Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) é indicado para: Estimular o débito cardíaco e para reduzir as necessidades de oxigênio do miocárdio na insuficiência cardíaca secundária ao infarto agudo do miocárdio, bem como na doença valvular mitral e aórtica e na cardiomiopatia, incluindo tratamento intra e pós-operatório de pacientes submetidos...
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Nitroprus®.
Este medicamento é contraindicado no tratamento da hipertensão compensatória, isto é, em pacientes com shunt arteriovenoso ou coarctação da aorta. Em pacientes com hipersensibilidade ao fármaco ou aos demais componentes.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Nitroprus®.
Reconstituir o conteúdo do frasco-ampola âmbar contendo Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) com o diluente, solução de glicose a 5% (2 mL) contida na ampola; a solução preliminar assim obtida deve ser diluída em 1000, 500 ou 250 mL de glicose a 5%.
A solução para infusão, levemente marrom, deve ser protegida da luz e usada imediatamente. Qualquer solução remanescente após o término da infusão deve ser descartada, bem como toda solução que tenha sua cor alterada.
A velocidade da infusão terá que ser determinada para cada paciente por meio de controle contínuo da pressão sanguínea, não se permitindo que a dose ultrapasse as doses máximas relacionadas abaixo. O Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) deve ser administrado usando-se um regulador de microgotas.
Para evitar uma acentuada reação compensatória que ocorre especialmente em pacientes jovens associada a um aumento abrupto dos níveis de catecolamina e renina, e com taquicardia, a dose tem de ser aumentada lentamente até atingir o efeito desejado. Não se deve interromper subitamente a infusão, mas num espaço de tempo de 10 e 30 minutos, para evitar aumento excessivo da pressão arterial (efeito rebote).
Sendo maior a idade do paciente, a dose necessária para atingir a mesma redução da pressão arterial diminui.
mcg Nitroprusseto de Sódio (substância ativa)/kg/minuto:
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Dose inicial |
0,3 a 1 mcg |
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Dose média |
3 mcg |
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Dose máxima em adultos |
8 mcg |
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Dose máxima em crianças |
10 mcg |
Em pacientes sob anestesia ou que estão recebendo concomitantemente medicação anti-hipertensiva, uma posologia geral de menos de 1 mg por kg de peso corporal administrada durante um período de 3 horas é em geral suficiente para atingir o nível desejado de hipotensão.
Numa velocidade de infusão de 3 mcg por kg de peso corporal por minuto, pode-se em geral reduzir a pressão arterial a 60%-70% do nível pré-tratamento e mantê-la nessa faixa.
A tabela abaixo mostra a quantidade de substância ativa contida nas diferentes soluções de a Nitroprusseto de Sódio (substância ativa):
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1 mL = 17 gotas = 50 microgotas |
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50 mg de Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) dissolvido em |
Quantidade de substância ativa contida em dissolvido em |
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1 mL |
1 gota |
1 microgota |
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1000 mL de glicose a 5% |
50 mcg | 3 mcg |
1 mcg |
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500 mL de glicose a 5% |
100 mcg | 6 mcg |
2 mcg |
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250 mL de glicose a 5% |
200 mcg | 12 mcg |
4 mcg |
Para adaptar a dose individualmente a cada paciente, pode-se diluir primeiro a solução concentrada em 1000 mL (1 gota terá cerca de 3 mcg de Nitroprusseto de Sódio (substância ativa)); ou preferindo-se fazer a diluição já em 500 mL infundindo a solução resultante inicialmente em uma velocidade 2 vezes menor que a calculada para o caso em questão, segundo a fórmula adiante. Esta velocidade deverá ser aumentada gradativamente até atingir-se um gotejamento tal que propicie a desejada redução da pressão.
Caso se tenha utilizado um frasco de 1000 mL de solução de glicose a 5%, uma vez atingida a dose de Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) adequada à redução desejada da pressão, substitui-se a solução por outra de concentração de Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) mais elevada (em frasco de 250 mL ou 500 mL de glicose a 5%) com redução correspondente do número de gotas por minuto (para ¼ ou para ½ ). O frasco de 1000 mL deverá ser então eliminado.
