Haloperidol Prati-Donaduzzi
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Prati-DonaduzziOfertas Recomendadas
Quantidade na embalagem
C1 Branca 2 vias (Venda Sob Prescrição Médica - Este medicamento pode causar Dependência Física ou Psíquica)
Bula do Haloperidol Prati-Donaduzzi
Este medicamento indicado para o alívio de transtornos do pensamento, de afeto e do comportamento como:
- Acreditar em ideias que não correspondem à realidade (delírios);
- Desconfiança não usual;
- Ouvir ou ver ou sentir coisa que não está presente (alucinações);
- Confusão (algumas vezes associada ao alcoolismo);
- Agitação psicomotora.
Além disso, este medicamento é indicado para tratar movimentos incontrolados como:
- Tiques;
- Soluços;
- Náusea e vômito.
Como o Haloperidol - Prati-Donaduzzi funciona?
Este medicamento não exerce sua ação completa logo após as primeiras doses. Os benefícios são mais amplamente observados após duas a três semanas de tratamento contínuo. Para os sintomas de agitação e agressividade é possível obter melhora logo após as primeiras doses. O tratamento com este medicamento poderá produzir sintomas desconfortáveis que podem não justificar sua interrupção. Neste caso, consulte o médico.
Este medicamento não deve ser tomado por:
- Pacientes portadores de Doença de Parkinson;
- Pessoas que apresentam sonolência e lentidão decorrentes de doença ou do uso de medicamentos ou bebidas alcoólicas;
- Pacientes com sensibilidade exacerbada (alérgicos) ao haloperidol ou aos excipientes (componentes) da formulação;
- Pacientes em coma;
- Pacientes com lesão nos gânglios da base (são gânglios do cérebro relacionados a diversas funções: motora, cognitiva, emocional e aprendizagem).
Este medicamento está disponível na forma de solução oral.
Você poderá tomar este medicamento junto às refeições ou entre elas. As gotas podem ser dissolvidas em uma pequena quantidade de água ou de suco de frutas.
Importante: Demora algum tempo antes de você sentir os efeitos completos do medicamento. Somente se o seu médico permitir, você pode parar de tomar este medicamento, se você parar sem o consentimento do seu médico, seu problema pode retornar. Se o seu médico solicitar que você pare o tratamento, você deve fazer de forma gradual, principalmente se você estiver tomando altas doses. Parar o tratamento repentinamente pode causar alguns efeitos indesejáveis, tais como náusea e vômito. Desta forma, mantenha o contato com o seu médico no momento que você parar o seu tratamento.
Agite antes de usar.
Posologia do Haloperidol - Prati-Donaduzzi
É muito importante que você tome a quantidade correta deste medicamento. Seu médico irá modificar a dose até encontrar a melhor dose para você. Ele irá determinar quantas gotas você precisará tomar.
Adultos
Dose inicial de 0,5 a 2 mg, 2 a 3 vezes ao dia, podendo ser aumentada progressivamente em função da resposta terapêutica e da tolerância.
Dose de manutenção, entre 1 e 15 mg ao dia, deve contudo ser reduzida até o mais baixo nível de efetividade.
Idosos
Geralmente requerem doses menores.
Pacientes gravemente perturbados ou inadequadamente controlados podem requerer, às vezes, posologia mais elevada. Em alguns casos a resposta ótima pode exigir dose diária acima de 100 mg, principalmente em pacientes com alta resistência. Entretanto, não está demonstrada a segurança de tais doses em administração prolongada.
Crianças
0,1 mg (1 gota) /3 kg de peso, duas vezes ao dia por via oral, podendo ser ajustada, se necessário.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Haloperidol - Prati-Donaduzzi?
Se você esquecer de tomar uma dose do medicamento, tome a próxima dose e continue o tratamento normalmente. Não dobre a dose.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Caso haja necessidade de interromper o tratamento, faça-o de modo gradual, durante vários dias. A interrupção repentina do tratamento pode causar alguns efeitos indesejáveis, tais como náusea e vômito.
