A cinarizina inibe as contrações das células musculares lisas dos vasos sanguíneos, através do bloqueio do transporte de íons de cálcio através das membranas celulares (canais de cálcio). Além deste antagonismo direto ao cálcio, a cinarizina diminui a atividade de das substâncias que agem nos vasos sanguíneos, como a norepinefrina e a serotonina, através do bloqueio do receptor dos canais de cálcio. O bloqueio da entrada de cálcio nas células é tecido-seletivo, e resulta em propriedades antivasoconstritoras, sem efeito na pressão sanguínea e na frequência cardíaca.
A cinarizina pode melhorar, também, a microcirculação deficiente através do aumento da deformabilidade dos glóbulos vermelhos do sangue e diminuição da viscosidade sanguínea. Stugeron® aumenta a resistência celular à hipoxia (deficiência de oxigênio).
A cinarizina inibe a estimulação do sistema vestibular, resultando em supressão do nistagmo (movimentos rápidos e não controlados dos olhos) e outros distúrbios autonômicos. Episódios agudos de vertigem podem ser prevenidos ou reduzidos pela cinarizina.
Não tome Stugeron®se você tiver hipersensibilidade (alergia) conhecida a cinarizina.
Stugeron® deve ser tomado por via oral.
1 comprimido de 25 mg 3 vezes ao dia, ou 1 comprimido de 75 mg diariamente.
1 comprimido de 25 mg 3 vezes ao dia, ou 1 comprimido de 75 mg diariamente.
1 comprimido de 25 mg meia hora antes de viajar e repetindo a cada 6 horas.
Stugeron® deve ser tomado preferencialmente após as refeições.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Se você se esquecer de tomar o medicamento, tome a próxima dose conforme planejado e continue o tratamento como orientado pelo médico. Não dobre a dose.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Atenção: Este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.
Se você tiver Doença de Parkinson, informe seu médico. Ele decidirá se você pode usar Stugeron®.
Especialmente no começo do tratamento, Stugeron® pode causar sonolência, que pode diminuir sua atenção e reduzir sua capacidade de dirigir. Assim, você deve ter cuidado ao operar máquinas ou dirigir enquanto estiver usando Stugeron®.
Não se aconselha o uso do Stugeron® durante a gestação. Se você estiver grávida ou planeja engravidar, informe seu médico. Ele decidirá se você pode tomar Stugeron®.
Se você estiver tomando Stugeron®, você não deve amamentar porque pequena quantidade do medicamento pode ser liberada no leite.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Neste item de bula são apresentadas as reações adversas. Reações adversas são eventos adversos que foram considerados razoavelmente associados ao uso da cinarizina, com base na avaliação abrangente da informação disponível dos eventos adversos. Uma relação causal com a cinarizina não pode ser estabelecida de forma confiável em casos individuais. Além do mais, como os estudos clínicos são conduzidos sob condições amplamente variáveis, as taxas de reações adversas observadas nos estudos clínicos de um fármaco não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos estudos clínicos de outro fármaco e podem não refletir as taxas observadas na prática clínica.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Uso oral.
Uso adulto.
25 mg de cinarizina.
Excipientes: amido, lactose monoidratada, óleo vegetal hidrogenado, povidona K-90, sacarose e talco.
75 mg de cinarizina.
Excipientes: amido, amarelo crepúsculo laca de alumínio, estearato de magnésio, lactose monoidratada, povidona K-30, sacarose e talco.
Alterações do nível de consciência desde sonolência até perda de consciência, vômito, fraqueza muscular ou falta de coordenação e convulsões. Óbito associado à superdose de cinarizina foi relatado.
Não há antídoto específico. Em caso de superdose, o tratamento é sintomático e de suporte.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Medicamentos para depressão e medicamentos que possam prejudicar suas reações (remédios para dormir, tranquilizantes e analgésicos fortes) podem ter efeito calmante aumentado quando ingeridos com Stugeron®.
Álcool e Stugeron® quando ingeridos concomitantemente têm seu efeito sedativo potencializado. Portanto, você deve limitar a quantidade de bebida alcoólica ingerida enquanto estiver usando Stugeron®.
