Maisol 5000UI, caixa com 30 comprimidos revestidos

Este medicamento não deve ser utilizado em pacientes que apresentam hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

É contraindicado também em pacientes que apresentam hipervitaminose D (excesso de Vitamina D), elevadas taxas de cálcio ou fosfato na corrente sanguínea e também em casos de má-formação nos ossos.

Exclusivo comprimido revestido: Este medicamento é contraindicado para crianças.

Exclusivo gotas: Este medicamento é contraindicado para crianças com peso inferior a 3,3kg.

Comprimido revestido

Uso oral.

Conforme mencionado anteriormente e de acordo com o posicionamento oficial da Sociedade Brasileira de Patologia Clínica/Medicina Laboratorial e da Sociedade Brasileira de Endocrinologia e Metabologia (2018), que atualizou os intervalos de referência da Vitamina D – 25-OHD, a avaliação dos níveis séricos de 25-OHD deve considerar a estratificação de acordo com a idade e as características clínicas individuais.

• Acima de 20 ng/mL: desejável para a população saudável (até os 60 anos);
• Entre 30 - 60 ng/mL: recomendado para grupos de risco, como: idosos (acima de 60 anos), indivíduos com fraturas ou quedas recorrentes, gestantes e lactantes, osteoporose (primária e secundária), doença osteometabólicas, tais como raquitismo, osteomalácia, hiperparatiroidismo, doença renal crônica, síndromes de má-absorção, como cirurgia bariátrica e doença inflamatória intestinal, medicações que possam interferir com a formação e degradação da vitamina D, tais como: terapia antirretroviral, glicocorticoides e anticonvulsivantes, neoplasias malignas, sarcopenia e diabetes.

As doses recomendadas, de acordo com a indicação são:

• Prevenção/tratamento da desmineralização óssea e osteoporose: 800 a 1000 UI /dia.
• Tratamento do raquitismo: Inicialmente 1000 a 2000 UI/dia. Depois 400 UI/dia.
• Osteomalácia: 10000 a 50000 UI /dia.
• Prevenção de fraturas e quedas: 400 a 1000 UI /dia.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Gotas

1. Rompa o lacre da tampa.
   
2. Virar o frasco e mantê-lo na posição vertical. Para começar o gotejamento, bater levemente com o dedo no fundo do frasco.
   

A utilização deste medicamento durante longos períodos de tempo somente poderá ser feita mediante orientação médica.

Risco de uso por via de administração não recomendada

Não há estudos dos efeitos de Maisol (colecalciferol) administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia desta apresentação, a administração deve ser somente pela via oral.

Não administre medicamentos diretamente na boca das crianças, utilize uma colher para pingar as gotinhas.

Dosagem

Lactentes (crianças de 0 a 2 anos de idade)

Até 3 gotas (396 UI de vitamina D3*) uma vez ao dia.

*A dose de 400 UI corresponde a 200% da IDR (Ingestão Diária Recomendada) de vitamina D3.

Pediátrico e adulto

Até 6 gotas (792 UI de vitamina D3**) uma vez ao dia.

** A dose de 800 UI corresponde a 400% da IDR (Ingestão Diária Recomendada) de vitamina D3.

-	Nº de gotas/dia	% IDR
Lactentes	Máximo de 3 gotas	200%
Pediátrico (acima de 2 anos) e Adultos	Máximo de 6 gotas	400%

No caso do uso da vitamina D3 como suplemento, não há tempo determinado do uso do produto, devendo ser utilizado conforme orientação médica.

Segundo a Sociedade Brasileira de Endocrinologia e Metabologia (SBEM), no Consenso para o Diagnóstico e Tratamento da Hipovitaminose D, publicada em 2014, está recomendado:

Dose de manutenção para a população geral

• Lactentes e crianças com até 8 anos de idade: até 3 gotas (396 UI de vitamina D3) uma vez ao dia.
• Pediátrico a partir dos 9 anos de idade, adultos até 70 anos, gestantes e lactantes: Até 5 gotas (660 UI de vitamina D3) uma vez ao dia.
• Adultos com mais de 70 anos: 6 gotas (792 UI de vitamina D3) uma vez ao dia.

