Concor®, nas concentrações de 5 e 10 mg, é indicado no tratamento da angina pectoris ou da pressão alta. Concor®, em todas as suas concentrações, também é indicado na insuficiência cardíaca crônica estável, em combinação com outros medicamentos adequados ao tratamento desta doença (inibidores da ECA, diuréticos e, opcionalmente, glicosídeos cardíacos).
Concor® tem como substância ativa o bisoprolol, que pertence a um grupo de medicamentos chamados betabloqueadores. Estes medicamentos alteram a resposta do organismo a alguns impulsos nervosos, principalmente no coração. Como resultado, o bisoprolol diminui o ritmo cardíaco, aumentando a eficiência do coração no bombeamento de sangue para todo o corpo.
Ao mesmo tempo, diminui as necessidades de sangue e de consumo de oxigênio do coração.
O tratamento com Concor® requer acompanhamento regular por parte do seu médico, sendo particularmente necessário no início do tratamento e durante aumentos da dose. Tome o comprimido com um pouco de líquido de manhã, com ou sem alimentos. O tratamento com Concor® é habitualmente de longa duração.
Em todos os casos, a posologia deve ser ajustada individualmente, em especial em função da sua pulsação e do sucesso do tratamento. Para ambas as indicações, a dose habitual é de 1 comprimido de Concor® 5 mg uma vez por dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 1 comprimido de Concor® 10 mg uma vez por dia. A dose máxima recomendada é de 20 mg uma vez por dia (4 comprimidos de Concor® 5 mg ou 2 comprimidos de Concor® 10 mg).
É recomendável que o médico que lhe atenda tenha experiência no tratamento de insuficiência cardíaca crônica.
O início do tratamento com Concor® necessita de uma fase de aumento gradual da dose e requer acompanhamento regular pelo médico. A dose inicial recomendada é 1 comprimido de Concor® 1,25 mg uma vez ao dia.
A dose máxima recomendada é de 10 mg de bisoprolol uma vez ao dia. Dependendo do modo como tolerar o medicamento, seu médico pode decidir prolongar o intervalo de tempo entre os aumentos da dose. Se a sua doença se agravar ou se deixar de tolerar o medicamento, pode ser necessário reduzir a dose novamente ou interromper o tratamento. Em alguns pacientes pode ser suficiente uma dose de manutenção inferior a 10 mg ao dia. Normalmente, se tiver de parar o tratamento por completo, o seu médico irá recomendar reduzir a dose gradualmente, uma vez que, de outro modo, a sua doença poderá se agravar.
Como não existe experiência com o uso do bisoprolol em uso pediátrico, Concor® não pode ser recomendado para crianças.
Não é necessário fazer ajustes da dose em idosos.
No tratamento da pressão alta e da angina pectoris normalmente não é necessário efetuar ajustes da dose em pacientes com insuficiência renal ou hepática de gravidade ligeira a moderada. Em pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatina < 20 ml/min) ou insuficiência hepática grave não se deve exceder uma dose diária de 10 mg de bisoprolol.
Para o tratamento de insuficiência cardíaca crônica estável, não há informações sobre o comportamento do Concor® na presença de deficiência renal ou hepática. Assim, nestes pacientes, o aumento da dose deve ser realizado com maior cautela.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.
Não tome uma dose dobrada para compensar uma dose que se esqueceu de tomar. Tome a dose normal na manhã seguinte.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Existe o risco da utilização de Concor® durante a gravidez poder ser prejudicial para o bebê.
Se estiver grávida ou planejando engravidar, informe o médico. Ele decidirá se pode tomar Concor® durante a gravidez.
Não se sabe se bisoprolol é excretado no leite materno. Assim, não se recomenda o uso de Concor® durante a amamentação.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
A sua capacidade de dirigir ou de operar de máquinas pode ser afetada, dependendo do modo como tolera o medicamento. Tenha um cuidado especial no início do tratamento, quando a dose é aumentada ou quando a medicação é trocada, assim como quando em combinação com bebidas alcoólicas.
Este medicamento pode causar doping.
