Bula do Unasyn

Unasyn^® é indicado para o tratamento de infecções do trato respiratório superior (da narina até a traqueia), incluindo sinusite (infecção dos seios da face, cavidades que ficam dentro do crânio), otite média (infecção do ouvido) e tonsilite (infecção das amídalas, conhecida popularmente como amidalite); infecções do trato respiratório inferior (da traqueia até os pulmões, incluindo os), incluindo pneumonia (infecção dos pulmões) bacteriana e bronquite (infecção dos brônquios, canais de condução do ar até os pulmões); infecções do trato urinário e pielonefrite (infecção nos rins), infecções da pele e tecidos moles (gordura, pele, músculos e tendões) e infecções gonocócicas (infecções causadas pela bactéria conhecida como gonococo). Unasyn^® também é indicado caso você tenha iniciado o tratamento com Unasyn^® injetável (através de injeção na veia) e precisa continuar o tratamento por via oral.

Unasyn^® é um antibiótico que age matando as bactérias sensíveis à ampicilina e ao sulbactam. A sultamicilina é uma molécula que após ser absorvida no trato digestivo e chegar ao sangue se divide em dois antibióticos ativos contra as bactérias: a ampicilina e o sulbactam.

Exclusivo Suspensão Oral

Embora o início de ação do medicamento ocorra algumas horas após a sua utilização, o tempo para melhora dos sintomas da infecção (como febre, dor e outros) costuma a ocorrer de 48 a 72 horas após o início do tratamento (considerado “hora zero”).

Unasyn^® é um derivado da penicilina. Não use Unasyn^® se você tem ou já teve reação alérgica a qualquer penicilina ou a qualquer componente da fórmula.

Utilize Unasyn^® comprimidos revestidos somente pela via oral (engolindo).

Unasyn^® pode ser administrado juntamente com as refeições.

Uso em Adultos (incluindo idosos)

A dose recomendada de Unasyn^® em adultos (incluindo pacientes idosos) varia de 375-750 mg, por via oral (pela boca), 2 vezes ao dia.

Exclusivo Suspensão Oral: a cada 12 horas.

Uso em Crianças

A dose para a maioria das infecções em crianças pesando menos de 30 kg é de 25-50 mg/kg/dia de Unasyn^®, dividida em 2 doses orais dependendo da gravidade da infecção e avaliação médica.

Para crianças pesando 30 kg ou mais, administrar a dose usual de adultos.

Uso em pacientes com Insuficiência Renal (diminuição da função dos rins)

Em pacientes com insuficiência renal grave, a dose de Unasyn^® deve ser administrada com menos frequência.

O tratamento geralmente dura entre 5 a 14 dias, porém pode ser estendido se necessário. O médico indicará o tempo adequado para o tratamento, conforme o tipo de infecção que estiver sendo tratada.

No tratamento da gonorreia não complicada (infecção do canal da urina - a uretra - por uma bactéria chamada gonococo) a dose pode ser de 2,25 g (seis comprimidos de 375 mg) de Unasyn^® em uma única tomada, associada a 1,0 g de probenicida (medicamento utilizado para que os princípios ativos permaneçam no sangue por períodos mais prolongados). Quando houver suspeita de sífilis após o tratamento, devem ser realizados testes sorológicos (de sangue) mensalmente, por quatro meses.

Nos casos de qualquer infecção causada por estreptococos hemolíticos (tipo de bactéria), recomenda-se tratamento por pelo menos 10 dias para prevenir a ocorrência de glomerulonefrite (lesão da parte dos rins responsáveis pela filtração do sangue) ou febre reumática aguda (doença desencadeada pela infecção bacteriana em que o sistema de defesa da pessoa agride o coração e as articulações).

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Exclusivo Suspensão Oral

Utilize Unasyn^® somente pela via oral (pela boca). Antes da administração de Unasyn^® oral, leia cuidadosamente o modo de usar.

A embalagem de Unasyn^® contém 1 frasco com lacre de segurança contendo o pó para preparar a suspensão + 1 seringa para uso oral, graduada até 5 mL, destinada à medida e administração da suspensão, acompanhada de uma tampa interna para fixação à boca do frasco.

