Victrix

Cápsula

• Úlcera duodenal.
• Úlcera gástrica.
• Esofagite de refluxo.
• Síndrome de Zollinger-Ellison.

Injetável

• Hemorragias digestivas altas.
• Esofagites e gastrites hemorrágicas.
• Profilaxia de úlceras de estresse.
• Pacientes hospitalizados em estado grave, submetidos a estresse prolongado e severo.
• Queimaduras graves.
• Outras patologias que conduzem a úlceras de estresse.

Hipersensibilidade a qualquer componente da formulação.

O uso do medicamento poder ser através de cápsulas ou solução injetável.

Posologia

Cápsula

Úlcera duodenal, úlcera gástrica e esofagite de refluxo:

20 mg, por via oral, antes do café da manhã, durante 2 semanas.

A maioria dos casos apresenta cicatrização nesse período, mas caso isso não ocorra recomenda-se a administração por mais duas semanas. Na úlcera gástrica e esofagite de refluxo, a cicatrização pode exigir um período mais prolongado de tratamento, de até 8 semanas.

Aos pacientes refratários a outros medicamentos, recomenda-se a dose inicial de 40 mg/dia durante 4 semanas para os casos de úlcera duodenal e durante 8 semanas para os de úlcera gástrica.

Na síndrome de Zollinger-Ellison, é aconselhável iniciar com 60 mg/dia, dose que será ajustada individualmente dependendo da resposta e da evolução.

Doses acima de 80 mg/dia devem ser divididas em duas tomadas.

Não é necessário ajustar as doses em pacientes idosos nem em casos de insuficiência renal.

Na prevenção de recidiva em paciente com úlcera duodenal e para o tratamento de manutenção de pacientes com esofagite de refluxo cicatrizada, recomenda-se dose de 10 mg pela manhã, aumentando-se para 20 mg ou 40 mg, se necessário.

Injetável

A administração só deve ser feita por via intravenosa, em “bolus”. Não administrar por infusão contínua.

Dose média:

40 a 80 mg em aplicação única diária.

Doses maiores, de até 120 mg/dia, deverão ser fracionadas em 2 ou 3 tomadas.

Preparo da solução injetável:

Ao frasco, adicionar o conteúdo da ampola de diluente que acompanha a embalagem (não utilizar outros diluentes). Após o preparo da solução, esta deverá ser utilizada no prazo máximo de 4 horas e administrada lentamente (durante dois minutos e meio, ou seja 4 mL/min).

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Pacientes com úlcera gástrica devem ter a confirmação do diagnóstico com exclusão de processo maligno, uma vez que, mesmo em neoplasias, o omeprazol pode promover melhora da sintomatologia com conseqüente retardo do diagnóstico principal. Foram relatados casos isolados de distúrbio visual irreversível em pacientes gravemente enfermos em uso de omeprazol injetável em doses elevadas, entretanto, não foi estabelecida uma relação consistente com o tratamento. Cuidados especiais em pacientes com insuficiência renal e hepáticas graves.

Interações medicamentosas

Pode haver aumento do tempo de eliminação do diazepam, warfarina e fenitoína, substâncias que têm oxidação hepática. Pacientes que tomam warfarina e fenitoína devem ser monitorizados, podendo ser necessário reduzir as doses das mesmas.  Não foram observadas interações com propranolol ou teofilina, mas podem ser observadas interações com outras drogas cujo metabolismo depende do sistema enzimático p450. Não foi observada interação com antiácidos.

Pode reduzir a absorção de ésteres da ampicilina, cetoconazol e sais de ferro.

Pode aumentar os efeitos leucopênicos e trombocitopênicos dos depressores da medula óssea.

Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

O medicamento não deve ser usado por indivíduos que apresentem hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula.

Antes de iniciar o tratamento, é necessário que se exclua a possibilidade de doenças malignas do estômago.

Não há relatos até o momento de efeitos de superdosagem em seres humanos. Doses orais de até 160 mg/dia não apresentaram problemas de tolerabilidade. Doses IV de até 200 mg/dia ou de 520 mg em 3 dias não produziram qualquer efeito colateral.