A infusão com Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) deve prolongar até que o paciente esteja em condições de continuar, com segurança, o tratamento apenas com hipotensores orais. O efeito hipotensor do Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) instala-se muito rapidamente, e ao se interromper a infusão a pressão arterial volta imediatamente aos valores anteriores ao tratamento. Por causa da rápida instalação do efeito e de sua intensidade, deve-se infundir a solução de Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) com um microrregulador de gotas ou uma bomba de infusão que permita estabelecer a velocidade adequada da infusão. A velocidade de administração deve ser ajustada mediante freqüentes mensurações da pressão arterial a fim de se obter o desejado efeito hipotensor.
Posologia de longa duração: Na terapêutica de longa duração (dias e/ou semanas), não se deve ultrapassar a velocidade média de infusão de 2,5 mcg/kg de peso corporal/min., (equivalente a 3,6 mg/kg de peso corporal/dia).
Nas infusões lentas, os níveis de cianeto tanto no plasma como no sangue têm de ser controlados os limites de tolerância são 100 mcg/100 mL para concentrações sanguíneas de cianeto e/ou 8 mcg/100 mL para concentrações plasmáticas de cianeto.
Se esses valores forem ultrapassados ou sempre que se administrarem doses superiores às recomendadas, deve-se empregar os antídotos recomendados na parte referente à superdose como terapêutica ou tratamento preventivo.
Administrando-se uma infusão por mais de 3 dias, deve-se controlar também os valores de tiocianato no soro: eles não devem exceder 6 mg/100 mL. Níveis excessivamente elevados de tiocianato podem ser rapidamente diminuídos com hemodiálise.
As doses a serem administradas encontram-se nos limites inferiores da dose recomendada (0,3 - 2,5 mcg/kg de peso corporal/min). A duração da infusão é em geral de 10 a 30 horas.
Os idosos podem ser mais sensíveis aos efeitos hipotensores do fármaco. Em tratamentos prolongados (superiores a 3 dias), é conveniente a determinação do nível de tiocianato no sangue, que não deve ultrapassar a 100 mcg/mL.
A dose recomendada não pode exceder a velocidade máxima de infusão de 10 mcg/kg/minuto. Limitar o uso devido ao acúmulo de tiocianato.
Em pacientes que apresentam problemas de funcionamento do fígado devem receber doses menores que as recomendadas. Limitar o uso devido à toxicidade pelo cianeto.
Pacientes grávidas ou lactantes deverão utilizar este medicamento com cuidado e somente se o provável benefício a ser obtido com a medicação prevalecer sobre os potenciais riscos envolvidos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de anemia, insuficiência cerebrovascular, hipotireoidismo, disfunção hepática ou renal, déficit de vitamina B12, encefalopatias ou outros estados de hipertensão intracraniana.
O Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) deve ser administrado exclusivamente através de infusão intravenosa e em dose não superior a 10 mcg/kg/minuto.
A acidose metabólica pode ser sinal prematuro de toxicidade.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Nitroprus®.
Palpitações, hipotensão, bradicardia, mudanças eletrocardiográficas, taquicardia.
Rash cutâneo, diaforese.
Confusão, pressão intracraniana elevada, miose, tinitos, tontura, cefaleia.
Toxicidade pelo cianeto ou tiocianato. (Associado a altas doses, duração prolongada do tratamento e insuficiência renal).
Esses sintomas desaparecem se a velocidade da infusão for mais lenta ou se a infusão for interrompida temporariamente.
Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação em Vigilância de Sanitária–NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Nitroprus®.
Para aumentar o efeito hipotensor de Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) podem-se administrar outros fármacos anti-hipertensivos. Para administração a curto prazo, o agente concomitante empregado deve demonstrar duração comparavelmente curta de ação (meia-vida biológica).
As vantagens principais de Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) estão na sua facilidade de controle e na sua rápida reversibilidade. Não são, portanto, recomendados tratamentos simultâneos com bloqueadores ganglionares de longa duração ou com a clonidina.
A administração auxiliar de betabloqueadores só é indicada se já se prevê tratamento prolongado com Nitroprusseto de Sódio (substância ativa).
Na hipotensão deliberada, deve-se ter em mente a ação hipotensiva intrínseca de grande número de anestésicos (por exemplo, halotano etc.). Nos pacientes com deficiência do bombeamento (síndrome de baixo débito) e congestão capilar pulmonar, é em geral indicada a administração auxiliar de um fármaco inotrópico positivo, como a dopamina. Nesses casos, a coinfusão de Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) (0,5 - 1,8 mcg/kg de peso corporal/min) e dopamina em dose baixa (3,5 mcg/kg de peso corporal por minuto; variação da posologia 3-7 mcg/kg de peso corporal/min), provoca uma queda da pressão capilar pulmonar, da pressão arterial pulmonar e da velocidade de consumo específico de oxigênio pelo miocárdio. O débito cardíaco aumenta e a função circulatória geral fica sinergisticamente estimulada.