Gravidez
Se você está grávida ou planeja engravidar, informe seu médico, ele decidirá se você pode tomar este medicamento. Tremor, rigidez muscular, fraqueza, sonolência, agitação, problemas respiratórios ou dificuldade para mamar podem ocorrer em recém-nascidos de mães que utilizaram este medicamento durante o último trimestre de gravidez.
Este medicamento pode atravessar a placenta e pode estar associado a mudanças motoras ou de comportamento em bebês de mães que receberam este medicamento durante o último trimestre de gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas, sem orientação médica ou do cirurgiãodentista.
Amamentação
Informe ao médico se você está amamentando, pois este medicamento passa para o leite materno. Ele decidirá se você pode tomar haloperidol.
Advertências do Haloperidol - Prati-Donaduzzi
Os medicamentos antipsicóticos, incluindo haloperidol podem provocar:
- Casos raros de morte súbita. Pacientes idosos com demência relacionada à psicose, tratados com medicamentos antipsicóticos possuem aumento no risco de morte;
- Síndrome neuroléptica maligna, uma condição rara que se caracteriza por febre, rigidez muscular, instabilidade autonômica e alteração da consciência. Geralmente, a febre é o primeiro sintoma que se manifesta. Na presença destes sintomas, procure seu médico imediatamente, pois ele poderá interromper o tratamento com este medicamento e precisará monitorá-lo cuidadosamente;
- Discinesia tardia, que se caracteriza por movimentos involuntários rítmicos da língua, face, boca ou maxilar. As manifestações podem ser permanentes em alguns pacientes. A síndrome pode ser mascarada quando o tratamento é retomado, quando a dose é aumentada, ou quando é feita a troca para outros medicamentos antipsicóticos. Na presença destes sintomas, procure seu médico imediatamente, pois ele poderá interromper o tratamento com este medicamento;
- Sintomas extrapiramidais, tais como tremor, rigidez, excesso de salivação, movimentos lentos, incapacidade de permanecer sentado e distonia aguda (contrações musculares permanentes). Se necessário, seu médico poderá prescrever medicamentos antiparkinsonianos para o tratamento dos sintomas;
- Alterações hormonais: hiperprolactinemia, que pode causar galactorreia, ginecomastia e oligo ou amenorreia; atividade aumentada da glândula tireoide (hipertireoidismo);
- Tromboembolismo venoso (coágulos de sangue nos pulmões e pernas). Seu médico deverá identificar fatores de risco para tromboembolismo venoso antes e durante o tratamento com este medicamento e tomará medidas preventivas;
- Problema cardíaco ou histórico familiar de problemas cardíacos ou se estiver tomando alguma medicação para o coração.
Se você tiver sofrido ou estiver sofrendo de alguns dos seguintes sintomas, informe seu médico. Ele pode querer acompanhar seu caso mais de perto.
Relatos muito raros de problemas elétricos no coração (prolongamento do intervalo QT e/ou arritmias ventriculares) têm sido relatados com o haloperidol. Estes problemas cardíacos parecem ocorrer com maior frequência em altas doses do medicamento e em pacientes predispostos. Também foram relatadas ocasionalmente, taquicardia (batimentos rápidos do coração) e pressão baixa.
- Se você já teve algum tipo de hemorragia no cérebro, ou se seu médico disse que você é mais propenso que outras pessoas a ter derrame;
- Depressão;
- Problemas no fígado;
- Epilepsia ou qualquer outra condição que possa causar convulsões (por exemplo: durante o tratamento de alcoolismo e doença cerebral);
- Atividade aumentada das glândulas tireoides (hipertireoidismo);
- Coágulos de sangue, ou um histórico familiar de coágulos sanguíneos.
Seu médico pode querer checar regularmente sua condição durante o tratamento com este medicamento.
Efeitos na habilidade de dirigir veículos e operar máquinas
Este medicamento pode reduzir a capacidade de atenção, principalmente com doses altas e no início do tratamento, redução essa que pode ser potencializada pela ingestão de bebidas alcoólicas. Durante o tratamento, você não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Dados de estudos clínicos
A seguir estão listados os eventos adversos (também chamados de reações adversas ao medicamento) relatados em estudos clínicos por ≥ 1% dos pacientes tratados com este medicamento.
Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Distúrbios do sistema nervoso
Distúrbios extrapiramidais; hipercinesia (movimentação excessiva e atípica do corpo e membros).
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Distúrbios do sistema nervoso
Tremor, hipertonia (rigidez muscular), distonia, sonolência, bradicinesia (movimentos lentos).
Distúrbios oftalmológicos
Distúrbios visuais.
Distúrbios gastrintestinais
Constipação, boca seca, hipersecreção salivar.
Em outro estudo clínico com este medicamento as seguintes reações adversas foram relatadas por ≥ 1% pacientes com esquizofrenia:
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Distúrbios do sistema nervoso
Tontura, acatisia (dificuldade em permanecer sentado), discinesia, hipocinesia, discinesia tardia.
Distúrbios oftalmológicos
Crise oculógira (movimento espástico dos olhos para uma posição fixa, geralmente para cima).
Distúrbios vasculares
Hipotensão ortostática (anormalidade da pressão sanguínea perceptível ao levantar ou alterar a posição do corpo), hipotensão.
Distúrbios do sistema reprodutivo e das mamas
Investigações
Aumento do peso.
A seguir estão listados os eventos adversos relatados nos estudos clínicos anteriormente mencionados por < 1% dos pacientes tratados com haloperidol:
Distúrbios endócrinos
Hiperprolactinemia.
Distúrbios psiquiátricos
Diminuição da libido, perda da libido, inquietação.
Distúrbios do sistema nervoso
Disfunção motora, contrações involuntárias do músculo, síndrome neuroléptica maligna, nistagmo, parkinsonismo, sedação.
Distúrbios oftalmológicos
Distúrbios cardíacos
Taquicardia.
Distúrbios do tecido conectivo e musculoesquelético
Trismo, torcicolo, rigidez muscular, espasmos musculares, rigidez musculoesquelética, contração muscular.
Distúrbios do sistema reprodutivo e das mamas
Amenorreia, desconforto nas mamas, dor nas mamas, galactorreia, dismenorreia, disfunção sexual, distúrbios menstruais, menorragia.
Distúrbios gerais e condições no local da aplicação
Distúrbios da marcha.
As seguintes reações adversas foram observadas no período de pós-comercialização com haloperidol:
Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento), incluindo relatos isolados
Distúrbios do sistema sanguíneo e linfático
Agranulocitose, pancitopenia, trombocitopenia, leucopenia e neutropenia.
Distúrbios do sistema imunológico
Reação anafilática, hipersensibilidade.
Distúrbios endócrinos
Secreção inapropriada do hormônio antidiurético.
Distúrbios do metabolismo e nutricionais
Hipoglicemia.
Distúrbios psiquiátricos
Transtorno psicótico, agitação, estado confusional, depressão e insônia.
Distúrbios do sistema nervoso
Convulsão e cefaleia.
Distúrbios cardíacos
Torsade de Pointes, fibrilação ventricular, taquicardia ventricular, extrassístole.
Distúrbios do mediastino, respiratório e torácico
Broncoespasmo, laringoespasmo, edema de laringe, dispneia.
Distúrbios gastrintestinais
Vômito e náusea.
Distúrbios hepatobiliares
Insuficiência hepática aguda, hepatite, colestase, icterícia, anormalidade no teste da função hepática.
Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo
Vasculite leucocitoclástica, dermatite esfoliativa, urticária, reação de fotossensibilidade, erupção cutânea, prurido, hiperidrose.
Distúrbios renais e urinários
Retenção urinária.
Gravidez, puerpério e condições perinatais
Síndrome neonatal de retirada do medicamento.
Distúrbios do sistema reprodutivo e das mamas
Priapismo e ginecomastia.
Distúrbios gerais e condições no local de aplicação
Morte súbita, edema de face, edema, hipotermia e hipertermia.
Investigações
Prolongamento do intervalo QT, perda de peso.
Informação adicional importante
- Pacientes idosos com demência que necessitem de tratamento com este medicamento para controle de seus comportamentos podem ter o risco de morte aumentado quando comparado com os não tratados.