Dose de manutenção para população de risco para deficiência

• Lactentes até 1 ano de idade: 3 a 7 gotas (396-924 UI de vitamina D3) uma vez ao dia.
• Pediátrico a partir de 1 ano de idade, inclusive gestantes e lactantes de 14 a 18 anos: 5 a 7 gotas (660 a 924 UI de vitamina D3) uma vez ao dia.
• População adulta, incluindo gestantes e lactantes a partir de 18 anos de idade: 12 a 15 gotas (1584 a 1980 UI de vitamina D3) uma vez ao dia.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

No caso de esquecimento de administração, reintroduzir a medicação respeitando os horários recomendados e não ultrapassando a dose diária recomendada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Comprimido revestido / Gotas

Pacientes com arteriosclerose (caracterizada pelo depósito de gordura, cálcio e outros elementos na parede das artérias), insuficiência cardíaca, hiperfosfatemia (excesso de fosfato no sangue) e insuficiência renal (condição na qual os rins apresentam atividade abaixo do normal), devem procurar orientação médica para avaliar o risco/benefício da administração da Vitamina D. Em caso de hipervitaminose D, recomenda-se administrar dieta com baixa quantidade de cálcio, grandes quantidades de líquidos e se necessário glicocorticoides (como a hidrocortisona, prednisolona, betametasona).

Este medicamento pode ser utilizado durante a gravidez desde que sob prescrição médica ou do cirurgião-dentista.

Uso em idosos

Não existem restrições ou cuidados especiais quanto ao uso do produto por pacientes idosos, uma vez que não têm sido relatados problemas com a ingestão das quantidades normais da Vitamina D recomendadas para idosos. Estudos têm relatado que idosos podem ter níveis mais baixos de Vitamina D do que os adultos jovens, especialmente aqueles com pouca exposição solar.

Exclusivo Gotas

Uso em crianças

Doses relativamente baixas podem produzir toxicidade em crianças pequenas hipersensíveis.

Comprimido revestido

A Vitamina D quando ingerida em quantidade excessiva pode ser tóxica. Doses diárias de 10.000U.I. a 20.000U.I. em crianças e 60.000U.I. em adultos podem provocar sintomas tóxicos como hipercalcemia (excesso de cálcio no sangue), além de vômitos, dores abdominais, sede em demasia, urina em excesso, diarreia e eventual desidratação.

A utilização prolongada da vitamina D em excesso pode acarretar no depósito de cálcio em órgãos como estômago, rim e pulmão e inflamação nos olhos, principalmente em crianças.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Gotas

No caso do desenvolvimento de reação de hipersensibilidade, as manifestações clínicas são semelhantes às descritas para os quadros de hipervitaminose D.

Ao classificar a frequência da das reações de colecalciferol, utilizamos os seguintes parâmetros:

• Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): Secura da boca, cefaleia, polidipsia (muita sede), poliúria (excesso de urina), perda de apetite, náuseas, vômitos, fadiga, sensação de fraqueza, aumento da pressão arterial, dor muscular, prurido e perda de peso.
• Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): A vitamina D quando ingerida em quantidade excessiva pode ser tóxica. Doses diárias de 10.000 U.I. a 20.000 U.I. em crianças e 60.000 U.I. em adultos, podem provocar sintomas tóxicos como hipercalcemia (excesso de cálcio no sangue), vômitos, dores abdominais, sede em demasia, urina em excesso, diarreia e eventual desidratação.

Com o uso prolongado da vitamina D alterações endócrinas e metabólicas podem ocorrer:

Nefrocalcinose (disfunção renal em que existe um aumento da quantidade de cálcio nos rins) /insuficiência renal, hipertensão arterial (pressão alta) e psicose (perda de contato com a realidade, o que provoca delírios e alucinações).

Efeitos dislipidêmicos (aumento de gordura no sangue) do colecalciferol, caracterizados pela redução do HDL-colesterol e aumento do LDL-colesterol, têm sido observados quando as Vitaminas são administradas isoladas em mulheres pós-menopausadas.

