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Piroxicam

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Bula do Piroxicam

O piroxicam é um anti-inflamatório não-esteroide (medicamentos que bloqueiam a inflamação e que não são derivados de hormônios) que possui também propriedades analgésicas (que reduz ou elimina a dor) e antipiréticas (reduz a febre).

A redução da dor é percebida em cerca de 1 hora, com a intensidade máxima entre 2 e 3 horas.

O piroxicam comprimido solúvel de 20mg é indicado para o tratamento da inflamação (reação do sistema de defesa a agressão, manifestada por dor, calor, vermelhidão local, que se intensa, pode incomodar e/ou aumentar a agressão local) aguda, tais como

  • - Distúrbios musculoesqueléticos (lesões dos músculos, tendões, ligamentos ou ossos);
  • - Gota aguda (inflamação por deposição de cristais de ácido úrico nas juntas);
  • - Dor pós-operatória e pós-traumática (pós-lesões por impacto);
  • - Dismenorreia primária (cólicas menstruais) em pacientes maiores de 12 anos.

Também é indicado para a exacerbação das doenças inflamatórias crônicas, tais como

  • - Artrite reumatoide (inflamação crônica das articulações - "juntas" - devido a reação autoimune, situação em que o sistema de defesa agride por engano o próprio corpo);
  • - Osteoartrite (processo de lesão das juntas);
  • - Espondilite anquilosante (artrite da coluna vertebral).

O piroxicam também é indicado por sua ação analgésica (redução ou desaparecimento da dor).

  • - Pacientes com histórico de ulceração, sangramento ou perfuração gastrintestinais;
  • - Pacientes com úlcera péptica ativa ou hemorragia gastrintestinal;
  • - Pacientes com hipersensibilidade conhecida ao piroxicam ou a outros componentes da fórmula. Há potencial de sensibilidade cruzada com ácido acetilsalicílico e outros AINEs;
  • - Piroxicam não pode ser administrado a pacientes que desenvolveram asma, pólipo nasal, angioedema ou urticária induzidas pelo uso de ácido acetilsalicílico ou outros AINEs;
  • - No tratamento da dor no perioperatório de cirurgia para revascularização do miocárdio;
  • - Pacientes com insuficiência renal e hepática grave;
  • - Pacientes com insuficiência cardíaca grave.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

Branca Comum

Cada comprimido solúvel de Piroxicam contem o equivalente a 20 mg de piroxicam.

As reações adversas podem ser minimizadas utilizando a menor dose eficaz para o controle dos sintomas no menor tempo de tratamento possível.

Uso em pacientes com artrite reumatoide, osteoartrite (artrose, doença articular degenerativa) e espondilite anquilosante

A dose inicial recomendada é de 20 mg ao dia, em dose única. A maioria dos pacientes pode ser mantida com 20 mg ao dia.

Um pequeno grupo pode ser mantido com 10 mg ao dia, enquanto outros podem necessitar de 30 mg em dose única ou fracionada. A administração prolongada de doses de 30 mg ou mais ocasiona um risco maior de efeitos colaterais gastrintestinais.

Uso em pacientes com gota aguda

Devido ao seu perfil de segurança gastrintestinal, Piroxicam não deve ser usado em tratamentos de primeira linha de gota aguda quando um AINE é indicado. Pelo mesmo motivo, não deve ser usado no tratamento de gota aguda em pacientes com maior risco de desenvolver eventos adversos gastrintestinal graves.

Iniciar a terapia com uma única dose de 40 mg ao dia, seguida nos próximos 4 a 6 dias por 40 mg/dia, em dose única ou fracionada.

Piroxicam não é indicado para o tratamento prolongado da gota.

Uso em pacientes com distúrbios músculoesqueléticos agudos

Devido ao seu perfil de segurança gastrintestinal, Piroxicam não deve ser usado em tratamentos de primeira linha de distúrbios musculoesqueléticos agudos quando um AINE é indicado.

Pelo mesmo motivo, não deve ser usado no tratamento de distúrbios musculoesqueléticos agudos em pacientes com maior risco de desenvolver eventos adversos gastrintestinais graves.

