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Oxycontin

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Bula do Oxycontin

Oxycontin é indicado para o tratamento de dores moderadas a severas, quando é necessária a administração contínua de um analgésico, 24 horas por dia, por período de tempo prolongado.

Como o Oxycontin funciona?

Oxycontin é um opióide que atua como analgésico com ação semelhante à da morfina.

Oxycontin comprimidos é contraindicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade à oxicodona, ou em situações nas quais os opióides são contraindicados. Incluem-se os pacientes com significativa depressão respiratória (em quadros sem controle, ou na ausência de equipamentos de reanimação), bem como pacientes com asma brônquica ou na hipercapnia aguda ou severa.

Oxycontin comprimidos é contraindicado em pacientes acometidos ou que apresentem suspeita de íleo paralítico.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas e durante a lactação sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Os comprimidos de liberação controlada e oxycontin devem ser deglutidos inteiros, não devendo ser fracionados, mastigas nem triturados. A ingestão de comprimidos fracionados, mastigados ou triturados poderá provocar uma liberação rápida de oxicodona, com absorção de dose potencialmente fatal.

A natureza da liberação controlada da formulação permite que Oxycontin comprimidos seja administrado a cada 12 horas. Embora a dosagem simétrica (doses matinais e vespertinas iguais) a cada 12 horas seja adequada para a maioria dos pacientes, alguns deles poderão beneficiar-se de uma dosagem assimétrica (com a dose da manhã diferindo da dose da tarde), ajustada ao caso. Normalmente é adequado o tratamento com um único opióide, usando-se terapia de 24 horas.

Pacientes que ainda não estejam utilizando opióides

Os ensaios clínicos demonstraram que em tais pacientes a terapia analgésica poderá ser iniciada com Oxycontin comprimidos. Para a maioria dos pacientes nessa categoria, uma dose inicial razoável consistiria em 10 mg cada 12 horas. Caso administrado um analgésico não opióide (aspirina, acetaminofeno ou uma droga antiinflamatória não-esteroide), este não-opióide poderá ser continuado. Se for descontinuado, é possível que a dose de Oxycontin comprimidos tenha que ser aumentada.

Pacientes tratados com terapia opióide

Se o paciente já estiver recebendo medicamentos contendo opióides, antes da terapia com Oxycontin comprimidos, a dose diária total (24 horas) deverá ser determinada pelo seu médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, ou mastigado. Este medicamento não deve ser cortado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Oxycontin?

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico.

O uso de Oxycontin comprimidos está vinculado ao aumento de riscos potenciais, devendo ser somente usado com cautela nas seguintes condições

Alcoolismo; insuficiência adrenocortical (por exemplo, na doença de Addison); depressão do SNC ou coma; delirium tremens (psicose causada pelo alcoolismo); pacientes debilitados; cifoscoliose (Deformação da coluna vertebral) associada com depressão respiratória; mixedema ou hipotireoidismo; hiperplasia prostática ou obstrução uretral; insuficiência hepática grave, pulmonar ou renal; epsicose tóxica.

Em pacientes com quadros de abdômen agudo, a administração de oxicodona - como a de todo analgésico opióide - pode mascarar o diagnóstico ou o curso clínico. A oxicodona pode agravar as convulsões em pacientes com transtornos convulsivos, sendo que todos os opióides podem induzir ou agravar as convulsões em alguns quadros clínicos.

Utilização em doenças do trato pancreático/biliar

A oxicodona pode causar espasmo do esfíncter de Oddi (músculo circular localizado na junção do colédoco com o duodeno), devendo ser usada com cautela em pacientes com doenças do trato biliar, inclusive pancreatite aguda.

Os opióides, inclusive a oxicodona, podem elevar o nível de amilase sérica.

Tolerância e dependência física

A tolerância causa a necessidade de aumento das doses de opióides, a fim de se manter constante um determinado efeito, tal como a analgesia.

A dependência física reflete-se na ocorrência de sintomas de abstinência, depois da retirada abruptada droga ou da administração de um antagonista.

Se o uso de Oxycontin comprimidos for descontinuado abruptamente, em um paciente fisicamente dependente, poderá ocorrer uma síndrome de abstinência.