- Se você observar batimento cardíaco irregular (palpitação, tontura, desmaio), febre alta, rigidez muscular, transpiração anormal, respiração acelerada ou redução do estado de alerta, contate seu médico imediatamente.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Cada mL (20 gotas) da solução oral contém
Haloperidol |
2 mg |
Veículo q.s.p. |
1 mL |
Excipientes: metilparabeno, ácido láctico e água purificada.
Cada gota deste medicamento contém 0,1 mg de haloperidol.
Apresentação do Haloperidol - Prati-Donaduzzi
Solução oral de 2 mg/mL em embalagem com 1 frasco de 30 mL.
Uso oral.
Uso adulto e pediátrico.
Se você ingeriu acidentalmente uma quantidade maior deste medicamento, contate seu médico imediatamente. Os possíveis sinais de uma superdose são diminuição do estado de alerta, tremor grave e contração muscular importante. Nestes casos, procure seu médico.
Sinais e sintomas
Geralmente, os sintomas de superdose de haloperidol constituem uma exacerbação dos efeitos farmacológicos e reações adversas já referidas, predominando as reações graves do tipo extrapiramidal, hipotensão e sedação. A reação extrapiramidal é manifestada por rigidez muscular e por tremor generalizado ou localizado. Pode ocorrer hipertensão, em vez de hipotensão.
Em casos extremos, o paciente pode apresentar-se comatoso, com depressão respiratória e hipotensão, às vezes grave o suficiente para determinar um estado de choque. Existe também um risco de arritmias ventriculares possivelmente associadas a um prolongamento do intervalo QT.
Tratamento
Como não existem antídotos específicos, o tratamento é principalmente de suporte. A eficácia de carvão ativado em caso de superdose com haloperidol oral não foi estabelecida. Para pacientes comatosos, as vias aéreas devem ser restabelecidas através do uso de uma via orofaríngea ou tubo endotraqueal.
ECG e sinais vitais devem ser monitorizados até que estejam normais. Arritmias cardíacas severas deverão ser tratadas com medidas antiarrítmicas adequadas.
Hipotensão e colapso circulatório devem ser controlados com infusão de soro, plasma ou albumina concentrada e agentes vasopressores, como dopamina ou noradrenalina (norepinefrina). Não utilizar adrenalina (epinefrina), porque pode causar hipotensão grave quando usada com este medicamento.
Em casos de reações extrapiramidais importantes, administrar medicação antiparkinson por via parenteral.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Você deve evitar ingerir bebidas alcoólicas se estiver tomando este medicamento.
Medicamentos que podem aumentar a concentração de haloperidol e aumentar o risco de ocorrer eventos adversos, incluindo o prolongamento do intervalo QT (alteração no eletrocardiograma)
Itraconazol, nefazodona, buspirona, venlafaxina, alprazolam, fluvoxamina, quinidina, fluoxetina, sertralina, clorpromazina, prometazina.
Foi observado aumento do intervalo QTc quando haloperidol foi administrado em combinação com inibidores metabólicos, tais como:
- Cetoconazol;
- Paroxetina.
Medicamentos que podem diminuir a concentração de haloperidol
Carbamazepina, fenobarbital e rifampicina.
Neste caso a dose deste medicamento deve ser reajustada, quando necessário. Após a interrupção do tratamento com esses medicamentos pode ser necessário reduzir a dose deste medicamento.
Efeitos do haloperidol em outros medicamentos
Como é o caso de todos os antipsicóticos, este medicamento pode aumentar a depressão do Sistema Nervoso Central (SNC) causada por outros depressores centrais como bebidas alcoólicas, hipnóticos (soníferos), sedativos e analgésicos potentes. Um aumento dos efeitos sobre o SNC foi relatado quando este medicamento é associado à metildopa. Este medicamento pode reverter os efeitos hipotensores de medicamentos para a pressão alta, tais como a guanetidina.
Este medicamento pode prejudicar o efeito antiparkinsoniano da levodopa.
Outras formas de interação
Em raros casos os seguintes sintomas foram relatados durante uso concomitante de lítio e haloperidol:
Encefalopatia, sintomas extrapiramidais, discinesia tardia, síndrome neuroléptica maligna, distúrbios do tronco cerebral, síndrome cerebral aguda e coma. Muitos destes sintomas foram reversíveis.
