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Receita Simples - Veterinário
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O Itraconazol é um derivado tiazólico sintético queratofílico e lipofílico que apresenta um amplo espectro de ação antimicótica. O mecanismo de ação do itraconazol baseia-se na capacidade de inibir a síntese do ergosterol, um componente vital da membrana da célula dos fungos. A consequência do bloqueio da síntese do ergosterol é um aumento da permeabilidade da membrana celular, desencadeando alterações morfológicas que resultam em necrose celular.
Não administrar o produto durante a gestação.
Este tipo de terapia pode ser utilizado nos casos de dermatoses fúngicas recidivantes, nos casos de dermatites e otites recidivantes associadas à Malassezia pachidermatis ou em tratamentos de longa duração. Após 10 a 14 dias de tratamento, passar a administrar 1 cápsula, uma a duas vezes por semana, até que haja a total remissão dos sintomas clínicos.
Em caso de dificuldade de ingestão, as cápsulas podem ser abertas e o conteúdo misturado em um pouco de alimento para ser fornecido ao animal. A critéro do Médico Veterinário, a duração do tratamento pode ser aumentada dependendo da gravidade, da disseminação da infecção e da evolução do caso clínico.
O itraconazol deve ser utilizado com muita cautela em pacientes hipersensíveis à droga e a outros agentes antifóngicos azólicos, em pacientes com problemas hepáticos e em pacientes com acloridria ou hipoclorídria. A segurança da utilização em cadelas gestantes não foi estabelecida, devendo ser indicado somente quando os benefícios da administração do fármaco forem maiores do que os eventuais riscos.
O itraconazol é bastante seguro. As reações colaterais, apesar de raras, se manifestam através de distúrbios gastrointestinais (vômito, diarréia, anorexia, náuseas). A vasculite também foi relatada em raros casos.
É bastante rara a elevação de enzimas hepáticas, bem como sinais e sintomas de hepatotoxicidade. Erupções cutâneas associadas a processo inflamatório superficial foram observadas em raros casos.
Caso sejam observados alguns destes sintomas, a administração do produto deverá ser descontinuada até que ocorra a diminuição dos mesmos.
Caso seja necessário, a administração da droga deve ser reiniciada em doses menores.
O Itraconazol é um medicamento com elevado potencial de interação. Os vários tipos de interação e as recomendações gerais associadas estão descritas abaixo. Além disso, é fornecida uma tabela com exemplos de medicamentos que podem interagir com Itraconazol, organizada por família de medicamentos para facilitar a consulta. Esta lista de exemplos não é abrangente e, por conseguinte, a bula de cada fármaco coadministrado com Itraconazol deve ser consultada para obter-se informações relacionadas com a via de metabolismo, via de interação, riscos potenciais e ações específicas a tomar em relação à coadministração. O Itraconazol é metabolizado principalmente pela CYP3A4. Outras substâncias que compartilham desta via metabólica ou que modificam a atividade da CYP3A4 podem influenciar a farmacocinética do Itraconazol.
A coadministração de Itraconazol com indutores moderados ou potentes da CYP3A4 pode diminuir a biodisponibilidade do Itraconazol e hidróxi-Itraconazol a ponto de reduzir a eficácia. A coadministração com inibidores moderados ou potentes da CYP3A4 pode aumentar a biodisponibilidade de Itraconazol, podendo resultar em efeitos farmacológicos aumentados ou prolongados do Itraconazol. A absorção do Itraconazol a partir da formulação cápsula é menor em indivíduos com acidez gástrica reduzida. Medicamentos que reduzem a acidez gástrica prejudicam a absorção de Itraconazol a partir das cápsulas de Itraconazol. Para contrabalançar este efeito, recomenda-se administrar as cápsulas de Itraconazol com uma bebida ácida (tal como refrigerante não dietético à base de cola) após coadministração com medicamentos que reduzem a acidez gástrica.
O Itraconazol e seu principal metabólito, hidróxi-Itraconazol, são inibidores potentes da CYP3A4. O Itraconazol é um inibidor dos transportadores de medicamentos glicoproteína-P e proteína de resistência ao câncer de mama (BCRP). O Itraconazol pode inibir o metabolismo de medicamentos metabolizados pela CYP3A4 e pode inibir o transporte de medicamentos pela glicoproteína-P e/ou pela BCRP, podendo resultar no aumento das concentrações plasmáticas desses medicamentos e/ou dos seus metabólitos ativos quando estes são administrados com Itraconazol. As elevadas concentrações plasmáticas podem aumentar ou prolongar tanto os efeitos terapêuticos como os adversos destes medicamentos. Para alguns medicamentos, a coadministração com Itraconazol pode resultar em concentrações plasmáticas diminuídas do medicamento ou de sua fração ativa, podendo resultar em eficácia reduzida do medicamento. Após interrupção do tratamento clínico com Itraconazol, as concentrações plasmáticas diminuem abaixo do limite de detecção dentro de 7 a 14 dias, dependendo da dose e duração do tratamento.
Em pacientes com cirrose hepática ou recebendo inibidores da CYP3A4, as concentrações plasmáticas diminuem mais lentamente. Isto é particularmente importante e deve ser levado em consideração quando se inicia a terapia com medicamentos cujo metabolismo seja afetado pelo Itraconazol.
As seguintes recomendações gerais se aplicam, a menos que indicado de forma diferente na tabela.
Substratos da CYP3A4 para os quais as concentrações plasmáticas aumentadas possam aumentar ou prolongar os efeitos terapêuticos e/ou adversos em tal extensão a ponto de acarretar uma situação potencialmente grave.