Volume da suspensão reconstituída: 60 mL (equivalente a 12 doses de 5 mL).

Preparação da Suspensão

1. Agite vigorosamente o frasco fechado para soltar o pó do fundo.

2. Ainda com o frasco fechado e antes de colocar a água, assentar o pó no fundo do frasco. Observar que o pó deve estar abaixo da linha indicada no frasco.

3. Adicione água fervida fria ou filtrada até a linha indicada no frasco.

4. Tampe e agite o frasco para que todo o pó fique em suspensão.

5. Deixe a suspensão repousar por um minuto. Você vai observar que a suspensão está abaixo da linha indicada no frasco.

6. Adicione água cuidadosamente, até que a suspensão atinja a linha indicada no frasco.

7. Coloque a tampa interna no frasco.

8. Tampe o frasco e agite vigorosamente para obter uma suspensão homogênea.

Observação: o frasco contém uma marca em toda sua volta (linha indicada) para mostrar o volume final da suspensão após a adição de água, conforme instruções acima.

Como Administrar a Suspensão

1. Agite o frasco antes de cada administração. Para uma administração adequada do medicamento, a suspensão deve ser medida cuidadosamente com a seringa que acompanha o produto. Ajuste a seringa no orifício da tampa interna do frasco, vire o frasco de cabeça para baixo e puxe o êmbolo da seringa, até que a suspensão alcance o volume prescrito pelo seu médico.
2. Pode ser necessário que a seringa seja preenchida mais de uma vez, dependendo da quantidade de medicamento indicada pelo seu médico.

4. A suspensão pode ser administrada diretamente da seringa à boca, ou se desejado, pode ser transferida para uma colher antes da administração.
5. Após a administração, lave a seringa com água filtrada para que possa ser utilizada novamente.

Atenção: Cada 5 mL da suspensão reconstituída contêm o equivalente a 250 mg de sultamicilina.

Após a reconstituição, a suspensão oral deve ser mantida sob refrigeração (na geladeira), por um período máximo de 14 dias. A suspensão não utilizada durante este período deve ser descartada.

Não congelar.

Siga corretamente as instruções do seu médico.

A posologia do medicamento deve ser orientada exclusivamente pelo seu médico.

Caso você se esqueça de tomar Unasyn^® no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas. O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Unasyn^® é um derivado da penicilina (um tipo de antibiótico) e esse grupo de antibióticos pode levar a reações graves de hipersensibilidade (reações alérgicas graves) e ocasionalmente fatais. Não é recomendado o uso de Unasyn^® em pessoas que já apresentaram reações alérgicas a outras penicilinas.

Reações cutâneas graves (reações na pele), tais como necrólise epidérmica tóxica (descamação grave da camada superior da pele), síndrome de Stevens-Johnson (reação alérgica grave com bolhas na pele e mucosas), dermatite esfoliativa (descamação da pele) e eritema multiforme (manchas vermelhas, bolhas e ulcerações em todo o corpo) foram relatados em pacientes em tratamento com ampicilina/sulbactam. Se ocorrer uma reação cutânea grave, o uso do produto deve ser interrompido e terapia apropriada deve ser iniciada.

O tratamento com antibacterianos altera a flora normal do intestino resultando em um crescimento excessivo de colônias da bactéria o que pode levar a diarreia. Quando a bactéria que cresce em excesso é a Clostridium difficile a gravidade pode variar de leve a colite fatal (infecção do cólon, parte do intestino). A diarreia associada à C. difficile pode ocorrer em até dois meses após a administração de antibióticos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que estejam amamentando sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento não deve ser usado em recém-nascidos sem orientação médica.

Exclusivo Comprimido

Lesão hepática (lesão do fígado) induzida por medicamentos, tais como a hepatite colestática e icterícia têm sido associadas com o uso de ampicilina/sulbactam. Os pacientes devem ser aconselhados a contatar o seu médico se desenvolverem sinais e sintomas de doença hepática (do fígado).

