Encontre lojas que entregam na sua região

Tridil

4 apresentações
Sem ofertas no momento
Offer highlight

Encontre o menor preço de Tridil

Digite seu CEP para encontrar todas as farmácias que entregam na sua região.
Lojas que vendem e entregam em: Batel - Curitiba - PR
25mg, solução injetável, caixa com 10 ampolas com 5ml (embalagem hospitalar)
Tridil

25mg, solução injetável, caixa com 10 ampolas com 5ml (embalagem hospitalar)

MS 1029801330045PMC/PR Venda Apenas para Hospitais
Carregando ofertas...

Deixe seu e-mail para ser notificado quando houver ofertas desta apresentação.

Offer highlight

Encontre o menor preço de Tridil

Digite seu CEP para encontrar todas as farmácias que entregam na sua região.
Lojas que vendem e entregam em: Batel - Curitiba - PR
50mg, 10 ampolas com 10 ml
Tridil

50mg, 10 ampolas com 10 ml

MS 1029801330053PMC/PR Venda Apenas para Hospitais
Carregando ofertas...

Deixe seu e-mail para ser notificado quando houver ofertas desta apresentação.

Offer highlight

Encontre o menor preço de Tridil

Digite seu CEP para encontrar todas as farmácias que entregam na sua região.
Lojas que vendem e entregam em: Batel - Curitiba - PR
25mg, solução injetável, caixa com 1 ampola com 5ml (embalagem hospitalar)
Tridil

25mg, solução injetável, caixa com 1 ampola com 5ml (embalagem hospitalar)

MS 1029801330029PMC/PR Venda Apenas para Hospitais
Carregando ofertas...

Deixe seu e-mail para ser notificado quando houver ofertas desta apresentação.

Offer highlight

Encontre o menor preço de Tridil

Digite seu CEP para encontrar todas as farmácias que entregam na sua região.
Lojas que vendem e entregam em: Batel - Curitiba - PR
50mg, solução injetável, caixa com 1 ampola com 10ml (embalagem hospitalar)
Tridil

50mg, solução injetável, caixa com 1 ampola com 10ml (embalagem hospitalar)

MS 1029801330037PMC/PR Venda Apenas para Hospitais
Carregando ofertas...

Deixe seu e-mail para ser notificado quando houver ofertas desta apresentação.

Bula do Tridil

Nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) é indicada para o tratamento de hipertensão perioperatória; para controle de insuficiência cardíaca congestiva, no ajuste do infarto agudo do miocárdio, para tratamento de angina pectoris em pacientes que não respondem à nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) sublingual e betabloqueadores e para indução de hipotensão intraoperatória.

São extremamente raras as reações alérgicas aos nitratos orgânicos, mas existem. A nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) é contraindicado em:

  • Pacientes alérgicos à nitroglicerina ou aos componentes da fórmula;
  • Uso associado com inibidores de fosfodiesterase-5 (PDE-5) como sildenafila, tadalafila, vardenafila ou lodenafila;
  • Glaucoma de ângulo fechado;
  • Traumatismo craniano ou hemorragia cerebral (por elevação da pressão intracraniana);
  • Anemia severa;
  • Hipotensão;
  • Hipovolemia não corrigida;
  • Circulação cerebral inadequada;
  • Pacientes com tamponamento pericárdico, cardiomiopatia restritiva ou pericardite constritiva, pois o débito cardíaco é dependente do retorno venoso.

Risco na gravidez: Categoria C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Observação: Não se destina à injeção intravenosa direta.

A nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) é um fármaco concentrado, que deve ser diluído antes de sua infusão em Dextrose (5%) para injeção ou Cloreto de Sódio (0,9%) para injeção. A nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) não deve ser misturado com outros fármacos.

Diluição inicial:

Transferir assepticamente o conteúdo de uma ampola de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) (contendo 25 ou 50 mg de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) para um frasco de vidro de 500 mL com Dextrose (5%) para injeção ou Cloreto de sódio (0,9%) para injeção. Isto leva a uma concentração de 50 mcg/mL, ou 100 mcg/mL. A diluição de 5 mg do medicamento em 100 mL dará também uma concentração final de 50 mcg/mL.

Diluição de Manutenção:

É importante considerar os requisitos de fluidos dos pacientes, assim como a duração esperada de infusão, na seleção da diluição apropriada de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento). Após a titulação da dose inicial, a concentração da solução poderá ser aumentada, se necessário, para limitar os fluidos dados ao paciente. A concentração de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) não deve exceder 400 mcg/mL. Ver a tabela a seguir.