Recomenda-se que o uso do medicamento seja evitado, a menos que os benefícios superem os riscos potencialmente maiores. Se a coadministração não puder ser evitada, recomenda-se monitoração clínica, e adaptação da dosagem de Itraconazol e/ou do medicamento coadministrado conforme necessário.
Recomenda-se monitoração cuidadosa quando o medicamento é coadministrado com Itraconazol. Após administração concomitante, recomenda-se que os pacientes sejam cuidadosamente monitorados e que a dosagem de Itraconazol e/ou do medicamento coadministrado seja adaptada quando necessário. Quando apropriado, recomenda-se que as concentrações plasmáticas sejam avaliadas.
Os medicamentos descritos nesta tabela são baseados em estudos de interação com medicamentos, relatos de casos ou interações potenciais com base no mecanismo de interação.
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Classe terapêutica |
Efeito esperado/potencial nos níveis do medicamento (vide notas de rodapé para informações adicionais) |
Comentários clínicos |
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Alfabloqueadores |
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Alfuzosina |
Alfuzosina Cmáx (↑↑), AUC (↑↑) a |
Não recomendado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversasc relacionadas à alfuzosina/silodosina/tansulosina |
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| Silodosina Cmáx (↑↑), AUC (↑↑) a | |||
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Tansulosina |
Tansulosina Cmáx (↑↑), AUC (↑↑) a | ||
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Analgésicos |
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Alfentanila |
Alfentanila AUC (↑↑ a ↑↑↑↑) a |
Utilizar com cautela, monitorar as reações adversas relacionadas ao analgésicoc , pode ser necessária redução da dose de alfentanila/buprenorfina/oxicodona/sufentanila |
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Buprenorfina (IV e sublingual) |
Buprenorfina Cmáx (↑↑), AUC (↑↑) a | ||
| Oxicodona Cmáx ↑, AUC ↑↑ | |||
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Sufentanila |
Sufentanila aumento da concentração (extensão desconhecida)a,b | ||
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Fentanila IV AUC (↑↑) a, outras formulações de fentanila: aumento da concentração (extensão desconhecida)a,b |
Não recomendado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversasc relacionadas à fentanila |
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Levacetilmetadol (levometadil) |
Levacetilmetadol Cmáx (↑↑), AUC (↑ ↑↑) a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas ao levacetilmetadol, tais como prolongamento do intervalo QT e Torsade de Pointes (TdP) |
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| (R)-metadona Cmáx (↑), AUC (↑) |
Contraindicado durante e por 2 semanas após o tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à metadona, tais como depressão respiratória potencialmente fatal, prolongamento do intervalo QT e Torsade de Pointes (TdP) |
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Antiarrítmicos |
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| Digoxina Cmáx ↑, AUC ↑ |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas relacionadas à digoxina, pode ser necessário redução da dose de digoxinac |
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Disopiramida |
Aumento da concentração de disopiramida (↑↑) a,b |
Contraindicado durante e por 2 semanas após o tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à disopiramida, tais como arritmias graves, incluindo Torsade de Pointes (TdP) |
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Dofetilida |
Dofetilida dofetilida Cmáx (↑), AUC (↑) a | Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à dofetilida, tais como arritmias ventriculares graves, incluindo Torsade de Pointes (TdP) | |
| Dronedarona Cmáx (↑↑↑), AUC (↑↑ ↑↑) a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à dronedarona, tais como prolongamento do intervalo QT e morte cardiovascular |
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Quinidina |
Quinidina Cmáx ↑, AUC ↑↑ |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à quinidina, tais como prolongamento do intervalo QT, Torsade de Pointes (TdP), hipotensão, confusão e delírio |
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Antibacterianos |
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Bedaquilina |
Bedaquilina Cmáx (↔), AUC (↑) durante 2 semanas de bedaquilina uma vez ao dia a |
Não recomendada coadministração por mais do que 2 semanas a qualquer momento durante uso de bedaquilina: aumento do risco de reações adversas relacionadas à bedaquilina |
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Ciprofloxacino |
Itraconazol Cmáx ↑, AUC ↑ |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas relacionadas ao Itraconazol, pode ser necessário redução da dose de Itraconazol |
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| Aumento da concentração de claritromicina (extensão desconhecida)a,b, Itraconazol Cmáx ↑, AUC ↑ |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas relacionadas ao Itraconazol e/ou claritromicinac, pode ser necessário redução da dose de Itraconazol e/ou claritromicina |
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Delamanida |
Aumento da concentração de delamanida (extensão desconhecida)a,b |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas relacionadas à delamanida/trimetrexatoc , pode ser necessário redução da dose de delamanida ou do trimetrexatoc | |
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Trimetrexato |
Aumento da concentração de trimetrexato (extensão desconhecida)a,b | ||
| Isoniazida: redução da concentração de Itraconazol (↓↓↓)a,b |
Não recomendado 2 semanas antes e durante o tratamento com Itraconazol. A eficácia de Itraconazol pode ser reduzida |