A síndrome de abstinência caracteriza-se pelos seguintes sintomas

Inquietude; lacrimejamento; coriza; bocejamento; transpiração; calafrios; dor muscular; e dilatação da pupila.

Outros sintomas também podem surgir, tais como irritabilidade; ansiedade; dor nas costas; dor articular; fraqueza; cólicas abdominais; insônia; náuseas; anorexia; vômitos; diarreia; elevações na pressão sanguínea, frequência respiratória ou cardíaca.

Informações para pacientes e cuidadores

  • Os comprimidos de Oxycontin foram formulados para atuarem adequadamente, somente se forem engolidos inteiros. Se forem partidos, mastigados ou triturados, poderão liberar imediatamente seu conteúdo inteiro, acarretando o risco de superdose;
  • Informe sobre episódios de dor incidental (dor de aparição súbita) ou experiências adversas que ocorram durante a terapia. É essencial que a dosagem seja individualizada, a fim de otimizar a ação do medicamento;
  • Não ajuste a dose de Oxycontin comprimidos, exceto com autorização do médico responsável;
  • Oxycontin comprimidos pode afetar a capacidade mental e/ou física, necessária para desempenhar tarefas potencialmente arriscadas, tais como dirigir veículos ou acionar maquinaria pesada;
  • Não combine a ingestão de Oxycontin comprimidos com álcool ou outros depressores do Sistema Nervoso (tranquilizantes);
  • As mulheres em idade reprodutiva que estão grávidas ou pretendam engravidar devem consultar seu médico sobre os efeitos da administração, durante a gravidez, de analgésicos e de outras drogas capazes de afetarem a própria mulher e o bebê;
  • Oxycontin comprimidos é um medicamento com potencial para vício, sendo dever de cada paciente zelar ao máximo por sua medicação. Este produto somente deverá ser entregue ou administrado à pessoa à qual o medicamento foi receitado;
  • É possível a evacuação das “matrizes” vazias dos comprimidos, seja por colostomia, seja nas fezes, o que não representa um fenômeno preocupante, já que o medicamento ativo já foi absorvido;
  • No caso de uso de Oxycontin comprimidos por um período maior que algumas poucas semanas, ao indicar-se o fim da terapia, talvez seja aconselhável reduzir gradualmente a dose, evitando-se a suspensão abrupta; minimizando o risco de sintomas de abstinência. Seu médico poderá indicar um programa de dosagem, a fim de implementar a retirada gradual do medicamento.

Este medicamento pode causar doping.

Advertências

A oxicodona é considerada substância controlada; a possibilidade de causar dependência ou vício é comparável a da morfina. O vício, a dependência física e a tolerância poderão desenvolver-se com o uso prolongado.

Os comprimidos de oxicodona de liberação controlada deverão ser deglutidos inteiros, não devendo ser fracionados, mastigados ou triturados, já que tal ação ocasionaria uma liberação rápida do princípio ativo e a absorção de uma dose de oxicodona potencialmente fatal.

Depressão respiratória

A depressão respiratória ocorre com maior frequência em pacientes idosos ou debilitados; habitualmente ocorre também após altas doses iniciais em pacientes que não tenham desenvolvido tolerância farmacológica, ou quando os opióides são administrados em conjunto com outros agentes que deprimam a respiração.

A oxicodona deve ser utilizada com extrema cautela em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica significante, corpulmonale (forma de insuficiência cardíaca, onde há diminuição da capacidade de funcionamento das câmaras direitas do coração, por doença pulmonar), ou com reserva respiratória substancialmente reduzida; em casos de hipóxia (falta de oxigênio); hipercapnia (aumento do gás carbônico no sangue arterial); ou depressão respiratória pré-existente.

Afecções cerebrais

A oxicodona afeta as respostas das pupilas e da consciência, de modo capaz de mascarar os sinais neurológicos de aumentos subsequentes da pressão intracraniana, em pacientes com lesões crânio encefálicas.

Efeito hipotensor

Oxycontin comprimidos pode causar hipotensão (pressão baixa) severa, em indivíduos cuja capacidade de manter a pressão sanguínea apresente-se comprometida pela depleção do volume sanguíneo, ou após a administração concomitante de drogas tais como fenotiazinas ou outros agentes que comprometam o tônus vasomotor.

