Aspirina Prevent 100mg, caixa com 30 comprimidos revestidos

Não tome Aspirina^® Prevent se:

• For alérgico ao ácido acetilsalicílico ou a outros salicilatos ou a qualquer um dos componentes do medicamento (se não tiver certeza se é alérgico ao ácido acetilsalicílico, consulte o seu médico);
• Já teve crise de asma ou outra reação alérgica induzida pelo uso de medicamentos para dor, febre ou inflamação (salicilatos ou outras substâncias semelhantes, especialmente anti-inflamatórios não-esteroidais);
• Tiver úlceras do estômago ou do intestino (úlceras gastrointestinais agudas);
• Tiver tendência para sangramentos (diátese hemorrágica);
• Tiver uma insuficiência grave dos rins;
• Tiver uma insuficiência grave do fígado;
• Tiver uma insuficiência grave do coração;
• Estiver em tratamento com metotrexato em doses iguais ou superiores a 15 mg por semana;
• Estiver no último trimestre de gravidez.

Para uso oral. Tomar os comprimidos gastrorresistentes, de preferência pelo menos 30 minutos antes das refeições, com bastante água.

Os comprimidos não devem ser esmagados, quebrados ou mastigados para garantir sua liberação no meio alcalino do intestino. Para o tratamento de ataque cardíaco agudo, o comprimido deve ser esmagado ou mastigado e engolido.

Deve-se tomar a quantidade de comprimidos indicada pelo médico, nas seguintes situações:

Dosagem

Infarto agudo do miocárdio (ataque cardíaco agudo)

• Uma dose inicial de 100 a 300 mg é administrada assim que houver suspeita de infarto do miocárdio. A dose de manutenção é de 100 mg a 300 mg por dia, por 30 dias após o infarto. Após 30 dias deve–se considerar terapia adicional para prevenção de novo infarto do miocárdio. Por serem comprimidos com revestimento gastrorresistente, para esta indicação a dose inicial deve ser esmagada ou mastigada e engolida para obter a absorção rápida.

 Antecedente de infarto do miocárdio (ataque cardíaco)

• 100 a 300 mg por dia.

Prevenção secundária de derrame (acidente vascular cerebral)

• 100 a 300 mg por dia.

Em pacientes com ataques isquêmicos transitórios (AIT)

• 100 a 300 mg por dia.

Em pacientes com angina de peito estável e instável

• 100 a 300 mg por dia.

Prevenção do tromboembolismo após cirurgia vascular ou intervenções

• 100 a 300 mg por dia.

Prevenção de trombose venosa profunda e embolia pulmonar

• 100 a 200 mg por dia ou 300 mg em dias alternados.

Redução do risco de primeiro infarto do miocárdio (ataque cardíaco)

• 100 mg por dia ou 300 mg em dias alternados.

Informações adicionais para populações especiais

Pacientes pediátricos

A segurança e eficácia de Aspirina^® Prevent em crianças abaixo de 18 anos não foram estabelecidas. Não há dados disponíveis. Desta forma, Aspirina^® Prevent não é recomendada para uso em pacientes pediátricos abaixo de 18 anos.

Pacientes com insuficiência hepática

Aspirina^® Prevent é contraindicada em pacientes com insuficiência grave do fígado. Aspirina^® Prevent deve ser utilizada com cautela em pacientes com mau funcionamento do fígado.

Pacientes com insuficiência renal

Aspirina^® Prevent é contraindicada em pacientes com insuficiência grave dos rins.

Aspirina^® Prevent deve ser utilizada com cautela em pacientes com problema nos rins, uma vez que o ácido acetilsalicílico pode aumentar ainda mais o risco de problema nos rins e insuficiência aguda dos rins.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Se você tomou uma dose de Aspirina^® Prevent menor que a recomendada por seu médico, ou se esqueceu de tomar uma dose, não tome duas doses no próximo uso do medicamento.

Continue a tomar Aspirina^® Prevent, conforme prescrito pelo seu médico.

