Timosan 5mg/mL, caixa com 50 frascos gotejadores com 5mL de solução de uso oftálmico (embalagem hospitalar)

Maleato de Timolol é indicado para a redução da pressão intraocular elevada.

Em estudos clínicos, reduziu a pressão intraocular de:

• Pacientes com hipertensão ocular;
• Pacientes com glaucoma crônico de ângulo aberto;
• Pacientes afácicos com glaucoma;
• Alguns pacientes com glaucoma secundário;
• Pacientes com ângulos estreitos e histórico de fechamento de ângulo estreito espontâneo ou induzido iatrogenicamente no olho contralateral, no qual é necessária a redução da pressão intraocular.

Exclusivo Solução oftálmica

Maleato de Timolol também é indicado como terapia concomitante para pacientes com glaucoma pediátrico inadequadamente controlado com outra terapia antiglaucomatosa.

Maleato de Timolol é contraindicado para pacientes com:

• Doença reativa das vias aéreas, asma brônquica (ou histórico de asma brônquica) ou doença pulmonar obstrutiva crônica grave;
• Bradicardia sinusal, bloqueio sinoatrial, bloqueio atrioventricular de segundo e terceiro graus, insuficiência cardíaca manifesta, choque cardiogênico;
• Hipersensibilidade a qualquer componente do produto.

Instruções de uso

Não deixe que a ponta do frasco toque o(s) olho(s) ou as áreas ao redor do(s) olho(s). A fim de evitar uma possível contaminação, mantenha a ponta do frasco fora do contato com qualquer superficie.

1. Antes de utilizar a medicação pela primeira vez, o paciente deve certificar-se de que a fita de segurança, localizada na parte frontal do frasco, está intacta. A existência de um espaço entre o frasco e a tampa é normal quando o frasco ainda não foi aberto.

2. Retire a fita de segurança para quebrar o lacre.

3. Para abrir o frasco, gire a tampa na direção indicada pelas setas. Não agitar antes de usar. Não puxe a tampa diretamente para cima, afastando-a do frasco, pois isso pode fazer com que o dispensador não funcione corretamente.

4. Para aplicar o medicamento, o paciente deve inclinar a cabeça para trás e puxar levemente a pálpebra inferior para formar uma bolsa entre a pálpebra e o olho.

5. Inverta o frasco, pressionando-o levemente com o dedo polegar ou indicador sobre a "área para apertar com o dedo", como demonstrado na figura a seguir, até que uma única gota seja dispensada no olho, como orientado pelo seu médico.

Não toque a ponta do frasco nos olhos ou nas palpebras.

Se manuseados inadequadamente, os medicamentos oftálmicos podem ser contaminados por bactérias comuns, conhecidas por causar infecções oculares. O uso de medicamentos oftálmicos contaminados pode causar lesões oculares graves e perda da visão. Se você suspeitar que seu medicamento possa estar contaminado ou se você desenvolver uma infecção ocular, contate seu médico imediatamente.

6. Após o uso de Maleato de Timolol, pressione com o dedo o canto do seu olho próximo ao nariz (conforme demonstrado na figura abaixo) por 2 minutos. Isso ajuda a manter Maleato de Timolol no seu olho.

7. Se tiver dificuldade para aplicar o medicamento depois de abrir o frasco pela primeira vez, recoloque a tampa no frasco, aperte-a (não aperte com força) e, a seguir, retire-a, girando a tampa na direção oposta ao indicado pelas setas no topo da tampa. Não agitar antes de usar.
8. Repita os passos 4 e 5 para aplicar o medicamento no outro olho, se esta tiver sido a recomendação do seu médico.
9. Recoloque a tampa, rosqueando-a até que ela esteja tocando firmemente o frasco. Para fechamento apropriado, a seta no lado esquerdo da tampa deve estar alinhada com a seta do lado esquerdo do rótulo do frasco. Não aperte demais, pois você pode danificar o frasco e a tampa.
10. A ponta gotejadora foi desenhada para liberar uma única gota; portanto, não alargue o furo da ponta.
11. Após o uso de todas as doses, ainda restará um pouco de Maleato de Timolol no frasco. Não se preocupe, pois foi adicionada uma quantidade extra do medicamento para que não faltasse nenhuma dose prescrita; portanto, não tente remover esse excesso do frasco.

