Omoprel 40mg, caixa com 56 cápsulas gelatinosas duras

O omeprazol está indicado nas úlceras pépticas benignas, tanto gástrica como duodenal. Os resultados obtidos na úlcera duodenal são superiores aos obtidos na úlcera gástrica, verificando-se índices de cicatrização de quase 100% após 2 a 4 semanas de tratamento, com as doses recomendadas.

Outra característica resultante dos estudos clínicos foi a eficácia do omeprazol no tratamento de úceras resistentes a outros tipos de agentes antiulcerosos, embora seu papel exato, nessas condições, não tenha sido totalmente esclarecido.

Os resultantes na úlcera duodenal, com apenas 2 semanas de tratamento, evidenciam níveis de cura geralmente superiores a 70%, que estão acima dos observados com outros agentes antiulcerosos.

A esofagite de refluxo, requer períodos mais polongados de tratamento. Mesmo assim, após 4 semanas já se observam índices de cura superiores a 80%.

Pelas suas características de ação, o omeprazol está indicado também nos estados de hiperacidez gástrica, na prevenção de recidivasde úlceras gástricas ou duodenais e na síndrome de Zollinger-Ellison.

O omeprazol também é indicado no tratamento de erradiação do H. pylori em esquemas de terapia múltipla e na proteção da mucisa gástrica contra danos causados por antiinflamatórios não-esteroidais.

Na esofagite de refluxo em crianças com mais de 1 anos de idade.

Como o Omoprel funciona?

O início da ação do omeprazol é rápido. Observa-se que os pacientes com úlcera duodenal apresentam em geral alívio precoce dos sintomas. Mais de 95% conseguem obter cicatrização da úlcera em cerca de 4 semanas.

Pacientes com hipersensibilidade ao omeprazol.

Este medicamento é contraindicado na faixa etária inferior a 1 ano.

Este medicamento não dever ser partido ou mastigado.

Posologia do Omoprel

Adultos

Úlceras duodenais: 

20mg uma vez ao dia, antes do café da manhã, durante duas a quatro semanas.

Úlceras gástricas e esofagite de refluxo:

20mg uma vez ao dia, antes do café da manhã, durante quatro a oito semanas.

Profilaxia de úlceras duodenias e esofagite de refluxo:

20mg antes do café da manhã.

Síndrome de Zollinger-Ellison:

A dosagem de ser individualizada de maneira a se administrar a menor dose capaz de reduzir a secreção gástrica ácida abaixo de 10 mEq durante a hora anterior à proóxima dose.

A posologia inicial é normamente de 60mg em dose única.

Posologias superiores a 80mg/dia devem ser administradas em duas vezes.

Esofagite de refluxo em crianças

Crianças acima de 20kg:

20mg em dose única administrada pela manhã com auxílio de líquido.

Caso a criança tenha dificuldade para engolir, as cápsulas podem ser abertas e o seu conteúdo pode ser misturado com líquido e ingerido imediatamente.

Se necessário, a dose poderá ser aumentada, a critério médico, até, no máximo, 40mg/dia.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Não use o medicamente com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Omoprel?

No caso de esquecimento de uma dose, tomar assim que possível. Se estiver próximo ao horário da dose seguinte, a dose esquecida de ser desprezada e deve-se voltar ao esquema normal.

Não devem ser tomadas duas doses ao mesmo tempo.

O omeprazol não provocou alterações laboratoriais relativas à função hepática e renal em indivíduos normais. Entretanto, deve ser admionistrado com supervisão adequada a indivíduos com função hepática ou renal alteradas.

Na presença de úlcera gástrica, a possibilidade de malignidade da lesão deve ser precocemente afastada, uma vez que o uso do omeprazol pode aliviar os sintomas e retardar o diagnóstico desta patologia.

Atenção: Este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de diabetes.