Como todos os medicamentos, Concor® pode causar algumas reações desagradáveis; no entanto, estas não ocorrem em todas as pessoas. Caso você tenha uma reação alérgica, deve parar de tomar o medicamento.
Caso sinta tonturas ou fraqueza, ou se tiver dificuldade respiratória, consulte o seu médico o mais rapidamente possível.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Embalagens com 20 e 30 comprimidos revestidos.
Uso oral.
Uso adulto.
Hemifumarato de bisoprolol 1,25 mg.
Excipientes: fosfato de cálcio dibásico, amido, amido pré-gelatinizado, dióxido de silício, celulose microcristalina, estearato de magnésio, crospovidona, hipromelose, macrogol, dimeticona, talco e dióxido de titânio.
Hemifumarato de bisoprolol 2,5 mg.
Excipientes: fosfato de cálcio dibásico, amido, dióxido de silício, celulose microcristalina, estearato de magnésio, crospovidona, hipromelose, macrogol, dimeticona e dióxido de titânio.
Hemifumarato de bisoprolol 5 mg.
Excipientes: fosfato de cálcio dibásico, amido, dióxido de silício, celulose microcristalina, estearato de magnésio, crospovidona, hipromelose, macrogol, dimeticona, dióxido de titânio e óxido de ferro amarelo.
Hemifumarato de bisoprolol 10 mg.
Excipientes: fosfato de cálcio dibásico, amido, dióxido de silício, celulose microcristalina, estearato de magnésio, crospovidona, hipromelose, macrogol, dimeticona, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo e óxido de ferro vermelho.
Se você tomar mais comprimidos de Concor® do que deveria fale imediatamente com o seu médico; ele decidirá quais são as medidas necessárias. Os sintomas de uma dose excessiva podem incluir batimento cardíaco lento, dificuldade respiratória grave, sensação de tonturas ou tremores (devido à diminuição de açúcar no sangue).
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
A ingestão com alimentos não prejudica a ação do Concor®.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Os achados em estudos clínicos hemodinâmicos de curto prazo são consistentes com aqueles observados com outros betabloqueadores. Os efeitos hemodinâmicos do Hemifumarato de Bisoprolol são, principalmente, mais devidos a seus efeitos cronotópicos negativos do que a seus efeitos inotrópicos negativos, com poucas mudanças observadas no volume sistólico, na pressão da aurícula direita ou na pressão capilar. Em dose única diária ele possui um efeito seguro, por 24 horas, em pacientes com hipertensão e angina. Em ambas as indicações o Hemifumarato de Bisoprolol é eficiente em até 90% dos casos.
No total, 2.647 pacientes foram incluídos no estudo CIBIS II. Destes, 83% (n = 2.202) pertenciam à classe III da NYHA, e 17% (n = 445), à classe IV da NYHA. Apresentavam insuficiência cardíaca sistólica sintomática estável (fração de ejeção ≤ 35%, baseada em ecocardiografia). A mortalidade total foi reduzida de 17,3% para 11,8% (redução relativa de 34%).
Foi observada uma diminuição na taxa de morte súbita (3,6% versus 6,3%, redução relativa de 44%) e uma redução do número de episódios de insuficiência cardíaca necessitando de hospitalização (12% versus 17,6%, redução relativa de 36%). Além disso, foi observada melhora significativa do status funcional dos pacientes de acordo com a classificação de NYHA. Durante o início e a fase de titulação do Hemifumarato de Bisoprolol foram observadas hospitalizações devidas à bradicardia (0,53%), hipotensão (0,23%) e descompensação aguda (4,97%), mas estas não foram mais frequentes do que no grupo placebo (0%, 0,3% e 6,74%). O número de acidentes vasculares cerebrais fatais ou incapacitantes durante o período total do estudo foi de 20 no grupo Hemifumarato de Bisoprolol e 15 no grupo placebo.