O omeprazol é normalmente bem tolerado.

Algumas pessoas podem ter reações adversas tais como náuseas, dor de cabeça, diarréia, constipação intestinal, flatulência, cólica abdominal, fraqueza, vertigem e reação alérgica do tipo urticária, efeitos estes geralmente transitórios e de natureza leve. Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

Com o uso da formulação oral foram relatados em alguns casos:

• Náusea.
• Cefaléia.
• Diarréia.
• Obstipação.
• Flatulência.
• Cólicas abdominais.
• Fraqueza.
• Vertigem.
• Erupção cutânea.

Esses sintomas são geralmente leves e transitórios, desaparecendo espontaneamente.

Existem relatos isolados de trombocitopenia e leucopenia.

Nenhum efeito adverso específico tem sido atribuído à formulação parenteral.

Comprimido

Efeitos de omeprazol na farmacocinética de outros fármacos

Absorção:

A supressão da acidez gástrica, obtida durante o tratamento com omeprazol e outros inibidores da bomba de prótons, pode reduzir ou elevar a absorção de fármacos cuja absorção depende do pH gástrico.

Assim como com outros medicamentos que reduzem a acidez intragástrica, a absorção de fármacos como cetoconazol, itraconazol e erlotinibe pode diminuir, enquanto que pode aumentar para fármacos como a digoxina, durante o tratamento com omeprazol. No tratamento concomitante com omeprazol (20 mg/dia) e digoxina houve aumento de 10% na biodisponibilidade da digoxina em pacientes saudáveis (aumentando até 30% em 2 de 10 pacientes).

Metabolismo:

O omeprazol inibe sua principal enzima de metabolização, CYP2C19. Portanto, o metabolismo de fármacos também metabolizados pelo CYP2C19 administrados em concomitância com omeprazol, tais como diazepam, fenitoína, varfarina (R-varfarina) ou outros antagonistas da vitamina K e cilostazol, pode ser retardado. É recomendada a monitoração de pacientes recebendo fenitoína, sendo que a redução da dose de fenitoína pode ser necessária. Entretanto, em pacientes sob tratamento contínuo com fenitoína, o tratamento concomitante com Omeprazol Magnésico na dosagem de 20 mg/dia não alterou a concentração sanguínea de fenitoína. Em pacientes recebendo varfarina ou outros antagonistas da vitamina K, é recomendada a monitorização do RNI (razão normalizada internacional) e uma redução da dose de varfarina (ou outro antagonista da vitamina K) pode ser necessária. Pacientes em tratamento contínuo com varfarina concomitantemente com Omeprazol Magnésico 20 mg diariamente, entretanto, não apresentaram alterações no tempo de coagulação. A administração de omeprazol em doses de 40 mg a indivíduos saudáveis em estudo cruzado, aumentou a C_max e AUC para cilostazol em 18% e 26% respectivamente, e um de seus metabólitos ativos em 29% e 69% respectivamente.

Resultados de estudos em indivíduos saudáveis mostraram uma interação farmacocinética/farmacodinâmica entre o clopidogrel (300 mg dose de ataque/75 mg dose de manutenção diária) e omeprazol (80 mg diariamente, ou seja, quatro vezes a dose recomendada), resultando em diminuição da exposição ao metabólito ativo de clopidogrel por uma média de 46%, ocasionando diminuição da inibição máxima (ADP induzida) de agregação plaquetária por uma média de 16%.

No entanto, é incerto até que ponto esta interação é clinicamente importante. Em estudos: prospectivo (mas incompleto) randomizado (em mais de 3760 pacientes, comparando placebo com omeprazol 20 mg em pacientes tratados com clopidogrel e ácido acetilsalicílico) e não-randomizados, análises post-hoc de dados de grandes estudos randomizados e prospectivos, de resultados clínicos (em mais de 47000 pacientes) não apresentaram qualquer evidência de risco aumentado para eventos cardiovasculares quando clopidogrel e IBP, incluindo o omeprazol, foram administrados concomitantemente.