Deve-se iniciar a terapia com 40 mg ao dia, nos primeiros 2 dias, em dose única ou fracionada.

Para os 7 a 14 dias restantes, a dose deve ser reduzida para 20 mg ao dia.

Uso em pacientes com dor pós-traumática e pós-operatória

A dose inicial recomendada é de 20 mg/dia em dose única.

Nos casos em que se deseja um efeito mais rápido, pode-se iniciar com 40 mg/dia nos dois primeiros dias, em dose única ou fracionada. Posteriormente, a dose deve ser reduzida a 20 mg/dia.

Uso em pacientes com dismenorreia primária

Devido ao seu perfil de segurança gastrintestinal, Piroxicam não deve ser usado em tratamentos de primeira linha de dismenorreia quando um AINE é indicado.

Pelo mesmo motivo, não deve ser usado no tratamento de dismenorreia em pacientes com maior risco de desenvolver eventos adversos gastrintestinais sériosgraves. Assim que surgirem os sintomas, iniciar com a dose recomendada de 40 mg em dose única diária nos dois primeiros dias do período menstrual e, se necessário, 20 mg/dia em dose única diária no 3º, 4º e 5º dias.

Dose Omitida

Caso o paciente se esqueça de tomar Piroxicam no horário estabelecido, deve fazê-lo assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, deve desconsiderar a dose esquecida e tomar a próxima. Neste caso, o paciente não deve tomar a dose duplicada para compensar doses esquecidas.

O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Modo de Usar

Piroxicam, comprimido solúvel pode ser deglutido inteiro, diretamente com um pouco de líquido, pode ainda ser dissolvido em um mínimo de 50 mL de água.

Na administração combinada é importante observar que a dose total diária administrada de Piroxicam na forma comprimido solúvel não deve exceder a dose máxima diária recomendada para cada indicação.

O piroxicam em geral é bem tolerado. Sintomas gastrintestinais são os mais frequentemente encontrados, apesar de na maioria dos casos não interferir no curso da terapêutica.

Avaliações objetivas da aparência da mucosa gástrica e da perda sanguínea intestinal mostram que 20 mg/dia de piroxicam, em doses únicas ou fracionadas, são significantemente menos irritantes ao trato gastrintestinal que o ácido acetilsalicílico.

Sanguíneo (sangue) e linfático (linfa)

  • Anemia (diminuição da quantidade de glóbulos vermelhos do sangue responsáveis pelo transporte de oxigênio);
  • - Anemia aplástica (anemia por diminuição da produção de glóbulos vermelhos);
  • - Anemia hemolítica (anemia por aumento da velocidade de destruição de glóbulos vermelhos);
  • - Eosinofilia (aumento de um tipo de célula branca de defesa do sangue chamada eosinófilo);
  • - Leucopenia (diminuição do número de células brancas de defesa do sangue, chamadas de leucócitos);
  • - Tombocitopenia (diminuição do número de plaquetas, células de coagulação do sangue).

Imunológico

  • - Anafilaxia (reação alérgica grave, que gera resposta em todo o corpo e pode até levar à incapacidade de respirar);
  • - "Doença do soro" (reação alérgica parecida com a que acontece após aplicação de substância biológica, ou seja, produzida por um organismo vivo).

Metabolismo e nutricional

  • Anorexia (falta de apetite);
  • - Hiperglicemia (aumento da quantidade de açúcar no sangue);
  • - Hipoglicemia (diminuição da quantidade de açúcar no sangue);
  • - Retenção de líquidos (acúmulo de líquidos no organismo).

Psiquiátrico

  • Depressão;
  • - Pesadelo;
  • - Alucinações;
  • - Insônia;
  • - Confusão mental;
  • - Alterações de humor;
  • - Nervosismo;
  • - Irritação.

Sistema nervoso

  • Meningite asséptica (inflamação da membrana que envolve o cérebro e a medula, chamada de meninge, que acontece na ausência de microorganismos);
  • - Tontura;
  • Dor de cabeça;
  • - Parestesia (sensação formigamento, queimação, ardor e coceira em uma região que não tem lesão visível);
  • - Sonolência;
  • - Vertigem (tontura).