Oxycontin comprimidos pode produzir hipotensão (pressão baixa) ortostática em pacientes ambulatoriais. Oxycontin comprimidos deve ser administrado com cautela a pacientes com choque circulatório, já que a vasodilatação produzida pela droga pode reduzir ainda mais o rendimento cardíaco e a pressão arterial.

As reações adversas graves que podem estar associadas ao uso clínico de Oxycontin comprimidos incluem depressão respiratória; apneia e, em menor grau, depressão circulatória; parada respiratória; hipotensão (pressão baixa) ou choque.

Reações comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Acima de 5% 

Constipação intestinal; náuseas; sonolência; vertigem; vômitos; coceira; dor de cabeça; secura na boca; suor excessivo; e cansaço.

Muitas dessas reações adversas desaparecerão ou diminuirão em intensidade, à medida que for continuada a terapia com Oxycontin comprimidos.

Entre 1% e 5% 

Anorexia; nervosismo; insônia; febre; confusão; diarreia; dor abdominal; indigestão; erupção cutânea; ansiedade; euforia; falta de ar; hipotensão (pressão baixa) postural; calafrios; contorções; gastrite; distúrbios do sono; anormalidades do pensamento e soluços.

Informe ao seu médico ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeitos não teratogênicos

Recém-nascidos cujas mães estejam recebendo oxicodona de forma crônica podem apresentar depressão respiratória e/ou outros sintomas de abstinência medicamentosa, ao nascimento ou mesmo durante a lactação.

Trabalho de parto e parto

Oxycontin comprimidos não é recomendado para uso em mulheres, imediatamente antes ou durante o trabalho de parto e parto, já que opióides orais podem causar depressão respiratória em recém-nascidos.

Mulheres amamentando

Baixas concentrações de oxicodona são detectadas no leite materno. Os sintomas de abstinência medicamentosa podem ocorrer em crianças em amamentação, após a suspensão abrupta de qualquer analgésico opióide à mãe. Não convém praticar a amamentação enquanto estiver recebendo Oxycontin comprimidos, já que a oxicodona pode ser eliminada no leite materno.

Uso pediátrico

A segurança e eficácia oxicodona comprimidos não foram estabelecidas em pacientes pediátricos menores de 18 anos de idade. Contudo, a oxicodona tem sido largamente utilizada na população pediátrica, em outras apresentações assim como os excipientes utilizados nesta formulação. Desde que a dose seja ajustada ao peso dos pacientes, não se prevê nenhum aumento específico no risco de seu uso, caso esta forma de oxicodona seja utilizada em pacientes pediátricos com idade suficiente para engolir os comprimidos inteiros.

Uso geriátrico

Em estudos farmacocinéticos controlados realizados em idosos (maiores de 65 anos de idade), a excreção de oxicodona mostrou-se levemente reduzida. Como ocorre com qualquer opióide, a dose inicial deve ser reduzida em um terço ou metade da dose habitual em pacientes debilitados não tolerantes.

Insuficiência hepática

Pacientes com insuficiência hepática devem usar doses iniciais entre um terço a metade da dose habitual, seguido por ajustes criteriosos de dosagem.

Insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal, as concentrações plasmáticas da oxicodona serão aproximadamente 50% mais elevadas do que as encontradas em indivíduos com função renal normal.

O início da dose deve ocorrer de forma conservadora. As doses posteriores deverão ser ajustadas de acordo com a situação clínica de cada paciente.

Diferenças por sexo

Em estudos farmacocinéticos, as mulheres não tratadas com opióides demonstraram concentrações plasmáticas médias até 25% maiores do que as apresentadas pelos homens, além de maior frequência de efeitos adversos típicos dos opióides. Não foram detectadas diferenças entre os sexos, relativas à eficácia ou efeitos adversos, nos ensaios clínicos.

Capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem ser prejudicadas.

Oxycontin 10 mg

Cada comprimido revestido de liberação controlada de 10mg contém:

Cloridrato de oxicodona 10,00 mg.