Stugeron®, como os outros anti-histamínicos, pode causar desconforto gástrico. A administração do medicamento após as refeições pode diminuir a irritação gástrica.
Stugeron® pode causar sonolência, especialmente no início do tratamento. Portanto, deve-se tomar cuidado com o uso concomitante de álcool, depressores do Sistema Nervoso Central (SNC) ou antidepressivos tricíclicos.
Devido ao seu efeito anti-histamínico, Stugeron® pode impedir reações positivas aos indicadores de reatividade dérmica se utilizado por até quatro dias antes do teste cutâneo. Se você tomou Stugeron® 4 dias antes da realização destes testes, informe seu médico.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Em estudo duplo-cego, randomizado e considerando o valproato de sódio como comparador, Togha não conseguiu demonstrar diferenças significantes entre a Cinarizina e o valproato de sódio. Em ambos os grupos, o número, a intensidade e a duração das crises foram significativamente reduzidos (p <0,05). A única diferença significativa observada entre os grupos foi uma redução significativa demonstrada pela Cinarizina na linha de base que foi verificada na 3ª e 4ª visitas do estudo. Dois pacientes descontinuaram o tratamento prematuramente no grupo Cinarizina com significante ganho de peso e três pacientes no grupo valproato de sódio com ganho significativo de peso e tremores graves.
Em estudo duplo-cego com a flunarizina como comparador, Drillisch mostrou que após três meses de tratamento, a frequência de crises de enxaqueca caiu de forma significativa, em 56% para Cinarizina e 42% para flunarizina. A duração das crises também caiu significativamente (de 77% para Cinarizina e 72% para flunarizina).
O estudo conduzido por Cerny considerou 2 comparadores, a flunarizina e a diidroergotamina. A eficácia foi medida pela cura (paciente livre da enxaqueca) e revelou que a Cinarizina demonstrou equivalência à di-idroergotamina, porém foi menos eficaz que a flunarizina.
Em estudo conduzido por Rossi, os resultados demonstraram que a Cinarizina pode ser eficaz na profilaxia da enxaqueca.
Em outro estudo realizado por Togha, neste caso aberto e sem comparador, a Cinarizina reduziu a frequência mensal de crises de enxaqueca após 14 semanas de tratamento. A redução percentual na frequência mensal de enxaqueca foi de 35% depois de duas semanas, 74% após 6 semanas, 74% após 10 semanas e 75% após 14 semanas de tratamento. A redução significativa na duração e gravidade da crise também foi observada. Nenhum evento adverso grave foi observado.
O estudo conduzido por Radovic demonstrou que depois de um mês de tratamento, 28 dos 30 pacientes tiveram uma diminuição na gravidade, frequência e duração das crises. Após 3 meses de tratamento, todos os pacientes foram tratados com sucesso com Cinarizina 25 mg duas vezes ao dia.
Em estudo realizado por Philipszoon, em comparação com placebo, a Cinarizina foi eficaz em aliviar sintomas de paciente com vertigem.
Em estudo conduzido por Mangabeira, em comparação com placebo, a Cinarizina foi eficaz no tratamento periférico de doenças vasculares. Vertigem e zumbido foram os sintomas que mais melhoraram com o tratamento.
Em estudo realizado por Castellini, em comparação com o placebo, a Cinarizina teve ação eficaz na terapia de vertigem de origem periférica e apresentou tolerância geralmente satisfatória.
Em estudo conduzido por Stok, em comparação com o placebo, a vertigem melhorou em todos os pacientes tratados com Cinarizina (desaparecimento completo em 9 pacientes e melhora nos outros 3), enquanto que houve melhora em apenas dois pacientes que receberam placebo. Zumbido no ouvido e hipoacusia melhoraram em 5 dos 12 pacientes tratados com Cinarizina, enquanto que nenhum dos pacientes tratados com placebo apresentaram melhora nesses sintomas.
No estudo conduzido por Hargreaves, em comparação com placebo, a Cinarizina mostrou clara redução na incidência de enjoo entre um grupo de marinheiros inexperientes.