Exclusivo Suspensão Oral

Atenção: Este medicamento contém Açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

Comprimido

Unasyn^® é geralmente bem tolerado. A maioria dos efeitos colaterais observados foram de gravidade leve a moderada e foram normalmente tolerados com a continuação do tratamento.

Infecções e infestações

Colite pseudomembranosa (infecção do intestino por bactéria da espécie C. dificille).

Distúrbios do sistema imune

Choque anafilático (reação alérgica grave, com queda da pressão arterial), reação anafilática, hipersensibilidade (reação alérgica).

Distúrbios do sistema nervoso

Tontura, sonolência, sedação, dor de cabeça.

Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino

Dispneia (falta de ar).

Distúrbios gastrointestinais

Enterocolite (inflamação dos intestinos), melena (fezes escuras devido a presença de sangue), diarreia, vômito, dor abdominal, dispepsia (má digestão), náusea (enjoo).

Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos

Angioedema (inchaço das partes mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica), urticária (alergia da pele), dermatite, exantema (erupção cutânea), prurido (coceira).

Distúrbios gerais e condições do local da administração

Fadiga (cansaço), mal-estar.

Reações adversas associadas com o uso de ampicilina isolada podem ser observadas com Unasyn^®.

Reações adversas associadas com o uso de ampicilina e/ou sulbactam/ampicilina IM/IV incluem:

Distúrbios do sangue e do sistema linfático:

Agranulocitose (ausência de células de defesa: neutrófilos, basófilos e eosinófilos), anemia hemolítica (diminuição do número de glóbulos vermelhos por destruição dos mesmos), púrpura trombocitopênica, trombocitopenia (diminuição das células de coagulação do sangue: plaquetas), leucopenia (redução de células de defesa no sangue), neutropenia (diminuição de um tipo de células de defesa no sangue: neutrófilos), eosinofilia (aumento do número de um tipo de célula de defesa do sangue chamado eosinófilo), anemia (diminuição da quantidade de células vermelhas do sangue: hemácias).

Distúrbios do sistema nervoso:

Convulsão (ataque epiléptico).

Distúrbios gastrointestinais:

Glossite (inflamação ou infecção na língua), estomatite (inflamação da mucosa da boca), descoloração da língua.

Distúrbios hepatobiliares:

Hepatite colestática, colestase (parada ou dificuldade da eliminação da bile), hiperbilirrubinemia (excesso de bilirrubina no sangue), função hepática anormal, icterícia (coloração amarelada da pele e mucosas por acúmulo de pigmentos biliares).

Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos:

Necrólise epidérmica tóxica (descamação grave da camada superior da pele), síndrome de Stevens-Johnson (reação alérgica grave com bolhas na pele e mucosas), eritema multiforme (manchas vermelhas, bolhas e ulcerações em todo o corpo), dermatite esfoliativa (descamação da pele).

Distúrbios renais e urinários:

Nefrite túbulointersticial (tipo de inflamação nos rins).

Investigacionais:

Agregação plaquetária anormal, alanina aminotransferase aumentada, aspartato aminotransferase aumentada.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Suspensão Oral

Gerais

Reação alérgica, choque anafilático (reação alérgica grave em todo o corpo que pode alterar a circulação sanguínea), reação anafilactoide, fadiga e mal-estar

Sistema nervoso

Sonolência/sedação, fadiga/mal-estar e dor de cabeça, tontura, raras convulsões.

Gastrintestinais

Língua pilosa negra, glossite (inflamação da língua), descoloração da língua, e presença de aftas na boca (estomatite), diarreia/fezes amolecidas, náuseas, vômitos, desconforto epigástrico (na “boca do estômago”), melena (fezes negras, que popularmente tem “sangue pisado”) e dor/espasmos abdominais.

Raramente pode ocorrer enterocolite (inflamação do intestino) e colite pseudomembranosa (inflamação do intestino grosso devido à presença de uma bactéria Clostridium difficile).

Respiratório

Dispneia (dificuldade de respirar).