Excipientes: lactose, álcool estearílico, copolímero metacrilato de amônio, povidona, talco, triacetina, estearato de magnésio e opadry branco.

Oxycontin 20 mg

Cada comprimido revestido de liberação controlada de 20mg contém:

Cloridrato de oxicodona 20,00 mg.

Excipientes: lactose, álcool estearílico, copolímero metacrilato de amônio, povidona, talco, triacetina, estearato demagnésio e opadry rosa.

Oxycontin 40 mg

Cada comprimido revestido de liberação controlada de 40mg contém:

Cloridrato de oxicodona 40,00 mg.

Excipientes: lactose, álcool estearílico, copolímero metacrilato de amônio, povidona, talco, triacetina, estearato de magnésio e opadry amarelo.

Abuso e vício (drogadição)

O vício é caracterizado pelo uso compulsivo, para fins não-médicos, de forma continuada, apesar do dano e risco de dano que causa. A drogadição é uma doença tratável, embora as recaídas sejam frequentes. As medidas necessárias para ajudar a limitar o abuso dos fármacos opióides incluem a avaliação adequada do paciente; as práticas apropriadas de emissão de receitas; as reavaliações periódicas da terapia; e o armazenamento e a entrega apropriados dos medicamentos.

Oxycontin comprimidos destinando-se exclusivamente ao uso oral. O abuso de comprimidos triturados traz o perigo de superdose e morte. Esse risco aumenta com o uso concomitante de álcool e outras substâncias. No caso de abuso por via parenteral, os excipientes do comprimido podem acarretar a necrose do tecido local, infecções, granulomas pulmonares, bem como maior risco de endocardite (inflamação do tecido do coração) e lesões cardíacas valvulares. O abuso parenteral do fármaco é comumente associado à transmissão de doenças infecciosas tais como a hepatite e o HIV.

Conduta em caso de superdose

Em caso de superdosagem dê imediatamente 2 copos de água e induza vômito sob orientação do profissional médico. Se a pessoa estiver inconsciente, nunca dê nada pela boca. Procure ajuda médica imediatamente.

Superdoses agudas de oxicodona podem manifestar-se por depressão respiratória; sonolência progressiva até o estupor ou o coma; flacidez dos músculos esqueléticos; pele fria e pegajosa; pupilas contraídas; bradicardia (frequência cardíaca baixa); hipotensão (pressão baixa); e morte. No tratamento da superdose de oxicodona deve-se atentar inicialmente ao restabelecimento das vias respiratórias e à aplicação de ventilação assistida ou controlada.

Caso indicadas, devem ser instituídas medidas de apoio específicas para choque circulatório e/ou edema pulmonar. Eventuais paradas cardíacas ou arritmias podem necessitar de massagem cardíaca ou desfibrilação. Os antagonistas opióides puros, tais como a naloxona ou o nalmofene, são antídotos específicos contra a depressão respiratória provocada por superdose de opióide.

Os antagonistas opióides não devem será administrados na ausência de depressão respiratória ou circulatória, clinicamente significativas, secundárias a superdose de oxicodona. Além disso, devem ser administrados com cautela a pessoas das quais se sabe ou se suspeita que sejam fisicamente dependentes de algum agonista opióide, inclusive Oxycontin comprimidos.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Pode haver um aumento do efeito depressor sobre o SNC durante tratamento concomitante com drogas que também afetem o SNC, como álcool, outros opioides, sedativos, hipnóticos, antidepressivos, fenotiazinas e drogas neurolépticas, etc.

Os analgésicos opioides, inclusive Oxicodona (substância ativa deste medicamento), podem potencializar a ação de bloqueio neuromuscular dos relaxantes músculo-esqueléticos, aumentando o grau de depressão respiratória.

A administração concomitante de oxicodona com anticolinérgicos ou medicamentos com atividade anticolinérgica (por exemplo, antidepressivos tricíclicos, anti-histamínicos, anti-psicóticos, relaxantes musculares, medicamentos antiParkinson) podem resultar em aumento dos efeitos adversos anticolinérgicos.