Doses relativamente baixas podem produzir toxicidade em crianças pequenas hipersensíveis.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Comprimido revestido

• Comprimido revestido de 7.000 U.I.. Embalagem contendo 4, 10, 30, 60, 100* ou 200** unidades.
• Comprimido revestido de 50.000 U.I.. Embalagem contendo 4, 10, 30, 60, 100* ou 200** unidades.

*Embalagem fracionável.
**Embalagem hospitalar.

Uso oral.

Uso adulto.

Solução oral gotas 3.300 UI/mL

Embalagem contendo 1 frasco de 10 mL.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico.

Cada comprimido revestido de 7.000 U.I. contém:

Colecalciferol* (%IDR: 3.500%)	7.000U.I.
Excipientes q.s.p	1 comprimido revestido

*Colecalciferol, amido, sacarose, ascorbato de sódio, triglicerídeos de cadeia média, dióxido de silício, racealfatocoferol.

Excipientes: lactose monoidratada, croscarmelose sódica, celulose microcristalina, estearato de magnésio, álcool polivinílico, dióxido de titânio, macrogol, talco, amarelo crepúsculo laca de alumínio.

Cada comprimido revestido de 50.000U.I contém:

Colecalciferol* (%IDR: 25.000%)	50.000U.I.
Excipientes q.s.p	1 comprimido revestido

*Colecalciferol, amido, sacarose, ascorbato de sódio, triglicerídeos de cadeia média, dióxido de silício, racealfatocoferol.

Excipientes: lactose monoidratada, croscarmelose sódica, celulose microcristalina, estearato de magnésio, álcool polivinílico, dióxido de titânio, macrogol, talco, vermelho allura 129 laca de alumínio.

Cada mL (25 gotas) de solução oral contém:

Colecalciferol	3.300 U.I.
Veículo q.s.p	1 mL

Excipientes: acetato de racealfatocoferol, triglicerídeos de cadeia média.

A superdose é rara. A toxicidade é leve após superdose aguda, mas a toxicidade mais grave, ocasionalmente, se desenvolve após a ingestão crônica de grandes quantidades.

Os sintomas observados no item "Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Maisol?" são decorrentes de uma superdose da vitamina D. 

Na ocorrência de superdose, a administração do produto deve ser imediatamente interrompida, instituindo-se tratamento sintomático e de suporte.

No caso de toxicidade leve a moderada, monitorar as concentrações séricas de cálcio e fósforo.

Descontinuar o uso de vitamina D e suplementos de cálcio, iniciar uma dieta pobre em cálcio, aumentar a ingestão de fluidos orais ou fluidos IV.

Caso o paciente esteja impossibilitado de receber fluidos recomenda-se o aumento da excreção de cálcio.

A diurese forçada com solução salina normal IV 0,9% e furosemida pode auxiliar na excreção do cálcio.

No caso de toxicidade grave:

• Hipercalcemia: monitorar os níveis séricos de cálcio e fosfato, até normalização, interromper todos os suplementos e continuar a diurese forçada. O uso de corticosteroides (hidrocortisona 100mg/dia ou prednisona 20 mg/dia) pode melhorar a hipercalcemia e hipercalciúria. 
• Bifosfonatos (pamidronato 90 mg IV e alendronato) têm sido utilizados com sucesso para tratar a hipercalcemia grave.
• Calcitonina também foi utilizada.
• Hemodiálise pode ser indicada para pacientes com hipercalcemia grave que não respondem a outro tratamento.
• Arritmias cardíacas podem ocorrer, indica-se a obtenção de um eletrocardiograma de base e contínua monitorização cardíaca. Em caso de convulsões o tratamento inicial deve ser realizado com benzodiazepínicos, seguindo por barbitúricos conforme necessidade.
• Monitorar sistema nervoso central e função renal.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Informe seu médico caso você utilize antiácidos que contenham magnésio, pois o uso concomitante com Vitamina D pode resultar em hipermagnesemia (excesso de magnésio no sangue). Não se recomenda o uso simultâneo de Vitamina D e calcifediol, devido ao efeito aditivo e aumento do potencial tóxico.