Em caso de dúvida, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Nos seguintes casos Aspirina^® Prevent só deve ser usada em caso de absoluta necessidade e sob cuidados especiais. Consulte um médico se alguma das situações abaixo for o seu caso ou já se aplicou no passado.

• Alergia a outros medicamentos analgésicos, anti-inflamatórios ou antirreumáticos ou presença de outras alergias;
• Úlceras gastrointestinais (úlceras do estômago ou intestino), incluindo crônicas ou recorrentes ou sangramento gastrointestinal;
• Uso de medicamentos anticoagulantes (medicamentos para evitar o coágulo sanguíneo);
• Em pacientes com problema nos rins ou na circulação cardiovascular (por exemplo, doença vascular renal, insuficiência cardíaca congestiva, diminuição do volume sanguíneo circulante (depleção do volume), cirurgia de grande porte, septicemia ou evento hemorrágico importante), uma vez que o ácido acetilsalicílico pode aumentar o risco de problema nos rins ou insuficiência aguda dos rins;
• Em pacientes que sofrem de deficiência grave de uma enzima chamada glicose-6- fosfato desidrogenase (G6PD), o ácido acetilsalicílico pode induzir a hemólise (ruptura dos glóbulos vermelhos com liberação de hemoglobina) ou anemia hemolítica. Fatores que podem aumentar o risco de hemólise são, por exemplo, altas doses, febre ou infecções agudas;
• Mau funcionamento do fígado;
• Uso de dipirona e medicamentos anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs), como ibuprofeno e naproxeno (medicamentos para dor, febre ou inflamação), pode interferir nos efeitos inibitórios do ácido acetilsalicílico sobre a agregação plaquetária;
• Pacientes com asma brônquica. O ácido acetilsalicílico pode desencadear broncoespasmo (crise de falta de ar) e induzir ataques de asma ou outras reações de hipersensibilidade. Os fatores de risco são: a presença de asma pré-existente, rinite alérgica sazonal (febre do feno), inchaço das mucosas nasais (pólipos nasais) ou doença respiratória crônica. Esse conceito aplica-se também aos pacientes que apresentam reações alérgicas (por exemplo, reações cutâneas, prurido e urticária) a outras substâncias;
• O ácido acetilsalicílico pode conduzir a uma tendência de aumento de sangramento durante e após cirurgias (inclusive cirurgias de pequeno porte, como por exemplo, extração dentária);
• O ácido acetilsalicílico, mesmo em baixas doses, reduz a eliminação do ácido úrico e pode desencadear crises de gota em pacientes predispostos.

Crianças e adolescentes

Produtos contendo ácido acetilsalicílico, como Aspirina^® Prevent, não devem ser utilizados por crianças e adolescentes para quadros de infecções virais com ou sem febre, sem antes consultar um médico. Em certas doenças virais, especialmente as causadas por varicela e vírus influenza A e B, há risco da Síndrome de Reye, uma doença muito rara, mas com potencial risco para a vida do paciente, que requer ação médica imediata. O risco pode aumentar quando o ácido acetilsalicílico é administrado concomitantemente na vigência desta doença embora a relação causal não tenha sido comprovada. Vômitos persistentes na vigência destas doenças podem ser um sinal de Síndrome de Reye.

Crianças ou adolescentes não devem usar este medicamento para catapora ou sintomas gripais antes que um médico seja consultado sobre a sídorme de Reye, uma rara, mas grave doença associada a este medicamento. 

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Aspirina^® Prevent não afeta a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

Gravidez e Amamentação

Gravidez

Informe imediatamente seu médico, se você descobrir que está grávida durante o tratamento com Aspirina^® Prevent.

Não se recomenda o uso de medicamentos que contenham ácido acetilsalicílico durante o primeiro e o segundo trimestres de gravidez, a menos que seja realmente necessário. Em caso de necessidade de uso destes medicamentos por mulheres que pretendam engravidar ou durante o primeiro e o segundo trimestres de gravidez, as doses e a duração do tratamento devem ser as menores possíveis.

Se tomado a partir da 20ª semana de gravidez, Aspirina^® Prevent pode causar estreitamento de um vaso sanguíneo (ducto arterioso) no coração do bebê. Se você precisar de tratamento com Aspirina^® Prevent, seu médico pode recomendar monitoramento adicional.