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| Rifampicina: Itraconazol AUC ↓↓↓ | |||
| Aumento da concentração de rifabutina (extensão desconhecida)a,b Itraconazol: Cmáx ↓↓, AUC ↓↓ |
Não recomendado 2 semanas antes, durante e por 2 semanas após o tratamento com Itraconazol. A eficácia de Itraconazol pode ser reduzida e aumento do risco de reações adversas relacionadas à rifabutinac |
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Telitromicina |
Em indivíduos saudáveis: telitromicina Cmáx ↑, AUC ↑ Em insuficiência renal grave: telitromicina AUC (↑↑) a. Em insuficiência hepática grave: aumento da concentração de telitromicina (extensão desconhecida)a,b |
Contraindicado em pacientes com insuficiência renal ou hepática durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à telitromicinac , tais como hepatotoxicidade, prolongamento do intervalo QT e Torsade de Pointes (TdP). Uso com cautela em outros pacientes: monitorar reações adversas à telitromicina, pode ser necessário redução da dose de telitromicina |
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Medicamentos anticoagulantes e antiplaquetários |
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Apixabana Cmáx (↑), AUC (↑) a |
Não recomendado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversasc relacionadas à apixabana/rivaroxabana/vorapaxar |
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| Rivaroxabana Cmáx (↑), AUC (↑ a ↑ ↑) a | |||
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Vorapaxar |
Vorapaxar Cmáx (↑), AUC (↑) a | ||
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Cumarínicos (exemplo, varfarina) |
Cumarínicos (exemplo, varfarina), aumento da concentração (extensão desconhecida)a,b |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas relacionadas a cumarínicos/cilostazolc , pode ser necessário redução da dose de cumarínicos/cilostazol |
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| Cilostazol Cmáx (↑), AUC (↑↑) a | |||
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Dabigatrana |
Dabigatrana Cmáx (↑↑), AUC (↑↑) a | Utilizar com cautela, monitorar reações adversas relacionadas à dabigatrana, pode ser necessário redução da dose de dabigatranac | |
| Ticagrelor Cmáx (↑↑), AUC (↑↑↑) a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas ao ticagrelor, tal como sangramento |
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Medicamentos anticonvulsivantes |
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| Carbamazepina |
(↑)a,b concentração da carbamazepina (↓↓)a,b concentração de Itraconazol |
Não recomendado 2 semanas antes, durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Eficácia do Itraconazol pode ser reduzida e aumento do risco de reações adversasc relacionadas à carbamazepina |
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Fenobarbital: (↓↓↓)a,b concentração de Itraconazol |
Não recomendado 2 semanas antes, durante o tratamento com Itraconazol. Eficácia do Itraconazol pode ser reduzida |
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Fenitoína |
Fenitoína: Itraconazol AUC ↓↓↓ | ||
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Antidiabéticos |
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Repaglinida Cmáx ↑, AUC ↑ |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas relacionadas à repaglinida/saxagliptina, pode ser necessário redução da dose de repaglinida/saxagliptinac |
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| Saxagliptina Cmáx (↑↑), AUC (↑↑)a | |||
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Anti-helmínticos, antifúngicos e antiprotozoários |
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| Arteméter |
Arteméter Cmáx (↑↑), AUC (↑↑)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas relacionadas à arteméter/lumefantrina/quininac. Consulte a bula para ações específicas a serem tomadas |
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Lumefantrina |
Lumefantrina Cmáx (↑), AUC (↑)a | ||
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Quinina |
Quinina Cmáx ↔, AUC ↑ | ||
| Halofantrina | Aumento da concentração de halofantrina (extensão desconhecida)a,b |
Contraindicado durante e por 2 semanas após o tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à halofantrina, tais como prolongamento do intervalo QT e arritmias fatais |
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| Isavuconazol Cmáx (↔), AUC (↑↑↑)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após o tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas ao isavuconazol, tais como reações adversas hepáticas, reações de hipersensibilidade e toxicidade embriofetal |
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| Praziquantel | Praziquantel Cmáx (↑↑), AUC (↑)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas relacionadas ao praziquantelc, pode ser necessário redução da dose de praziquantel |
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Anti-histamínicos |
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Astemizol |
Astemizol Cmáx (↑), AUC (↑↑)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas ao astemizol, tais como prolongamento do intervalo QT, Torsade de Pointes (TdP) e outras arritmias ventriculares |
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Bilastina Cmáx (↑↑), AUC (↑)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas relacionadas à bilastina/ebastina/rupatadinac, pode ser necessário redução da dose de bilastina/ebastina/rupatadina |
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| Ebastina Cmáx ↑↑, AUC ↑↑↑ | |||
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Rupatadina |
Aumento da concentração de rupatadina (↑↑↑↑)a,b | ||
| Mizolastina | Mizolastina Cmáx (↑), AUC (↑)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à mizolastina, tal como prolongamento do intervalo QT |
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Terfenadina |