Pele / estruturas cutâneas

Rash (lesões avermelhadas na pele) e coceira, angioedema (reação alérgica que leva ao edema – inchaço – de várias regiões do corpo, inclusive as mucosas do nariz, boca e do trato respiratório, podendo gerar falta de ar grave), dermatite (lesões na pele devido a inflamação) e urticária (lesões alérgicas na pele geralmente avermelhadas, elevadas que coçam muito), dermatite esfoliativa (alteração da pele acompanhada de descamação), necrólise epidérmica tóxica (grandes extensões da pele ficam vermelhas e morrem), eritema multiforme (erupção aguda de lesões na pele com várias aparências: manchas vermelhas planas ou elevadas, bolhas, ulcerações que podem acontecer em todo o corpo), Síndrome de Stevens-Johnson (forma grave de reação alérgica caracterizada por bolhas em mucosas e grandes áreas do corpo).

Hematopoiético e Linfático

Anemia (diminuição do número de glóbulos vermelhos do sangue), anemia hemolítica (anemia devido aumento da destruição), trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas; células de coagulação do sangue), eosinofilia (aumento de célula branca de defesa do sangue chamado eosinófilo), leucopenia (diminuição leucócitos, células de defesa no sangue), neutropenia (diminuição do número de neutrófilos, tipo de células de defesa) e alteração da agregação plaquetária (alteração da capacidade das plaquetas de se agruparem).

Fígado / Biliar

Elevações transitórias das enzimas hepáticas (substâncias produzidas pelo fígado), bilirrubinemia (aumento da quantidade de substâncias biliares no sangue), função hepática anormal e icterícia (deposição de pigmentos biliares na pele e branco dos olhos dando uma cor amarela intensa).

Urinário

Nefrite intersticial (um tipo de inflamação nos rins).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Comprimido

Unasyn^® comprimidos revestidos de 375 mg em embalagens contendo 6, 10, 14 ou 20 comprimidos.

Via de administração: uso oral.

Uso adulto e pediátrico.

Suspensão Oral

Unasyn^® pó para suspensão oral em embalagens contendo 1 frasco com 60 mL (equivalente a 12 doses de 5 mL), frasco com 75 mL (equivalente a 15 doses de 5 mL) ou frasco com 80 mL (equivalente a 16 doses de 5 mL) + medida para administração.

Via de administração: uso oral.

Uso adulto e pediátrico.

Comprimido

Cada comprimido revestido contém:

Tosilato de sultamicilina equivalente a 375 mg de sultamicilina base.

Excipientes: lactose anidra, amido de milho seco, estearato de magnésio, amidoglicolato de sódio, hiprolose, hipromelose, óxido de titânio, talco, macrogol e cera de carnaúba.

Suspensão Oral

Cada dose (5 mL) da suspensão reconstituída contém:

O equivalente a 250 mg de sultamicilina base.

Excipientes: sacarose, aroma artificial de cereja, dióxido de silício coloidal, fosfato de sódio dibásico anidro e fosfato de sódio monobásico anidro.

Apenas informações limitadas sobre a toxicidade aguda da ampicilina em humanos estão disponíveis. É esperado que a superdose do medicamento cause manifestações semelhantes às reações adversas relacionadas ao medicamento. Também podem ocorrer efeitos neurológicos, incluindo convulsões.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma quando ele for prescrever uma medicação nova.

O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si alterando a ação uma da outra; isso se chama interação medicamentosa.

Avise seu médico se você estiver usando os seguintes medicamentos pois o uso de Unasyn^® em conjunto com eles pode levar aos problemas entre parênteses:

• Alopurinol (aumento de chance de erupções de pele);
• Anticoagulantes (aumento do efeito anticoagulante);
• Medicamentos bacteriostáticos, como cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas e tetraciclinas (interferência na capacidade de matar bactérias);
• Anticoncepcionais orais com estrógenos, conhecidas como pílulas para evitar a gravidez (redução da eficácia da pílula);
• Metotrexato (aumento da toxicidade do metotrexato);
• Probenecida (aumenta o tempo que o antibiótico leva para ser excretado).