Exclusivo Solução gel oftálmica

O frasco deve ser invertido e agitado apenas uma vez antes de utilizar (não é necessário agitar o frasco mais de uma vez).

Posologia do Maleato de Timolol

Solução oftálmica

A dose inicial usual é uma gota de Maleato de Timolol no(s) olho(s) afetado(s), 2 vezes ao dia. Se necessário, pode ser instituída terapia concomitante com outros agentes redutores da pressão intraocular e Maleato de Timolol. O uso de dois agentes bloqueadores betadrenérgicos não é recomendado.

Em alguns pacientes, a redução da pressão intraocular provocada pelo Maleato de Timolol pode requerer algumas semanas para se estabilizar; portanto, a avaliação da resposta deverá incluir a determinação da pressão intraocular após aproximadamente 4 semanas de tratamento com Maleato de Timolol. Se a pressão intraocular se mantiver em níveis satisfatórios, muitos pacientes podem ser colocados em um esquema terapêutico de dose única diária.

Quando se utiliza a oclusão nasolacrimal ou se fecha as pálpebras, durante 2 minutos, a absorção sistêmica é reduzida. Isto pode resultar num aumento da atividade local.

Como transferir pacientes de outras terapias:

Quando um paciente é transferido de uma terapia com outro agente betabloqueador oftálmico tópico, esse agente deve ser interrompido após a dose diária e a terapia com Maleato de Timolol deve ser iniciada no dia seguinte, com uma gota de Maleato de Timolol no(s) olho(s) afetado(s) duas vezes ao dia.

Quando um paciente é transferido de uma monoterapia com agente antiglaucomatoso que não seja um betabloqueador, deve-se continuar o uso do medicamento e acrescentar uma gota de Maleato de Timolol em cada olho(s) afetado(s) duas vezes ao dia. No dia seguinte, interrompa completamente o agente antiglaucomatoso previamente usado e continue com Maleato de Timolol.

Solução gel oftálmica

A dose é de uma gota de Maleato de Timolol Solução gel oftálmica no(s) olho(s) afetado(s), 1 vez ao dia.

O frasco fechado deve ser invertido e agitado uma vez antes de cada uso. Não é necessário agitar o frasco mais de uma vez.

Se necessário, pode ser instituído tratamento concomitante com outros agentes redutores da pressão intraocular e Maleato de Timolol Solução gel oftálmica. O uso de dois agentes bloqueadores betadrenérgicos não é recomendado. Outros medicamentos de aplicação tópica devem ser administrados pelo menos 10 minutos antes da administração de Maleato de Timolol Solução gel oftálmica.

Quando se utiliza a oclusão nasolacrimal ou se fecha as pálpebras, durante 2 minutos, a absorção sistémica é reduzida. Isto pode resultar num aumento da atividade local.

Como transferir o paciente de uma para outra medicação:

Quando o tratamento de um paciente é alterado de Maleato de Timolol Solução oftálmica para Maleato de Timolol Solução gel oftálmica, Maleato de Timolol Solução oftálmica deve ser descontinuado após a dosagem apropriada em um dia e o tratamento com a mesma concentração de Maleato de Timolol Solução gel oftálmica deve ser iniciado no dia seguinte.

Quando um paciente é transferido de outro agente bloqueador betadrenérgico oftálmico tópico, esse agente deve ser descontinuado após dosagem apropriada em um dia e o tratamento com Maleato de Timolol Solução gel oftálmica deve ser iniciado no dia seguinte, com 1 gota de Maleato de Timolol Solução gel oftálmica 0,5%, 1 vez ao dia.