Durante o terceiro trimestre de gravidez, todos os inibidores da síntese de prostaglandinas podem expor:

O feto a:

• Toxicidade cardiopulmonar (coração e pulmão) (constrição/ fechamento prematuro do ducto arterioso e hipertensão pulmonar);
• Disfunção dos rins, que pode progredir para insuficiência dos rins, com oligoidrâmnios (baixa produção de líquido amniótico).

A mãe e a criança, no final da gestação a:

• Possível prolongamento do tempo de sangramento, um efeito antiagregante que pode ocorrer mesmo após doses muito baixas;
• Inibição das contrações uterinas levando a atraso ou prolongamento do trabalho de parto.

Consequentemente, o ácido acetilsalicílico é contraindicado durante o terceiro trimestre de gestação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Amamentação

Os salicilatos e seus metabólitos passam para o leite materno em pequenas quantidades. Como não foram observados até o momento efeitos adversos na criança (lactente) após uso eventual, em geral, é desnecessária a interrupção da amamentação. Entretanto, com o uso regular ou ingestão de altas doses de Aspirina^® Prevent (mais que 150 mg/dia), a amamentação deve ser descontinuada precocemente.

As reações adversas a medicamentos listadas são baseadas em relatórios espontâneos pós-comercialização com todas as formulações de aspirina e ensaios clínicos com aspirina como medicamento em estudo. O cálculo da frequência baseia-se apenas nos dados do braço da aspirina do Ensaio Clínico.

As frequências das reações adversas a medicamentos relatadas com aspirina estão resumidas na tabela abaixo.

Os agrupamentos de frequências são definidos de acordo com a seguinte convenção:

• Comum: (≥ 1/100 a < 1/10),
• Incomum: (≥ 1 / 1.000 a < 1/100),
• Raro: (≥ 1 / 10.000 a < 1 / 1.000).

As reações adversas a medicamentos identificadas apenas durante a vigilância póscomercialização e cuja frequência não pôde ser estimada estão listadas em "desconhecida".

Tabela 1: Reações adversas a medicamentos relatadas no Ensaio Clínico* ou durante a vigilância pós-comercialização em pacientes tratados com Aspirina^® Prevent:

Classificação do sistema corpóreo	Comum	Incomum	Rara	Desconhecida
Distúrbios sanguíneos e do sistema linfático	---	Anemia por deficiência de ferroa	Anemia hemorrágica	Hemólise (ruptura do glóbulos vermelhos)b; Anemia hemolítica (anemia por ruptura dos glóbulos vermelhos)b
Distúrbios do sistema imunológico	---	Hipersensibilidade; Hipersensibilidade a medicamentos; Edema alérgico (inchaço alérgico) e angioedema	Reação anafilática (reação alérgica séria, com sintomas graves)	Choque anafilático (reação alérgica grave que surge rapidamente após o contato com o agente desencadeante)
Distúrbios do sistema nervoso	Tontura	Hemorragia cerebral e intracranianac (Sangramento dentro da cabeça)	---	---
Distúrbios do ouvido e labirinto	Zumbido	---	---	---
Distúrbios cardíacos	---	---	---	Dificuldade cardiorrespiratóriad (fadiga, falta de ar)
Distúrbios vasculares	---	Hematoma	Hemorragia; Hemorragia muscular	Hemorragia perioperatória
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais	Epistaxe (sangramento nasal); Rinite	Congestão nasal	---	Doença respiratória exacerbada por aspirina
Distúrbios gastrointestinais	Dispepsia (indisposição estomacal); Dores gastrointestinais e abdominais; Inflamação gastrointestinal; Hemorragia do trato gastrointestinalc	Sangramento gengival; Erosão e úlcera gastrointestinais	Perfuração de úlcera gastrointestinal	Doença diafragmática intestinal
Distúrbios hepatobiliares	---	Insuficiência hepática (do fígado)	Aumento dos níveis de Transaminases (enzimas do fígado)	---
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos	Erupção cutânea; Prurido (coceira)	Urticaria (Erupções avermelhadas que causam coceira)	---	---
Distúrbios renais e urinários	Hemorragia do trato urogenital (Sangramento do aparelho urinário/genital)	---	Insuficiência renale; Insuficiência renal agudae	---
Lesões, envenenamentos e complicações processuais	Veja item "Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Aspirina Prevent maior do que a recomendada?"	---	---	---