Aumento da concentração de terfenadina (extensão desconhecida)b |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à terfenadina, tais como prolongamento do intervalo QT, Torsade de Pointes (TdP) e outras arritmias ventriculares |
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Medicamentos para enxaqueca |
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| Eletriptana | Eletriptana Cmáx (↑↑), AUC (↑↑↑)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc relacionadas à eletriptana, pode ser necessário redução da dose de eletriptana |
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Alcaloides do Ergot (tais como diidroergotamina, ergometrina, ergotamina, metilergometrina) |
Aumento da concentração dos alcaloides do Ergot (extensão desconhecida)a,b |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas aos alcaloides do Ergot, tal como ergotismo |
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Antineoplásicos |
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Bortezomibe AUC (↑)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc relacionadas a medicamentos antineoplásicos, pode ser necessário redução da dose dos medicamentos antineoplásicos. |
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| Brentuximabe vedotina AUC (↑)a | |||
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Bussulfano Cmáx ↑, AUC ↑ |
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Erlotinibe |
Erlotinibe Cmáx (↑↑), AUC (↑)a |
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Gefitinibe Cmáx ↑, AUC ↑ |
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Imatinibe |
Imatinibe Cmáx (↑), AUC (↑)a |
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Ixabepilona |
Ixabepilona Cmáx (↔), AUC (↑)a |
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Nintedanibe |
Nintedanibe Cmáx (↑), AUC (↑)a |
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Panobinostate |
Panobinostate Cmáx (↑), AUC (↑)a |
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Ponatinibe |
Ponatinibe Cmáx (↑), AUC (↑)a |
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Ruxolitinibe Cmáx (↑), AUC (↑)a |
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Sonidegibe |
Sonidegibe Cmáx (↑), AUC (↑↑)a |
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Vandetanibe Cmáx (↔), AUC ↑ |
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Idelalisibe |
Idelalisibe Cmáx (↑), AUC (↑)a, aumento da concentração sérica de Itraconazol (extensão desconhecida)a,b |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc relacionadas ao Itraconazol e/ou idelalisibe, pode ser necessário redução da dose de Itraconazol e/ou idelalisibe |
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Axitinibe Cmáx (↑), AUC (↑↑)a |
Não recomendado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversasc relacionadas a medicamentos antineoplásicos. Para cabazitaxel, apesar de alteração de parâmetros farmacocinéticos não ter atingido significância estatística em estudo de interação com dose reduzida do medicamento com cetoconazol, observou-se elevada variabilidade nos resultados. Para ibrutinibe, consulte a bula para ações específicas a serem tomadas |
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Bosutinibe Cmáx (↑↑↑), AUC (↑↑ ↑)a |
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Cabazitaxel |
Cabazitaxel Cmáx (↔), AUC (↔)a |
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Cabozantinibe |
Cabozantinibe Cmáx (↔), AUC (↑)a |
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Ceritinibe |
Ceritinibe Cmáx (↑), AUC (↑↑)a | ||
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Cobimetinibe |
Cobimetinibe Cmáx ↑↑, AUC ↑↑↑ | ||
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Crizotinibe Cmáx (↑), AUC (↑↑)a |
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Dabrafenibe |
Dabrafenibe AUC (↑)a |
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| Dasatinibe Cmáx (↑↑), AUC (↑↑)a | |||
| Docetaxel AUC (↔ a ↑↑)a | |||
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Ibrutinibe |
Ibrutinibe Cmáx (↑↑↑↑), AUC (↑↑ ↑↑)a | ||
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Lapatinibe |
Lapatinibe Cmáx (↑↑), AUC (↑↑)a | ||
| Nilotinibe Cmáx (↑), AUC (↑↑)a | |||
| Olaparibe Cmáx ↑, AUC ↑↑ | |||
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Pazopanibe |
Pazopanibe Cmáx (↑), AUC (↑)a | ||
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Sunitinibe |
Sunitinibe Cmáx (↑), AUC (↑)a | ||
| Trabectedina Cmáx (↑), AUC (↑)a | |||
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Trastuzumabe entansina |
Aumento da concentração de trastuzumabe entansina (extensão desconhecida)a,b | ||
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Alcaloides de vinca |
Aumento da concentração dos alcaloides de vinca (extensão desconhecida)a,b | - | |
| Regorafenibe | Regorafenibe AUC (↓↓ por estimativa de fração ativa)a |
Não recomendado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. A eficácia de regorafenibe pode ser reduzida. |
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| Lirinotecano | Aumento da concentração do irinotecano e seu metabólito ativo (extensão desconhecida)a,b |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas ao irinotecano, tais como mielossupressão, com risco potencial de vida, e diarreia |
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Antipsicóticos, ansiolíticos e hipnóticos |
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Alprazolam Cmáx ↔, AUC ↑↑ |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas relacionadas aos antipsicóticos, ansiolíticos ou hipnóticosc pode ser necessário redução da dose destes medicamentos |
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Aripiprazo |
Aripiprazol Cmáx ↑, AUC ↑ | ||
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Brotizolam |
Brotizolam Cmáx ↔, AUC ↑↑ | ||
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Buspirona |
Buspirona Cmáx ↑↑↑↑, AUC ↑↑↑ | ||