Quando um paciente for transferido de um tratamento com um único agente antiglaucomatoso que não um agente bloqueador betadrenérgico, continue com esse agente e adicione 1 gota de Maleato de Timolol Solução gel oftálmica 0,5% a cada um dos olhos afetados, conforme indicado. No dia seguinte, descontinue o agente antiglaucomatoso previamente utilizado e continue com Maleato de Timolol Solução gel oftálmica.

Assim como ocorre com outros medicamentos de uso tópico oftálmico, Maleato de Timolol pode ser absorvido sistemicamente. As mesmas reações adversas que podem ocorrer após a administração sistêmica de bloqueadores betadrenérgicos podem ocorrer após administração tópica.

Reações cardiorrespiratórias

A insuficiência cardíaca deve ser adequadamente controlada antes do início do tratamento com Maleato de Timolol. Pacientes com histórico de doença cardiovascular, incluindo insuficiência cardíaca, devem ser observados para sinais de deterioração destas doenças, e a frequência do pulso deve ser verificada.

Devido ao efeito negativo no tempo de condução, os betabloqueadores devem ser prescritos com cautela para pacientes com bloqueio cardíaco de 1º grau.

Reações respiratórias e cardíacas, inclusive morte por broncoespasmo de pacientes com asma, e raramente morte em associação com insuficiência cardíaca foram relatadas após a administração de Maleato de Timolol.

Em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC), Maleato de Timolol deve ser usado com cautela, e apenas se o benefício potencial superar o risco potencial.

Problemas vasculares

Pacientes com distúrbios/doenças circulatórias periféricas graves (ex. formas graves da doença de Raynaud ou síndrome de Raynaud) devem ser tratados com cautela.

Mascaramento de sintomas de hipoglicemia em pacientes com diabetes mellitus

Agentes bloqueadores betadrenérgicos devem ser administrados com cautela em pacientes sujeitos a hipoglicemia espontânea ou pacientes diabéticos (especialmente àqueles com diabetes instável) que estão recebendo insulina ou agentes hipoglicemiantes orais. Agentes bloqueadores betadrenérgicos podem mascarar os sinais e sintomas de hipoglicemia aguda.

Mascaramento da tireotoxicose

Agentes bloqueadores betadrenérgicos podem mascarar determinados sinais clínicos do hipertireoidismo (ex. taquicardia). Pacientes com suspeita de desenvolvimento de tireotoxicose devem ser gerenciados com cuidado para evitar a retirada abrupta do agente betadrenérgico, o que pode precipitar uma crise de tiroide.

Anestesia cirúrgica

A necessidade ou conveniência da retirada de agentes bloqueadores betadrenérgicos antes de grandes cirurgias é controversa. Se necessário durante a cirurgia, os efeitos dos agentes bloqueadores betadrenérgicos podem ser revertidos por doses suficientes de agonistas adrenérgicos.

Outros

Pacientes em tratamento com bloqueadores betadrenérgicos por via sistêmica e que estejam em tratamento com Maleato de Timolol devem ser observados quanto ao potencial efeito aditivo, seja na pressão intraocular ou nos conhecidos efeitos sistêmicos do bloqueio betadrenérgico. Não se recomenda o uso tópico de dois bloqueadores betadrenérgicos.

Em pacientes com glaucoma de ângulo fechado, o objetivo imediato do tratamento é reabrir o ângulo.

Isso requer a constrição da pupila com um miótico. Maleato de Timolol tem pouco ou nenhum efeito sobre a pupila. Quando Maleato de Timolol for utilizado para reduzir a pressão intraocular elevada de pacientes com glaucoma de ângulo fechado, deverá ser administrado em associação com um miótico e não isoladamente.

Houve relato de descolamento da coroide com a administração de terapia supressora do humor aquoso (por exemplo, timolol, acetazolamida) após procedimentos de filtração.