O uso de Unasyn^® pode interferir em alguns exames de laboratório

Glicosúria (presença de glicose na urina) falso-positiva (resultado falso, isto é, não há glicose na urina neste caso) e diminuição temporária na concentração sanguínea de alguns hormônios em mulheres grávidas. Se você for colher exames quando estiver usando Unasyn^® avise ao médico e ao laboratório.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Resultados de Eficácia

---

Exacerbação Aguda de Bronquite Crônica¹

A Sultamicilina foi estudada em dois esquemas posológicos em 30 pacientes com exacerbação aguda de bronquite crônica. Ela foi administrada por 10 dias nas doses de 750 mg duas vezes ao dia (Grupo 1) ou 1000 mg duas vezes ao dia (Grupo 2). As taxas de cura no 11º dia e 17º dia foram de 63% e 50% respectivamente no Grupo 1 e 86% e 71% respectivamente no Grupo 2. Todos os patógenos produtores de beta-lactamase foram erradicados ao final do tratamento com ambos os regimes. Quanto à falha bacteriológica (mesmo patógeno isolado ao final do tratamento), 6 pacientes no Grupo 1 e 2 pacientes no Grupo 2 apresentaram esse comportamento.

Infecções Gonocócicas^2,3

Uma dose única de 2,25 g de Sultamicilina associada a 1 g de probenecida foi eficaz no tratamento da gonorreia não complicada. Dos 130 pacientes tratados, 122 responderam (93,8% de resposta).

A Sultamicilina + probenecida (2 g/1 g, via oral) também foi efetiva no tratamento da uretrite gonocócica não complicada. Nesse estudo, 113 homens foram tratados com a associação, com taxas de cura de 97%.

Infecções da Pele e Tecidos Moles⁴

A Sultamicilina foi tão efetiva quanto cloxacilina no tratamento de infecções superficiais de pele e tecidos moles em pacientes pediátricos. Nesse estudo duplo-cego, 52 crianças (com idade de 6 meses a 12 anos) foram randomizadas para receber Sultamicilina (250 mg duas vezes ao dia, para crianças com menos de 5 anos; 500 mg duas vezes ao dia, para crianças acima de 5 anos e 750 mg duas vezes ao dia, para crianças acima de 20 kg) ou cloxacilina (50 mg/kg/dia para crianças abaixo dos 20 kg e 250 mg quatro vezes ao dia para crianças acima dos 20 kg). As taxas de cura foram de 76% nos pacientes que receberam Sultamicilina e 62% nos pacientes tratados com cloxacilina (diferença não estatisticamente significativa).

Infecções do Trato Urinário⁵

Dois esquemas de dosagem da Sultamicilina(substância ativa) foram avaliados no tratamento de infecções do trato urinário (ITUs) por patógenos resistentes à ampicilina. Nesse estudo, 40 pacientes foram randomizados para receber Sultamicilina em 2 esquemas: 750 mg duas vezes ao dia (Grupo 1) ou 500 mg três vezes ao dia (Grupo 2). Todos os pacientes foram tratados por 7 dias. As taxas de cura clínica foram de 79,5% no Grupo 1 e de 82% no Grupo 2, sendo que essas taxas são semelhantes às obtidas com o uso de amoxicilina/clavulanato no mesmo tipo de paciente. As taxas de cura em longo prazo (após 6 semanas do final do tratamento) também foram similares às encontradas com o uso de amoxicilina/clavulanato (Grupo 1: 54%; Grupo 2: 50%; amoxi/clavu: 56%).

Otite Média⁶

A Sultamicilina é efetiva no tratamento da otite média aguda em crianças. Em um estudo realizado em 50 pacientes, a Sultamicilina foi utilizada na dose de 45-87 mg/kg/dia duas vezes ao dia por 10 dias. O alívio da dor e resolução da febre ocorreram em todos os pacientes que completaram o curso de tratamento. A reação adversa mais comum foi diarreia (42%), sendo que 8 crianças necessitaram da descontinuação do tratamento em virtude da reação adversa.

Faringite⁷

A Sultamicilina foi tão eficaz quanto à penicilina V oral no tratamento de faringite estreptocócica em crianças.