Se a concentração for ajustada, é necessário lavar ou substituir o equipo de infusão antes de uma nova concentração ser utilizada.

Se o equipo não for lavado ou substituído, pode levar minutos a horas, dependendo do índice de fluxo e o espaço morto do equipo, para a nova concentração ser administrada ao paciente.

Inverter o frasco de vidro com a solução diversas vezes, para assegurar diluição uniforme do nitroglicerina (substância ativa deste medicamento). Quando armazenado em recipientes de vidro, a solução diluída fica física e quimicamente estável por até 48 horas, à temperatura ambiente, e até por sete dias, sob refrigeração.

A dose é afetada pelo tipo de recipiente e o equipo de administração usado.

Embora a faixa de dose inicial usual para adultos relatados em estudos clínicos seja de 25 mcg/minuto ou mais, estes estudos usaram equipos de administração de PVC.

O uso de tubulação não-absorvente resultará na necessidade de doses reduzidas.

Se uma bomba de infusão peristáltica for usada, o equipo de administração apropriado deve possuir uma câmara de gotejamento que forneça aproximadamente 60 microgotas/mL. A tabela de diluição e administração de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) pode ser usada para calcular a diluição e índice de fluxo de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) em microgotas/minuto para atingir a taxa de administração de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) desejada. Em geral, inicia-se com uma dose de 5 – 10 mcg/minuto, podendo ser aumentada progressivamente de acordo com a resposta clínica do paciente em relação as metas predeterminadas para cada situação clínica.

Se uma bomba de infusão volumétrica for utilizada, um equipo conector de bomba de infusão volumétrica deve ser utilizado. A tabela de diluição e administração de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) ainda pode ser usada; no entanto, o índice do fluxo será determinado diretamente pela bomba de infusão, independentemente do tamanho da gota das câmaras de gotejamento adequadas ao equipo. Assim, a referência a “microgotas / min” não é aplicável, e o índice de fluxo correspondente em mL/ h, deve ser utilizado para determinar os ajustes da bomba de infusão.

Alguns pacientes com pressão de enchimento ventricular esquerdo normal ou baixa, ou pressão capilar pulmonar (ex: pacientes anginosos sem outras complicações) podem ser hipersensíveis aos efeitos da nitroglicerina (substância ativa deste medicamento), e podem responder inteiramente às doses, de até 5 mcg/minuto. Estes pacientes requerem titulação especialmente cuidadosa e monitoração.

Não há uma dose ótima fixada para o nitroglicerina (substância ativa deste medicamento). Devido às variações nas respostas individuais ao fármaco, cada paciente deve ser titulado segundo o nível desejado de função hemodinâmica. Portanto, a monitoração contínua de parâmetros fisiológicos (ou seja, pressão arterial e frequência cardíaca em todos os pacientes, e outras medidas, como pressão capilar pulmonar, quando apropriadas) deve ser realizada para se ter a dose correta. A pressão arterial sistêmica adequada e a pressão de perfusão coronariana devem ser mantidas.

A nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) é destinado apenas para uso intravenoso. Não administrar por injeção intravenosa direta. Deve ser diluído em glicose (5%) ou cloreto de sódio (0,9%) antes da realização da infusão. O equipo usado para infusão pode influenciar na quantidade de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) administrada ao paciente e requer atenção para a resposta clínica.

A amplificação dos efeitos vasodilatadores de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) pelo uso de sildenafila pode resultar em hipotensão grave. Não foram estudados cuidados de suporte apropriados para esta interação, mas parece razoável iniciar o tratamento da mesma forma que uma overdose de nitrato, com elevação das extremidades e com expansão de volume.

Pode haver ocorrência de grave hipotensão e choque, mesmo com pequenas doses de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento). Este medicamento, portanto, deve ser usado com cuidado nos pacientes que possam ter depleção de volume ou que, por qualquer razão, sejam já hipotensos. A hipotensão induzida por nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) pode ser acompanhada de bradicardia paradoxal e maior angina pectoris.

A terapia com nitratos poderá agravar a angina provocada pela cardiomiopatia hipertrófica.

Em trabalhadores industriais que tiveram exposição a longo prazo a doses desconhecidas (presumivelmente elevadas) de nitratos orgânicos, a tolerância ocorreu de forma clara. Ocorreu dor no peito, infarto agudo do miocárdio, e até mesmo morte súbita durante a retirada temporária de nitratos de estes trabalhadores, o que demonstra a existência de dependência física verdadeira.

