Cefalium

Tomar 1 a 2 comprimidos ao primeiro sinal de enxaqueca; caso não haja melhora da sintomatologia, ingerir 1 comprimido a cada 30 minutos, até um máximo de 6 comprimidos ao dia.

O tratamento com Cefalium não deve ultrapassar 10 dias consecutivos.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Cefalium?

Em caso de esquecimento não é necessário adotar nenhuma medida específica.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como formigamento das extremidades, enjoos e vômitos, dor muscular intensa, entre outros, pois estas manifestações podem ser sinais de ergotismo (uma reação severa a este tipo de medicamento). Nestes casos, o medicamento deve ser imediatamente suspenso.

Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.

Reações comuns

Alterações do funcionamento do fígado, alergia, enjoos, vômitos, diarreia, boca seca, fraqueza muscular, tontura, dor de cabeça, febre, rigidez muscular, confusão mental, sonolência, agitação, cansaço, movimentos involuntários dos músculos, insônia, depressão, pele seca, cicatrização anormal, aumento da acidez do sangue, azia, sangramento no estômago ou intestino, alteração na coagulação do sangue.

Reações incomuns

Alterações do funcionamento do coração, alterações da pressão arterial, aumento da frequência dos batimentos do coração, aumento das mamas, prisão de ventre, alterações das células do sangue, icterícia (cor amarelada da pele e mucosas), contrações musculares involuntárias e dolorosas.

Reações raras

Dor nas mamas, produção de leite fora do período normal.

Outras reações

Diminuição da temperatura do corpo, anemia, problemas nos rins, dificuldades respiratórias, falta de ar, alterações na regulação do nível de açúcar do sangue, alterações de hormônios sexuais, alterações da circulação (esfriamento da pele, dor muscular, formigamento, dormência e palidez nas extremidades), dor no peito, convulsões.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Cada comprimido contém:

*Equivalente a 450 mg de paracetamol puro.

Excipientes: amido, celulose microcristalina, estearato de magnésio, crospovidona, corante vermelho FDC n°. 3 laca de alumínio, dióxido de silício, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, manitol, povidona e ácido esteárico.

Apresentação do Cefalium

Comprimidos 1 mg + 450 mg + 75 mg + 10 mg: embalagem com 12 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Os sintomas da superdosagem aguda de Cefalium incluem náuseas, vômitos, fraqueza nas pernas, dor muscular nos membros, diminuição de temperatura, formigamento, dormência e palidez dos dedos, dor no peito, alteração do ritmo cardíaco e/ou da pressão arterial, inchaço localizado, coceira, tonturas, confusão mental, convulsões, dor na barriga, diminuição do funcionamento de rins e fígado, sudorese excessiva, diarreia, sonolência e reações extrapiramidais (movimentos involuntários de partes do corpo, rigidez muscular).

O tratamento da superdosagem consiste na remoção de Cefalium pela indução de vômitos. Esta indução não deve ser realizada se o paciente apresentar sonolência.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Não use outro produto que contenha paracetamol.

O uso ao mesmo tempo do Cefalium com medicações que inibem uma enzima do fígado chamada CYP3A4 pode elevar a concentração de ergotamina no sangue e causar ergotismo (uma reação severa a este tipo de substância). As drogas que inibem a CYP3A4 são: antirretrovirais, que são utilizados na prevenção da transmissão do HIV (ditos inibidores de protease e de transcriptase reversa), antibióticos macrolídeos, antibióticos imidazólicos e antibióticos triazólicos, antifúngicos e fluoxetina, entre outros.

Substâncias com ação de contração dos vasos sanguíneos (medicamentos ou substâncias ilícitas como a cocaína), quando associados ao Cefalium, podem causar aumento exagerado da pressão arterial sistêmica. Já o uso de Cefalium ao mesmo tempo com medicamentos que causam espasmos nos vasos sanguíneos (como sumatriptanos) pode resultar na soma dos efeitos das drogas levando a um prolongamento deste efeito de espasmo vascular.