*Arrive é um ensaio clínico patrocinado pela Bayer.
^aNo contexto de sangramento. 
^bNo contexto de formas graves de deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase (G6PD). 
^cLT / casos fatais foram relatados na AAS e placebo com a mesma frequência, <0,1%
^dNo contexto de reações alérgicas graves. 
^eEm pacientes com insuficiência renal pré-existente ou circulação cardiovascular prejudicada.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através de seu serviço de atendimento.

Não use este medicamento em caso de gravidez, gastrite ou úlcera do estômago e suspeita de dengue ou catapora.

Comprimidos revestidos 100 mg e 300 mg

Aspirina^® Prevent é é apresentada na forma de comprimidos de liberação entérica com revestimento resistente a ácido (comprimidos gastrorresistentes), nas concentrações de 100mg de ácido acetilsalicílico, em embalagens com 30 ou 100 comprimidos e 300 mg de ácido acetilsalicílico, em embalagem com 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Cada comprimido de Aspirina^® Prevent 100 mg contém:

100 mg de ácido acetilsalicílico.

Excipientes: celulose, amido, ácido metacrílico, laurilsulfato de sódio, polissorbato 80, talco e citrato de trietila.

Cada comprimido de Aspirina^® Prevent 300 mg contém:

300 mg de ácido acetilsalicílico.

Excipientes: celulose, amido, ácido metacrílico, laurilsulfato de sódio, polissorbato 80, talco e citrato de trietila.

A toxicidade por salicilatos (> 100 mg/kg/dia por mais de 2 dias pode provocar toxicidade) pode ser resultado de intoxicação crônica terapeuticamente adquirida e de intoxicações agudas (superdose) com potencial risco para a vida do paciente, variando de ingestão acidental em crianças a intoxicações eventuais.

A intoxicação crônica por salicilatos pode ser insidiosa, visto que pode apresentar sinais e sintomas não específicos. A intoxicação crônica leve por salicilato, ou salicilismo, ocorre normalmente apenas após o uso repetido de doses elevadas. Os sintomas incluem tontura, vertigem, zumbido, surdez, sudorese (transpiração excessiva), náusea e vômito, dor de cabeça e confusão, e podem ser controlados com a redução da dose. Zumbidos podem ocorrer em concentrações plasmáticas de 150 a 300 microgramas/mL. Eventos adversos mais graves ocorrem nas concentrações acima de 300 microgramas/mL.

A principal manifestação da intoxicação aguda é um distúrbio grave do equilíbrio ácido/base, que pode variar de acordo com a idade e a gravidade da intoxicação. A acidose metabólica é a forma mais comum entre as crianças.

A severidade da intoxicação não pode ser estimada apenas pela concentração plasmática. A absorção do ácido acetilsalicílico pode ser retardada devido à redução do esvaziamento gástrico, formação de concreções no estômago, ou como resultado da ingestão de preparações com revestimento gastrorresistente. O tratamento da intoxicação por ácido acetilsalicílico é determinado pela sua extensão, estágio e sintomas clínicos e de acordo com as técnicas de tratamento padrão para intoxicação. Dentre as principais medidas deve-se acelerar a eliminação do medicamento, bem como o restabelecimento do metabolismo ácido/base e eletrolítico.