Visão

  • - Visão turva;
  • - Irritações oculares (do olho);
  • - Edema (inchaço) dos olhos.

Ouvido e labirinto

  • - Disfunção auditiva (alteração da capacidade de ouvir);
  • - Tinidos (zumbido no ouvido).

Cardíaco

  • - Palpitações.

Vascular

  • - Vasculite (inflamação da parede de um vaso sanguíneo);
  • - Hipertensão (pressão alta).

Respiratório, torácico e mediastinal

  • - Broncoespasmo (crise de chiado no peito);
  • - Dispneia (falta de ar);
  • - Epistaxe (sangramento nasal).

Gastrintestinal

  • - Desconforto abdominal;
  • - Dor abdominal;
  • - Constipação;
  • - Diarreia;
  • - Desconforto epigástrico;
  • - Flatulência; 
  • - Gastrite;
  • - Sangramento gastrintestinal (incluindo hematêmese e melena);
  • - Indigestão;
  • - Náuseas;
  • - Pancreatite;
  • - Perfuração; 
  • - Estomatite;
  • - Úlcera;
  • - Vômitos.

Hepatobiliar (fígado/bile)

  • - Casos fatais de hepatite;
  • - Icterícia.

Embora tais reações tenham sido raras, se testes de função hepática anormal persistirem ou piorarem, se aparecerem sinais e sintomas clínicos consistentes com desenvolvimento de doença hepática ou se manifestações sistêmicas ocorrerem (ex.: eosinofilia, rash, etc.), o uso de Piroxicam deverá ser interrompido.

Distúrbios mamários e do sistema reprodutivo

  • - Diminuição da fertilidade feminina.

Baseado no mecanismo de ação, o uso de AINEs, incluindo piroxicam, pode atrasar ou prevenir a ruptura de folícuos ovarianos, a qual tem sido associada com infertilidade reversível em algumas mulheres.

Pele e tecido subcutâneo

  • Alopecia (perda de cabelos);
  • - Angioedema;
  • - Dermatite esfoliativa;
  • - Eritema multiforme;
  • - Púrpura não-trombocitopênica (Henoch-Schoenlein);
  • - Onicólise;
  • - Reações de fotossensibilidade;
  • - Prurido;
  • - Rash cutâneo;
  • - Síndrome de Stevens-Johnson;
  • - Necrólise epidérmica tóxica (doença de Lyell);
  • - Urticária;
  • - Reações vesículo-bolhosas.

Doenças renais e urinárias

  • - Síndrome nefrótica (doença das células renais que gera perda de proteína);
  • - Glomerulonefrite (inflamação das células renais responsáveis pela filtração, glomérulos);
  • - Nefrite intersticial (tipo de inflamação nos rins);
  • - Insuficiência renal (diminuição da função dos rins).

Geral

  • - Edema (principalmente no tornozelo);
  • - Mal estar.

Laboratorial

  • - Anticorpos antinucleares (ANA) positivos (indicativos de doença autoimune);
  • - Elevações reversíveis de nitrogênio da ureia sanguínea e da creatinina (substâncias encontradas na urina);
  • - Diminuição na hemoglobina e no hematócrito (exame que fornece uma estimativa do número de glóbulos vermelhos no sangue) sem associação evidente com sangramento gastrintestinal;
  • - Aumento dos níveis de transaminase (uma enzima presente nas células do fígado);
  • - Aumento ou diminuição de peso.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Ácido acetilsalicílico

Assim como outros AINEs, o uso de piroxicam em associação ao ácido acetilsalicílico, ou o usoconcomitante de dois AINEs, não é recomendado, pois não existem dados adequados para se demonstrar que a combinação produza maior eficácia do que aquela atingida com o fármaco em separado, e o potencial para reações adversas é aumentado.

Estudos em humanos demonstraram que o uso concomitante de piroxicam e ácido acetilsalicílico resulta em redução dos níveis plasmáticos do piroxicam em cerca de 80% dos valores normais.

Anticoagulantes 

Sangramento foi raramente relatado com piroxicam quando administrado a pacientes recebendo anticoagulantes cumarínicos. Os pacientes devem ser monitorados cuidadosamente quando piroxicam comprimido solúvel e anticoagulantes orais forem administrados concomitantemente.