Se forem usadas quantidades excessivas de Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) e se os suprimentos de enxofre, normalmente tiossulfato, estiverem depletados, pode ocorrer toxicidade por cianeto.
Se a infusão do medicamento for prolongada, principalmente se houver disfunção renal, a dose recomendada não pode exceder a velocidade máxima de infusão de 10 mcg/kg/minuto. Se durante a terapia houver tolerância aumentada ao fármaco, mostrado pela necessidade de aumento da velocidade de infusão, deve-se monitorar o balanço sanguíneo ácido-base, pois a acidose metabólica é uma das primeiras evidências de toxicidade por cianeto. Se esses sinais aparecerem, a administração deve ser interrompida, substituindo-a por outro medicamento.
Durante a administração, tomar precaução para evitar o extravasamento, pois poderá causar irritação.
O médico deve ser informado sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término e se a paciente está amamentando.
Em pacientes com distúrbios conhecidos do fluxo sangüíneo cerebral, deve-se reduzir a pressão arterial com extrema cautela e empregar apenas doses abaixo do máximo.
Havendo acentuada alteração da função hepática, só se devem administrar doses baixas, ou administrar tratamento profilático usando os antídotos recomendados.
Em pacientes com hipotireoidismo, deve-se ter em mente que concentrações mais elevadas de tiocianato inibem a absorção de iodeto.
Em experiências com animais, observou-se que o Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) não é especialmente embriotóxico nem teratogênico, mesmo quando administrado nas mais altas doses possíveis. Contudo, os benefícios terapêuticos potenciais para mulheres grávidas devem ser cuidadosamente avaliados em relação a possíveis riscos para a criança.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Não foram determinados os níveis de Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) no leite materno após a administração, entretanto, seus metabólitos (tiocianato e cianeto) estão presentes e podem desencadear reações no lactente. Caso opte-se pela administração do fármaco, o aleitamento deve ser temporariamente interrompido.
Os idosos podem ser mais sensíveis aos efeitos hipotensores do fármaco.
Em tratamentos prolongados (superiores a 3 dias), é conveniente a determinação do nível de tiocianato no sangue, que não deve ultrapassar a 100 mcg/mL.
A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de anemia, insuficiência cerebrovascular, hipotireoidismo, disfunção hepática ou renal, déficit de vitamina B12, encefalopatias ou outros estados de hipertensão intracraniana.
O Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) deve ser administrado exclusivamente através de infusão intravenosa e em dose não superior a 10mcg/kg/minuto.
A acidose metabólica pode ser sinal prematuro de toxicidade.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Nitroprus®.
O nitroprusseto apresenta eficácia terapêutica no tratamento da insuficiência cardíaca secundária ao infarto agudo do miocárdio, doença valvular mitral e cardiomiopatia, tratamento intra e pós-operatório de cirurgia cardíaca, hipotensão controlada, crises hipertensivas, encefalopatia hipertensiva, hemorragia cerebral, edema agudo de pulmão, aneurisma dissecante, síndrome do sofrimento respiratório idiopático em recém-nascidos, nefrite glomerular aguda e feocromocitoma.
O Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) é um vasodilatador intravenoso adequado, para o tratamento hospitalar agudo de pacientes com insuficiência cardíaca congestiva. A meia-vida curta, e a titulação das doses permitem melhora do estado hemodinâmico e clínico, reduzindo a resistência vascular sistêmica, pressão de enchimento ventricular esquerdo e aumento do débito cardíaco.
Referências:
Opasich C, Cioffi G, Gualco A. Nitroprusside in decompensated heart failure: what should a clinician really know?. Curr Heart Fail Rep. 2009;6(3):182-90.
Elkayam U, Janmohamed M, Habib M, Hatamizadeh P. Vasodilators in the management of acute heart failure. Crit Care Med. 2008;36(1 Suppl):S95-105.
Mullens W, Abrahams Z, Francis GS, Skouri HN, Starling RC, Young JB et al. Sodium nitroprusside for advanced low-output heart failure. J Am Coll Cardiol. 2008;52(3):200-7.
