resultar em um aumento nos níveis da creatina fosfoquinase. Dessa forma, a determinação dessa enzima como diagnóstico da presença de infarto agudo do miocárdio, sem a separação da isoenzima, pode comprometer o resultado deste exame. Xylocaine^® Dental. Prescribing information. Dentsply Pharmaceutical, PM-CS-PI-0001 Rev.10/01.

Os carpules não devem ser autoclavados. Caso o dentista deseje realizar uma assepsia externa do carpule, deve-se aplicar um lenço umedecido com álcool isopropílico a 91% ou álcool etílico a 70% ao diafragma de borracha. Os carpules não devem ser mergulhados em álcool ou em qualquer outra solução desinfetante. Os dentistas que utilizam anestésicos locais em seus consultórios devem conhecer o diagnóstico e tratamento de emergências que podem surgir. Assim, deve existir equipamento de reanimação, de oxigenação e fármacos de reanimação para uso imediato. Os pacientes devem ser informados sobre a possibilidade de perda temporária de sensação e função muscular após a injeção infiltrativa e de bloqueio. Os pacientes devem ser avisados para estarem atentos enquanto estruturas como língua, lábios, mucosas e palato estiverem anestesiadas, a fim de evitar traumas nessas estruturas. A alimentação deve ser suspensa até a recuperação da função normal dessas estruturas. O prazo de validade de Cloridrato de Lidocaína + Hemitartarato de Norepinefrina é de 18 meses. Nenhum medicamento deve ser usado após estar vencido o seu prazo de validade. Lembrar-se de que a presença de precipitação, partículas em suspensão, turvação e alteração na coloração do produto torna inconveniente seu uso. As condições sistêmicas do paciente devem ser previamente analisadas antes de qualquer intervenção odontológica a fim de se evitar efeitos adversos. Lembrar-se de que a administração de qualquer solução anestésica local deve ser feita lentamente. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 6a. Ed. Elsevier, 2013.

Para evitar vazamento da solução durante a injeção, certifique-se da penetração da agulha no centro do diafragma de borracha durante o carregamento da seringa. Uma penetração fora do centro produz uma punção de formato oval que pode permitir o vazamento ao redor da agulha. Outras causas de vazamento e quebra incluem seringas desgastadas, seringas sem aspiração, seringas com arpão torto e seringas não projetadas para carpules de 1,8 mL.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Grávidas e mulheres em período de amamentação

Segundo Haas (2002) os AL e vasoconstritores usados em odontologia podem ser administrados às gestantes (o cloridrato de lidocaína está na categoria B do FDA), visto que a concentração de norepinefrina presente na solução anestésica é tão baixa que não é provável que afetem significantemente o fluxo sanguíneo uterino. Entretanto, deve-se sempre fazer a aspiração antes da injeção do anestésico a fim de evitar a injeção intravascular. Não se sabe se o cloridrato de lidocaína é excretado no leite materno.

Crianças

A principal preocupação com pacientes pediátricos é a relativa facilidade de induzir uma superdose. Assim, antes da administração do AL à criança, o dentista deve determinar o peso da criança e calcular a máxima dose. Aconselha-se selecionar a solução contendo a menor concentração de AL e vasoconstritor.

Idosos

É prudente administrar uma dose de AL bem abaixo da dose máxima, visto que pacientes idosos podem apresentar algum comprometimento hepático e/ou cardiovascular. HAAS, D. An update on Local Anesthetics in Dentistry. Journal of the Canadian Dental Association, v. 68 nº 9, October, 2002.

Resultados de Eficácia

Hoje o cloridrato de lidocaína é usado como padrão de comparação para verificar a eficácia de outros anestésicos locais. MALAMED, SF Manual de Anestesia Local. 6a.Ed. Elsevier, 2013.

Características Farmacológicas

Os anestésicos locais (AL) impedem a geração e a condução de um impulso nervoso, ocasionando perda da sensibilidade sem perda de consciência. O mecanismo de ação está baseado na teoria do receptor específico, a qual propõe que os anestésicos locais atuem através da sua ligação direta a receptores específicos no canal de sódio, bloqueando-os, ocasionando uma redução ou eliminação da permeabilidade do canal aos íons sódio, interrompendo a condução nervosa (bloqueio nervoso não despolarizante). Os AL podem atuar também, através de antagonismo competitivo, com os íons cálcio, deslocando os íons cálcio do receptor do canal de sódio, permitindo a ligação do AL a este receptor. Os AL produzem uma redução muito pequena, praticamente insignificante na condutância dos íons potássio. O cloridrato de lidocaína (cloridrato de 2-dietilamino-2´,6-acetoxilidida) é um AL do tipo amida, sendo relativamente resistente à hidrólise. Apresenta um PKa de 7,9 e uma ligação protéica de 65%. Apresenta um rápido início de ação (2 a 3 min) e um tempo de meia vida de 90 minutos para o cloridrato de lidocaína. Os AL tipo amida atravessam facilmente a barreira hematoencefálica, placenta e entram no sistema circulatório do feto em desenvolvimento. O local primário da biotransformação dos AL do tipo amida é o fígado, pelas oxidases de função mista microssomais, sendo a monoetilgliceína e xilidina (potencialmente tóxico) os principais produtos de biotransformação.

Aproximadamente 80% de uma dose de cloridrato de lidocaína injetada sofre biotransformação em pacientes com função hepática normal e cerca de 10% é excretado inalterado na urina. Em Cloridrato de Lidocaína + Hemitartarato de Norepinefrina o cloridrato de lidocaína está associado ao hemitartarato de norepinefrina, um vasoconstritor simpatomimético de ação direta quase que exclusivamente nos receptores a lfa-adrenérgicos (90%), entretanto também estimula os receptores beta no coração (10%). Assim, os vasoconstritores são úteis em odontologia uma vez que: através da constrição dos vasos sanguíneos, reduzem o fluxo sanguíneo para o local da injeção, tornando mais lenta a absorção do AL pela corrente sanguínea, o que aumenta a duração dos AL e diminui o risco de superdose de AL e reduzindo o sangramento no local da injeção. O pH de uma solução anestésica e o pH do tecido no qual é injetada tem grande influência sobre sua ação de bloqueio nervoso. A acidificação do tecido reduz a eficácia da anestesia local. Há uma anestesia inadequada quando os anestésicos locais são injetados em áreas infectadas ou inflamadas. Cloridrato de Lidocaína + Hemitartarato de Norepinefrina causa redução do fluxo sanguíneo para a área de injeção. Além do menor nível sanguíneo de lidocaína, há menor sangramento no local da injeção. Os tempos esperados de duração da ação anestésica são: 60 minutos para anestesia pulpar e de 3 a 5 horas para anestesia tecidual. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 6a. Ed. Elsevier, 2013.

• Bula do Profissional do Medicamento Lidostesim.

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