Em vários estudos clínicos, a nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) foi administrada em pacientes com angina pectoris, durante 12 horas contínuas. Observou-se um aumento da frequência de crises de angina, em um número pequeno de pacientes durante intervalos sem nitratos.

As concentrações menores de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) aumentam a precisão potencial de dose, mas estas concentrações aumentam o volume total de fluidos que devem ser administrados ao paciente. A carga total de fluido pode ser um aspecto dominante em pacientes que tem função cardíaca, hepática ou renal comprometida.

As infusões de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) somente devem ser administradas através de uma bomba que possa manter uma velocidade controlada de infusão.

Não foi estudada a injeção intracoronariana de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento).

Evitar o uso associado com inibidores da fosfodiesterase-5 como a sildenafila, tadalafila, vardenafila ou lodenafila.

Testes Laboratoriais

Devido ao conteúdo de propilenoglicol na nitroglicerina intravenosa, os ensaios de triglicérides séricos que dependem de glicerol oxidase podem dar resultados elevados falsos, em pacientes que recebem esta medicação.

Carcinogênese, Mutagênese e Comprometimento da Fertilidade

Estudos de carcinogênese animal com nitroglicerina injetável não foram realizados.

Ratos recebendo até 434 mg/kg/dia de nitroglicerina por 2 anos desenvolveram mudanças fibróticas e neoplásicas no fígado, incluindo carcinomas e tumores de células intersticiais. Em altas doses, a incidência de carcinomas hepatocelulares em ambos os sexos foram 52% vs. 0% nos controles e a incidência de tumores testiculares foram 52% vs. 8% nos controles.

Incidências de adenomas de pituitária e tumores mamários femininos normalmente vistos em ratas envelhecidas foram significativamente reduzidos, isto ocorre devido à diminuição da tomada de alimento e do peso corpóreo relacionado ao tratamento, aumento da duração de vida foi também visto em fêmeas com altas doses. Administração dietética de até 1058 mg/kg/dia de nitroglicerina não foi oncogênica em camundongos.

A nitroglicerina foi fracamente mutagênica em testes de Ames executados em dois laboratórios diferentes.

Não houve evidência de mutagenicidade em um ensaio letal dominante in vivo com ratos tratados com doses de até 363 mg/kg/dia ou em teste citogenético in vitro em tecidos de ratos e cães.

Em um estudo de reprodução com 3 gerações, ratos receberam doses dietéticas de nitroglicerina de até 434 mg/kg/dia por seis meses, antes do acasalamento da geração F0 com tratamento contínuo, através das gerações sucessivas F1 e F2. A alta dose foi associada com a diminuição do alimento e ganho de peso corpóreo em ambos os sexos em todos os acasalamentos. Nenhum efeito específico na fertilidade da geração F0 foi visto. Notou-se a infertilidade em gerações subsequentes, mas foi atribuído devido ao aumento de tecido intestinal e espermatogênese nos machos com altas doses. Nesse estudo de três gerações não houve evidência clara de teratogenicidade.

Gravidez

Categoria de Risco C.

Estudos de teratogenicidade animal não foram conduzidos com injeção de nitroglicerina. Estudos de teratologia em ratos e coelhos, entretanto, foram conduzidos com pomada de nitroglicerina aplicada topicamente em doses até 80 mg/kg/dia e 240 mg/kg/dia, respectivamente. Nenhum efeito tóxico nas mães ou fetos foi verificado em qualquer dose testada.

Não há estudos adequados e controlados em mulheres grávidas. A nitroglicerina somente deve ser administrada a uma mulher grávida quando os potenciais benefícios sejam superiores aos riscos e se claramente necessário.

O médico deverá ser imediatamente comunicado em caso de gravidez, durante o uso do medicamento

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactantes

Não se sabe se a nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) é excretada no leite humano. Deve-se ter cautela ao administrar nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) a uma lactante.

Uso Pediátrico

Não foi estabelecida a segurança e eficácia em crianças.

Cuidados

A nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) migra prontamente por muitos plásticos, inclusive o cloreto de polivinila (PVC), plásticos normalmente usados em equipos para aplicação intravenosa. A absorção de nitroglicerina por tubos de PVC é maior quando o tubo é longo, os índices de fluxo são baixos e a concentração de nitroglicerina na solução é elevada.