Interações medicamentosas

Embora em menor proporção que os antagonistas H₂, o omeprazol também pode inibir o metabolismo das drogas que dependem do citocromo p-450 mono oxigenase hepática. Nesses casos, quando houver necessidade da administração concomitante desse tipo de droga, recomenda-se a adequação das doses das mesmas.

Diazepam, fenitoína e warfarina (medicamentos metabolizados por oxidação hepática) podem ter suas eliminação retardada pelo omeprazol.

É necessário verificar as dosagens dessas drogas, bem como vigiar possiveis interações com teofilina.

Não se verificou interação com o propranolol.

Não foram observadas interações na administração concomitante de omeprazol com antiácidos ou alimentos.

Doses únicas orais de até 160mg foram bem toleradas. Além do tratamento sintomático, nenhuma recomendação terapêutica específica pode ser dada nos casos de superdosagem.

Não são frequentes e, quando presentes, geralmente têm intensidade leve, desaparecendo com a continuação do tratamento ou após a suspensão do mesmo.

As mais comuns são:

Cefaléia, astenia, diarréia, gastroenterite, dor muscular, reações alérgicas (incluindo, raramente, anafilaxia) e púrpura ou petéquia.

Comprimido

Efeitos de omeprazol na farmacocinética de outros fármacos

Absorção:

A supressão da acidez gástrica, obtida durante o tratamento com omeprazol e outros inibidores da bomba de prótons, pode reduzir ou elevar a absorção de fármacos cuja absorção depende do pH gástrico.

Assim como com outros medicamentos que reduzem a acidez intragástrica, a absorção de fármacos como cetoconazol, itraconazol e erlotinibe pode diminuir, enquanto que pode aumentar para fármacos como a digoxina, durante o tratamento com omeprazol. No tratamento concomitante com omeprazol (20 mg/dia) e digoxina houve aumento de 10% na biodisponibilidade da digoxina em pacientes saudáveis (aumentando até 30% em 2 de 10 pacientes).

Metabolismo:

O omeprazol inibe sua principal enzima de metabolização, CYP2C19. Portanto, o metabolismo de fármacos também metabolizados pelo CYP2C19 administrados em concomitância com omeprazol, tais como diazepam, fenitoína, varfarina (R-varfarina) ou outros antagonistas da vitamina K e cilostazol, pode ser retardado. É recomendada a monitoração de pacientes recebendo fenitoína, sendo que a redução da dose de fenitoína pode ser necessária. Entretanto, em pacientes sob tratamento contínuo com fenitoína, o tratamento concomitante com Omeprazol Magnésico na dosagem de 20 mg/dia não alterou a concentração sanguínea de fenitoína. Em pacientes recebendo varfarina ou outros antagonistas da vitamina K, é recomendada a monitorização do RNI (razão normalizada internacional) e uma redução da dose de varfarina (ou outro antagonista da vitamina K) pode ser necessária. Pacientes em tratamento contínuo com varfarina concomitantemente com Omeprazol Magnésico 20 mg diariamente, entretanto, não apresentaram alterações no tempo de coagulação. A administração de omeprazol em doses de 40 mg a indivíduos saudáveis em estudo cruzado, aumentou a C_max e AUC para cilostazol em 18% e 26% respectivamente, e um de seus metabólitos ativos em 29% e 69% respectivamente.

Resultados de estudos em indivíduos saudáveis mostraram uma interação farmacocinética/farmacodinâmica entre o clopidogrel (300 mg dose de ataque/75 mg dose de manutenção diária) e omeprazol (80 mg diariamente, ou seja, quatro vezes a dose recomendada), resultando em diminuição da exposição ao metabólito ativo de clopidogrel por uma média de 46%, ocasionando diminuição da inibição máxima (ADP induzida) de agregação plaquetária por uma média de 16%.