A oxicodona é metabolizada principalmente pela CYP3A4 com contribuição da CYP2D6. A atividade dessas vias metabólicas podem ser bloqueada ou induzida por uma variedade de drogas ou elementos da dieta. Pode ser necessário ajuste da dose da oxicodona.

Inibidores da CYP3A4, como antibióticos macrolídeos (por exemplo, claritromicina), agentes antifúngicos azólicos (por exemplo, cetoconazol), inibidores de protease (por exemplo, ritonavir), e suco de toranja podem causar redução da depuração de oxicodona, o que pode levar a um aumento das concentrações de oxicodona plasmática.

Indutores de CYP3A4, como rifampicina, carbamazepina, fenitoína e erva de São João podem induzir o metabolismo da oxicodona e causar um aumento da depuração da droga, resultando em uma redução das concentrações plasmáticas de oxicodona.

Drogas que inibem a atividade da CYP2D6, como paroxetina e quinidina, podem causar redução da depuração de oxicodona, o que pode levar a um aumento nas concentrações plasmáticas da substância.

Efeitos dos alimentos:

Em contraste às fórmulas de liberação imediata, os alimentos não têm efeito significativo sobre a absorção da oxicodona de Oxicodona (substância ativa deste medicamento). A liberação de oxicodona de Oxicodona (substância ativa deste medicamento) é independente do pH. Suco de toranja e erva de São João podem apresentar efeitos no metabolismo da oxicodona.

Resultados de eficácia

Quatro estudos duplos cegos em dor oncológica compararam o uso de Oxicodona (substância ativa deste medicamento) administrados a cada 12 horas, com cloridrato de oxicodona de liberação imediata administrada quatro vezes ao dia. Dois destes estudos utilizaram o modelo grupo paralelo e dois utilizaram investigações cruzadas.

O primeiro estudo envolveu 111 pacientes e avaliou a eficácia, segurança e aceitabilidade de Oxicodona (substância ativa deste medicamento) (n = 57) versus comprimidos de oxicodona de liberação imediata (n = 54), cada um em dose diária fixa total de 60 mg de oxicodona, não sendo permitido uso de analgésico suplementar ou titulação de dose. As medidas primárias da eficácia da intensidade média da dor e da aceitabilidade da terapia não mostraram diferenças estatisticamente significativas entre os tratamentos para qualquer dia do estudo. A análise farmacocinética/farmacodinâmica mostrou que concentrações elevadas de oxicodona estavam geralmente associadas a taxas médias de intensidade de dor mais baixas, apoiando a sensibilidade do ensaio e a relação entre magnitude da concentração de oxicodona no plasma e os efeitos analgésicos.

O segundo estudo grupo paralelo avaliou a eficácia de oxicodona em 164 pacientes com dor oncológica de moderada a alta intensidade, com 81 pacientes randomizados para Oxicodona (substância ativa deste medicamento) e 83 para oxicodona de liberação imediata. Os resultados não mostraram diferenças estatisticamente significativas entre os grupos de tratamento para valores de intensidade média diária da dor e aceitabilidade, não havendo diferença entre os grupos quanto intensidade da dor em função da hora do dia. A média de intensidade da dor em 5 dias foi leve em ambos os grupos, correspondendo a 102% da eficácia relativa para Oxicodona (substância ativa deste medicamento) comparado com oxicodona de liberação imediata, com 95% de confiança de 89% a 118%.

O terceiro estudo foi a comparação dose-repetida, duplo-cega, randomizada, cruzada em dois períodos, multicêntrica, entre Oxicodona (substância ativa deste medicamento) e oxicodona de liberação imediata, consistindo de 1) estimativa da eficácia do controle da dor sobre a duração dos intervalos de dose, 2) desenvolvimento de um perfil farmacocinético/farmacodinâmico, e 3) exame da relação entre concentração plasmática de oxicodona em estado de equilíbrio e efeitos da droga. Mais de 91% dos pacientes tratados com Oxicodona (substância ativa deste medicamento) obtiveram controle da dor dentro de 1,6 dias. Durante a fase duplo-cega, os pacientes continuaram estabilizados em níveis leves de intensidade da dor, sem diferenças estatisticamente significativas entre os tratamentos. Concluindo, tanto Oxicodona (substância ativa deste medicamento) quanto oxicodona de liberação imediata foram eficazes nos intervalos de dose e mostraram diferentes perfis farmacocinéticos e efeitos de droga comparáveis.