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Cariprazina |
Cariprazina (↑↑)a,b | ||
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Haloperidol Cmáx ↑, AUC ↑ |
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Midazolam (IV) |
Midazolam (IV) aumento da concentração ↑↑b |
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Perospirona |
Perospirona Cmáx ↑↑↑, AUC ↑↑↑ | ||
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Quetiapina |
Quetiapina Cmáx (↑↑), AUC (↑↑↑)a | ||
| Ramelteona Cmáx (↑), AUC (↑)a | |||
| Risperidona aumento da concentração ↑b | |||
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Suvorexanto |
Suvorexanto Cmáx (↑), AUC (↑↑)a | ||
| Zopiclona Cmáx ↑, AUC ↑ | |||
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Lurasidona |
Lurasidona Cmáx (↑↑↑), AUC (↑↑ ↑)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à lurasidona, tais como hipotensão, colapso circulatório, sintomas extrapiramidais graves, convulsões |
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| Midazolam (oral) | Midazolam (oral) Cmáx ↑ a ↑↑, AUC ↑↑ a ↑↑↑↑ |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas ao midazolam, tais como depressão respiratória, parada cardíaca, sedação prolongada e coma |
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| Pimozida | Pimozida Cmáx (↑), AUC (↑↑)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à pimozida, tais como arritmias cardíacas, possivelmente associadas ao prolongamento do intervalo QT e Torsade de Pointes (TdP) |
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| Sertindol | Aumento da concentração de sertindol (extensão desconhecida)a,b |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas ao sertindol, tais como prolongamento do intervalo QT e Torsade de Pointes (TdP) |
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Triazolam |
Triazolam Cmáx ↑ a ↑↑, AUC ↑↑ a ↑↑↑↑ |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas ao triazolam, tais como convulsões, depressão respiratória, angioedema, apneia e coma |
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Antivirais |
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Asunaprevir (potencializador) |
Asunaprevir Cmáx (↑↑↑), AUC (↑↑ ↑)a |
Utilizar com cautela, contudo, consulte a bula do medicamento antiviral para ações específicas a serem tomadas |
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| Aumento da concentração de tenofovir (extensão desconhecida)a,b | |||
| Boceprevir |
Boceprevir Cmáx (↑), AUC (↑↑)a, aumento da concentração de Itraconazol (extensão desconhecida)a,b |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc relacionadas ao Itraconazol e/ou boceprevir, pode ser necessário redução da dose de Itraconazol. Consulte a bula para ações específicas a serem tomadas. | |
| Cobicistate |
Aumento da concentração de cobicistate (extensão desconhecida)a,b , aumento da concentração de Itraconazol (extensão desconhecida)a,b |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc relacionadas ao Itraconazol, pode ser necessário redução da dose de Itraconazol |
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Daclatasvir Cmáx (↑), AUC (↑↑)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc relacionadas ao daclatasvir/vaniprevir, pode ser necessário redução da dose de daclatasvir/vaniprevir. |
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Vaniprevir |
Vaniprevir Cmáx (↑↑↑), AUC (↑↑ ↑)a |
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Darunavir (potencializado) |
Darunavir potencializado com ritonavir: Itraconazol Cmáx (↑↑), AUC (↑↑)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas relacionadas ao Itraconazol, pode ser necessário redução da dose de Itraconazol |
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Fosamprenavir (potencializado com ritonavir) |
Fosamprenavir potencializado com ritonavir: Itraconazol Cmáx (↑), AUC ( ↑↑)a |
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Telaprevir: Itraconazol Cmáx (↑), AUC ( ↑↑)a |
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| Elvitegravir (potencializado) |
Elvitegravir Cmáx (↑), AUC (↑)a, aumento da concentração de Itraconazol (extensão desconhecida)a,b |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc relacionadas ao Itraconazol e/ou elvitegravir (potencializado com ritonavir). Pode ser necessário redução da dose de Itraconazol. Consulte a bula para ações específicas a serem tomadas para elvitegravir |
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Efavirenz: Itraconazol Cmáx ↓, AUC ↓ |
Não recomendado nas 2 semanas antes e durante o tratamento com Itraconazol. Eficácia do Itraconazol pode ser reduzida |
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| Nevirapina: Itraconazol Cmáx ↓, AUC ↓↓ |
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| Elbasvir/grazoprevir |
Elbasvir Cmáx (↔), AUC (↑)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas relacionadas com os fármacos administrados concomitantementec |
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Grazoprevir Cmáx (↔), AUC (↑↑)a |
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Glecaprevir/pibrentasvir |
Glecaprevir Cmáx (↑↑), AUC (↑↑ a ↑↑↑)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas relacionadas com os fármacos administrados concomitantementec. Consulte as bulas de glecaprevir/pibrentavir para ações específicas a serem tomada |
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Pibrentasvir Cmáx (↔ a ↑), AUC (↔ a ↑↑)a |
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| ↑b concentração de Itraconazol indinavir Cmáx ↔, AUC ↑ |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc relacionadas ao Itraconazol e/ou indinavir. Pode ser necessário redução da dose de Itraconazol e/ou indinavir |
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| Maraviroque | Maraviroque Cmáx (↑↑), AUC (↑↑ ↑)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc. Pode ser necessário redução da dose de maraviroque |