Devido aos complexos efeitos fisiopatológicos da intoxicação por salicilatos, sinais e sintomas / achados de investigações podem incluir:

Sinais e Sintomas	Achados de investigações	Medidas Terapêuticas
Intoxicação leve a moderada	---	Lavagem gástrica, administração repetida de carvão ativado, diurese alcalina forçada
Taquipneia (respiração acelerada), hiperventilação, alcalose respiratória	Alcalose, alcalúria	Monitoramento de fluidos e eletrólitos
Sudorese (transpiração)	---	---
Náusea e vômito	---	---
Intoxicação moderada a grave	---	Lavagem gástrica, administração repetida de carvão ativado, diurese alcalina forçada, hemodiálise em casos graves
Alcalose respiratória com acidose metabólica compensatória	Acidose, acidúria	Monitoramento de fluidos e eletrólitos
Hiperpirexia (febre muito alta)	---	Monitoramento de fluidos e eletrólitos
Respiratórios: variando de hiperventilação, edema pulmonar não cardiogênico à parada respiratória, asfixia	---	---
Cardiovasculares: variando de disritmia, pressão sanguínea baixa (hipotensão) à parada cardíaca	Por exemplo: Pressão arterial, alteração do eletrocardiograma	---
Perdas de fluidos e eletrólitos: desidratação, baixo volume urinário (oligúria à insuficiência renal)	Por exemplo: Potássio sanguíneo baixo (hipocalemia), sódio sanguíneo alto (hipernatremia), sódio sanguíneo baixo (hiponatremia), função alterada dos rins (disfunção renal)	Monitoramento de fluidos e eletrólitos
Danos no metabolismo da glicose, cetose	Glicose sanguínea alta (hiperglicemia), glicose sanguínea baixa (hipoglicemia) (principalmente em crianças); Aumento dos níveis de cetona	---
Zumbidos, surdez	---	---
Gastrintestinal: sangramentos gastrintestinais	---	---
Hematológicos: variando de inibição plaquetária à coagulopatia (alteração na coagulação sanguínea)	Por exemplo: prolongamento do tempo de protrombina, hipoprotrombinemia	---
Neurológico: encefalopatia tóxica e depressão do Sistema Nervoso Central com manifestações que variam de letargia, confusão a coma e convulsões	---	---

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Algumas substâncias podem ter seu efeito alterado se tomadas com Aspirina^® Prevent ou podem influenciar o seu efeito. Esses efeitos também podem estar relacionados com medicamentos tomados recentemente.

Aspirina^® Prevent aumenta:

• O efeito de medicamentos anticoagulantes (medicamentos para evitar a formação de coágulos sanguíneos), trombolíticos (medicamentos para dissolver os coágulos sanguíneos) e outros inibidores da agregação plaquetária/hemóstase (conjunto de mecanismos que o organismo emprega para coibir hemorragia) e, portanto aumenta o risco de sangramentos. Se você está em tratamento com Aspirina^® Prevent deve-se ter atenção especial a sinais de hemorragia interna ou externa (p. ex., contusões);
• O risco de úlcera e sangramento gastrointestinal se for tomado salicilatos em altas doses com outros anti-inflamatórios não-esteroidais (medicamentos para dor, febre ou inflamação), medicamentos antirreumáticos e inibidores seletivos da recaptação de serotonina (os antidepressivos mais usados atualmente);
• O dano à mucosa gastrointestinal e prolongamento do tempo de sangramento se for tomada com álcool; 
• O efeito de certos medicamentos usados para baixar a taxa de açúcar no sangue em diabéticos (como a insulina e as sulfonilureias), podendo levar à hipoglicemia;
• Os efeitos indesejados do metotrexato (medicamento utilizado para o tratamento de câncer e certos distúrbios reumáticos): aumento da toxicidade hematológica. É contraindicado o uso concomitante com metotrexato em doses de 15 mg/semana ou mais e combinações com metotrexato em doses inferiores a 15 mg/semana requerem precauções para o uso;
• O nível sanguíneo de digoxina (medicamento usado principalmente para insuficiência cardíaca);
• A toxicidade do ácido valproico (antiepiléptico).

Aspirina^® Prevent diminui a ação de:

• Diuréticos (medicamentos que aumentam a eliminação de urina), com ácido acetilsalicílico em altas doses reduz o sangue filtrado pelos rins;
• Alguns medicamentos para baixar a pressão arterial (inibidores da ECA, uma enzima do organismo), com ácido acetilsalicílico em altas doses reduz o sangue filtrado pelos rins e reduz o efeito na pressão sanguínea alta;
• Medicamentos para o tratamento da gota, por exemplo, benzbromarona, probenecida: reduz a eliminação de ácido úrico, podendo causar crise de gota.