O quarto estudo foi ensaio de centro único randomizado, duplo cego e cruzado em dois períodos, comparando a eficácia de Oxicodona (substância ativa deste medicamento) com comprimidos de oxicodona de liberação imediata final do período da dosagem. Cada período do estudo durou 3 a 7 dias, sem intervalo de pausa entre os tratamentos. A aceitabilidade da terapia foi avaliada como “boa” por 60% dos pacientes com Oxicodona (substância ativa deste medicamento) e 63% dos pacientes com oxicodona de liberação imediata. A fase duplo cego deste estudo apoia os estudos prévios que mostravam eficácia analgésica equivalente de Oxicodona (substância ativa deste medicamento) e oxicodona de liberação imediata.

Estudo dose-resposta multicêntrico, duplo cego, randomizado, placebo controlado, grupo paralelo, dose repetida, em pacientes entre 32 e 90 anos (média de 62 anos de idade) com osteoartrite crônica, envolveu 133 pacientes, dos quais 44 foram randomizados para tratamento com Oxicodona (substância ativa deste medicamento) de 10mg a cada 12 horas ou Oxicodona (substância ativa deste medicamento) de 20 mg (2 x 10 mg) a cada 12 horas por 14 dias. Os 45 pacientes remanescentes receberam placebo a cada 12 horas pelo mesmo período. Não foram permitidos titulação de dose ou analgésico suplementar. Os resultados demonstraram clara relação dose-resposta para a redução da intensidade da dor. A análise de regressão mostrou correlações inversas significativas (P < 0,05) entre a concentração plasmática de oxicodona e intensidade de dor (medidas através de escala CAT e VAS) e efeitos de droga.

Estudo dose repetida, randomizado, cruzado em dois períodos, multicêntrico, duplo cego, comparou perfis farmacocinéticos e farmacodinâmicos de Oxicodona (substância ativa deste medicamento) e de comprimidos de oxicodona de liberação imediata, envolvendo 57 adultos com dor lombar crônica estável, randomizados a uma fase de titulação aberta e tomando Oxicodona (substância ativa deste medicamento) a cada 12 horas ou oxicodona de liberação imediata. Dos 57 pacientes envolvidos, 47 (82%) completaram com sucesso a fase de titulação aberta dentro de 4 dias, e 44 pacientes completaram a fase duplo cega do estudo.

Daqueles que se submeteram a titulação, 87% dos pacientes tratados com Oxicodona (substância ativa deste medicamento) atingiram controle estável da dor em média de 2,5 dias e mais de 96% dos tratados com oxicodona de liberação imediata atingiram este estado numa média de 3 dias. Diferenças de tratamento estatisticamente significativas (P < 0,05) foram observadas entre as concentrações plasmáticas de Oxicodona (substância ativa deste medicamento) e oxicodona de liberação imediata em 0, 1, 3 a 4, 5 e 6 horas pósdosagem. Relações estatisticamente significativas foram encontradas entre a concentração plasmática de oxicodona e os efeitos de droga MSDEQ. Observou-se também uma significativa relação inversa entre concentração plasmática de oxicodona e intensidade da dor.

A neuralgia pós-herpética foi utilizada como modelo para estudo da eficácia e segurança de Oxicodona (substância ativa deste medicamento) na dor neuropática. Estudo randomizado, duplo cego, cruzado, avaliando doentes com neuralgia pós-herpética com dor de intensidade no mínimo moderada, comparou Oxicodona (substância ativa deste medicamento) 10mg a cada 12 horas ou placebo, cada um administrado durante 4 semanas. Houve aumento da dose semanalmente até o máximo de 30mg a cada 12 horas, e a avaliação da intensidade e alívio da dor foram diárias. Dos 50 pacientes envolvidos, 38 (idades 70 ± 11 anos) completaram ambos os períodos duplos cegos. Comparado ao placebo, Oxicodona (substância ativa deste medicamento) mostrou valores superiores para alívio da dor, eficácia clínica e incapacidade (eficácia clínica placebo = 0,7 ± 1,0 ; Oxicodona (substância ativa deste medicamento) 1,7 ± 1,1; valor-P 0,0001).