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| Ombitasvir/paritaprev ir/ritonavir com ou sem dasabuvir |
Itraconazole Cmáx (↑), AUC (↑↑)a |
Utilizar com cautela, monitorar as reações adversas relacionadas ao Itraconazol e/ou aos antiviraisc, pode ser necessário reduzir a dose de Itraconazol. Consulte as bulas dos medicamentos coadministrados para ações específicas a serem tomadas |
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Ombitasvir Cmáx (↔), AUC (↑)a |
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Paritaprevir Cmáx (↑), AUC (↑↑)a |
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Ritonavir Cmáx (↑), AUC (↑)a |
|||
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Dasabuvir Cmáx (↑), AUC (↑)a |
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| Ritonavir |
Itraconazol Cmáx (↑), AUC (↑↑)a |
Utilizar com cautela, monitorar as reações adversasc ao Itraconazol e/ou ritonavir. Pode ser necessário redução da dose de Itraconazol. Consulte a bula para ações específicas a serem tomadas para ritonavir |
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Ritonavir Cmáx (↔), AUC (↑)a |
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Saquinavir |
Saquinavir (não potencializado) Cmáx ↑ |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc ao Itraconazol e/ou saquinavir. Pode ser necessário redução da dose de Itraconazol. Consulte a bula para ações específicas a serem tomadas para saquinavir |
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Itraconazol (com saquinavir potencializado) Cmáx (↑), AUC (↑↑)a |
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| Simeprevir | Simeprevir Cmáx (↑↑), AUC (↑↑↑)a |
Não recomendado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol |
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Betabloqueadores |
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Nadolol |
Nadolol Cmáx ↑↑, AUC ↑↑ |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc ao nadolol. Pode ser necessário redução da dose de nadolol |
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Bloqueadores dos canais de cálcio |
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Bepridil |
Aumento da concentração de bepridil (extensão desconhecida)a,b |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas ao bepridil, tais como novas arritmias, taquicardia ventricular do tipo Torsade de Pointes (TdP) |
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|
Diltiazem |
Aumento da concentração de diltiazem & Itraconazol (extensão desconhecida)a,b |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc relacionadas ao Itraconazol e/ou diltiazem, pode ser necessário redução da dose de Itraconazol e/ou diltiazem |
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Felodipino Cmáx ↑↑↑, AUC ↑↑↑ |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à diidropiridina, tais como hipotensão e edema periférico |
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Lercanidipino |
Lercanidipino AUC (↑↑↑↑)a | ||
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Nisoldipino
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Nisoldipino Cmáx (↑↑↑↑), AUC (↑ ↑↑↑)a | ||
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Outras diidropiridinas |
Aumento da concentração da diidropiridina (extensão desconhecida)a,b |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc à diidropiridina e/ou verapamil, pode ser necessário redução da dose da diidropiridina e/ou verapamil |
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Verapamil |
Aumento da concentração de verapamil (extensão desconhecida)a,b |
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Medicamentos cardiovasculares, Diversos |
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Alisquireno Cmáx ↑↑↑, AUC ↑↑↑ |
Não recomendado durante e nas 2 semanas após tratamento com Itraconazolc. Risco aumentado de reações adversas relatadas para medicamentos cardiovasculares |
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Riociguate Cmáx (↑), AUC (↑↑)a |
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Sildenafila (hipertensão pulmonar) |
Aumento da concentração de sildenafila/tadalafila (extensão desconhecida, mas o efeito pode ser maior do que o relatado com medicamentos urológicos)a,b |
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|
Tadalafila (hipertensão pulmonar) |
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Bosentana Cmáx (↑↑), AUC (↑↑)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc à bosentana e/ou guanfacina, pode ser necessário redução da dose de bosentana e/ou guanfacina |
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|
Guanfacina |
Guanfacina Cmáx (↑), AUC (↑↑)a
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| Ivabradina | Ivabradina Cmáx (↑↑), AUC (↑↑↑)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à ivabradina, tais como fibrilação atrial, bradicardia, parada sinusal e bloqueio cardíaco |
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| Ranolazina | Ranolazina Cmáx (↑↑), AUC (↑↑)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à ranolazina, tais como prolongamento do intervalo QT e insuficiência renal |
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Contraceptivos* |
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Dienogeste Cmáx (↑), AUC (↑↑)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc a contraceptivos. Consulte a bula para ações específicas a serem tomadas para dienogeste/ulipristal |
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|
Ulipristal |
Ulipristal Cmáx (↑↑), AUC (↑↑↑)a | ||
| Eplerenona | Eplerenona Cmáx (↑), AUC (↑↑↑)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à eplerenona, tais como hipercalemia e hipotensão |
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|
Medicamentos gastrintestinais |