O piroxicam, assim como ocorre com outros AINEs, diminui a agregação plaquetária e prolonga o tempo de sangramento.

Este efeito deve ser levado em conta sempre que o tempo de sangramento for determinado.

Antiácidos

O uso concomitante de antiácidos não interfere com os níveis plasmáticos de piroxicam.

Anti-hipertensivos incluindo os diuréticos, inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA) e antagonistas da angiotensina II

Os AINEs podem diminuir a eficácia dos diuréticos e de outros fármacos antihipertensivos. 

Em pacientes com comprometimento da função renal (por ex., pacientes desidratados ou idosos com a função renal comprometida), a coadministração de inibidores da ECA ou de antagonistas da angiotensina II com inibidores da ciclooxigenase, pode aumentar a deterioração da função renal, incluindo a possibilidade de insuficiência renal aguda, que é geralmente reversível.

A ocorrência destas interações deve ser considerada em pacientes sob administração de piroxicam com diuréticos, inibidores da ECA ou de antagonistas da angiotensina II. Portanto, a administração concomitante destes medicamentos deve ser feita com cautela, especialmente em pacientes idosos.

Os pacientes devem ser adequadamente hidratados e deve-se avaliar a necessidade de monitoramento da função renal no início do tratamento concomitante e periodicamente.

Glicosídeos cardíacos (digoxina e digitoxina)

Os AINES podem exacerbar a insuficiência cardíaca, reduzir a taxa de filtração glomerular e aumentar os níveis de glicosídeos plasmáticos.

O uso concomitante de digoxina ou digitoxina não afeta a concentração plasmática de piroxicam nem da digitoxina ou da digoxina.

Cimetidina

Resultados de dois estudos mostraram um pequeno aumento na absorção de piroxicam após administração de cimetidina, mas não houve alteração significativa nos parâmetros de eliminação.

A cimetidina aumenta a área sob a curva (AUC ) e Cmáx de piroxicam em aproximadamente 13% a 15%. Não houve diferença 0-120h significativa nas constantes de eliminação e na meia-vida. O pequeno mas significativo aumento na absorção não constitui significado clínico.

Colestiramina

Colestiramina mostrou aumentar o clearance oral e diminuir a meia-vida do piroxicam. Para diminuir esta interação, é prudente administrar piroxicam pelo menos 2 horas antes ou 6 horas depois de administrar a colestiramina.

Corticosteroides

Aumento do risco de ulceração gastrintestinal ou sangramento.

Ciclosporina

Aumento do risco de nefrotoxicidade.

Lítio e outros agentes ligantes a proteínas

Piroxicam possui alta ligação proteica e, assim, pode deslocar outros fármacos ligados às proteínas.

O médico deve estar atento para alterações na posologia quando administrar piroxicam a pacientes recebendo fármacos de alta ligação proteica.

Foi relatado que AINEs, incluindo piroxicam, aumentam o steady state dos níveis plasmáticos do lítio.

É recomendável que esses níveis sejam monitorados quando a terapia com piroxicam for iniciada, ajustada ou descontinuada.

Metotrexato

Diminuição da eliminação do metotrexato.

Tacrolimo

Possibilidade de aumento do risco de nefrotoxicidade quando AINEs são coadministrados com tacrolimo.

Deve-se evitar o uso concomitante de piroxicam com AINEs, incluindo os inibidores da COX-2.

Efeitos Cardiovasculares

Os AINEs podem causar o aumento do risco de desenvolvimento de eventos cardiovasculares trombóticos sérios, infarto do miocárdio e derrame, que podem ser fatais. O risco pode aumentar com a duração do uso. Pacientes com doença cardiovascular podem estar sob risco maior.

A fim de minimizar o risco potencial de eventos adversos cardiovasculares em pacientes tratados com piroxicam, deve-se utilizar a menor dose eficaz e o tratamento deve ser feito no menor tempo possível.

Médicos e pacientes devem estar alertas para o desenvolvimento de tais eventos, mesmo na ausência de sintomas cardiovasculares prévios. Os pacientes devem ser informados dos sinais e/ou sintomas da toxicidade cardiovascular séria e da conduta caso ocorram.