Em estudo realizado por Doweck, comparação com placebo, a Cinarizina demonstrou ser eficaz na prevenção do enjoo em mar agitado. Nenhum efeito significativo foi encontrado para 25mg de Cinarizina.
Em estudo conduzido por Macnair, a Cinarizina mostrou-se eficaz na profilaxia contra enjoo em carro em crianças, com níveis baixos de eventos adversos.
Referências bibliográficas:
1. LMD235905 - Togha M, Rahmat M, Nilavari K et al. Cinnarizine in refractory migraine prophylaxis: efficacy, and tolerability. A comparison with sodium valproate. Headache 47 (5), p. 792, 2007.
2. LMD20237 - Drillisch C, Girke W. Ergebnisse der behandlung von migraene-patienten mit cinnarizin und flunarizin. Die Medizinische Welt;31(51-52), p.1870-1872, 1980.
3. LMD64193 - Cerny R, Krejcova H, Bojar M. Effects of treatment with ergolides and calcium antagonists in patients with migraine. Proceedings of the 5th European Workshop On Clinical Neuropharmacology, Bratislava, Czechoslovakia, July 6-8, 1987. New Trends In Clinical Neuropharmacology, eds. D. Bartko et al, John Libbey & Co. Ltd., p.224-225, 1988.
4. LMD192949 - Rossi P, Fiermonte G, Pierelli F. Cinnarizine in migraine prophylaxis: efficacy, tolerability and predictive factors for therapeutic responsiveness. An open-label pilot trial. Functional Neurology 18(3), p.155-159, 2003.
5. LMD217993 - Togha M, Ashrafian H, Tajik P. Open-label trial of cinnarizine in migraine prophylaxis. Headache 46 (3), p. 498-502, 2006.
6. LMD2554 - Philipszoon AJ. Influence of cinnarizine on the labyrinth and on vertigo. Clinical Pharmacology and Therapeutics 3 (2), p.184-190, 1962.
7. LMD2610 - Mangabeira Albernaz PL, Gananca MM, Menon AD. O tratamento dos problemos de equilibrio e audicao com a cinnarizina (R00516). O Hospital 74 (3), p. 787-791, 1968.
8. LMD2627 - Castellini V. Esperienze cliniche ed elettronistagmografiche su un nuovo farmaco contenente cinnarizina nel trattamento delle vertigini. Bollettino delle Malattie dell'Orecchio, della Gola, del Naso 87, p. 107-131, 1969.
9. LMD8305 – Stok. Estudio a doble-ciego de la influencia de cinnarizina R516 en pacientes con trastornos Del equilibrio. Clinical Study Report, 1974
10. LMD20513 - Hargreaves J. A double-blind placebo controlled study of cinnarizine in the prophylaxis of seasickness. The Practitioner 224, p.547-550, 1980.
11. LMD104704 -Doweck I, Gordon CR, Spitzer O, et al. Effect of cinnarizine in the prevention of seasickness Aviation, Space, and Environmental Medicine 65, p.606-609, 1994.
12. LMD34992 – Macnair AL. Cinnarizine in the prophylaxis of car sickness in children Current Medical Research and Opinion 8(7), p.451-455, 1983.
A Cinarizina inibe contrações das células musculares lisas da vasculatura através do bloqueio dos canais de cálcio. Além deste antagonismo direto ao cálcio, a Cinarizina diminui a atividade das substâncias vasoativas, como a norepinefrina e a serotonina, através do bloqueio do receptor dos canais de cálcio. O bloqueio do influxo celular de cálcio é tecido-seletivo, e resulta em propriedades antivasoconstritoras sem efeito na pressão sanguínea e frequência cardíaca.
A Cinarizina pode, adicionalmente, melhorar a microcirculação deficiente através do aumento da deformabilidade dos eritrócitos e diminuição da viscosidade sanguínea. A resistência celular à hipóxia aumenta.
A Cinarizina inibe a estimulação do sistema vestibular, resultando em supressão do nistagmo e outros distúrbios autonômicos. Episódios agudos de vertigem podem ser prevenidos ou reduzidos pela Cinarizina.