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Aprepitanto AUC (↑↑↑)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc ao aprepitanto/loperamida/netupitanto. Pode ser necessário redução da dose de aprepitanto/loperamida. Consulte a bula para ações específicas a serem tomadas para netupitanto |
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|
Loperamida |
Loperamida Cmáx ↑↑, AUC ↑↑ |
||
|
Netupitanto |
Netupitanto Cmáx (↑), AUC (↑↑)a |
||
| Cisaprida | Aumento da concentração de cisaprida (extensão desconhecida)a,b |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à cisaprida, tais como eventos cardiovasculares graves incluindo prolongamento do intervalo QT, arritmias ventriculares graves e Torsade de Pointes (TdP) |
|
| Domperidona | Domperidona Cmáx ↑↑, AUC ↑↑ |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à domperidona, tais como arritmias ventriculares graves e morte cardíaca repentina |
|
|
Medicamentos que reduzem a acidez gástrica |
Itraconazol: Cmáx ↓↓, AUC ↓↓ |
Utilizar com cautela: Medicamentos que reduzem a acidez gástrica: por ex, medicamentos neutralizadores de ácido, como hidróxido de alumínio ou supressores de secreção ácida, como antagonistas do receptor H2 e inibidores da bomba de próton. Quando tratamento concomitante com medicamentos neutralizadores de ácidos (ex:, hidróxido de alumínio) estes devem ser administrados pelo menos 2 horas antes ou 2 horas após ingestão de Itraconazol cápsulas |
|
|
Naloxegol |
Naloxegol Cmáx (↑↑↑), AUC (↑↑↑ ↑)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas ao naloxegol, tais como sintomas de abstinência a opioides |
|
|
Saccharomyces boulardii |
Saccharomyces boulardii diminuição da colonização (extensão desconhecida) |
Não recomendado durante e nas 2 semanas após tratamento com Itraconazol. A eficácia de Saccharomyces boulardii pode ser reduzida. |
|
|
Budesonida (inalação) Cmáx ↑, AUC ↑ |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc a imunossupressores. Pode ser necessário redução da dose de imunossupressores |
||
| Ciclesonida (inalação) Cmáx (↑↑), AUC (↑↑)a | |||
| Ciclosporina (IV) aumento da concentração ↔ a ↑b ciclosporina (outras formas) aumento da concentração (extensão desconhecida)a,b | |||
| Dexametasona Cmáx ↔ (IV) ↑ (oral), AUC ↑↑ (IV, oral) | |||
|
Fluticasona |
Fluticasona (inalação) aumento da concentração ↑↑b fluticasona (nasal) aumento da concentração (↑)a,b | ||
|
Metilprednisolona |
Metilprednisolona (oral) Cmáx ↑ a ↑↑ , AUC ↑↑ metilprednisolona (IV) AUC ↑↑ |
||
| Tacrolimo (IV) aumento da concentração ↑b tacrolimo (oral) Cmáx (↑↑), AUC (↑ ↑)a | |||
| Tensirolimo (IV) Cmáx (↑↑), AUC (↑ ↑)a | |||
|
Everolimo Cmáx (↑↑), AUC (↑↑↑ ↑)a |
Não recomendado durante e nas 2 semanas após tratamento com Itraconazolc. Aumento do risco de reações adversas relacionadas ao everolimo /sirolimoc |
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|
Sirolimo (rapamicina) |
Sirolimo Cmáx (↑↑), AUC (↑↑↑↑)a |
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|
Medicamentos reguladores de lipídeos |
|||
|
Atorvastatina |
Atorvastatina Cmáx ↔ a ↑↑, AUC ↑ a ↑↑ |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc à atorvastatina. Pode ser necessário redução da dose de atorvastatina |
|
| Lomitapida | Lomitapida Cmáx (↑↑↑↑), AUC (↑ ↑↑↑)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à lomitapida, tais como hepatotoxicidade e reações gastrintestinais graves |
|
|
Lovastatina Cmáx ↑↑↑↑, AUC ↑↑ |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à lovastatina/sinvastatina, tais como miopatia, rabdomiólise e alterações nas enzimas hepáticas |
||
|
Sinvastatina Cmáx ↑↑↑↑, AUC ↑↑ |
|||
|
Medicamentos anti-inflamatórios não-esteroidais |
|||
| Meloxicam | Meloxicam Cmáx ↓↓, AUC ↓ |
Utilizar com cautela, monitorizar redução de eficácia do meloxicam, poderá ser necessário adaptação da dose do meloxicam |
|
|
Medicamentos respiratórios |
|||
| Salmeterol Cmáx (↑), AUC (↑↑↑↑)a |
Não recomendado durante e nas 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversasc relacionadas ao salmeterol |
||
|
ISRS, antidepressivos tricíclicos e relacionados |
|||
|
Reboxetina Cmáx (↔), AUC (↑)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc à reboxetina/venlafaxina. Pode ser necessário redução da dose de reboxetina/venlafaxina |
||
|
Venlafaxina |
Venlafaxina Cmáx (↑), AUC (↑)a |
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|
Medicamentos urológicos |
|||
| Avanafila | Avanafila Cmáx (↑↑), AUC (↑↑↑↑ )a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à avanafila, tais como priapismo, problemas visuais e perda repentina da audição |
|
| Dapoxetina | Dapoxetina Cmáx (↑), AUC (↑)a |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à dapoxetina, tais como hipotensão ortostática e efeitos oculares |
|
|
Darifenacina |
Darifenacina Cmáx (↑↑↑), AUC (↑↑ ↑ a ↑↑↑↑ )a |
Não recomendado durante e nas 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversasc relacionadas à darifenacina/vardenafila |
|
|
Vardenafila |
Vardenafila Cmáx (↑↑), AUC (↑↑↑ ↑)a |
||
|
Aumento da concentração da dutasterida (extensão desconhecida)a,b |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc aos medicamentos urológicos. Pode ser necessário redução da dose de medicamentos urológicos; consulte a bula para ações específicas a serem tomadas para dutasterida |
||
|
Imidafenacina |
Imidafenacina Cmáx ↑, AUC ↑ | ||
|
Oxibutinina |
Aumento da concentração da oxibutinina ↑b | ||
|
Sildenafila (disfunção erétil) |
Sildenafila Cmáx (↑↑), AUC (↑↑ a ↑ ↑↑↑)a | ||
|
Tadalafila (disfunção erétil e hiperplasia benigna prostática) |
Tadalafila Cmáx (↑), AUC (↑↑)a | ||
| Tolterodina Cmáx (↑ a ↑↑), AUC (↑ ↑)a em metabolizadores fracos da CYP2D6 | |||
| Udenafila Cmáx (↑), AUC (↑↑)a | |||
| Fesoterodina | Fesoterodina Cmáx (↑↑), AUC (↑↑)a |