A fração liberada do conteúdo de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) original da solução tem sido de 20-60% em estudos publicados usando-se tubulação de PVC; a fração varia com o tempo gasto, durante uma única infusão, e não pode ser usado nenhum fator de simples correção. A tubulação de PVC tem sido utilizada na maior parte dos estudos publicados sobre nitroglicerina intravenosa, mas as doses reportadas foram calculadas simplesmente multiplicando-se o índice de fluxo da solução pela concentração original da solução de nitroglicerina.

As doses efetivas administradas têm sido menores, por vezes muito menores, que as indicadas.

Alguns filtros intravenosos em linha absorvem a nitroglicerina (substância ativa deste medicamento), devendo ser evitados.

Devido ao problema da absorção de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) por um tubo de cloreto de polivinila (PVC), a injeção de nitroglicerina deve ser usada com um tubo de infusão de menor absorção (isto é, tubo não-PVC) disponível.

Instruções de dose devem ser seguidas com cautela. Quando são utilizados os equipos de perfusão apropriados, a dose calculada será a administrada ao paciente, porque a perda da injeção de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) provocada com um tubo de PVC padrão será evitada.

As doses relatadas em estudos publicados utilizaram equipos de PVC de uso geral e as doses recomendadas baseadas nestes estudos serão muito altas quando equipos de infusão de baixa absorção forem usados.

O produto deve ser administrado de acordo com a orientação dada pelo médico e somente ele deverá recomendar a sua interrupção.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Rash induzido pelo fármaco, rubor, fenômeno de rebote isquêmico com a descontinuação do fármaco.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Hipertensão de rebote.

Reações adversas com frequências desconhecidas:

Sem informações detalhadas:

Bradicardia paradoxal e aumento da angina pectoris (associados com hipotensão induzida por) nitroglicerina (substância ativa deste medicamento), bradiarritmia, hipotensão ortostática, hipotensão postural (vertigem, fraqueza, palpitações ou outros sintomas, especialmente em pacientes eretos imobilizados), hipoxemia, aumento do volume plasmático, cefaleia, enxaqueca (com ou sem aura), taquifilaxia.

Relatos isolados:

Angina paradoxal, hipotensão severa (mesmo em baixas doses), síncope, reação anafilactoide, irritação no local de aplicação, eritroderma, dermatite esfoliativa, exacerbação de esofagite de refluxo.

Relato de caso:

Ectasia de artéria coronária em conjunto com precordialgia persistente, edema, acidose láctica, hiperosmolaridade, coma, trombocitopenia, gota (articular), paralisia do nervo abducente, aumento da pressão intracraniana, Doença de Wernicke (encefalopatia), nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) associada com intoxicação por etanol e propilenoglicol.

Reações relatadas na pós-comercialização:

Taquicardia, eritroderma, dermatite esfoliativa, hipoxemia.

Eventos adversos graves:

Reação anafilactoide, aumento da pressão intracraniana.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Os efeitos de vasodilatação da nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) podem ser aditivos aos de outros vasodilatadores.

A administração de infusões de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) através do mesmo conjunto de infusão que o de sangue pode resultar em pseudoaglutinação e hemólise. De forma mais geral, a nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) em dextrose a 5% ou cloreto de sódio a 0,9% não deve ser misturada com qualquer outra medicação, de qualquer espécie.

A nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) intravenosa, pelo menos em alguns pacientes, interfere com o efeito anticoagulante da heparina. Em pacientes que recebem nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) intravenosa, a terapia concomitante com heparina deve ser orientada por frequentes avaliações do tempo de tromboplastina parcial ativada.

Alteplase:

A nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) pode diminuir a concentração sérica de alteplase.

Diazóxido:

Pode potencializar o efeito hipotensor dos anti-hipertensivos.

Metilfenidato:

Pode diminuir o efeito hipotensor dos anti-hipertensivos.

Inibidores de Fosfodiesterase-5:

Podem potencializar o efeito vasodilatador dos nitratos.

Análogos da Prostaciclina:

Pode potencializar o efeito hipotensor dos anti-hipertensivos.

Rituximabe:

Os anti-hipertensivos podem potencializar o efeito hipotensor do rituximabe.

Rosiglitazona:

Os nitratos podem potencializar o efeito adverso da rosiglitazona especificamente o maior risco de isquemia miocárdica.