Nesse estudo, 52 pacientes com faringite por estreptococo A comprovada foram randomizados para tratamento com Sultamicilina ou penicilina V oral (125 mg/dose quatro vezes ao dia, em menores de 5 anos de idade ou 375 mg/dose quatro vezes ao dia em maiores de 20 kg). A taxa de erradicação para a Sultamicilina foi de 100% nos infectados e 100% nos portadores. A penicilina V erradicou o patógeno em 75% dos infectados e em 93% dos portadores (taxas não foram estatisticamente significativas entre os grupos).

Sinusite⁸

A Sultamicilina foi efetiva no tratamento da sinusite aguda. Em um estudo, 13 pacientes com sinusite maxilar receberam a medicação por 9-10 dias (750 mg duas vezes ao dia). A taxa de cura foi de 85% (11/13), sendo que os 2 pacientes definidos como falha de tratamento apresentavam sinusite crônica com osteomielite. A reação adversa mais comum foi ocorrência de diarreia.

Referência bibliográficas

1. Davies BI, Maesen FPV, & van Noord JA: Clinical, bacteriological and pharmacokinetic results from an open trial of sultamicillin in patients with acute exacerbations of chronic bronchitis. J Antimicrob Chemother 1984; 13:161-170.
2. Farthing C, Thin RN, Smith S, et al: Two regimens of sultamicillin in treating uncomplicated gonorrhoea. Genitourin Med 1985; 61:44-47.
3. Atia WA, Emmerson AM, & Holmes D: Sultamicillin in the treatment of gonorrhoea caused by penicillin sensitive and penicillinase producing strains of Neisseria gonorrhoeae. Br J Vener Dis 1983; 59:293-297.
4. Goldfarb J, Aronoff SC, Jaffe A, et al: Sultamicillin in the treatment of superficial skin and soft tissue infections in children. Antimicrob Agents Chemother 1987; 31:663-664.
5. Ball AP, Fox C, & Ghosh D: Sultamicillin (CP-49,952): evaluation of two dosage schedules in urinary infection. J Antimicrob Chemother 1984; 14:395-401.
6. Kaleida PH, Bluestone CD, Blatter MM, et al: Sultamicillin (ampicillin-sulbactam) in the treatment of acute otitis media in children. Pediatr Infect Dis 1986; 5:33-38.
7. Aronoff SC, Klinger JD, O'Brien CA, et al: A double-blinded comparative study of sultamicillin and potassium penicillin V in the treatment of childhood streptococcal pharyngitis. J Antimicrob Chemother 1984; 14:261-265.
8. Jones S, Yu VL, Johnson JT, et al: Pharmacokinetic and therapeutic trial of sultamicillin in acute sinusitis. Antimicrob Agents Chemother 1985; 28:832-833.

Características Farmacológicas

---

Propriedades Farmacodinâmicas

Estudos bioquímicos com sistemas bacterianos de células livres têm demonstrado que o sulbactam é um fármaco inibidor irreversível da maioria das beta-lactamases importantes que ocorrem em organismos penicilinoresistentes. Enquanto a atividade antibacteriana do sulbactam é principalmente limitada ao Neisseriaceae, o potencial do sulbactam sódico em impedir a destruição de penicilinas e cefalosporinas por organismos resistentes foi confirmado em estudos utilizando cepas resistentes em que o sulbactam sódico exibiu efeito sinérgico acentuado quando administrado juntamente com penicilinas e cefalosporinas. Como o sulbactam também se liga a algumas proteínas ligadoras de penicilinas, algumas cepas suscetíveis tornam-se ainda mais suscetíveis à combinação do que aos antibióticos beta-lactâmicos isolados.

O componente bactericida da combinação é a ampicilina que, assim como as benzilpenicilinas, atua contra organismos sensíveis durante o estágio ativo de multiplicação por meio da inibição da biossíntese da parede celular mucopeptídica.

A Sultamicilina é eficaz contra um amplo espectro de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas incluindo:

Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis (incluindo cepas penicilino resistentes e algumas meticilino-resistentes), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis e outros Streptococcus spp., Haemophilus influenzae e Haemophilus parainfluenzae (tanto cepas beta-lactamases positivas como negativas), Moraxella catarrhalis, anaeróbios, incluindo Bacteroides fragilis e espécies relacionadas, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (tanto indol-positivos como indol-negativos), Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis e Neisseria gonorrhoeae.