O uso concomitante com dipirona e alguns anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs), como ibuprofeno e naproxeno, reduz a aderência e aglutinação das plaquetas sanguíneas e a prevenção de coágulos sanguíneos (trombos), podendo limitar a proteção da Aspirina^® Prevent contra o ataque cardíaco e o derrame.

Os glicocorticoides sistêmicos, exceto a hidrocortisona usada na terapia de reposição na doença de Addison (insuficiência da suprarrenal), diminuem a quantidade de salicilato no sangue durante o tratamento com corticosteroides e podem levar a uma superdose de salicilato após a interrupção do tratamento, por aumento da eliminação de salicilatos pelos corticosteroides, além de um risco aumentado de úlceras e sangramento no sistema gastrointestinal pela utilização concomitante de Aspirina^® Prevent e glicocorticoides sistêmicos.

Portanto, Aspirina^® Prevent não deverá ser usada sem orientação médica junto com uma das substâncias acima.

Aspirina^® Prevent e o álcool

Deve-se evitar tomar bebidas alcoólicas durante o uso de Aspirina^® Prevent.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

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Comprimido

O ácido acetilsalicílico é um analgésico e antipirético utilizado para alívio sintomático de dores leves a moderadas. Tem sido empregado como padrão para comparação e avaliação de novas substâncias da mesma classe.

Comprimido revestido

O ácido acetilsalicílico é um analgésico antipirético utilizado para alívio sintomático de dores leves a moderadas. Tem sido empregado como padrão para comparação e avaliação de novas substâncias da mesma classe.

Foram incluídos 1014 pacientes em dois estudos independentes utilizando o modelo de dor pós-cirurgia dentária com o objetivo de avaliar o Ácido Acetilsalicílico. Os estudos clínicos foram realizados a fim de confirmar os resultados dos estudos de dissolução pré-clínicos e de farmacocinética humana, que indicaram um início de ação analgésica mais rápido sem comprometer a duração do efeito e a segurança. Estudos duplo-cegos com grupos paralelos compararam o Ácido Acetilsalicílico com o Ácido Acetilsalicílico comprimido e com placebo.

A velocidade de início de ação analgésica foi medida levando em conta dois parâmetros, a saber:

• Tempo para alcançar o primeiro alívio percebido da dor; e
• Tempo para alcançar o alívio significativo da dor.

Em ambos os estudos o Ácido Acetilsalicílico foi significativamente mais rápida (p<0,038% - 0,001) que o Ácido Acetilsalicílico comprimido e que o placebo em ambas as medidas de tempo para início de ação (primeiro alívio percebido da dor e alívio significativo da dor).

Não houve diferença significativa entre o Ácido Acetilsalicílico comprimido revestido e o Ácido Acetilsalicílico comprimido em relação a intensidade e duração do efeito e ambos os tratamentos foram significativamente melhores que o placebo. Em relação ao tempo para alcançar o primeiro alívio percebido da dor, o início de ação do Ácido Acetilsalicílico foi 19,8 e 16,3 minutos para as doses de 650 mg e 1.000 mg, respectivamente, comparados com 23,7 e 20 minutos para o Ácido Acetilsalicílico comprimido. Em relação ao tempo para alcançar o alívio significativo da dor, o início de ação do Ácido Acetilsalicílico foi 48,9 e 49,4 minutos para as doses de 650 mg e 1.000 mg, respectivamente, comparados com 119,2 e 99,2 minutos para o Ácido Acetilsalicílico comprimido. O alívio significativo da dor foi duas vezes mais rápido com o Ácido Acetilsalicílico (49 minutos versus 119 minutos e 49 minutos versus 99 minutos) em comparação com o Ácido Acetilsalicílico comprimido. Os estudos clínicos de eficácia demonstraram que o início de eficácia analgésica foi significativamente melhorado do ponto de vista estatístico, enquanto a eficácia geral (duração e intensidade do efeito) permaneceu inalterada. (Cooper, S.A.; Voelker, M. Evaluation of onset of pain relief from microionized aspirin in dental pain model. Imflammopharmacol: 20:233-242, 2012).