Preparações que contenham cálcio em doses elevadas ou diuréticos tiazídicos (hidroclortiazida, clortalidona), quando usados concomitante à vitamina D, aumentam o risco de hipercalcemia (excesso de cálcio no sangue) e as que contêm fósforo, também em doses elevadas, aumentam o risco potencial de hiperfosfatemia (excesso de fosfato no sangue).

O uso concomitante à fosfenitoína, fenobarbital ou fenitoína pode ocasionar redução da atividade da vitamina D.

As substâncias colestiramina e colestipol podem reduzir a absorção de vitaminas lipossolúveis.

Não há restrições especificas quanto à ingestão simultânea de alimentos.

As alterações em testes laboratoriais descritas em decorrência do uso da Vitamina D são:

• Alterações endócrinas e metabólicas: a toxicidade pela Vitamina D, incluindo a nefrocalcinose/insuficiência renal (depósito de cálcio no rim), pressão alta e psicose podem ocorrer com o uso prolongado deste medicamento; doses relativamente baixas podem produzir toxicidade em crianças pequenas hipersensíveis. A hipervitaminose D é reversível com a descontinuação do tratamento ao menos que ocorra dano renal grave.
• Anormalidades das gorduras do sangue: efeitos dislipidêmicos (alteração do metabolismo das gorduras) do colecalciferol, caracterizados pela redução do HDL-colesterol e aumento do LDL-colesterol, têm sido observados quando as Vitaminas são administradas isoladas em mulheres pós-menopausadas.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Não há restrições específicas quanto à ingestão simultânea de alimentos.

Resultados de Eficácia

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Eficácia

O uso do Colecalciferol (Vitamina D) encontra-se muito bem estabelecido em extensa bibliografia para o tratamento da deficiência de Colecalciferol (Vitamina D). A prevalência de hipovitaminose D tem sido relatada com grande frequência mesmo em regiões de baixa latitude como em Recife (latitude 10°), região com clima úmido tropical predominante e abundante luz solar durante a maior parte do ano e, mesmo assim foi observado que mulheres em pós-menopausa que vivem em áreas com farta exposição à luz solar não foi suficiente para prevenir a deficiência de Colecalciferol (Vitamina D). A prevalência da deficiência do Colecalciferol (Vitamina D) aumenta significativamente com a idade, sendo encontrada em 30% das mulheres entre 50 e 60 anos de idade e em mais de 80% nas mulheres com 80 anos de idade.¹

Um estudo realizado no estado de SP que envolveu 250 idosos (média de 79 anos), demonstrou que 57% apresentaram níveis plasmáticos de Colecalciferol (Vitamina D) abaixo do limite de 25-OHD-20ng/mL. ²

A deficiência de Colecalciferol (Vitamina D) é definida pela maioria dos especialistas como (25 (OH)D < 50nmol/L] < 20nmol/L]) e insuficiência de Colecalciferol (Vitamina D) como (25 (OH)D < 75nmol/L] < 30nmol/L]). Condição também observada em crianças e adultos jovens com pouca exposição à luz solar e que tem a pigmentação da pele aumentada. Pessoas de meia-idade e idosos estão em alto risco, devido à ingestão pobre de alimentos com Colecalciferol (Vitamina D), inadequada exposição solar e a relação idade-síntese de Colecalciferol (Vitamina D) que diminui com o aumento da idade. Quantidade suficiente de Colecalciferol (Vitamina D) melhora a força muscular e diminui o risco de quedas.³