Hipertensão

Assim como todos os AINEs, piroxicam pode levar ao início de uma hipertensão ou piora de hipertensão preexistente, ambos os quais podem contribuir para o aumento da incidência de eventos cardiovasculares.

Os AINEs, incluindo  piroxicam, devem ser usados com cautela em pacientes com hipertensão. A pressão sanguínea deve ser cuidadosamente monitorada no início e durante o tratamento com piroxicam. 

Retenção de Líquido e Edema

Assim como com outros fármacos conhecidos por inibir a síntese de prostaglandinas, foi observada retenção de líquido e edema em alguns pacientes recebendo AINEs, incluindo piroxicam. Portanto, piroxicam deve ser utilizado com cautela em pacientes com comprometimento da função cardíaca e outras condições que predisponham, ou piorem pela retenção de líquidos.

Pacientes com insuficiência cardíaca congestiva preexistente ou hipertensão devem ser cuidadosamente monitorados.

Efeitos Gastrintestinais

Os AINEs, incluindo piroxicam, podem causar reações adversas gastrintestinais sérias incluindo inflamação, sangramento, ulceração e perfuração do estômago, intestino delgado ou grosso, que pode ser fatal.

A administração de doses superiores a 20 mg por dia leva a um aumento do risco de efeitos colaterais gastrintestinais.

Evidências de estudos observacionais sugerem que piroxicam pode estar associado com alto risco de toxicidade gastrintestinal grave, em relação a outros AINESs. Se ocorrer sangramento ou ulceração gastrintestinal durante o tratamento com piroxicam, o uso do medicamento deve ser interrompido.

Os pacientes com maior risco de desenvolverem este tipo de complicação gastrintestinal com AINEs são os idosos, pacientes com doença cardiovascular, pacientes utilizando ácido acetilsalicílico concomitantemente, ou pacientes com história anterior ou ativa de doença gastrintestinal, como ulceração, sangramento gastrintestinal ou condições inflamatórias. Portanto, piroxicam deve ser utilizado com cautela nestes pacientes.

Efeitos Renais

Em raros casos os AINEs podem causar nefrite intersticial, glomerulite, necrose papilar e síndrome nefrótica. Os AINEs inibem a síntese de prostaglandinas renais que servem para manter a perfusão renal em pacientes com fluxo sanguíneo renal e volume sanguíneo diminuídos. Nesses pacientes, a administração de AINEs pode precipitar descompensação renal evidente, que é tipicamente seguida de recuperação para o estado de pré-tratamento após a descontinuação da terapia com AINE.

Pacientes sob maiores riscos são aqueles com insuficiência cardíaca congestiva, cirrose hepática, síndrome nefrótica e doença renal aparente. Esses pacientes devem ser cuidadosamente monitorados enquanto estiverem sendo tratados com AINEs.

Deve-se ter cautela ao iniciar o tratamento com piroxicam em pacientes com desidratação grave. Também se deve ter cautela em pacientes com disfunção renal.

Devido à extensa excreção renal e biotransformação do piroxicam, a menor dose de piroxicam deve ser considerada em pacientes com comprometimento da função renal e elas devem ser cuidadosamente monitorada.

Insuficiência Hepática

Os efeitos de doença hepática na farmacocinética de piroxicam não foram estabelecidos. Porém, uma porção substancial da eliminação de piroxicam ocorre através do metabolismo hepático. Consequentemente, pacientes com doença hepática podem necessitar de doses mais reduzidas de piroxicam quando comparados a pacientes com função hepática normal.

Reações Cutâneas

Foi relatada muito raramente em associação ao uso de AINEs, incluindo piroxicam, reações cutâneas sérias, algumas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica.

Os pacientes parecem estar sob maior risco de desenvolverem estas reações no início do tratamento; o início da reação ocorre, na maioria dos casos, no primeiro mês de tratamento. O piroxicam deve ser descontinuado ao primeiro sinal de rash cutâneo, lesão da mucosa ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade.