Características Farmacológicas

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Comprimido

Propriedades Farmacodinâmica

O ácido acetilsalicílico pertence ao grupo dos fármacos anti-inflamatórios não-esteroides, com propriedade analgésica, antipirética e anti-inflamatória. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível da enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese das prostaglandinas.

O ácido acetilsalicílico, em doses orais de 0,3 a 1,0 g, é usado para o alívio da dor e de quadros febris, tais como resfriados e gripes, para controle da temperatura e alívio das dores musculares e das articulações.

Também é usado nos distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, tais como artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante.

O ácido acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária, bloqueando a síntese do tromboxano A₂ nas plaquetas. Por esta razão, é usado em várias indicações relativas ao sistema vascular, geralmente em doses diárias de 75 a 300 mg.

Propriedades Farmacocinéticas

Após a administração oral, o ácido acetilsalicílico é rápida e completamente absorvido no trato gastrintestinal. Durante e após a absorção, o ácido acetilsalicílico é convertido o Ácido salicílico, seu principal metabólito ativo. Os níveis plasmáticos máximos do ácido acetilsalicílico são atingidos após 10 a 20 minutos e os do ácido salicílico após 0,3 a 2 horas.

Tanto o ácido acetilsalicílico quanto o ácido salicílico ligam-se extensivamente às proteínas plasmáticas e são rapidamente distribuídos por todo o organismo. O ácido salicílico passa para o leite materno e atravessa a placenta.

O ácido salicílico é eliminado predominantemente por metabolismo hepático. Seus metabólitos são o ácido salicilúrico, o glicuronídeo salicílico fenólico, o glicuronídeo salicilacílico, o ácido gentísico e o ácido gentisúrico.

A cinética da eliminação do ácido salicílico é dose-dependente, uma vez que o metabolismo é limitado pela capacidade das enzimas hepáticas. A meia-vida de eliminação varia de 2 a 3 horas após doses baixas até cerca de 15 horas com doses altas. O ácido salicílico e seus metabólitos são excretados principalmente por via renal.

Dados de segurança pré-clínicos

O perfil de segurança pré-clínico do ácido acetilsalicílico está bem documentado.

Nos estudos com animais, os salicilatos em altas doses provocaram dano renal, mas não causaram outras lesões orgânicas.

O ácido acetilsalicílico tem sido extensamente estudado in vivo e in vitro quanto à mutagenicidade.

Não foi observada nenhuma evidência relevante de potencial mutagênico ou carcinogênico.

Os salicilatos apresentaram efeitos teratogênicos em estudos com animais de espécies diferentes.

Foram descritos distúrbios de implantação, efeitos embriotóxicos e fetotóxicos, e comprometimento da capacidade de aprendizado da prole após exposição pré-natal.

Comprimido revestido

Propriedades Farmacodinâmicas

O ácido acetilsalicílico pertence ao grupo dos fármacos anti-inflamatórios não-esteroides, com propriedades analgésicas, antipiréticas e anti-inflamatórias. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível das enzimas ciclooxigenase, envolvidas na síntese das prostaglandinas.

Estudos clínicos do ácido acetilsalicílico em doses orais variando entre 0,3 e 1,0 g demonstraram eficácia no alívio da dor de cabeça do tipo tensional, enxaqueca, dor de dente, dor de garganta, dismenorreia primária, dor muscular e articular e condições febris, como resfriados ou gripe, para a redução da temperatura corporal. Também é usado em distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, como artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante.

O ácido acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária, bloqueando a síntese do tromboxano A₂ nas plaquetas. Por esta razão, é usado em várias indicações relacionadas ao sistema vascular, geralmente em doses diárias de 75 a 300 mg.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Ácido Acetilsalicílico oferece alívio rápido da dor em condições de dor aguda de leve a moderada. O alívio rápido da dor é atribuído ao início rápido da ação devido ao tempo reduzido para se obter a concentração plasmática máxima. O tamanho reduzido das partículas do princípio ativo ácido acetilsalicílico e um componente efervescente oferecem desintegração rápida do núcleo do comprimido.