Prevenção de quedas e fraturas em idosos

Inicialmente, o efeito protetor moderado de Colecalciferol (Vitamina D) no risco de fraturas foi atribuído principalmente a alterações na densidade mineral óssea. O Colecalciferol (Vitamina D) tem efeito direto na força muscular modulada por receptores específicos de Colecalciferol (Vitamina D) presentes no tecido muscular humano. Miopatia por deficiência grave de Colecalciferol (Vitamina D) apresenta-se como fraqueza e dor muscular, que é reversível com a suplementação de Colecalciferol (Vitamina D). Em vários estudos com indivíduos idosos sob risco de deficiência de Colecalciferol (Vitamina D), a suplementação com Colecalciferol (Vitamina D) melhorou diretamente a força, função e equilíbrio em um padrão dose-dependente. Estes benefícios foram traduzidos em uma redução nas quedas, o que reduz o risco de fraturas através da prevenção destas quedas. Ensaios clínicos randomizados descobriram que a Colecalciferol (Vitamina D) reduziu fraturas dentro de 8 a 12 semanas, outro achado consistente com benefícios da suplementação de Colecalciferol (Vitamina D) sobre a força muscular.^{5, 29-31}

Uma equipe internacional de pesquisadores analisou os resultados de oito estudos, através de uma metanálise (n=2.426) para prevenção de quedas, a fim de avaliar a efetividade do Colecalciferol (Vitamina D) na prevenção de quedas entre os indivíduos mais velhos (65 anos ou mais). Os resultados mostraram que os benefícios da suplementação com Colecalciferol (Vitamina D) na prevenção de quedas dependiam da dose adotada. O suplemento diário de 700U.I. a 1.000U.I. de Colecalciferol (Vitamina D) reduzia a incidência de quedas em 19% a 26%. Esse efeito foi independente da idade, tipo de moradia ou suplementação adicional com cálcio. O suplemento de Colecalciferol (Vitamina D) não reduziu as quedas nas doses inferiores a 700U.I./dia. Para reduzir o risco de queda, recomenda-se uma dose diária de, pelo menos, 700U.I a 1.000U.I. de Colecalciferol (Vitamina D). Resultados semelhantes foram observados por Kalyani e cols. (2010), através de uma revisão sistemática e metanálise (n=18.068). Foi observada uma diminuição de 14% na incidência de queda em idosos sob tratamento com Colecalciferol (Vitamina D). O regime posológico foi variado, sendo que as administrações poderiam ser diárias (800U.I.-1.100U.I.) ou a cada 4 meses (100.000U.I.).³¹

O Colecalciferol (Vitamina D) reduziu a incidência de fraturas vertebrais [risco relativo (RR) 0,63, 95% de intervalo de confiança (IC) 0,45-0,88, P<0,01] e mostrou uma tendência de redução da incidência de fraturas não vertebrais (RR 0,77, 95%, IC 0,57-1,04, P=0,09) em mulheres na pós-menopausa observada em uma metanálise. Os autores concluem que o Colecalciferol (Vitamina D) em doses maiores do que 400U.I. diminui fraturas vertebrais e pode diminuir fraturas não vertebrais.³²

Em revisão Cochrane de sete ensaios clínicos (n=10.376 idosos), a suplementação de Colecalciferol (Vitamina D) com cálcio reduziu a incidência de fraturas de quadril (RR=0,81; IC95%: 0,68- 0,96) e de outras fraturas não vertebrais (RR = 0,87; IC95%: 0,78-0,97), à exceção de pacientes com história de fratura prévia de quadril (quatro ensaios, 6.134 participantes, RR=1,02, IC95%: 0,71-1,47). Houve benefício em pacientes institucionalizados (dois ensaios, 3.853 participantes), tanto em fratura de quadril (RR=0,75, IC95%: 0,62-0,92) quanto em outras não vertebrais (RR=0,85, IC95%; 0,74-0,98), não evidenciado em pacientes mantidos na comunidade.⁴

Em um estudo com mulheres idosas que ingeriram 1.200mg de cálcio e 800U.I. de Colecalciferol (Vitamina D) diariamente por 18 meses, verificou-se que houve redução do risco de fraturas no quadril em 43% e 32% em incidentes de fraturas não vertebrais. ³³

Em estudo realizado com uma comunidade de idosos (homens e mulheres), recebendo 1.000mg de cálcio e 400U.I. de Colecalciferol (Vitamina D), verificou-se que houve redução de 16% na incidência de fraturas. ³⁴