O propranolol pode potencializar a ação da ergotamina, portanto seu uso associado ao Cefalium deve ser feito com cuidado e sempre sob orientação médica. A nitroglicerina pode elevar a disponibilidade da ergotamina em até 50%, portanto seu uso em pacientes que utilizam Cefalium precisa de cuidado. A associação de Cefalium com antidepressivos inibidores da recaptação da serotonina, como fluvoxamina, sertralina, paroxetina, fluoxetina e outros, pode aumentar o risco de síndrome serotoninérgica que se caracteriza por confusão, desorientação, agitação, irritabilidade, ansiedade, convulsões, insônia, alucinações, tontura, rigidez muscular, tremor, descoordenação, arrepio, nistagmo, aumento da temperatura corporal, aumento da frequência dos batimentos cardíacos, pressão alta, aumento do ritmo da respiração, dilatação de pupilas, pupilas não reativas, vermelhidão no rosto, pressão baixa, diarreia, câimbra abdominal, salivação.

Cefalium quando associado a nicotina pode provocar contração dos vasos sanguíneos em alguns pacientes e aumentar o risco de falta de suprimento de sangue para alguns órgãos. Cefalium quando associado ao uso crônico de álcool (3 ou mais doses por dia) aumenta o risco de alterações no fígado e rins e de sangramento no estômago. Deve-se evitar ingestão concomitante de Cefalium com anticoagulantes orais, devido à potencialização do efeito destes medicamentos pelo paracetamol, aumentando o risco de sangramento. Deve-se evitar também o uso do Cefalium associado a medicações como carbamazepina, isoniazida, fenitoína e zidovudina, devido ao aumento do risco de alteração no fígado pelo paracetamol. A fenitoína também pode levar a diminuição da potência analgésica do paracetamol e a associação do paracetamol a zidovudina pode resultar em diminuição dos neutrófilos.

Devido a metoclopramida, o uso de Cefalium pode levar a um aumento da concentração no sangue de drogas como a ciclosporina e a levodopa, aumentando seu efeito tóxico; a um prolongamento do bloqueio neuromuscular produzido por drogas como a succinilcolina; a uma diminuição do nível sanguíneo de drogas como a digoxina; a uma potencialização da sonolência induzida por drogas sedativas e a um aumento do risco de sintomas extrapiramidais (rigidez muscular, tremores, alteração na forma de andar) quando associado a antidepressivos como a sertralina e a venlafaxina.

O alimento diminui a concentração máxima do paracetamol, pela diminuição da taxa de absorção da droga. Está contraindicada a ingestão de toranja (grapefruit) por pacientes que utilizam Cefalium, pois esta fruta pode aumentar a disponibilidade do mesilato de di-hidroergotamina e, com isso, aumentar o risco de eventos adversos.

A di-hidroergotamina foi associada a crises agudas de porfiria. Assim, em pacientes que apresentam esta doença, o mesilato de di-hidroergotamina não é considerado seguro.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

O alimento diminui a concentração máxima do paracetamol pela diminuição da taxa de absorção da droga. Está contraindicada a ingestão de toranja (grapefruit) por pacientes que utilizam Cafeína + Ergotamina + Metoclopramida + Paracetamol (substância ativa), pois esta fruta pode aumentar os níveis séricos de derivados do ergot e, consequentemente, aumentar o risco de ergotismo.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Cefalium.

Resultados de Eficácia

Em estudo multicêntrico realizado com 1385 pacientes com cefaleias vasculares e enxaqueca após a administração de Cafeína + Ergotamina + Metoclopramida + Paracetamol (substância ativa) foi observada uma melhora significativa da dor e de outros sintomas associados como náuseas e vômitos.

Referência Bibliográfica

Cunha J & Brito Neto AJ. Avaliação da eficácia terapêutica e tolerância da associação di-hidroergotamina, paracetamol e metoclopramida nas crises de enxaqueca. Rev Bras Med. 1994; 51(6): 767-773.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Cefalium.