Contraindicado em pacientes com insuficiência renal ou hepática moderada a grave, durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à fesoterodina, tal como efeitos anticolinérgicos graves. Utilizar com cautela em outros pacientes, monitorar reações adversasc à fesoterodina, pode ser necessário redução da dose de fesoterodina |
|
| Solifenacina | Solifenacina Cmáx (↑), AUC (↑↑)a |
Contraindicado em pacientes com insuficiência renal grave ou insuficiência hepática moderada a grave, durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à solifenacina, tais como efeitos anticolinérgicos e prolongamento do intervalo QT. Utilizar com cautela em outros pacientes, monitorar reações adversasc à solifenacina, pode ser necessário redução da dose de solifenacina |
|
|
Alitretinoína (oral) |
Alitretinoína Cmáx (↑), AUC (↑)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas à alitretinoína / cabergolina / canabinoide / cinacalcete, pode ser necessário redução da dosec de alitretinoína / cabergolina / canabinoide / cinacalcete |
|
|
Cabergolina |
Cabergolina Cmáx (↑↑), AUC (↑↑)a |
||
|
Canabinoide |
Aumento da concentração do canabinoide (extensão desconhecida, mas provável (↑↑)a |
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|
Cinacalcete |
Cinacalcete Cmáx (↑↑), AUC (↑↑)a |
||
| Colchicina Cmáx (↑), AUC (↑↑)a | Contraindicado em pacientes com insuficiência renal ou hepática, durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas à colchicina, como diminuição do débito cardíaco, arritmias cardíacas, dificuldades respiratórias e depressão da medula óssea. Não recomendado em outros pacientes durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversasc relacionadas à colchicina | ||
| Eliglustate |
EMs da CYP2D6: eliglustate Cmáx (↑ ↑), AUC (↑↑)a Maiores aumentos são esperados em IMs/PMs da CYP2D6 e após coadministração com um inibidor da CYP2D6. |
Contraindicado em EMs da CYP2D6 que tomam um inibidor forte ou moderado da CYP2D6 / IMs e PMs da CYP2D6, durante e 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionados ao eliglustate, como prolongamento do intervalo PR, QTc e/ou QRS e arritmias cardíacas. Utilizar com cautela em metabolizadores extensivos da CYP2D6, monitorar reações adversasc ao eliglustate, pode ser necessário redução da dose do eliglustate |
|
| Alcaloides do Ergot | Aumento da concentração dos alcaloides do Ergot (extensão desconhecida)a,b |
Contraindicado durante e por 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversas relacionadas aos alcaloides do Ergot, como ergotismo |
|
| Galantamina | Galantamina Cmáx (↑), AUC (↑)a |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversasc à galantamina. Pode ser necessário redução da dose de galantamina |
|
| Ivacaftor | Ivacaftor Cmáx (↑↑), AUC (↑↑↑)a Itraconazol, extensão desconhecida, mas provável ↓↓↓ |
Não recomendado nas 2 semanas anteriores, durante e 2 semanas após tratamento com Itraconazol. A eficácia de Itraconazol pode ser reduzida e aumento do risco de reações adversasc relacionadas ao ivacafto |
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Antagonistas do receptor de vasopressina |
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Conivaptana |
|
Não recomendado durante e 2 semanas após tratamento com Itraconazol. Aumento do risco de reações adversasc relacionadas à conivaptana/ tolvaptana |
|
|
Tolvaptana |
Tolvaptana Cmáx (↑↑), AUC (↑↑↑)a | ||
| Mozavaptana | Mozavaptana Cmáx ↑, AUC ↑↑ |
Utilizar com cautela, monitorar reações adversas à mozavaptana, pode ser necessário redução da dose de mozavaptana |
|
* Os inibidores da CYP3A4 (incluindo o Itraconazol) podem aumentar as concentrações sistêmicas de hormônios contraceptivos.
EMs: metabolizadores extensivos; IMs: metabolizadores intermediários; PMs: metabolizadores fracos; TdP: Torsade de Pointes.
↔.
Para o efeito (coluna do meio), é indicado o nome do medicamento original, mesmo quando o efeito estiver relacionado à fração ativa ou ao metabólito ativo de um medicamento.
a Para os medicamentos com setas entre colchetes, a avaliação baseou-se no mecanismo de interação e na informação clínica de interação do medicamento com cetoconazol, outros inibidores potentes da CYP3A4 e/ou inibidores da glicoproteína-P ou BCRP, em técnicas de modelagem, relatos de casos e/ou dados in vitro. Para os demais medicamentos, a avaliação baseou-se na informação clínica de interação do medicamento com Itraconazol.
b Os parâmetros farmacocinéticos não estavam disponíveis.
c Consulte a bula correspondente para informações sobre reações adversas relacionadas ao medicamento.
Estudos de interação foram conduzidos apenas em adultos.
| Itraconazol | 100,0 mg |
| Excipiente q.s.p. | 1 cápsula |
| Itraconazol | 50,0 mg |
| Excipiente q.s.p. | 1 cápsula |
| Itraconazol | 25,0 mg |
| Excipiente q.s.p. | 1 cápsula |
| Itraconazol | 10,0 mg |
| Excipiente q.s.p. | 1 cápsula |
Conservar em local fresco e seco (entre 15ºC e 30ºC), ao abrigo da luz solar direta, fora do alcance de crianças e animais domésticos.
Responsável técnico:
Dr. Fábio Alexandre Rigos Alves
CRMV-SP. 9321
Proprietário e Fabricante:
Cepav Pharma Ltda.
R. Dom Bento Pickel, 605
Casa Verde Alta - São Paulo - SP.
CEP. 02544-000
CNPJ:71.846.612/0001-48
Indústria Brasileira.
SAC
(11) 3872-2111
info@cepav.com.br
Venda sob prescrição do Médico Veterinário.
Cartuchos contendo blister com 4, 6, 10 ou 20 cápsulas.
Uso oral.
Uso veterinário.
| Fabricante | Cepav |
| Tipo do Medicamento | Outros |
| Necessita de Receita | Receita Simples - Veterinário |
| Princípio Ativo | Itraconazol |
| Categoria do Produto | Medicamentos Veterinários |
| Especialidades | Infectologia, Clínica Médica, Ginecologia, Dermatologia |
| Código de Barras | 7898146300251 |
| Temperatura de Armazenamento | Temperatura ambiente |
| Produto Refrigerado | Este produto não precisa ser refrigerado |
| Bula do Paciente | Bula do ITL Cepav Uso Veterinário |
| Modo de Uso | Uso oral |
| Pode partir | Esta apresentação não pode ser partida |
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