Maleato de Timolol contém cloreto de benzalcônio como conservante, que pode ser absorvido por lentes de contato gelatinosas. Portanto, Maleato de Timolol não deve ser aplicado quando essas lentes estiverem sendo utilizadas. As lentes devem ser retiradas antes da aplicação das gotas e devem ser recolocadas somente quinze minutos após a aplicação.

Risco de reação anafilática

Enquanto estiverem tomando betabloqueadores, pacientes com histórico de atopia ou de reação anafilática grave a uma variedade de alérgenos podem ser mais responsivos às estimulações repetidas com tais alérgenos, tanto por estimulações acidentais, como para fins diagnósticos ou terapêuticos Esses pacientes podem não responder a doses usuais de epinefrina utilizadas para tratar reações anafilactoides.

Gravidez e amamentação: Categoria de risco C

Maleato de Timolol não foi estudado na gravidez humana. O uso de Maleato de Timolol exige que os benefícios previstos sejam confrontados com os possíveis riscos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O timolol é detectável no leite humano. Em razão do potencial para causar reações adversas graves em bebês, deve-se decidir entre interromper a amamentação ou descontinuar o uso do medicamento, considerando-se a importância do medicamento para a mãe.

Pacientes pediátricos

O uso de Maleato de Timolol não é recomendado em crianças abaixo de 2 anos de idade. Deve ser usado com cuidado no tratamento de crianças acima de 2 anos de idade.

A dose usual inicial é de uma gota de Maleato de Timolol no(s) olho(s) afetado(s) a cada 12 horas.

Pacientes idosos

Não é necessário ajuste posológico para pacientes idosos (a partir de 65 anos de idade).

Este medicamento pode causar doping.

Dirigir e operar máquinas

Existem efeitos adversos associados ao uso deste produto que podem afetar a capacidade de conduzir veículos ou operar máquinas.

Foram relatadas as seguintes reações adversas com Maleato de Timolol ou outras formulações de timolol, tanto em estudos clínicos como após a comercialização do medicamento:

Sentidos

Sinais e sintomas de irritação ocular, incluindo queimação e pontadas, conjuntivite, blefarite, ceratite, diminuição da sensibilidade corneana, ressecamento dos olhos. Distúrbios visuais, incluindo alterações na refração (em alguns casos, decorrente da retirada da terapia miótica), diplopia, ptose, descolamento da coroide após cirurgia de filtração e zumbido no ouvido.

Cardiovasculares

Bradicardia, arritmia, hipotensão, síncope, bloqueio cardíaco, acidente vascular cerebral, isquemia cerebral, insuficiência cardíaca congestiva, palpitação, parada cardíaca, edema, claudicação, fenômeno de Raynaud e mãos e pés frios.

Respiratório

Broncoespasmo (predominantemente em pacientes com doença broncoespástica preexistente), insuficiência respiratória, dispneia e tosse.

Corpo como um todo

Cefaleia, astenia, fadiga e dor torácica.

Pele

Alopecia, erupção cutânea psoriasiforme ou exacerbação da psoríase.

Hipersensibilidade

Sinais e sintomas de reações alérgicas, incluindo anafilaxia, angioedema, urticária, erupção cutânea localizada ou generalizada.

Sistema nervoso/psiquiátrico

Tontura, depressão, insônia, pesadelos, perda da memória, agravamento dos sinais e sintomas de Miastenia gravis e parestesia.

Digestivo

Náusea, diarreia, dispepsia, boca seca e dor abdominal.

Geniturinário

Diminuição da libido, doença de Peyronie e disfunção sexual.

Imunológico

Lúpus eritematoso sistêmico.

Músculo-esquelético

Mialgia.

Efeitos adversos potenciais

Os efeitos adversos relatados na experiência clínica com o timolol oral sistêmico podem ser considerados efeitos adversos potenciais do timolol oftálmico.