No Brasil, efeitos sobre a força muscular também foram encontrados com a suplementação de Colecalciferol (Vitamina D) na dose media de 3.700U.I./dia em idosos, quando o grupo tratado por 6 meses apresentou aumento significativo da força muscular de membros inferiores. O grupo que recebeu placebo não apresentou mudanças.⁵

Raquitismo e Osteomalácia

Segundo Menezes-Filho e cols. (2008), o raquitismo por falta de Colecalciferol (Vitamina D) ou ação deficiente do Colecalciferol (Vitamina D) pode ser tratado de diversas formas.⁶ O Colecalciferol (Vitamina D) pode ser administrada por via oral (1.500U.I. a 3.000U.I./dia) até a normalização da fosfatase alcalina sérica, da calcemia, da fosfatemia e do PTH plasmático. Pode-se utilizar dose oral semanal de Colecalciferol (Vitamina D) (15.000U.I.) durante 8 semanas, devendo-se repetir o tratamento caso a 25(OH)D plasmática permaneça inferior a 20ng/mL. O Colecalciferol (Vitamina D) pode ser utilizada na dose de 200.000U.I. nos pacientes com difícil aderência ao tratamento.

Fatores de risco para deficiência de Colecalciferol (Vitamina D) e de raquitismo em crianças incluem a amamentação, sem a suplementação de Colecalciferol (Vitamina D), a pigmentação da pele, e deficiência maternal de Colecalciferol (Vitamina D). Há relatos de que as crianças de todas as idades têm alto risco de deficiência ou insuficiência de Colecalciferol (Vitamina D) e suas consequências insidiosas para a saúde. Os efeitos deletérios do raquitismo no crescimento e desenvolvimento dos ossos, incluindo os efeitos potenciais sobre a densidade óssea e desenvolvimento do pico de massa óssea.²⁹

Osteoporose

Adams e cols. (1999)⁷ acompanharam, durante 2 anos, 118 pacientes com osteopenia ou osteoporose. Em 18 pacientes, os níveis de 25(OH)D estavam muito baixos (<14ng/mL). Doze desses pacientes foram submetidos a um tratamento com 50.000U.I. de Colecalciferol (Vitamina D), duas vezes por semana durante 5 semanas. Esse tratamento promoveu um aumento significativo dos níveis de 25(OH)D (+24,3±16,9ng/mL; p<0,001). O tratamento foi associado a um aumento de 4-5% na densidade mineral óssea na coluna lombar (p<0,001) e no fêmur (p=0,003), indicando que a suplementação de Colecalciferol (Vitamina D) em pacientes com hipovitaminose promove rápido aumento da densidade óssea.

Outras condições

Há evidências de que a suplementação com Colecalciferol (Vitamina D) reduza o risco de desenvolvimento de Diabetes Mellitus (DM) tipo I em crianças, que otimize a ação da insulina no DM-II e no diabetes gestacional, e que melhore a função endotelial em pacientes com DM-II.^9-14

A suplementação com Colecalciferol (Vitamina D) mostrou-se eficaz na redução de mediadores inflamatórios, na pressão arterial e na incidência de doenças cardiovasculares.^15-19

A administração de suplemento de Colecalciferol (Vitamina D) reduziu a incidência de câncer colorretal e de mama. ^20-21 Estudos clínicos e experimentais têm fornecido evidências de que o Colecalciferol (Vitamina D) é um importante fator ambiental envolvido na patogênese de algumas doenças autoimunes. Alguns têm mostrado uma relação entre a deficiência de Colecalciferol (Vitamina D) e a prevalência de algumas dessas doenças, como diabetes mellitus insulino dependente, esclerose múltipla, doença inflamatória intestinal, lúpus eritematoso sistêmico e artrite reumatoide. Esses pacientes também expressam uma maior frequência de polimorfismos genéticos para genes reguladores do Colecalciferol (Vitamina D).²²

Segurança

Apesar de os valores recomendados pelo Institute of Medicine IOM²⁴ não ultrapassarem 4.000U.I., em uma revisão sistemática feita por Hathcock e cols. (2007)²⁵, foi evidenciada ausência de toxicidade em ensaios clínicos conduzidos com adultos saudáveis utilizando o Colecalciferol (Vitamina D) em doses iguais ou maiores que 10.000U.I. Os autores sugerem que tal dosagem é segura e não está relacionada ao surgimento de reações adversas.