Características Farmacológicas

O mesilato de di-hidroergotamina é um bloqueador alfa-adrenérgico com um efeito estimulante direto sobre o músculo liso dos vasos sanguíneos periféricos e cranianos e produz efeitos benéficos na enxaqueca por causar vasoconstrição do leito dilatado da artéria carótida externa. Este fármaco também atua em neurônios serotoninérgicos centrais, o que pode resultar em um benefício adicional no tratamento da enxaqueca.

O mesilato de di-hidroergotamina apresenta início de ação em 30 minutos, sua biodisponibilidade oral é menor que 1% e sua metabolização é hepática. Apresenta meia-vida de eliminação bifásica, sendo a primeira de 0,7 a 1 hora e a segunda de 10 a 13 horas. A via principal de eliminação da droga envolve mecanismos extra-renais, que compreendem metabolismo hepático e eliminação através da bile e fezes.

O paracetamol é um derivado do para-aminofenol com definida ação analgésica e antipirética. Atua inibindo a síntese de prostaglandinas no sistema nervoso central. Sua ação no centro termorregulador hipotalâmico resulta em seu efeito antipirético. Não altera a coagulação, nem quanto ao tempo de sangramento, nem quanto à agregação plaquetária. Produz pouco efeito na mucosa gástrica, mesmo em grandes doses. Especificamente, o paracetamol é um potente inibidor da cicloxigenase no sistema nervoso central.

Após a administração oral, é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal atingindo concentrações séricas máximas entre 30 e 60 minutos e sua meia-vida de eliminação é de 2 horas (ocorrendo na faixa entre 1,5 e 3,0 horas). Na presença de insuficiência hepática, um aumento da meia-vida de eliminação foi relatado em casos de superdosagem. A meia-vida também é aumentada em pacientes com hepatopatia induzida pelo paracetamol. A disfunção renal não altera a meia-vida de eliminação. A biotransformação resulta em metabólitos conjugados glicuronados, sulfonados e cisteínicos, assim como metabólitos hidroxilados e desacetilados, excretados pela via urinária e biliar. Menos de 5% do paracetamol é excretado inalterado na urina.

A cafeína potencializa a ação da di-hidroergotamina, através de aumento de sua absorção por via oral. A cafeína, uma metilxantina, é um estimulante do sistema nervoso central estruturalmente relacionado com a teofilina. A cafeína produz estado de alerta mental e tende a corrigir a sonolência. É um adjuvante analgésico, bem absorvido por via oral com níveis de pico plasmático entre 15 e 45 minutos; sua meia-vida de eliminação é de 4 a 5 horas; seu metabolismo é hepático e a excreção é renal.

O cloridrato de metoclopramida é um antagonista dopaminérgico que interage com receptores dopaminérgicos na zona de gatilho quimiorreceptora no assoalho do IV ventrículo, inibindo as náuseas e vômitos associados a enxaqueca. Também promove uma aceleração do esvaziamento gástrico e da motilidade gastrintestinal. O cloridrato de metoclopramida é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Após ingestão oral, o início da ação terapêutica ocorre em 15 a 60 minutos, com duração de 1 a 2 horas. O tempo para atingir a concentração plasmática máxima após ingestão oral é de 60 a 180 minutos, a biodisponibilidade é de 65 a 95% e o volume de distribuição é de 2,2 a 3,4L/kg.

A metabolização é hepática e todos os metabólitos são inativos. Setenta a 85% da metoclopramida é excretada por via renal, sendo que a excreção no leite materno é desconhecida. A meia-vida de eliminação é de 4 a 6 horas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Cefalium.

Cefalium deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Os comprimidos de Cefalium são rosa, redondos, biconvexos, com barra de divisão em uma face e gravação Cefalium na outra.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS – 1.0573.0005

Farmacêutica Responsável:
Gabriela Mallmann
CRF-SP n°. 30.138

Fabricado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos - SP

Registrado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Av. Brigadeiro Faria Lima, 201 - 20º andar
São Paulo - SP
CNPJ 60.659.463/0029-92
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.