O estudo CIBIS III investigou 1.010 pacientes com idade ≥ 65 anos com insuficiência cardíaca crônica de leve a moderada (ICC, NYHA classe II ou III), e fração de ejeção ventricular esquerda ≤ 35%, que não houvessem recebido tratamento anterior com inibidores da ECA, betabloqueadores ou bloqueadores de receptores de angiotensina. Os pacientes foram tratados com uma associação de Hemifumarato de Bisoprolol e enalapril durante 6 a 24 meses após um tratamento inicial de 6 meses com Hemifumarato de Bisoprolol ou com enalapril. Verificou-se uma tendência para uma maior frequência de piora da insuficiência cardíaca crônica quando o Hemifumarato de Bisoprolol foi utilizado como tratamento inicial de 6 meses. Na análise per-protocolo não foi comprovada a não inferioridade do tratamento no grupo que iniciou com Hemifumarato de Bisoprolol versus o que iniciou com enalapril, embora as duas estratégias para início do tratamento da insuficiência cardíaca congestiva terem mostrado uma taxa idêntica no objetivo primário combinado morte e hospitalização ao final do estudo (32,4% no grupo que iniciou com Hemifumarato de Bisoprolol versus 33,1% no que iniciou com enalapril, numa avaliação da população per-protocolo) O estudo demonstrou que o Hemifumarato de Bisoprolol pode também ser utilizado em idosos com insuficiência cardíaca crônica leve a moderada.
Referências Bibliográficas
1. Lancaster SG, Sorkin EM. Bisoprolol: uma revisão preliminar de sua farmacodinâmica e propriedades farmacocinéticas, e eficácia terapêutica na hipertensão e angina pectoris. Drugs 1988; 36: 256-85.
2. Johns TE, Lopez LM. Bisoprolol: apenas outro betabloqueador para hipertensão ou angina? Ann Pharmacother 1995; 29: 403-14.
3. CIBIS-II Investigators and Committees. Insuficiência Cardíaca – Bisoprolol Estudo II (CIBIS-II): um estudo randomizado. Lancet 1999;<0} 353: 9-13.
4. Willenheimer R et al. Efeito na sobrevivência e hospitalização com o início de tratamento para insuficiência cardíaca crônica com Bisoprolol seguido por Enalapril, quando comparado com a seqüência oposta. Resultados do Estudo Bisoprolol na Insuficiência Cardíaca III (Cardiac Insuficiency Bisoprolol Study – CIBIS III). Circulation, 2005; 112: 2426-2435.
O Hemifumarato de Bisoprolol é um agente bloqueador seletivo para os receptores beta1, sendo desprovido de ação estimulante intrínseca e de efeito de estabilização de membrana relevante. Apresenta afinidade muito baixa aos receptores beta2 dos músculos lisos dos brônquios e vasos, assim como aos receptores beta2 relacionados com a regulação metabólica. Desta forma, geralmente não se espera que o Hemifumarato de Bisoprolol influencie a resistência das vias aéreas e os efeitos metabólicos mediados por beta2. Sua seletividade beta1 estende-se além da faixa de dosagem terapêutica.
O Hemifumarato de Bisoprolol não possui efeito inotrópico negativo pronunciado.
O Hemifumarato de Bisoprolol alcança seu efeito máximo 3-4 horas após administração oral. A meia-vida plasmática de eliminação de 10-12 horas proporciona 24 horas de eficácia após uma única dose diária.
O efeito anti-hipertensivo máximo do Hemifumarato de Bisoprolol é geralmente alcançado após 2 semanas de tratamento.
O efeito anti-hipertensivo máximo do Hemifumarato de Bisoprolol é geralmente alcançado após 2 semanas de tratamento.
Na administração aguda em pacientes com doença coronária sem insuficiência cardíaca crônica, o Hemifumarato de Bisoprolol reduz a frequência cardíaca e o volume de ejeção, reduzindo assim o débito cardíaco e o consumo de oxigênio. Na administração crônica, a resistência periférica, inicialmente elevada, diminuiu. Entre outras ações, a redução da atividade renina no plasma é discutida como sendo um mecanismo de ação subjacente ao efeito anti-hipertensivo dos betabloqueadores.
O Hemifumarato de Bisoprolol diminui a resposta à atividade simpaticoadrenérgica por meio de bloqueio dos beta-receptores cardíacos. Isto causa uma diminuição na frequência cardíaca e na contratilidade, com consequente redução do consumo de oxigênio por parte do miocárdio, o qual consiste no efeito desejado na angina pectoris com doença coronária subjacente.