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

O cloridrato de oxicodona é um agonista opioide sem ação antagonista. Seus efeitos são similares aos da morfina.

O efeito terapêutico é principalmente analgésico, ansiolítico, antitussígeno e sedativo. O mecanismo de ação envolve os receptores opioides do sistema nervoso central para compostos endógenos com atividade similar a opioides.

Sistema endócrino

Os opioides podem influenciar os eixos hipotalâmico-pituitário-adrenal ou gonadal. Algumas alterações que podem ser observadas incluem um aumento da prolactina sérica e redução no cortisol e testosterona plasmáticos. Devido a essas alterações hormonais, sintomas clínicos podem se manifestar.

Sistema gastrointestinal

Opioides podem induzir espasmos do esfíncter de Oddi.

Outros efeitos farmacológicos

Estudos in vitro e em animais indicam vários efeitos dos opioides naturais, como morfina, em componentes do sistema imunológico. A significância clínica desses achados é desconhecida. Não se sabe se a oxicodona, um opioide semisintético, possui efeitos imunológicos similares aos da morfina.

Farmacocinética

Absorção:

Após a administração de comprimidos de liberação prolongada, os picos de concentração plasmática geralmente são obtidos em torno de 3 a 5 horas. A meia vida de eliminação plasmática é aproximadamente 4,5 horas.

Efeitos dos alimentos:

Os alimentos não têm efeito significativo sobre a absorção da oxicodona de Oxicodona (substância ativa deste medicamento). A liberação de oxicodona de Oxicodona (substância ativa deste medicamento) é independente do pH.

Distribuição:

Após a administração endovenosa, o volume de distribuição (Vss) de oxicodona foi de 2,6 L/kg. Após absorção, a oxicodona é distribuída para todo o organismo. Aproximadamente 45% é ligada à proteína plasmática.

Metabolismo:

A oxicodona é metabolizada no fígado pela CYP3A4 e CYP2D6 à noroxicodona, oximorfona e noroximorfona, as quais são subsequentemente glucuronidadas.

A noroxicodona e noroximorfona são os principais metabólitos circulantes. A noroxicodona é um agonista fraco do receptor opioide mu. A noroximorfona é um potente agonista do receptor opioide mu, no entanto, não atravessa a barreira hematoencefálica de forma significativa. A oximorfona é um potente agonista do receptor opioide mu, porém está presente em concentrações muito baixas após a administração de oxicodona. Dessa forma, nenhum desses metabólitos são conhecidos por contribuir de modo significativo com o efeito analgésico da oxicodona.

Eliminação:

A oxicodona e seus metabólitos são eliminados tanto na urina quanto nas fezes.

Populações especiais

Idosos:

As concentrações de oxicodona no plasma são afetadas apenas parcialmente pela idade, sendo 15% superiores em idosos, quando comparado a indivíduos jovens.

Sexo:

Em média, as mulheres apresentam concentrações plasmáticas médias de oxicodona até 25% mais altas em relação a homens, mesmo após o ajuste por peso corpóreo.

Insuficiência renal:

Quando comparado a indivíduos normais, pacientes com disfunção renal moderada a severa podem apresentar concentrações plasmáticas mais elevadas de oxicodona e seus metabólitos. Pode haver um aumento da meia-vida de eliminação da oxicodona, e isto pode ser acompanhado por um aumento nos efeitos do medicamento.

Insuficiência hepática:

Quando comparados a indivíduos normais, pacientes com disfunção hepática moderada a severa podem apresentar concentrações plasmáticas maiores de oxicodona e noroxicodona, e concentrações plasmáticas mais baixas de oximorfona. Pode haver um aumento na meia-vida de eliminação da oxicodona, e isto pode ser acompanhado por um aumento nos efeitos do medicamento.