De qualquer forma, recomenda-se que se você apresentar estes sintomas converse imediatamente com seu médico, pois ele poderá interromper o tratamento com este medicamento.
Antagonismo ao efeito anticoagulante da fenindiona foi relatado.
Aconselha-se cautela ao tomar este medicamento com outros medicamentos, como diuréticos, que podem diminuir o potássio e magnésio.
Seu médico decidirá quais os medicamentos que você poderá tomar com este medicamento.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Resultados de Eficácia
Um estudo duplo-cego envolvendo 105 pacientes sofrendo de episódios graves de náusea e vômito devido a distúrbios gastrintestinais foi realizado para verificar a eficácia do Haloperidol em comparação com placebo por um período de 12 horas de estudo. Cinquenta e cinco pacientes receberam uma única injeção intramuscular de Haloperidol (1,0 mg/mL) e 50 pacientes receberam placebo. Entre os pacientes recebendo Haloperidol, 89% obtiveram uma resposta marcante ou moderada, enquanto apenas 38% daqueles recebendo placebo obtiveram o mesmo grau de alívio.
Em um estudo duplo-cego, randomizado, controlado com placebo durante 6 semanas (fase A), 2-3 mg/dia de Haloperidol (dose padrão), e 0,50-0,75 mg/dia de Haloperidol (dose baixa), foram comparados em 71 pacientes com Doença de Alzheimer. Para os 60 pacientes que completaram a fase A, a dose padrão de Haloperidol foi eficaz e superior à dose baixa e ao placebo na Escala Breve de Avaliação Psiquiátrica e Fatores Psicóticos e na agitação psicomotora. A taxa de resposta de acordo com os 3 critérios foi maior com a dose padrão (55-60%) do que com a dose baixa (25-35%) e com o placebo (25-30%).
A eficácia do Haloperidol em reduzir os sintomas exibidos por crianças e adolescentes com distúrbios emocionais foi avaliada em 100 pacientes psiquiátricos hospitalizados (53 crianças e 47 adolescentes), em um estudo aberto controlado. Cinquenta e quatro pacientes apresentavam retardo mental. A administração foi feita na forma de um líquido sem sabor, cor e odor utilizando dose média inicial de 2,0 e 1,9 mg/dia para pacientes com retardo e sem retardo, respectivamente, por um período médio de 42 dias. A eficácia do Haloperidol foi de 95% considerando os pacientes sem retardo e 87% para os considerados com retardo mental.
Foi realizado um estudo aberto de curta duração para avaliar a segurança e a eficácia de Haloperidol no controle dos sintomas de esquizofrenia aguda. Foram selecionados 25 pacientes (idade média de 26 anos) os quais receberam doses iniciais variando de 2,5-10 mg de Haloperidol por via intramuscular avaliandose os efeitos a cada 30 minutos. A dose média utilizada durante o período de 6 horas de estudo foi de 22,5 mg, ocorrendo melhora marcante em 6 casos, moderada em 11 e menos efetiva em 5.
Em um estudo duplo-cego com pacientes esquizofrênicos, foi administrado Haloperidol na forma de comprimidos e um controle (placebo) por um período de 6 semanas, com um esquema de doses variando de 1,0-6,0 mg. O Haloperidol demonstrou ser significativamente mais efetivo que o controle na melhora dos sintomas (p entre 0,01 e 0,025).
Referências Bibliográficas:
1. Christman R.S., et al. Low-Dose Haloperidol as Antiemetic Treatment in Gastrointestinal Disorders: A Double-Blind Study. Current Therapeutic Research, 1974; 16(11): 1171-1176.
2. Devanand D.P., et al. A Randomized, Placebo-Controlled Dose-Comparison Trial of Haloperidol for Psychosis and Disruptive Behaviors in Alzheimer’s Disease. Am J Psychiatry, 1998; 155: 1512-1520.
3. Vann L.J. Haloperidol in the Treatment of Behavioural Disorders in Children and Adolescents. Canada Psychiat. Ass. J., 1969; 14(2): 217-220.