Após administração oral, a absorção gastrintestinal do ácido acetilsalicílico nesta formulação é muito rápida e completa. Durante e após a absorção, o ácido acetilsalicílico é convertido em seu principal metabólito ativo, o ácido salicílico. A média de níveis plasmáticos máximos é alcançada em aproximadamente 17,5 minutos para o ácido acetilsalicílico e em aproximadamente 45 minutos para o ácido salicílico, conforme estudos de biodisponibilidade realizados. Em comparação aos comprimidos convencionais de ácido acetilsalicílico, o tempo para a concentração plasmática máxima do ácido acetilsalicílico e do ácido salicílico foi reduzido pelos fatores 2,6 e 4,0, respectivamente, com esta formulação.

Um início de ação subsequente clinicamente mais rápido foi demonstrado em estudos comparativos de eficácia clínica em mais de 1000 pacientes com dor de dente pós-operatória. Nesses estudos, o tempo até o primeiro alívio perceptível da dor, o tempo até o primeiro alívio perceptível da dor confirmado e o tempo até o alívio significativo da dor em comparação com comprimidos convencionais de ácido acetilsalicílico foram significativamente melhores do ponto de vista estatístico, enquanto a eficácia geral (duração e intensidade do efeito) permaneceu inalterada. Em comparação com comprimidos convencionais de ácido acetilsalicílico, o alívio significativo da dor foi duas vezes mais rápido (49 minutos versus 99 minutos).

Distribuição

Tanto o ácido acetilsalicílico quanto o ácido salicílico são amplamente ligados a proteínas plasmáticas e rapidamente distribuídos por todo o corpo. O ácido salicílico passa para o leite materno e atravessa a placenta.

Eliminação

O ácido salicílico é eliminado predominantemente por metabolismo hepático. Seus metabólitos são o ácido salicilúrico, a glucuronídeo salicilfenólico, o glucoronídeo salicilacílico, o ácido gentísico e o ácido gentisúrico.

A cinética de eliminação do ácido salicílico é dose dependente, já que o metabolismo é limitado pela capacidade das enzimas hepáticas. A meia-vida de eliminação, portanto, varia de 2 a 3 horas após doses baixas a até aproximadamente 15 horas em doses elevadas. O ácido salicílico e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins.

Dados de segurança pré-clínicos

O perfil de segurança pré-clínico do ácido acetilsalicílico é bem documentado.

Nos testes com animais, os salicilatos em altas doses provocaram lesão renal, sem nenhuma outra lesão orgânica.

O ácido acetilsalicílico tem sido extensivamente estudado in vivo e in vitro quanto à mutagenicidade. Não foi observada nenhuma evidência relevante de potencial mutagênico. O mesmo se aplica aos estudos de carcinogenicidade.

Os salicilatos apresentaram efeitos teratogênicos em estudos com animais de espécies diferentes (por exemplo, malformações cardíacas e esqueléticas, defeitos da linha média).

Foram descritos problemas de implantação, efeitos embriotóxicos e fetotóxicos, e comprometimento da capacidade de aprendizado da prole após exposição pré-natal.

Os comprimidos devem ser guardados na embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30°C). Os comprimidos devem ser protegidos da umidade, portanto só devem ser retirados da embalagem na hora de tomar.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características organolépticas

Aspirina^® Prevent é um comprimido redondo, branco e sem cheiro característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Antes de iniciar o uso de um medicamento, é importante ler as informações contidas na bula, verificar o prazo de validade e a integridade da embalagem. Mantenha a bula do produto sempre em mãos para qualquer consulta que se faça necessária.

Leia com atenção as informações presentes na bula antes de usar o produto, pois ela contém informações importantes. Você também encontrará informações sobre o uso adequado do medicamento. Converse com o seu médico para obter mais esclarecimentos sobre a ação do produto e sua utilização.

MS - 1.7056.0022

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