No entanto, é incerto até que ponto esta interação é clinicamente importante. Em estudos: prospectivo (mas incompleto) randomizado (em mais de 3760 pacientes, comparando placebo com omeprazol 20 mg em pacientes tratados com clopidogrel e ácido acetilsalicílico) e não-randomizados, análises post-hoc de dados de grandes estudos randomizados e prospectivos, de resultados clínicos (em mais de 47000 pacientes) não apresentaram qualquer evidência de risco aumentado para eventos cardiovasculares quando clopidogrel e IBP, incluindo o omeprazol, foram administrados concomitantemente.

Os resultados de uma série de estudos observacionais são inconsistentes no que diz respeito ao risco aumentado de eventos cardiovasculares tromboembólicos, quando o clopidogrel é administrado em conjunto com um IBP.

Quando clopidogrel foi administrado em conjunto com uma combinação de dose fixa de esomeprazol 20 mg + 81 mg de ácido acetilsalicílico comparado ao clopidogrel sozinho em um estudo em voluntários saudáveis, houve uma diminuição da exposição em quase 40% do metabólito ativo de clopidogrel. No entanto, os níveis máximos de inibição de agregação plaquetária (ADP induzida) nesses indivíduos eram os mesmos do clopidogrel e o clopidogrel + os grupos combinados (esomeprazol + AAS) de produtos, provavelmente devido à administração concomitante de doses baixas de ácido acetilsalicílico.

O omeprazol também é metabolizado parcialmente pela enzima CYP3A4, mas não inibe esta enzima. Portanto, o omeprazol não afeta o metabolismo de outros medicamentos metabolizados pela CYP3A4, tais como a ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina e budesonida.

Os resultados de uma série de estudos de interação com omeprazol versus outros fármacos demonstraram que 20-40 mg de omeprazol administrados diariamente não tem influência sobre quaisquer outras enzimas CYP relevantes para o metabolismo de medicamentos, como demonstrado pela falta de interação metabólica com os substratos da CYP1A2 (como, cafeína e teofilina), CYP2C9 (como Svarfarina, piroxicam, diclofenaco e naproxeno), CYP2D6 (como metoprolol e propranolol) e CYP2E1 (como álcool).

Mecanismo desconhecido:

A administração concomitante de omeprazol e tacrolimo pode aumentar os níveis séricos de tacrolimo.

Os níveis de metotrexato podem aumentar em caso de administração concomitante com inibidores da bomba de prótons. Em caso de administração de doses altas de metotrexato, deve-se considerar a necessidade de descontinuação temporária do omeprazol.

Foi relatada a interação de omeprazol com alguns fármacos antirretrovirais. Não são conhecidos a importância clínica e os mecanismos dessas interações relatadas. O aumento do pH gástrico durante o tratamento com omeprazol pode alterar a absorção do fármaco antirretroviral. Outro possível mecanismo de interação é via CYP2C19. Para alguns fármacos antirretrovirais, como atazanavir e nelfinavir, níveis séricos reduzidos foram relatados quando administrados juntamente com omeprazol e, portanto, a administração concomitante não é recomendada. Para outros fármacos antirretrovirais, como o saquinavir, níveis séricos elevados foram relatados. Existem também alguns fármacos antirretrovirais para os quais níveis séricos inalterados foram relatados quando administrados com omeprazol.

Efeitos de outros fármacos na farmacocinética do omeprazol

Metabolismo:

Como o omeprazol é metabolizado por CYP2C19 e CYP3A4, fármacos conhecidos por inibir a CYP2C19 ou CYP3A4 ou ambas (como a claritromicina e voriconazol) podem levar a um aumento dos níveis séricos de omeprazol por diminuir sua taxa de metabolização. O tratamento concomitante com voriconazol resultou em mais que o dobro da exposição ao omeprazol. Uma vez que altas doses de omeprazol são bem toleradas, o ajuste da dose de omeprazol não é necessário durante o uso concomitante temporário. Fármacos conhecidas por induzir CYP2C19 e CYP3A4 ou ambas (como a rifampicina e Erva de São João - Hypericum perforatum) podem levar à diminuição dos níveis séricos de omeprazol por aumentar a sua taxa de metabolização.