Hamilton MA, Stevenson LW, Child JS, Moriguchi JD, Woo M. Acute reduction of atrial overload during vasodilator and diuretic therapy in advancedcongestive heart failure. Am J Cardiol. 1990;65(18):1209-12.
Elkayam U, Weber L, Torkan B, McKay CR, Rahimtoola SH. Comparison of hemodynamic responses to nifedipine and nitroprusside in severe chroniccongestive heart failure. Am J Cardiol. 1984;53(9):1321-5.
Johnson W, Omland T, Hall C, Lucas C, Myking OL, Collins C et al. Neurohormonal activation rapidly decreases after intravenous therapy with diuretics andvasodilators for class IV heart failure. J Am Coll Cardiol. 2002;39(10):1623-9.
Stevenson LW, Dracup KA, Tillisch JH. Efficacy of medical therapy tailored for severe congestive heart failure in patientstransferred for urgent cardiac transplantation. Am J Cardiol. 1989;63(7):461-4.
Capomolla S, Febo O, Opasich C, Guazzotti G, Caporotondi A, La Rovere MT et al. Chronic infusion of dobutamine and nitroprusside in patients with end-stage heart failureawaiting heart transplantation: safety and clinical outcome. Eur J Heart Fail. 2001;3(5):601-10.
O Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) mostrou eficácia terapêutica no tratamento da insuficiência cardíaca secundária, uma vez que ocasionou a diminuição da pressão ventricular esquerda, desta forma evitando a decorrência de um infarto agudo do miocárdio.
Referências:
Subramanyam R, Tandon R, Shrivastava S. Hemodynamic effects of sodium nitroprusside in patients with ventricular septal defect. Eur J Pediatr. 1982;138(4):307–10.
O nitroprusseto apresentou eficácia terapêutica no tratamento clínico da insuficiência valvular.
Seu uso melhorou a função cardíaca de pacientes com descompensação de insuficiência cardíaca grave por disfunção sistólica ventricular esquerda e estenose aórtica grave.
Referências:
Miller RR, Vismara LA, DeMaria AN, Salel AF, Mason DT. Afterload reduction therapy with nitroprusside in severe aortic regurgitation: improved cardiac performance and reduced regurgitant volume. Am J Cardiol 1976;38(5):564–7.
Khot UN, Novaro GM, Popovic ZB, Mills RM, Thomas JD, Tuzcu EM et al. Nitroprusside in critically ill patients with left ventricular dysfunction and aortic stenosis. N Engl J Med. 2003;348(18):1756–63.
O Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) também é empregado na avaliação dos potenciais receptores de transplante cardíaco para determinar a reversibilidade da resistência vascular pulmonar elevada.
Referências:
Addonizio LJ, Gersony WM, Robbins RC, Drusin RE, Smith CR, Reison DS et al. Elevated pulmonary vascular resistance and cardiac transplantation. Circulation. 1987;76(5 Pt 2):V52-5.
O nitroprusseto é o fármaco de escolha quando associado com betabloqueador para tratamento de aneurisma dissecante de aorta.
Referências:
Mohindra SK, Udeani GO. Intravenous esmolol in acute aortic dissection. DICP. 1991;25(7-8):735-8.
Hanaki Y, Yasui K, Kamiya H, Matsunami T, Ohsugi S, Ohno M et al. New therapeutic approach to aortic dissection complicated by cardiac tamponade. Clin Ther. 1988;10(6):651-5.
Crawford ES, Walker HS 3rd, Saleh SA, Normann NA. Graft replacement of aneurysm in descending thoracic aorta: results without bypass or shunting. Surgery. 1981;89(1):73-85.
Wolfe WG. Acute ascending aortic dissection. Ann Surg. 1980;192(5):658-66.
O Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) é considerado como fármaco de escolha para o tratamento da hipertensão aguda no pósoperatório, especialmente pós-cirurgia cardíaca.
Em situações de emergência hipertensiva o nitroprusseto apresenta eficácia comparada à nitroglicerina na melhora da pressão de enchimento ventricular esquerdo.
Referências:
Estafanous FG. Hypertension in the surgical patient: management of blood pressure and anesthesia. Cleve Clin J Med 1989;56(4):385-93.
Marik PE, Varon J. Hypertensive crises: challenges and management. Chest. 2007;131(6):1949-62.