O Hemifumarato de Bisoprolol possui cinética linear, independente da idade.
O Hemifumarato de Bisoprolol é quase completamente absorvido (> 90%) a partir do trato gastrointestinal e, devido ao reduzido efeito de primeira passagem (aproximadamente 10%), possui biodisponibilidade absoluta de cerca de 90% após a administração oral.
O volume de distribuição é de 3,5 l/kg. A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 30%.
O Hemifumarato de Bisoprolol é eliminado do organismo mediante duas vias de depuração igualmente eficazes: 50% da substância são transformadas pelo fígado em metabolitos inativos, que são excretados pelos rins. Os 50% restantes são excretados pelos rins sob forma de substância inalterada. Assim, o Hemifumarato de Bisoprolol normalmente não exige ajuste de dose em pacientes com distúrbios leves ou moderados das funções hepática ou renal. O clearance total do fármaco é de aproximadamente 15 l/h. A meia-vida de eliminação plasmática é de 10-12 horas.
Em pacientes com insuficiência cardíaca crônica (NYHA estágio III) os níveis plasmáticos do Hemifumarato de Bisoprolol são mais altos e a meia-vida é prolongada quando em comparação com voluntários sadios. A concentração plasmática máxima no estado estável é 64±21 ng/ml com uma dose diária de 10 mg, sendo a meia-vida de 17±5 horas. Não foi estudada a farmacocinética em pacientes com insuficiência cardíaca crônica estável e com prejuízo concomitante das funções renais ou hepáticas.
Dados não clínicos não revelaram riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de toxicidade de dose única e repetida, genotoxicidade ou carcinogenecidade.
Toxicidade na reprodução: em estudos toxicológicos de reprodução, o Hemifumarato de Bisoprolol não influenciou a fertilidade e a performance geral de reprodução. Da mesma forma que outros betabloqueadores, o Hemifumarato de Bisoprolol causou toxicidade materna (diminuição da quantidade de alimentos ingeridos e diminuição do peso corporal) e toxicidade embrio/fetal (aumento da incidência de reabsorções, peso reduzido ao nascimento e retardamento do desenvolvimento físico) em doses elevadas, porém não se mostrou teratogênico.
Você deve conservar Concor® em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegido da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Os comprimidos de Concor® 1,25 mg são revestidos, brancos, biconvexos e redondos.
Os comprimidos de Concor® 2,5 mg são revestidos, brancos, biconvexos em forma de coração e sulcados em ambos os lados.
Os comprimidos de Concor® 5 mg são revestidos, branco-amarelados, biconvexos em forma de coração e sulcados em ambos os lados.
Os comprimidos de Concor® 10 mg são revestidos, ligeiramente alaranjados, biconvexos em forma de coração e sulcados em ambos os lados.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
M.S. 1.0089.0194
Farmacêutico Responsável:
Alexandre Canellas de Souza
CRF-RJ nº 23277
Fabricado por:
Merck Healthcare KGaA
Darmstadt – Alemanha
Importado e embalado por:
Merck S.A.
CNPJ 33.069.212/0001-84
Estrada dos Bandeirantes, 1099
Rio de Janeiro - RJ - CEP 22710-571
Indústria Brasileira
Venda sob prescrição médica.
O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Dra. Francielle Tatiana Mathias CRF/PR 24612. Consulte a bula original. Última atualização: 12 de Agosto de 2020
Medicamento Novo
Sim, Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Betabloqueadores Puros
Cardiologia
Com o título de empresa farmacêutica e química mais antiga do mundo, a Merck funciona desde 1668.
Hoje, conta com cerca de 50 mil funcionários, que trabalham no desenvolvimento de tecnologias para melhorar a qualidade de vida de milhares de pessoas ao redor do mundo.
No Brasil, está presente desde 1923. São mais de 90 anos dedicados para avançar em tecnologia, fazendo a diferença na vida da população brasileira.
Fonte: https://www.merckgroup.com