Dados de segurança pré-clínicos

Teratogenicidade

A oxicodona não apresentou efeito na fertilidade e no desenvolvimento embrionário inicial em ratos machos e fêmeas quando administrada em doses de até 8 mg/kg/dia. Também, a oxicodona não induziu nenhuma malformação em ratos em doses de até 8 mg/kg/dia ou em coelhos em doses de até 125 mg/kg/dia. Aumentos em variações no desenvolvimento relacionadas a dose (aumento da incidência de vértebra extra pré-sacral (27) e par extra de costelas) foram observados em coelhos quando foram analisados os dados de fetos individuais. No entanto, quando os mesmos dados foram analisados utilizando ninhadas ao invés de fetos individuais, não houve aumento relacionado à dose nas variações do desenvolvimento, embora a incidência de vértebra pré-sacral tenha permanecido significativamente maior no grupo que recebeu 125 mg/kg/dia quando comparado ao grupo de controle. Uma vez que esta dose foi associada a efeitos farmacotóxicos severos nas fêmeas prenhas, os achados nos fetos foram uma consequência secundária da toxicidade materna severa.

Em um estudo de desenvolvimento peri e pós-natal realizado em ratos, os parâmetros de peso materno e ingesta alimentar foram reduzidos em animais tratados com doses ≥ 2 mg/kg/dia quando comparados ao grupo de controle. Os pesos corporais foram menores na geração F1 de ratas incluídas no grupo de dose de 6 mg/kg/dia. Não houve efeitos nos parâmetros físicos, reflexológicos e de desenvolvimento sensorial ou no comportamento e índices reprodutivos dos filhotes da F1 (a NOEL para filhotes da F1 foi 2 mg/kg/dia baseado nos efeitos sobre o peso corpóreo observados com doses de 6 mg/kg/dia). Não houve efeitos na geração F2 em qualquer dose do estudo.

Carcinogenicidade:

Não foram realizados estudos em animais para avaliar o potencial carcinogênico da oxicodona.

Mutagenicidade:

Resultados de estudos in vitro e in vivo indicam que o risco genotóxico da oxicodona aos humanos é mínimo ou ausente nas concentrações sistêmicas obtidas terapeuticamente. A oxicodona não foi genotóxica em testes de mutagenicidade bacteriana ou em testes in vivo de micronúcleo em camundongos. A oxicodona produziu resposta positiva no teste in vitro de linfoma de camundongos na presença de ativação metabólica de fígado de rato S9 em doses maiores que 25 mcg/mL. Dois testes in vitro de aberração cromossômica foram realizados com linfócitos humanos. No primeiro teste, a oxicodona foi negativa quando não houve ativação metabólica, porém foi positiva quando houve ativação metabólica S9 no tempo 24 horas, mas não em 48 horas após a exposição. No segundo teste, a oxicodona não demonstrou clastogenicidade tanto com ativação metabólica quanto sem ativação metabólica em qualquer concentração ou tempo.

Oxycontin deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C), proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Oxycontin 10mg

Apresenta-se como comprimidos redondos, biconvexos brancos, revestidos por película.

Oxycontin 20mg

Apresenta-se como comprimidos redondos, biconvexos rosas, revestidos por película.

Oxycontin 40mg

Apresenta-se como comprimidos redondos, biconvexos amarelos, revestidos por película.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS 1.2214.0027

Resp. Téc.:
Marcia da Costa Pereira
CRF-SP n° 32.700

Importado por:
Zodiac Produtos Farmacêuticos S.A.
Rodovia Vereador Abel Fabrício Dias, 3400
Pindamonhangaba – SP
C.N.P.J. 55.980.684/0001-27
Indústria Brasileira

Fabricado por:
Purdue Pharmaceuticals L.P.
4701 Purdue Drive, Wilson, NC 27893
North Carolina / Estados Unidos.

Venda sob prescrição médica, só pode ser vendido com retenção da receita.

Atenção: Pode causar dependência física ou psíquica.

Informações Profissionais

Fabricante

Zodiac

Tipo do Medicamento

Referência

Necessita de Receita

Sim, A1 Amarela

Princípio Ativo

Oxicodona

Categoria do Medicamento

Dor de Cabeça e Enxaqueca

Classe Terapêutica

Analgésicos Narcóticos

Especialidades

Anestesiologia, Clínica Médica


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