Álcool:

Pode aumentar o efeito hipotensor da nitroglicerina (substância ativa deste medicamento).

Fitoterápicos:

Os fitoterápicos com propriedade hipotensora podem acentuar o efeito dos antihipertensivos como, por exemplo, o gengibre, ginseng, cola, alcaçuz, quinino.

Resultados de eficácia

Hipertensão perioperatória

A nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) é utilizada efetivamente na prevenção e controle da hipertensão e diminuição do consumo de oxigênio pelo miocárdio quando administrada antes, durante e após cirurgia de revascularização miocárdica e também em outros estudos clínicos através de infusão intravenosa na dose média de 0,8 a 2,1 mcg/kg/min.

Em doses de 32 a 300 mcg/minuto por via intravenosa, a nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) produziu uma redução significativa (20 a 40%) da pressão arterial sistólica, pressão capilar pulmonar, resistência vascular sistêmica, pressão venosa central e em muitos estudos a pressão da artéria pulmonar e resistência vascular pulmonar. A diminuição da pré e pós-carga não foi acompanhada por alterações significativas na frequência cardíaca, índice cardíaco e índice de volume sistólico.

Indução de hipotensão intraoperatória

Em um estudo aberto com 54 pacientes, Chestnut e cols avaliaram a eficácia da nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) intravenosa na indução de hipotensão intraoperatória durante procedimentos neurocirúrgicos. A pressão arterial média foi mantida entre 50 a 90 mm Hg. Houve redução de 47% da pressão arterial média em 22 pacientes com aneurismas e malformação arterio-venosas nos quais a dose de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) foi titulada para produzir um efeito normotensivo (pressão arterial média entre 80 a 90 mm Hg).Os autores concluiram que a nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) produziu uma hipotensão controlada rápida com rápido retorno ao nível pressórico basal com a descontinuação do fármaco.

Controle da Insuficiência Cardíaca Congestiva

A infusão intravenosa de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) melhorou a função ventricular esquerda em pacientes com falência ventricular esquerda pós-infarto agudo do miocárdio. A taxa de infusão de 37 mcg/mL em 12 pacientes com falência ventricular esquerda produziu uma redução de 45% da pressão de enchimento ventricular com apenas 7% de queda da pressão arterial média. Na continuação deste estudo, a taxa de infusão média de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) de 57,3 mcg/min diminuiu a pressão de enchimento ventricular esquerdo em 51%, pressão arterial média em 17% e índice cardíaco em 9%.

Infarto Agudo do Miocárdio

Estudos prospectivos e randomizados envolvendo 104 pacientes, foram realizados com infusão de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) durante 48 horas ou placebo iniciada entre as primeiras 18 horas do infarto agudo do miocárdio.O objetivo era avaliar se a infusão prolongada de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) evitava a progressão da isquemia miocárdica.

A análise retrospectiva dos grupos de pacientes evidenciou que de acordo com a fase precoce ou tardia do tratamento apenas nos pacientes em que a nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) foi iniciada com menos de 10 horas após o desencadeamento da dor ocorreu melhor resposta da fração de ejeção.

A avaliação da extensão do infarto do miocárdio realizada através de doses seriadas de CPK mostrou que a injúria miocardica foi menos frequente no grupo nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) tratado precocemente(8%) que o grupo tratado tardiamente (26%) ou nos 2 grupos que receberam placebo (33% e 18%).

Angina pectoris

Estudo aberto realizado em casos de angina instável não responsivos com nitrato oral, betabloqueadores ou bloqueador de canal de cálcio com infusão de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) em infusão contínua apresentaram alívio da dor completa ou parcial variando de 36 a 100%. Em todos os estudos clínicos a taxa de infusão foi ajustada de acordo com a resposta individual do paciente através do alívio da dor, redução da pressão arterial sistólica a um valor pré-determinado), dose máxima atingida ou presença de reações adversas. A taxa de infusão final variou de 47 a 152 mcg/min entre os inúmeros estudos e devido à grande variabilidade individual dos pacientes. A duração do tratamento variou de 3 a 7 dias.

Caracteríticas farmacológicas

nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) é quimicamente intitulado como 1,2,3-trinitrato de propanotriol, e, genericamente denominado nitroglicerina (substância ativa deste medicamento).

nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) é um vasodilatador coronariano de ação direta que produz um relaxamento da musculatura lisa. Está também indicado para controle da hipertensão arterial perioperatória, para produzir hipotensão controlada durante intervenções cirúrgicas, para tratar de emergências hipertensivas, e para tratar a insuficiência cardíaca congestiva associada com infarto do miocárdio. nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) também tem sido utilizada para tratar a hipertensão pulmonar.