Os níveis de pico plasmático de Cinarizina são obtidos entre 1 a 3 horas após a ingestão.
A ligação às proteínas plasmáticas da Cinarizina é de 91%.
A Cinarizina é extensivamente metabolizada principalmente via CYP2D6.
A meia-vida de eliminação da Cinarizina relatada está na faixa entre 4 e 24 horas.
A eliminação de seus metabólitos é cerca de 1/3 na urina e 2/3 nas fezes.
Os valores de Dose letal50 (DL50) com dose única em vários modelos animais mostram uma grande margem de segurança em mg/kg em comparação com a dose máxima recomendada em humanos (MRHD) de 100 mg/dia ou 2 mg/kg com base em uma pessoa de 50 kg. Os valores de DL50 foram > 1000 mg/kg no camundongo após administrações orais, subcutâneas e intraperitoneais. Da mesma forma, os valores de DL50 no rato e no cão foram > 640 mg/kg e > 160 mg/kg, respectivamente, para as três vias de administração. A DL50 após administração intravenosa no camundongo e no rato foi de 22 mg/kg e 24 mg/kg, respectivamente. A DL50 na cobaia foi > 40 mg/kg após administração oral e subcutânea. Os resultados de toxicidade aguda subcutânea, intraperitoneal e oral no camundongo ou no rato com sal diidrocloreto foram semelhantes aos resultados do composto original.
Os estudos de toxicidade com dose repetida oral (administrada na dieta) no rato mostraram alguma diminuição no consumo de alimentos e alterações na química do soro (diminuição do fósforo inorgânico, aumento da relação cálcio/fósforo), peso do órgão (diminuição do baço e coração, aumento de fígado, rim e cérebro) e histopatologia (degeneração centrilobular crônica e modificações pancreáticas). Essas observações ocorreram geralmente no grupo de dose alta (320 mg/kg ou cerca de 160 x MRHD) e foram mais pronunciadas após 18 meses de tratamento. Após 3 ou 12 meses de administração oral no cão, todas as observações foram semelhantes aos controles, exceto por alguma diminuição no peso corporal (após 3 meses a 80 mg/kg ou cerca de 40 x MRHD) ou alguns achados histopatológicos limitados (vacuolação nuclear focal e satelitose no SNC, aspecto hidrópico no fígado, modificações pancreáticas, depleção linfoide, inibição da espermatogênese e atrofia do trato genital feminino) após 12 meses com alta dose de 20 mg/kg (~ 10 x MRHD).
Em estudos de reprodução no rato, coelho e cão, não houve efeito na fertilidade e nem teratogenicidade. Em doses muito altas (80 a 320 mg/kg, cerca de 40-160 vezes a dose máxima recomendada em seres humanos) em ratos, a toxicidade materna resultou em redução do tamanho da ninhada, aumento da porcentagem de reabsorções e diminuição do peso fetal ao nascer.
O estudo de mutagenicidade in vitro com Salmonella typhimurium indicou que o composto precursor não é mutagênico até 10 umol/placa. No entanto, depois de reagir com nitrito e formar o produto nitrosa do, foi observada atividade mutagênica fraca. A carcinogenicidade não foi avaliada de forma específica. Entretanto, alterações pré-neoplásicas não foram evidentes durante a administração oral crônica por 18 meses em ratos, até uma dose de 160 vezes o nível da dose máxima em seres humanos.
Você deve conservar este medicamento em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegido da luz e da umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Comprimidos brancos e circulares.
Comprimidos levemente alaranjados e circulares.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
MS - 1.1236.0002
Farm. Resp.:
Erika Diago Rufino
CRF/SP nº 57.310
Registrado por:
Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda.
Avenida Presidente Juscelino Kubitschek, 2041 – São Paulo – SP
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Fabricado por:
Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda.
Rodovia Presidente Dutra, km 154 – São José dos Campos – SP
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O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Dra. Francielle Tatiana Mathias CRF/PR 24612. Consulte a bula original. Última atualização: 18 de Agosto de 2021
Medicamento Novo
Sim, Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Antagonistas Do Cálcio Com Ação Cerebral
Clínica Médica, Neurologia