Eryonucu B, Güler N, Güntekin U, Tuncer M.. Comparison of the effects of nitroglycerin and nitroprusside on transmitral Doppler flow parameters in patients with hypertensive urgency. Ann Pharmacother. 2005;39(6):997- 1001.
O nitroprusseto apresenta eficácia no controle da hipertensão arterial associada à encefalopatia hipertensiva.
Referências:
Isles CG. Management of hypertensive crises. Scott Med J. 1995;40(1):23-5.
Immink RV, van den Born BJ, van Montfrans GA, Koopmans RP, Karemaker JM, van Lieshout JJ. Impaired cerebral autoregulation in patients with malignant hypertension. Circulation. 2004;110(15):2241-5.
O Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) apresentou eficácia na hipotensão induzida em procedimento cirúrgico de escoliose com menor perda sanguínea.
Em procedimentos neurocirúrgicos de ressecção de malformação arterio-venosa cerebral o Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) deve ser considerado para controle da pressão arterial , identificação e controle do sangramento.
Referências:
Malcolm-Smith NA, McMaster MJ. The use of induced hypotension to control bleeding during posterior fusion for scoliosis. J Bone Joint Surg Br. 1983;65(3):255-8.
Avitsian R, Schubert A. Anesthetic considerations for intraoperative management of cerebrovascular disease in neurovascular surgical procedures. Anesthesiology Clin 2007;25(3):441–63.
O Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) é o vasodilatador padrão em cirurgia cardíaca e vascular.
Referências:
Patel CB, Laboy V, Venus B, Mathru M, Wier D. Use of sodium nitroprusside in post-coronary bypass surgery. A plea for conservatism. Chest. 1986 May;89(5):663-7.
Gelb AW. Anesthetic considerations for carotid endarterectomv. Int Anesth Clin. 1984; 22(3):153-64.
O Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) apresentou eficácia terapêutica no tratamento da isquemia cerebral em pacientes com vasoespasmo grave pós hemorragia subracnoide aneurismática e em procedimentos neurocirúrgicos para correção de aneurisma cerebral.
Referências:
Agrawal A, Patir R, Kato Y, Chopra S, Sano H, Kanno T. Role of intraventricular sodium nitroprusside in vasospasm secondary to aneurysmal subarachnoid haemorrhage: a 5-year prospective study with review of the literature. Minim Invasive Neurosurg. 2009;52(1):5-8.
Lam AM. The choice of controlled hypotension during repair of intracranial aneurysms: techniques and complications. Agressologie. 1990;31(6):357-9.
Da Pian R, Pasqualin A, Scienza R, Vivenza C, Malesani GC. Deep controlled hypotension with sodium nitroprusside in the surgical treatment of intracranial arterial aneurysms. J Neurosurg Sci. 1979;23(2):109-20.
A infusão de Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) na Síndrome do Sofrimento Respiratório Idiopático em recém-nascidos resultou no aumento imediato da PaO2 e aumento do pH. Nesta síndrome ocorre hipóxia grave e acidose decorrentes do shunt da direita para a esquerda e perfusão pulmonar baixa e resistência vascular pulmonar alta.
Referências:
Abbott TR, Rews GJ, Dickinson D, Reynolds G, Lord D. Sodium nitroprusside in idiopathic respiratory distress syndrome. Br Med J. 1978;1(6120):1113-4.
O nitroprusseto é o vasodilatador endovenoso indicado para redução da resistência vascular sistêmica e controle pressórico da glomerulonefrite aguda relacionada com a hipertensão maligna.
Referências:
Varizi ND. Malignant or accelerated hypertension. West J Med 1984;140(4):575-82.
O nitroprusseto é o agente de escolha para o tratamento da hipertensão arterial aguda associada à excisão de feocromocitoma.
Referências:
Mittendorf EA, Evans DB, Lee JE, Perrier ND. Pheochromocytoma: advances in genetics, diagnosis, localization, and treatment. Hematol Oncol Clin North Am. 2007;21(3):509-25.
O Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) é eficaz e pode ser usado com segurança em distúrbios circulatórios no recém-nascido. Um estudo foi realizado por Benitz e colaboradores em 58 recém-nascidos, incluindo 11 com síndrome do desconforto respiratório grave, 15 com hipertensão pulmonar persistente do recém-nascido, 28 com o choque hemodinâmico, três com hipertensão arterial sistêmica, e dois com hipoplasia pulmonar, todos refratários à terapêutica convencional. Receberam infusão de Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) a uma velocidade de 0,2-6,0 mcg / kg / min, por períodos de 10 minutos a 126 horas. Bebês com síndrome do desconforto respiratório grave apresentavam aumento de PaO2 e diminuição da PaCO2 ou pico de pressão inspiratória, e quase todos (82%) sobreviveram. Bebês com hipertensão pulmonar persistente do recém-nascido apresentaram respostas variáveis. Crianças em choque apresentaram melhora da perfusão, débito urinário e níveis séricos de bicarbonato, e essas respostas foram significativamente relacionados com a sobrevida. A hipertensão arterial foi controlada em todas as três crianças hipertensas. As reações adversas foram muito raras e os efeitos tóxicos não foram observados.
Referências:
Benitz WE, Malachowski N, Cohen RS, Stevenson DK, Ariagno RL, Sunshine P. Use of sodium nitroprusside in neonates: efficacy and safety. J Pediatr. 1985;106(1):102-10.
Nitroprusseto apresentou eficácia terapêutica no tratamento da crise hipertensiva de origem renal administrada em crianças na dose de 1,4 mcg/kg/min.
Referências:
Gordillo-Paniagua G, Velásquez-Jones L, Martini R, Valdez-Bolaños E. Sodium nitroprusside treatment of severe arterial hypertension in children. J Pediatr. 1975;87(5):799-802.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Nitroprus®.
Administrado em infusão intravenosa, o Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) é um potente vasodilatador. Seu efeito sobre os vasos sanguíneos começa imediatamente depois do início da infusão, é fácil de ser controlado e cessa logo depois que a infusão tenha terminado.
O fármaco exerce seu efeito inicialmente sobre os vasos sanguíneos contraídos por espasmo, enquanto que a dilatação generalizada dos vasos periféricos ocorre com doses muito mais elevadas. Esses vasos incluem tanto as arteríolas quanto o leito de capacitância (venoso) pós-capilar.
O Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) atua exclusivamente na musculatura vascular, independentemente do sistema nervoso autônomo.
O Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) baixa a pressão sanguínea a qualquer nível desejado durante a infusão.
Existe uma relação direta entre dose e efeito, com base no estado hemodinâmico inicial do paciente e sua idade. Pacientes jovens requerem doses nitidamente mais elevadas do que pacientes mais velhos para obter a mesma redução na pressão sanguínea.
Graças ao seu efeito vasodilatador, o Nitroprusseto de Sódio (substância ativa), mesmo quando administrado em doses relativamente baixas, diminui a resistência à ejeção ventricular esquerda (pós-carga) e a maior pressão de enchimento ventricular (pré-carga). Dessa maneira, o fármaco reduz a necessidade de oxigênio do miocárdio especialmente no infarto do miocárdio.
O Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) acumula-se nas células dos músculos vasculares, onde diminui o tono muscular por si mesmo ou formando nitrito “ativo”. Em doses terapêuticas, a substância é completamente metabolizada em poucos minutos. A degradação ocorre nos eritrócitos, onde o Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) se desintegra depois de entrar em contato com a hemoglobina, com a formação de cianometemoglobina, Fe2+ e cianeto.
Cianeto e cianometemoglobina ficam retidos nos eritrócitos (cianeto fixado) sem alterar significativamente a função destes últimos, e só são liberados à baixa velocidade no plasma (cianeto livre). No fígado, o cianeto livre é transformado muito rapidamente em tiocianato relativamente não tóxico na presença de tiossulfato e rodanase, uma enzima de alta capacidade.
A toxicidade do Nitroprusseto de Sódio (substância ativa), que foi observada em casos de superdose e/ou ausência de tiossulfato endógeno, é devida quase inteiramente à presença de concentrações excessivamente elevadas (>8 mcg por 100 ml) de cianeto plasmático “livre”.
Em conseqüência da sua similaridade físico-química com o íon iodeto, o tiocianato está sujeito a repetida recirculação enterohepática antes de ser eliminado pelos rins. Em pessoas com rins funcionalmente normais, a meia-vida biológica da substância é de vários dias.
Em pacientes com insuficiência renal, sua meia-vida pode ser consideravelmente mais longa. Quando o Nitroprusseto de Sódio (substância ativa) é administrado em doses elevadas por mais de três dias, podem resultar níveis tóxicos de tiocianato (> 6 mg/100 mL).
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Nitroprus®.