4. Hopkin, J.T. et al. Injectable Haloperidol in the Control of Acute Schizophrenia: Efficacy and Safety. Current Therapeutic Research, 1980; 27(4): 620-626.
5. Rees L., et al. A Study of the Value of Haloperidol in the Management and Treatment of Schizophrenic and Maniac Patients. International Journal of Neuropsychiatry, 1965; 1(3): 263- 266.
Características Farmacológicas
Mecanismo de ação
O Haloperidol é um antipsicótico pertencente ao grupo das butirofenonas. Ele é um antagonista potente do receptor central de dopamina tipo 2 e, nas dosagens recomendadas, tem baixa atividade antiadrenérgica alfa 1 e nenhuma atividade anti-histaminérgica ou anticolinérgica.
Efeitos Farmacodinâmicos
O Haloperidol suprime delírios e alucinações como consequência direta do bloqueio da sinalização dopaminérgica na via mesolímbica. O efeito central de bloqueio da dopamina tem atividade sobre os gânglios da base (feixes nigrostriatais). O Haloperidol causa sedação psicomotora efetiva, o que explica seus efeitos favoráveis na mania, agitação psicomotora e outras síndromes de agitação. A atividade em nível dos gânglios da base é provavelmente responsável pelos efeitos extrapiramidais indesejados (distonia, acatisia e parkinsonismo).
Os efeitos antidopaminérgicos do Haloperidol nos lactotrópios da hipófise anterior explicam a hiperprolactinemia devido à inibição da inibição tônica da secreção de prolactina mediada pela dopamina. Além disso, o efeito antidopaminérgico na zona de gatilho dos quimiorreceptores da área postrema explica a atividade contra náuseas e vômitos.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção
Após a administração oral, a biodisponibilidade média do Haloperidol é de 60 % a 70 %. Os níveis do pico plasmático do Haloperidol são geralmente atingidos entre 2 a 6 horas após a dose oral.
Uma alta variabilidade entre os sujeitos nas concentrações plasmáticas foi observada. O estado de equilíbrio é atingido no prazo de 1 semana após o início do tratamento.
Após administração intramuscular, o Haloperidol é completamente absorvido. As concentrações plasmáticas máximas de Haloperidol são atingidas em 20 a 40 minutos.
Distribuição
A ligação média do Haloperidol às proteínas plasmáticas em adultos é de aproximadamente 88 a 92%. Existe uma alta variabilidade da ligação às proteínas plasmáticas entre indivíduos. O Haloperidol é rapidamente distribuído a vários tecidos e órgãos, conforme indicado pelo grande volume de distribuição (valores médios de 8 a 21 L/kg após administração intravenosa). O Haloperidol atravessa facilmente a barreira hematoencefálica. Também atravessa a placenta e é excretado no leite materno.
Metabolismo
O Haloperidol é extensamente metabolizado no fígado. As principais vias metabólicas do Haloperidol em humanos incluem glicuronidação, redução de cetonas, N-dealquilação oxidativa e formação de metabólitos piridínicos. Não se considera que os metabólitos do Haloperidol contribuam significativamente para sua atividade. As enzimas do citocromo P450, CYP3A4 e CYP2D6 estão envolvidas no metabolismo do Haloperidol. A inibição ou indução do CYP3A4 ou inibição do CYP2D6 podem afetar o metabolismo do Haloperidol. Uma diminuição na atividade da enzima CYP2D6 pode resultar em aumento das concentrações de Haloperidol.
Eliminação
A meia-vida de eliminação terminal é, em média, de 24 horas (variando de 15 a 37 horas). A depuração aparente do Haloperidol após administração extravascular varia de 0,9 a 1,5 L/h/kg sendo reduzida em metabolizadores fracos dos substratos do CYP2D6. A variabilidade entre indivíduos (coeficiente de variação, %) na depuração do Haloperidol foi estimada em 44% numa análise farmacocinética populacional em pacientes com esquizofrenia. Após administração intravenosa de Haloperidol, 21% da dose foi eliminada nas fezes e 33% na urina. Menos de 3% da dose é excretada inalterada na urina.