Também foram relatados efeitos adversos cuja relação causal com a terapia com Maleato de Timolol Solução gel oftálmica não foi estabelecida:

Edema macular cistoide afácico, congestão nasal, anorexia, efeitos no SNC (por exemplo, alterações comportamentais, incluindo confusão, alucinações, ansiedade, desorientação, nervosismo, sonolência e outros distúrbios psíquicos), hipertensão, fibrose retroperitoneal e pseudopenfigoide.

Exclusivo Solução oftálmica

Maleato de Timolol Solução gel oftálmica é geralmente bem tolerado.

Exclusivo Solução gel oftálmica

Maleato de Timolol Solução gel oftálmica é geralmente bem tolerado. As queixas mais frequentes relacionadas ao fármaco em estudos clínicos com Maleato de Timolol Solução gel oftálmica foram visão temporariamente embaçada (6,0%), durante 30 segundos a 5 minutos após a instilação.

As seguintes experiências adversas (consideradas como possível, provável ou definitivamente relacionadas à medicação) ocorreram com frequência de pelo menos 1% em estudos clínicos controlados com medicação ativa:

Oculares

Queimação e ferroadas, hiperemia conjuntival, secreção, sensação de corpo estranho, prurido.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos - VIGIMED, disponível em http://portal.anvisa.gov.br/vigimed, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Embora Maleato de Timolol usado isoladamente tenha pouco ou nenhum efeito sobre o tamanho da pupila, foi relatada ocasionalmente midríase resultante da terapia concomitante com Maleato de Timolol e epinefrina.

Houve relato de bloqueio betadrenérgico sistêmico potencializado (por exemplo, diminuição da frequência cardíaca, depressão) durante tratamento combinado com inibidores do CYP2D6 (como quinidina, SSRIs) e timolol.

É possível que ocorram efeitos aditivos e desenvolvimento de hipotensão e/ou bradicardia acentuada quando Maleato de Timolol for administrado juntamente com um bloqueador dos canais de cálcio oral, medicamentos depletores de catecolaminas, antiarrítmicos, parassimpatomiméticos ou agentes betabloqueadores.

Os betabloqueadores orais podem exacerbar a hipertensão de rebote, que pode ser provocada pela retirada da clonidina.

Exclusivo Solução gel oftálmica

Recomenda-se estrita observação do paciente quando se administra um betabloqueador a pacientes que estejam recebendo medicações depletoras de catecolaminas, tais como reserpina, em razão de possíveis efeitos aditivos e ocorrência de hipotensão e/ou bradicardia acentuada, que pode resultar em vertigem, síncope ou hipotensão postural.

Podem potencialmente ocorrer hipotensão, distúrbios da condução atrioventricular (AV) e insuficiência ventricular esquerda em pacientes que estejam recebendo agentes betabloqueadores, quando se adiciona ao tratamento um bloqueador dos canais de cálcio por via oral. A natureza de qualquer efeito adverso cardiovascular tende a depender do tipo de bloqueador de canal de cálcio utilizado. Os derivados da diidropiridina, tal como a nifedipina, podem levar à hipotensão, enquanto verapamil ou diltiazem têm maior propensão para distúrbios da condução AV ou insuficiência ventricular esquerda, quando usados com betabloqueadores.

O uso concomitante de agentes bloqueadores betadrenérgicos e digitálicos com diltiazem ou verapamil pode ter efeitos aditivos no prolongamento do tempo de condução AV.

Os antagonistas de canal de cálcio por via oral podem ser utilizados em combinação com agentes bloqueadores betadrenérgicos quando a função cardíaca for normal, mas deve-se evitar o seu uso em pacientes com função cardíaca diminuída.

Os bloqueadores dos canais de cálcio por via intravenosa devem ser utilizados com cautela por pacientes que recebem agentes bloqueadores betadrenérgicos

Foi relatado bloqueio betadrenérgico sistêmico potencializado (por exemplo, diminuição da frequência cardíaca, depressão) durante tratamento combinado com inibidores da isoenzima CYP 2D6 do citocromo P450 (ex. quinidina, inibidores seletivos da recaptação de serotonina) e timolol.