Em pacientes com câncer de mama com metástases ósseas, o tratamento com 10.000U.I. de Colecalciferol (Vitamina D), diariamente, durante 4 meses, não apresentou efeitos tóxicos. A toxicidade esperada, em termos de aumento na excreção urinária de cálcio e consequente risco de nefrocalcinose, não foi observada. Cinco por cento dos pacientes apresentaram hipercalcemia. No entanto, os mesmos já possuíam quadros de hiperparatiroidismo antes do tratamento.²⁵

Em estudo realizado com 18 crianças (média de idade = 7.3±4.4 anos) de Ushuaia (sul da Argentina), o tratamento com 100.000U.I. em dose dupla, com intervalo de 3 meses entre elas, se mostrou completamente seguro, o que foi demonstrado pela ausência de eventos adversos.²⁶

Foi realizado, um estudo de nove meses de duração, aleatorizado, duplo-cego, controlado por placebo e incluiu 686 mulheres ambulantes com mais de 70 anos. Os participantes receberam, por via oral, Colecalciferol (Vitamina D) na dose de 150.000U.I. a cada 3 meses (n=353) ou placebo (n=333). O tratamento se mostrou seguro nessa dose, o que foi evidenciado pela ausência de eventos adversos relacionados.²⁷

A reposição rápida de Colecalciferol (Vitamina D) é obrigatória em pacientes com deficiência, que necessitam receber bisfosfonatos intravenosos pós-fratura. Indivíduos com osteomalácia ou miopatia secundária à deficiência de Colecalciferol (Vitamina D) também necessitam de rápida reposição. Em contrapartida, em indivíduos cujo risco de fratura é menor ou em quem os níveis do Colecalciferol (Vitamina D) são incertos, o tratamento pode ser gerenciado de forma satisfatória com 50.000U.I. mensais.²⁸ Dezoito indivíduos com fibrose cística (FC) participaram do estudo, recebendo tratamento de 700.000U.I., dividido em 14 dias (50.000U.I./dia).²³ Nenhum paciente apresentou valores considerados altos de 25(OH)D (100–150mg/mL) ou tóxicos (>150ng/mL). Os resultados demonstram que doses elevadas de Colecalciferol (Vitamina D) constituem uma estratégia eficaz para atingir níveis terapêuticos de 25(OH)D em crianças e adultos jovens com FC.

Uma superdose tóxica de Colecalciferol (Vitamina D) com a suplementação é uma possibilidade real, embora, em geral, isso represente a ingestão diária de uma dose igual ou superior a 40.000U.I. da Vitamina por período prolongado.⁸

Um estudo registrou que homens adultos que receberam 10.000U.I. de Colecalciferol (Vitamina D)/dia por mais de 5 meses não demonstraram sinais de toxicidade. ²⁵ A maioria dos estudos sugere que a intoxicação apenas ocorre quando doses superiores a 10.000U.I. de Colecalciferol (Vitamina D)/dia são administradas durante vários meses a anos, correspondendo a níveis plasmáticos de 25(OH)D >150ng/mL. ²⁵

Referências bibliográficas:

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2. Saraiva GL, et al. Influence of ultraviolet radiation on the production of 25 hydroxyvitamin D in the elderly population in the city of São Paulo (23 degrees 34'S), Brazil. Osteoporos Int. 2005;16(12):1649 54.
3. Holick MF. Optimal vitamin D status for the prevention and treatment of osteoporosis. Drugs Aging. 2007;24(12):1017-29.
4. Wannmacher L. A eficácia de cálcio e vitamina D na prevenção de fraturas ósseas: uso racional de medicamentos: temas selecionados. 2005;2:1-6.
5. Moreira-Pfrimer LD, et al. Treatment of vitamin D deficiency increases lower limb muscle strength in institutionalized older people independently of regular physical activity: a randomized double-blind controlled trial. Ann Nutr Metab. 2009;54(4):291-300.
6. Menezes Filho HC, et al. Raquitismos e metabolismo ósseo. Pediatria (São Paulo) 2008;30(1):41-55.
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Características Farmacológicas