Linearidade/não linearidade
Existe uma relação linear entre a dose de Haloperidol e as concentrações plasmáticas em adultos.
Populações Especiais
Idoso
As concentrações plasmáticas de Haloperidol em pacientes idosos foram maiores do que em adultos jovens que receberam a mesma dosagem. Os resultados de pequenos estudos clínicos sugerem uma depuração menor e uma meia-vida de eliminação mais longa do Haloperidol em pacientes idosos. Os resultados estão dentro da variabilidade observada na farmacocinética do Haloperidol. Recomenda-se ajuste posológico em pacientes idosos.
Insuficiência renal
A influência da insuficiência renal na farmacocinética do Haloperidol não foi avaliada. Como menos de 3% do Haloperidol administrado é eliminado inalterado na urina, não se espera que o comprometimento da função renal afete sua eliminação. Portanto, o ajuste da dose não é necessário em pacientes com insuficiência renal, mas recomenda-se cautela no tratamento de pacientes com insuficiência renal.
Devido ao alto volume de distribuição do Haloperidol e sua alta ligação às proteínas, apenas quantidades muito pequenas são removidas por diálise.
Insuficiência hepática
A influência da insuficiência hepática na farmacocinética do Haloperidol não foi avaliada. No entanto, a insuficiência hepática pode ter efeitos significativos na farmacocinética do Haloperidol, pelo fato de ser extensamente metabolizado no fígado. Portanto, recomenda-se ajuste posológico e cautela em pacientes com insuficiência hepática.
População pediátrica
Dados limitados de concentração plasmática foram estabelecidos em estudos pediátricos, incluindo 78 pacientes com vários distúrbios (esquizofrenia, transtorno psicótico, síndrome de Tourette, autismo) que receberam doses orais de Haloperidol até o máximo de 30 mg/dia. Esses estudos incluíram principalmente crianças e adolescentes com idade entre 2 e 17 anos. As concentrações plasmáticas medidas em vários momentos e após várias durações de tratamento, foram indetectáveis ou variaram até um máximo de 44,3 ng/ml. Tal como nos adultos, observou-se uma elevada variabilidade entre indivíduos nas concentrações plasmáticas. Houve uma tendência de meias-vidas mais curtas em crianças em comparação com adultos. Em 2 estudos em crianças que receberam tratamento com Haloperidol para tiques e síndrome de Tourette, uma resposta positiva foi associada com concentrações plasmáticas de 1 a 4 ng/mL.
Relações farmacocinética / farmacodinâmica
Concentração terapêutica
Com base nos estudos clínicos com Haloperidol, a resposta terapêutica é obtida na maioria dos pacientes com esquizofrenia aguda ou crônica em concentrações plasmáticas de 1 a 10 ng/mL, embora alguns pacientes possam necessitar de concentrações de até 17 ng/mL.
Em pacientes com primeiro episódio de esquizofrenia tratados com formulações de Haloperidol de ação curta, a resposta terapêutica pode ser obtida em concentrações tão baixas quanto 0,6 a 3,2 ng/mL, estimadas com base nas mensurações de ocupação dos receptores D2 e assumindo-se que um nível de ocupação dos receptores D2 de 60 a 80% é o mais apropriado para obter-se resposta terapêutica e limitar os sintomas extrapiramidais.
Devido à grande variabilidade interindividual na farmacocinética do Haloperidol e à relação entre concentração e efeito, recomenda-se ajustar a dose individual de Haloperidol com base na resposta do paciente, levando-se em conta dados que sugerem um período de até 5 dias para se alcançar metade da resposta terapêutica máxima.
Efeitos cardiovasculares
O risco de prolongamento do intervalo QTc aumenta com a dose de Haloperidol e com as concentrações plasmáticas de Haloperidol.