Durante tratamento concomitante de omeprazol e claritromicina ocorre aumento nas concentrações plasmáticas de ambas as substâncias, mas não há interação com metronidazol ou amoxicilina. Estes antimicrobianos são usados junto com o omeprazol no tratamento de erradicação do Helicobacter pylori.

Injetável

A utilização de omeprazol sódico em pacientes em terapia com clopidogrel leva a redução da eficácia deste fármaco uma vez que se trata de uma pró-medicação que é metabolizada pelo CYP2C19, resultando em seu metabólito ativo.

A competição pela isoenzima com o omeprazol leva a prejuízo na terapêutica deste agregante plaquetário. Desta forma, o uso concomitante de omeprazol e clopidogrel deve ser evitado.

A absorção de alguns fármacos pode ser alterada devido à diminuição da acidez intragástrica. Portanto, pode-se prever que, durante o tratamento com omeprazol sódico, a absorção de cetoconazol diminuirá, assim como durante o tratamento com outros inibidores da secreção ácida, ou com antiácidos. Não foi encontrada interação com a administração concomitante de antiácidos ou alimentos. Como omeprazol sódico é metabolizado pelo fígado, mediante citocromo P450, pode prolongar a eliminação de diazepam, varfarina e fenitoína. Pacientes sob tratamento com varfarina ou fenitoína devem ser monitorados, podendo ser necessária uma redução da dose destes fármacos. Entretanto, em pacientes sob tratamento contínuo com fenitoína, o tratamento concomitante com omeprazol sódico, na dose de 20 mg/dia, não alterou a concentração sanguínea da fenitoína. Da mesma forma, pacientes em tratamento contínuo com varfarina concomitantemente com 20 mg/dia de omeprazol, não apresentaram alterações no tempo de coagulação.

Durante tratamento concomitante de omeprazol sódico com claritromicina, ocorre aumento nas concentrações plasmáticas de ambas as substâncias.

Estudos de interação medicamentosa de omeprazol sódico com outras medicações indicam que 20-40 mg de omeprazol sódico administrado repetidamente não têm influência sobre outros fármacos como cafeína, fenacetina, teofilina, piroxicam, diclofenaco, naproxeno, metoprolol, propranolol, etanol, ciclosporina, lidocaína, quinidina e estradiol.

Apresentação

Cápsula:

Embalagens com 14, 28 e 56 cápsulas de 20mg.

Embalagens com 7, 14, 28 e 56 cápsulas de 40mg.

Composição 

Cada cápsula de 20mg contém:

Cada cápsula de 40mg contém:

Excipientes: fosfato de sódio bibásico, lauril sulfato de sódio, carbonato de cálcio, açucar, manitol, amido, hidroxipropilmetilcelulose, copolímero de metacrilato,dietilftalato, polietilenoglicol, talco, dióxido de titânio, hidróxido de sódio, polissorbato, povidona, metilparabeno, propilparabeno.

Gravidez e lactação

Ainda não há estudos conclusivos com omeprazol durante a gravidez e a lactação, razão pela qual é indicado nesses períodos, a não ser que o médico decida que os benefícios do tratamento sejam superiores aos riscos potenciais para o feto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Idosos

Omeprazol poderá ser usado em pacientes acima de 65 anos de idade, desde que observadas as contraindicações, precauções, interações medicamentosas e reações adversas deste medicamento.

Conservar o produto em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15º e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Características físicas

Cápsula 20mg:

Branca e azul.

Cápsula 40mg:

Branca e vinho.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS 1.0571.0083

Farmacêutico responsável:
Dr. Rander Maia
CRF - MG 2546

Belfar Ltda.
Rua Alair Marques Rodrigues, 516
Belo Horizonte - MG 
CEP 31.560-220
CNPJ 18.324.343/0001-77
Indústria Brasileira

SAC:
0800 0310055

Venda sob prescrição médica.

Número do lote, Data de fabricação e Prazo de validade: vide embalagem.