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Cápsula / Comprimido / Gotas

O Colecalciferol (Vitamina D) atua regulando positivamente a homeostasia do cálcio. É essencial para promover a absorção e utilização de cálcio e fosfato, e para calcificação adequada dos ossos.

O Colecalciferol (Vitamina D), o paratormônio e a calcitonina são os principais reguladores da concentração de cálcio no plasma. O mecanismo de ação do Colecalciferol (Vitamina D) para manter as concentrações de cálcio e fosfato normais é facilitar a absorção destes íons no intestino delgado, potencializando sua mobilização nos ossos e diminuindo sua excreção renal.

Estes processos servem para manter as concentrações de cálcio e potássio no plasma em níveis ideais, essenciais para a atividade neuromuscular normal, mineralização dos ossos e outras funções dependentes do cálcio.

O Colecalciferol (Vitamina D) é rapidamente absorvida pelo intestino delgado, ligando-se às alfa-globulinas específicas para o seu transporte. Sua eliminação é essencialmente biliar e renal.

O Colecalciferol (Vitamina D) é um metabólito da 7 deidrocolesterol que, ativado pelos raios ultravioleta B (UVB), se transforma em provitamina D₃ que, por sua vez é metabolizada em Colecalciferol (Vitamina D). O Colecalciferol (Vitamina D) está implicada em uma série de vias metabólicas, sendo encontrados receptores do Colecalciferol (Vitamina D) (RVD) em praticamente todos os tecidos.

Não existem dados sobre o tempo para o pico de concentração do Colecalciferol (Vitamina D) após ingestão oral, assim como sobre a sua biodisponibilidade absoluta. O Colecalciferol (Vitamina D) tem extensa ligação proteica pela proteína ligadora do Colecalciferol (Vitamina D) (uma α-globulina). É metabolizado pelo fígado, onde é metabolizado em 25- hidróxi-colecalciferol pela enzima 25-Vitamina D-hidroxilase. A seguir é metabolizado pelos rins. Pequena quantidade do Colecalciferol (Vitamina D) é excretada pelos rins. A meia-vida de eliminação do Colecalciferol (Vitamina D) é de 19 a 48 horas.

Exclusivo Gotas

Colecalciferol (Vitamina D) possui em sua formulação a vitamina D em solução lipossolúvel, permitindo a sua utilização nos casos de carência e hipovitaminose.

Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto do medicamento:

Comprimido

• Comprimido revestido de 7.000 U.I. na cor amarela e levemente alaranjada, oblongo, biconvexo e liso.
• Comprimido revestido de 50.000 U.I. na cor rosa, oblongo, biconvexo e liso.

Gotas

• Solução oleosa límpida, incolor a levemente amarelada, isenta de partículas e materiais estranhos.

Depois de aberto, este medicamento pode ser utilizado em 30 dias.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS
Comprimido revestido	1.6773.0610
Gotas	1.6773.0589

Farm. Responsável:
Dra. Maria Betânia Pereira
CRF - SP nº 37.788

Registrado por:
Legrand Pharma Indústria Farmacêutica Ltda 
Rod. Jornalista Francisco Aguirre Proença, Km 08
Bairro Chácara Assay
Hortolândia/SP – CEP: 13186-901
CNPJ: 05.044.984/0001-26
Indústria Brasileira 

Fabricado e embalado por:
EMS S/A
Hortolândia – SP

Exclusivo comprimido:
Ou
Para comprimido revestido de 50.000 U.I.:
Fabricado por:
Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda
Manaus/AM

SAC
0800-500 600

Exclusivo comprimido: Venda sob prescrição médica.

Exclusivo gotas: Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.