Os resultados de uma série de estudos observacionais são inconsistentes no que diz respeito ao risco aumentado de eventos cardiovasculares tromboembólicos, quando o clopidogrel é administrado em conjunto com um IBP.

Quando clopidogrel foi administrado em conjunto com uma combinação de dose fixa de esomeprazol 20 mg + 81 mg de ácido acetilsalicílico comparado ao clopidogrel sozinho em um estudo em voluntários saudáveis, houve uma diminuição da exposição em quase 40% do metabólito ativo de clopidogrel. No entanto, os níveis máximos de inibição de agregação plaquetária (ADP induzida) nesses indivíduos eram os mesmos do clopidogrel e o clopidogrel + os grupos combinados (esomeprazol + AAS) de produtos, provavelmente devido à administração concomitante de doses baixas de ácido acetilsalicílico.

O omeprazol também é metabolizado parcialmente pela enzima CYP3A4, mas não inibe esta enzima. Portanto, o omeprazol não afeta o metabolismo de outros medicamentos metabolizados pela CYP3A4, tais como a ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina e budesonida.

Os resultados de uma série de estudos de interação com omeprazol versus outros fármacos demonstraram que 20-40 mg de omeprazol administrados diariamente não tem influência sobre quaisquer outras enzimas CYP relevantes para o metabolismo de medicamentos, como demonstrado pela falta de interação metabólica com os substratos da CYP1A2 (como, cafeína e teofilina), CYP2C9 (como Svarfarina, piroxicam, diclofenaco e naproxeno), CYP2D6 (como metoprolol e propranolol) e CYP2E1 (como álcool).

Mecanismo desconhecido:

A administração concomitante de omeprazol e tacrolimo pode aumentar os níveis séricos de tacrolimo.

Os níveis de metotrexato podem aumentar em caso de administração concomitante com inibidores da bomba de prótons. Em caso de administração de doses altas de metotrexato, deve-se considerar a necessidade de descontinuação temporária do omeprazol.

Foi relatada a interação de omeprazol com alguns fármacos antirretrovirais. Não são conhecidos a importância clínica e os mecanismos dessas interações relatadas. O aumento do pH gástrico durante o tratamento com omeprazol pode alterar a absorção do fármaco antirretroviral. Outro possível mecanismo de interação é via CYP2C19. Para alguns fármacos antirretrovirais, como atazanavir e nelfinavir, níveis séricos reduzidos foram relatados quando administrados juntamente com omeprazol e, portanto, a administração concomitante não é recomendada. Para outros fármacos antirretrovirais, como o saquinavir, níveis séricos elevados foram relatados. Existem também alguns fármacos antirretrovirais para os quais níveis séricos inalterados foram relatados quando administrados com omeprazol.

Efeitos de outros fármacos na farmacocinética do omeprazol

Metabolismo:

Como o omeprazol é metabolizado por CYP2C19 e CYP3A4, fármacos conhecidos por inibir a CYP2C19 ou CYP3A4 ou ambas (como a claritromicina e voriconazol) podem levar a um aumento dos níveis séricos de omeprazol por diminuir sua taxa de metabolização. O tratamento concomitante com voriconazol resultou em mais que o dobro da exposição ao omeprazol. Uma vez que altas doses de omeprazol são bem toleradas, o ajuste da dose de omeprazol não é necessário durante o uso concomitante temporário. Fármacos conhecidas por induzir CYP2C19 e CYP3A4 ou ambas (como a rifampicina e Erva de São João - Hypericum perforatum) podem levar à diminuição dos níveis séricos de omeprazol por aumentar a sua taxa de metabolização.

Durante tratamento concomitante de omeprazol e claritromicina ocorre aumento nas concentrações plasmáticas de ambas as substâncias, mas não há interação com metronidazol ou amoxicilina. Estes antimicrobianos são usados junto com o omeprazol no tratamento de erradicação do Helicobacter pylori.