Efeitos Oftalmológicos

Devido aos relatos de alterações oculares encontradas com AINEs, é recomendado que pacientes com propensão a desenvolverem estas alterações, façam avaliação oftalmológica, durante o tratamento com piroxicam. 

Metabolizadores Lentos dos Substratos CYP2C9

Pacientes comprovadamente ou suspeitos de serem metabolizadores lentos de CYP2C9 com base em história/experiência prévia com outros substratos CYP2C9 devem receber piroxicam com cautela, pois tais pacientes podem ter níveis plasmáticos anormalmente altos devido à menor eliminação metabólica.

Geral

Como com outros AINEs, pode ocorrer reação anafilática em pacientes sem exposição prévia a piroxicam. O piroxicam não deve ser administrado a pacientes que já desenvolveram reações de hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico.

Anafilaxia ocorre em pacientes asmáticos que desenvolveram rinite, com ou sem pólipos nasais, ou que apresentaram broncoespasmo grave e potencialmente fatal após administração de ácido acetilsalicílico ou outros AINEs.

As diferentes formas farmacêuticas de piroxicam (cápsulas, comprimidos solúveis, comprimidos de dissolução instantânea, supositórios e solução intramuscular) devem ser administradas apenas pela via de administração indicada.

A solução para uso intramuscular deve ser aplicada somente via intramuscular (no músculo) e nunca na veia.

Fertilidade

Baseado no mecanismo de ação, o uso de AINEs, incluindo piroxicam, pode atrasar ou prevenir a ruptura de folículos ovarianos, a qual tem sido associada com infertilidade reversível em algumas mulheres. A descontinuação do uso de AINEs, incluindo piroxicam em mulheres com dificuldades de engravidar ou que estão sob investigação de infertilidade deve ser considerada.

Uso durante a Gravidez

Apesar de não terem sido observados efeitos teratogênicos em testes com animais, o uso de piroxicam durante a gravidez não é recomendado.

O piroxicam inibe a síntese e liberação das prostaglandinas através de uma inibição reversível da enzima ciclooxigenase. Este efeito, assim como ocorre com outros AINEs, foi associado a uma incidência maior de distocia e parto retardado em animais quando o fármaco é administrado até o final da gravidez.

AINEs também podem induzir ao fechamento prematuro do ducto arterioso em crianças.

Inibição da síntese de prostaglandina pode adversamente afetar a gravidez. Dados de estudos epidemiológicos sugerem um aumento do risco de aborto espontâneo após o uso de inibidores de síntese de prostaglandina no início da gravidez.

Em animais, a administração dos inibidores de síntese de prostaglandina mostrou um aumento das perdas pré- e pós-implantação.

Piroxicam é um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez durante o primeiro e segundo trimestres de gestação e D no terceiro trimestre ou próximo ao parto. Portanto, durante o primeiro e segundo trimestres de gravidez, este medicamento não deve ser utilizado sem orientação médica ou do cirurgiãodentista.

Durante o terceiro trimestre de gravidez ou próximo ao parto, este medicamento não deve ser utilizado sem orientação médica. A paciente deve informar imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Uso durante a Lactação

A presença de piroxicam no leite materno foi verificada durante o tratamento inicial e o de longa duração (52 dias). A concentração de piroxicam no leite materno é aproximadamente 1% a 3% a do plasma materno. Durante o tratamento, não houve acúmulo de piroxicam no leite em comparação ao plasma.

Piroxicam não é recomendado durante a lactação, pois a segurança clínica ainda não foi estabelecida.

Efeito na Habilidade de Dirigir ou Operar Máquinas

O efeito de Piroxicam sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas não foi estudado.

Uso em idosos

Como com qualquer AINE, deve-se ter cautela no tratamento de idosos com Piroxicam.

Uso em crianças

Não foram realizados estudos controlados em pacientes menores de 12 anos.

Uso durante a gravidez e lactação

Piroxicam não é recomendado durante a gravidez e a lactação.

Uso em pacientes com insuficiência hepática

Uma vez que uma porção substancial da eliminação de Piroxicam ocorre através do metabolismo hepático, pode haver necessidade de redução de dose.

Uso em pacientes com insuficiência renal

Não avaliado em pacientes com insuficiência renal.