Propriedades Farmacocinéticas

Após administração oral em humanos, a Sultamicilina é hidrolisada durante a absorção, dando origem a sulbactam e ampicilina na circulação sistêmica, na proporção molar 1:1. A biodisponibilidade de uma dose oral corresponde a 80% da mesma dose intravenosa de sulbactam e ampicilina. A administração após a alimentação não afeta a biodisponibilidade sistêmica da Sultamicilina. Os picos de níveis séricos de ampicilina após administração de Sultamicilina são aproximadamente duas vezes maiores que os obtidos com dose oral igual de ampicilina. As meias-vidas de eliminação de sulbactam e ampicilina em voluntários sadios são respectivamente cerca de 0,75 e 1 hora, com 50 a 75% de cada fármaco sendo excretado inalterado na urina.

As meias-vidas de eliminação são aumentadas em idosos e em pacientes com disfunção renal. A probenecida diminui a secreção tubular renal de ampicilina e sulbactam. O uso concomitante de probenecida e Sultamicilina resulta em níveis sanguíneos aumentados e prolongados de ampicilina e sulbactam.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Enquanto foi observada glicogenólise reversível em animais de laboratórios, fenômeno que foi dose e tempo dependente e que não deve ser esperado em doses terapêuticas, o nível plasmático atingido de ampicilina/sulbactam combinados correspondeu a um período relativamente curto na terapia em humanos (apresentação de comprimido) e na terapia em homens (apresentação de suspensão oral).

Estudos de longo prazo em animais não foram realizados para avaliar o potencial carcinogênico. Os componentes individuais da Sultamicilina (ampicilina/sulbactam) foram negativos para a avaliação de mutagenicidade.

Os estudos de reprodução foram realizados em camundongos e ratos em doses superiores a dose humana e não revelaram evidências de diminuição da fertilidade ou dano ao feto devido à Sultamicilina. No entanto, não há estudos adequados e bem controlados realizados em mulheres grávidas.

Unasyn^® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30º C), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Comprimido

Comprimidos revestidos brancos, de formato capsular.

Suspensão Oral

Pó para suspensão oral apresenta-se na forma de pó de cor branco a branco amarelada com odor parecido de cereja.

Após preparação a suspensão tem aparência homogênea branca, com aroma e sabor de cereja.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro MS
Comprimido	1.0216.0207
Suspensão Oral	1.0216.0208

Farmacêutica Responsável:
Carolina C. S. Rizoli
CRF-SP Nº 27071

Registrado por:
Laboratórios Pfizer Ltda.
Rodovia Presidente Castelo Branco, n° 32501, km 32,5
CEP 06696-000 – Itapevi – SP
CNPJ nº 46.070.868/0036-99

Exclusivo Comprimido

Fabricado e Embalado por:
Pfizer Venezuela, S.A.
Valencia, Carabobo – Venezuela

Importado e Distribuído por:
Laboratórios Pfizer Ltda.
Av. Presidente Tancredo de Almeida Neves, 1555
CEP 07112-070 – Guarulhos – SP

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com retenção da receita.

Exclusivo Suspensão Oral

Fabricado e embalado por:
Haupt Pharma Latina S.r.l.
Borgo San Michele, Latina – Itália

Importado e Distribuído por:
Laboratórios Pfizer Ltda.
Av. Presidente Tancredo de Almeida Neves, 1555
CEP 07112-070 – Guarulhos – SP
CNPJ nº 46.070.868/0001-69

Ou

Fabricado por:
Haupt Pharma Latina S.r.l.
Borgo San Michele, Latina – Itália

Importado, Embalado e Distribuído por (local de embalagem secundária alternativo):
Laboratórios Pfizer Ltda.
Av. Presidente Tancredo de Almeida Neves, 1555
CEP 07112-070 – Guarulhos – SP
CNPJ nº 46.070.868/0001-69
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com retenção da receita.