Injetável

A utilização de omeprazol sódico em pacientes em terapia com clopidogrel leva a redução da eficácia deste fármaco uma vez que se trata de uma pró-medicação que é metabolizada pelo CYP2C19, resultando em seu metabólito ativo.

A competição pela isoenzima com o omeprazol leva a prejuízo na terapêutica deste agregante plaquetário. Desta forma, o uso concomitante de omeprazol e clopidogrel deve ser evitado.

A absorção de alguns fármacos pode ser alterada devido à diminuição da acidez intragástrica. Portanto, pode-se prever que, durante o tratamento com omeprazol sódico, a absorção de cetoconazol diminuirá, assim como durante o tratamento com outros inibidores da secreção ácida, ou com antiácidos. Não foi encontrada interação com a administração concomitante de antiácidos ou alimentos. Como omeprazol sódico é metabolizado pelo fígado, mediante citocromo P450, pode prolongar a eliminação de diazepam, varfarina e fenitoína. Pacientes sob tratamento com varfarina ou fenitoína devem ser monitorados, podendo ser necessária uma redução da dose destes fármacos. Entretanto, em pacientes sob tratamento contínuo com fenitoína, o tratamento concomitante com omeprazol sódico, na dose de 20 mg/dia, não alterou a concentração sanguínea da fenitoína. Da mesma forma, pacientes em tratamento contínuo com varfarina concomitantemente com 20 mg/dia de omeprazol, não apresentaram alterações no tempo de coagulação.

Durante tratamento concomitante de omeprazol sódico com claritromicina, ocorre aumento nas concentrações plasmáticas de ambas as substâncias.

Estudos de interação medicamentosa de omeprazol sódico com outras medicações indicam que 20-40 mg de omeprazol sódico administrado repetidamente não têm influência sobre outros fármacos como cafeína, fenacetina, teofilina, piroxicam, diclofenaco, naproxeno, metoprolol, propranolol, etanol, ciclosporina, lidocaína, quinidina e estradiol.

Cápsula

Cada cápsula contém:

10 mg ou 20 mg de omeprazol.

Excipientes microgrânulos: açúcar, amido, carbonato de magnésio, talco, Methocel.

Injetável

Cada frasco-ampola contém:

42,6 mg de omeprazol sódico (correspondente a 40 mg de omeprazol).

Excipientes: manitol, hidróxido de sódio.

Diluente: polietilenoglicol, fosfato de sódio, água para injetável.

Atenção: este medicamento contém Açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes (cápsulas).

Gravidez e lactação

Como para a maioria das substâncias medicamentosas, o omeprazol não deve ser administrado durante a gravidez e lactação, a não ser com autorização do médico responsável, após avaliação dos benefícios e riscos potenciais para mãe e feto. Estudos em animais de laboratório não demonstraram evidência de risco com a administração do omeprazol durante a gravidez e lactação. também não foi observada toxicidade fetal ou efeitos teratogênicos.

Como não existem estudos com omeprazol durante a gravidez e a lactação, o medicamento não deve ser usado nesses períodos.

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Informar ao médico se está amamentando.

Uso em pediatria

Não há dados até o momento.

Pacientes idosos

Este medicamento pode ser utilizado em pacientes acima dos 65 anos de idade, desde que observadas as contra- indicações, precauções, interações medicamentosas e reações adversas.

O produto deve ser mantido em sua embalagem original ao abrigo da luz, umidade e calor.

O prazo de validade do produto é de 24 meses.

Não tome remédio com prazo de validade vencido. Pode ser prejudicial para a sua saúde.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS - 1.0394.0201

Farm. Resp.:
J. G. Rocha CRF-SP n° 4067
CNPJ 61.150.819/0001-20
Indústria Brasileira.

Fabricado por:
Farmasa - Laboratório Americado de Farmacoterapia S.A.
Rua Nova York, 245
São Paulo - SP

N° do lote, data de fabricação e prazo de validade: ver cartucho.

Venda sob prescrição médica.