Pacientes com dano renal leve a moderado não necessitam de ajuste de dose. Porém, as propriedades farmacocinéticas de Piroxicam em pacientes com insuficiência renal grave ou aqueles recebendo hemodiálise não são conhecidas.

Grupos étnicos

Não foram identificadas diferenças farmacocinéticas devido à diferença de grupos étnicos.

Resultados de eficácia

Foi realizado um estudo para investigar o efeito terapêutico de piroxicam comprimidos solúvel sobre cólica renal em comparação com o piroxicam na forma de injeção intramuscular, em um estudo randomizado, duplocego, controlado por placebo.

O método utilizado foi de 80 pacientes que foram divididos em dois grupos de tratamento

  • - Grupo 1 recebeu 40mg de piroxicam comprimido solúvel e injeção intramuscular de 2ml de água destilada;
  • - Grupo 2 recebeu uma injeção intramuscular de 40mg de piroxicam e 2 (dois) comprimidos solúveis de placebo.

Na linha de base e 30 minutos após a medicação, sinais vitais foram registrados e a intensidade da dor foi avaliada pelo paciente utilizando uma escala de avaliação numérica. O resultado obtido foi o de que a eficácia global do tratamento foi de 90%.

Não houve diferença significativa em relação ao tratamento de resgate exigido (p = 0,328), a recidiva da dor nas 24 horas (p = 0,434), diminuição dos sinais vitais e escala de avaliação numérica em ambos os grupos (p> 0,05).

A conclusão foi a de que o comprimido solúvel de piroxicam é tão eficaz quanto a forma injetável intramuscular do mesmo agente no tratamento de cólica renal.

O comprimido solúvel é uma boa alternativa para a forma parenteral, devido ao início de ação mais rápido e a facilidade de autoadministração, o que aumenta a adesão do paciente.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O piroxicam é um agente anti-inflamatório não-esteroide que possui também propriedades analgésicas e antipiréticas. Edema, eritema, proliferação tecidual, febre e dor podem ser inibidos em animais de laboratório pela administração de piroxicam. É eficaz independentemente da etiologia da inflamação.

Embora o mecanismo de ação de piroxicam não seja totalmente conhecido, estudos isolados in vitro e in vivo mostraram que piroxicam interage em várias etapas da resposta imune e da inflamação através da

  • - Inibição da síntese de prostanoides, incluindo as prostaglandinas, por inibição reversível da enzima ciclooxigenase;
  • - Inibição da agregação dos neutrófilos;
  • - Inibição da migração das células polimorfonucleares e monócitos para a área de inflamação;
  • - Inibição da liberação de enzimas lisossomais de leucócitos estimulados;
  • - Inibição da formação do ânion superóxido pelo neutrófilo;
  • - Redução da produção do fator reumatoide sistêmico e do fluido sinovial em pacientes com artrite reumatoide soro-positiva.

Ficou estabelecido que piroxicam não atua pela estimulação do eixo hipófise-adrenal. Estudos in vitro não revelaram qualquer efeito negativo sobre o metabolismo cartilaginoso.

Em estudos clínicos, piroxicam mostrou-se eficaz como analgésico em dores de várias etiologias (pós-trauma, pós-episiotomia e pós-operatório). O início da analgesia é imediato.

Em dismenorreia primária, os níveis aumentados de prostaglandinas endometriais causam hipercontratilidade uterina, resultando em isquemia uterina e consequente dor. O piroxicam, como um potente inibidor da síntese das prostaglandinas, demonstrou reduzir esta hipercontratilidade uterina e ser eficaz no tratamento da dismenorreia primária.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção e Distribuição

O piroxicam é bem absorvido após a administração oral ou retal.

Com a ingestão de alimentos, há uma leve diminuição na velocidade da absorção, porém não atinge a extensão da mesma. Concentrações plasmáticas estáveis são mantidas durante o dia (24 horas) com apenas uma administração diária.

Tratamento contínuo com 20mg/dia, durante um ano, produz níveis sanguíneos similares aos observados depois de alcançado o steady state (estado de equilíbrio).