Apesar da predominância dos efeitos a nível venoso, a nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) produz dilatação, tanto a nível arterial como a nível venoso, em relação direta com a dose.

Já a administração de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento), na forma de solução injetável, permite a obtenção rápida de altas concentrações de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) na circulação sistêmica e pronto início da terapia, principalmente no tratamento urgente da insuficiência cardíaca congestiva e da isquemia aguda.

Mecanismo de Ação

Semelhante a outros nitritos e nitratos orgânicos, a nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) é convertida em óxido nítrico (NO), um radical reativo livre. O óxido nítrico, composto ativo intermediário comum a todos os agentes desta classe, ativa a enzima guanilato ciclase, estimulando a síntese de guanosina 3 ', 5'-monofosfato cíclico (GMPc). Este segundo mensageiro, em seguida, ativa uma série de fosforilações de proteínas quinase dependente nas células do músculo liso, o que resulta na desfosforilação da cadeia leve da miosina de fibras musculares lisas e posterior liberação de íons de cálcio. O estado contrátil do músculo liso é normalmente mantido por uma cadeia leve de miosina fosforilada (estimulada por um aumento de íons de cálcio).

Assim, o nitrito ou nitrato induzido por desfosforilação da cadeia de miosina emite sinais a célula para liberação de cálcio, e assim, relaxar as células musculares lisas e produzir vasodilatação.

Acredita-se que os nitratos regulam a relação de oferta e consumo de oxigênio pelo miocárdio através da redução da pressão arterial sistêmica e pressão arterial pulmonar (pós-carga) e redução do débito cardíaco secundária à dilatação periférica. Nitratos relaxam os vasos venosos periféricos diminuindo o retorno venoso para o coração, reduzindo a pré-carga. Nitratos reduzem a pressão arterial e venosa, resultando em uma redução da tensão na parede ventricular esquerda durante a sístole, o que diminui a pós-carga. Assim, o nitrato induz e aumenta a vasodilatação venosa e diminui a capacidade de resistência das arteríolas, reduzindo a pré e a pós-carga e a redução da demanda de oxigênio cardíaco.

O fluxo sanguíneo coronariano total pode ser aumentado por nitritos e nitratos em pacientes com coração normal, mas em pacientes com isquemia, a nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) não aumenta o fluxo sanguíneo coronariano total, apenas redistribui o sangue para áreas isquêmicas. Este efeito é provavelmente devido à dilatação preferencial do fármaco dos vasos da circulação coronária, que, na presença de doença aterosclerótica coronariana, redireciona a distribuição do suprimento sanguíneo coronariano para áreas isquêmicas.

Nitratos causam um aumento transitório da frequência cardíaca e contratilidade miocárdica, que normalmente aumentaria o consumo de oxigênio pelo miocárdio, mas o nitrato diminui a tensão da parede ventricular resultando em uma redução na demanda de oxigênio pelo miocárdio e melhora da angina pectoris. Além disso, a nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) relaxa todos os outros tipos de músculo liso, incluindo a musculatura lisa brônquica, biliar, gastrintestinal, uretral e uterina. Nitritos e nitratos são antagonistas funcionais da acetilcolina, noradrenalina e histamina.

Farmacocinética

A nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) pode ser administrada por via oral, spray (lingual), sublingual, intrabucal, tópica, ou via intravenosa.

Independentemente da via de administração, nitratos orgânicos são metabolizados pela enzima glutationa-orgânica nitrato redutase, de modo que a biotransformação sistêmica ou hepática pré-sistêmica é o fator determinante da biodisponibilidade e duração da ação das várias preparações.

Os metabólitos de nitroglicerina (substância ativa deste medicamento), 1,3 - e 1,2-dinitrato de glicerina, apresentam meia-vida de cerca de 40 minutos e são excretados pelos rins. O início de ação para a nitroglicerina (substância ativa deste medicamento) é imediata após a administração IV.

Informações Profissionais

Fabricante

Cristália

Tipo do Medicamento

Referência

Necessita de Receita

Sim, Branca Comum

Princípio Ativo

Nitroglicerina

Categoria do Medicamento

Anti-hipertensivo

Classe Terapêutica

Nitritos E Nitratos

Especialidades

Cardiologia


Publicidade