Dados pré-clínicos de segurança
Dados pré-clínicos baseados nos estudos convencionais de toxicidade de doses repetidas, genotoxicidade, carcinogenicidade não revelam riscos para humanos. O Haloperidol mostrou diminuir a fertilidade em roedores, limitada teratogenicidade assim como efeitos embriotóxicos. O Haloperidol tem demonstrado bloquear os canais cardíacos de hERG em muitos estudos “in vitro” publicados. Em um número de estudos “in vivo” a administração IV do Haloperidol em alguns modelos animais causou prolongamento significativo do intervalo QTc nas doses de cerca de 0,3 mg/kg, fornecendo Cmáx 4 a 8 vezes maior do que a concentração plasmática terapêutica máxima de 17 ng/mL em estudos clínicos. Essas doses intravenosas que prolongam o intervalo QTc não causaram arritmias. Em alguns estudos em animais, doses intravenosas mais altas de Haloperidol, de 1 mg/kg ou maiores, causaram prolongamento do intervalo QTc e/ou arritmia ventricular com Cmáx plasmática de 22 a 81 vezes maior do que a concentração plasmática terapêutica máxima em estudos clínicos.
Você deve manter este medicamento em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C), em lugar seco e ao abrigo da luz. Nestas condições o prazo de validade é de 24 meses a contar da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características do medicamento
Este medicamento apresenta-se na forma de um líquido límpido, sem partículas, incolor e inodoro.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
MS - 1.2568.0228
Farmacêutico Responsável:
Dr. Luiz Donaduzzi
CRF-PR 5842
Registrado e fabricado por:
Prati, Donaduzzi & Cia Ltda
Rua Mitsugoro Tanaka, 145
Centro Industrial Nilton Arruda - Toledo - PR
CNPJ 73.856.593/0001-66
Indústria Brasileira
CAC - Centro de Atendimento ao Consumidor:
0800-709-9333
cac@pratidonaduzzi.com.br
Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com retenção da receita.
Especificações sobre o Haloperidol Prati-Donaduzzi
Caracteristicas Principais
Fabricante:
Necessita de Receita:
C1 Branca 2 vias (Venda Sob Prescrição Médica - Este medicamento pode causar Dependência Física ou Psíquica)
Principio Ativo:
Categoria do Medicamento:
Classe Terapêutica:
Especialidades:
Psicanálise
Neuropsiquiatria
Psiquiatria
Psicopedagogia
Doenças Relacionadas:
Bula do Paciente:
Bula do Profissional:
HALOPERIDOL PRATI-DONADUZZI É UM MEDICAMENTO. SEU USO PODE TRAZER RISCOS. PROCURE UM MÉDICO OU UM FARMACÊUTICO. LEIA A BULA. MEDICAMENTOS PODEM CAUSAR EFEITOS INDESEJADOS. EVITE A AUTOMEDICAÇÃO: INFORME-SE COM SEU MÉDICO OU FARMACÊUTICO.
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Dose | 2mg/mL | 2mg/mL | 2mg/mL |
Forma Farmacêutica | Solução oral (gotas) | Solução oral (gotas) | Solução oral (gotas) |
Quantidade na embalagem | 30 mL | 30 mL | 20 mL |
Modo de uso | Uso oral | Uso oral | Uso oral |
Substância ativa | Haloperidol | Haloperidol | Haloperidol |
Preço Máximo ao Consumidor/SP | R$ 11,49 | R$ - | R$ 1.207,62 |
Preço de Fábrica/SP | R$ 8,31 | R$ 1.083,78 | R$ 1.111,56 |
Tipo do Medicamento | Genérico | Genérico | Genérico |
Pode partir? | Este medicamento não pode ser partido | Este medicamento não pode ser partido | Este medicamento não pode ser partido |
Registro Anvisa | 1256802280017 | 1256802280025 | 1256802280033 |
Precisa de receita | Sim, precisa receita | Sim, precisa receita | Sim, precisa receita |
Tipo da Receita | C1 Branca 2 vias (Venda Sob Prescrição Médica - Este medicamento pode causar Dependência Física ou Psíquica) | C1 Branca 2 Vias (Dispensação Sob Prescrição Médica Restrito a Hospitais - Este medicamento pode causar Dependência Física ou Psíquica) | C1 Branca 2 Vias (Dispensação Sob Prescrição Médica Restrito a Hospitais - Este medicamento pode causar Dependência Física ou Psíquica) |
Código de Barras | 7899547502985 | 7899547502992 | 7899547503005 |