As concentrações plasmáticas do fármaco são proporcionais nas doses de 10mg e 20mg e geralmente alcançam o pico dentro de 3 a 5 horas após a administração. A dose única de 20mg geralmente produz níveis de pico plasmático de piroxicam de 1,5 a 2 mcg/mL, enquanto que a concentração plasmática máxima do fármaco, após ingestão diária contínua de 20mg de piroxicam, usualmente se estabiliza entre 3 e 8 mcg/mL.

A maioria dos pacientes alcança níveis plasmáticos estáveis dentro de 7 a 12 dias.

O tratamento com dose de ataque de 40mg/dia nos primeiros 2 dias, seguida de 20mg/dia nos dias subsequentes, permite uma alta porcentagem de alcance (aproximadamente 76%) dos níveis de steady state imediatamente após a segunda dose. Os níveis de steady state, a área sob a curva e a meia-vida de eliminação são similares aos obtidos após administração de 20 mg diários.

O estudo comparativo da biodisponibilidade de doses múltiplas de piroxicam nas formas cápsulas e injetável mostrou que, após a administração intramuscular de piroxicam, o nível plasmático foi significantemente maior do que os obtidos com ingestão de cápsula durante os 45 minutos após a administração no primeiro dia, durante os 30 minutos no segundo dia e os 15 minutos no sétimo dia. As duas formulações são bioequivalentes.

Metabolismo e Eliminação

O piroxicam é extensamente metabolizado, sendo que menos de 5% da dose diária é excretada de forma inalterada na urina e nas fezes. O metabolismo do piroxicam é predominantemente mediado via citrocromo P450 CYP 2C9 no fígado.

Uma importante via metabólica é a hidroxilação do anel piridil do piroxicam, seguida por conjugação com ácido glicurônico e eliminação urinária. O tempo de meia-vida plasmática é de aproximadamente 50 horas no homem.

O piroxicam deve ser administrado com cautela a pacientes que tem conhecida ou suspeita de deficiência de metabolizadores CYP 2C9, baseados no histórico prévio/experiência com outros substratos CYP 2C9, uma vez que podem apresentar níveis plasmáticos altos anormais devido à redução do clearance metabólico.

Farmacogenética

A atividade de CYP2C9 é reduzida em indivíduos com polimorfismos genéticos como os polimorfismos CYP2C9*2 e CYP2C9*3. Dados limitados de dois relatórios publicados mostraram que os pacientes com genótipos CYP2C9*1/*2 heterozigótico (n=9), CYP2C9*1/*3 heterozigótico (n=9) e CYP2C9*3/*3 homozigótico (n=1) mostraram níveis sistêmicos de piroxicam 1,7, 1,7 e 5,3 mais altos, respectivamente, que os pacientes com CYP2C9*1/*1 (n=17, genótipo metabolizador normal) após a administração de uma dose oral única.

Os valores médios da meia-vida de eliminação de piroxicam dos pacientes com genótipos CYP2C9*1/*3 (n=9) e CYP2C9*3/*3 (n=1) foram 1,7 e 8,8 vezes maiores que dos pacientes com CYP2C9*1/*1 (n=17). Estima-se que a frequência do genótipo homozigótico *3/*3 seja de 0% a 5,7% em vários grupos étnicos.

Dados de Segurança Pré-clínicos

Estudos de toxicidade subagudos e crônicos foram realizados com ratos, camundongos, cães e macacos, usando doses que variavam de 0,3 mg/kg/dia a 25 mg/kg/dia. A última dose é aproximadamente 90 vezes a dose recomendada para humanos.

A única patologia observada foi caracteristicamente associada com a toxicidade em animais por AINEs; isto é, necrose papilar renal e lesão gastrintestinal.

Os macacos mostraram ser os mais resistentes para tais efeitos, enquanto os cães, os mais sensíveis.

Anartrit, Anflene, Brexin, Cicladol, Farmoxicam, Feldanax, Feldene, Feldene Sl, Flamanan, Flamostat, Flogene, Floxicam, Inflamene, Inflanan Fc, Inflax, Piroflam, Pirogreen, Piroxam, Piroxican - Geolab, Piroxifar, Piroxinid, Reumaxican
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