Dexanil 4mg, caixa com 1 frasco-ampola com 2,5mL de solução de uso intramuscular ou intravenoso

Este produto é sensível ao calor. Portanto, quando se deseja esterilizar externamente a ampola, não se deve autoclavá-la. Proteger contra o congelamento. Esta preparação pode ser retirada diretamente da ampola para aplicação, sem necessidade de mistura ou diluição, ou se preferido, pode ser adicionada a solução fisiológica ou glicosada, sem perda de potência, e administrado, gota a gota, por via intravenosa. Soluções utilizadas para administração intravenosa, ou diluição posterior deste produto, não devem conter preservativos quando usadas no neonato, principalmente na criança prematura. Quando Dexanil é adicionado à solução de infusão intravenosa, a mistura deve ser utilizada dentro de 24 horas, pois soluções de infusão não contêm conservantes. Devem-se observar-se as técnicas de assepsia usualmente indicadas para injeções.

Injeção intravenosa e intramuscular

A posologia inicial de Dexanil usualmente utilizada, pode variar de 0,5 a 20mg por dia, dependendo da doença específica a ser tratada. Geralmente, a faixa posológica parenteral é um terço ou a metade da dose oral, dada a cada 12 horas. Entretanto, em certas situações agudas, desesperadoras, com risco de vida, foram administradas doses maiores do que as recomendadas. Nestas circunstâncias, deve-se ter em mente que a absorção é mais lenta pela via intramuscular. Deve ser ressaltado que as exigências posológicas são variáveis e devem ser individualizadas com base na doença a ser tratada e na resposta do paciente.

Se o uso do medicamento tiver que ser suspenso, depois de administrado durante alguns dias, recomenda-se fazê-lo gradual e não subitamente.

Em emergências, a dose usual de Dexanil para injeção intravenosa (I.V) ou intramuscular (I.M) é de 1 a 5mL (4 a 20mg)

No choque, deve ser utilizada apenas a via I.V. Esta dose pode ser repetida até observar-se resposta adequada. Após melhora inicial, doses únicas de 0,5 a 1,0mL (2 a 4mg) devem ser repetidas segundo as necessidades. A posologia total diária geralmente não precisa exceder 20mL (80mg), ainda que se trate de afecção grave. Quando se deseja efeito máximo e constante, a posologia deve ser repetida com intervalos de três a quatro horas, ou mantidas, gota a gota, por via I.V lenta. As injeções intravenosas e intramusculares são aconselhadas nas doenças agudas. Uma vez superada a fase aguda, e tão logo seja possível, substitui-se as injeções pela terapia esteroide por via oral.

Choque (de origem hemorrágica, traumática ou cirúrgica)

A dose usual é de 2 a 6mg/kg de peso corpóreo, dada de uma só vez, em injeção intravenosa. Pode ser repetida após 2 a 6 horas, se o choque persistir. Como alternativa, administram-se de uma só vez 2 a 6mg/kg de peso corpóreo de Dexanil em injeção intravenosa, seguida imediatamente pela mesma dose em gotejamento intravenoso. A terapia com Dexanil é auxiliar e nãosubstituta da terapia covencional.

A administração de terapia corticosteroide em altas doses deve ser continuada apenas até que a condição do paciente tenha se estabilizado, o que usualmente não vai além de 48 a 72 horas.

Edema cerebral associado com tumor cerebral primário ou metastático, neurocirurgia, trauma craniano, pseudotumor cerebral ou no pré-operatório de pacientes com aumento da pressão intracraniana secundário a tumor cerebral

Inicialmente 10mg (2,5mL) de Dexanil pela via intravenosa, seguidos de 4mg (1mL) pela via intramuscular a cada 6 horas, até cederem os sintomas do edema cerebral. Usualmente, nota-se a resposta dentro de 12 a 24 horas; após 2 a 4 dias pode-se reduzir gradualmente a posologia até cessar a administração no período de 5 a 7 dias. Altas doses de Dexanil são recomendadas para iniciar terapia intensiva a curto prazo do edema cerebral agudo, com risco de vida. Após o esquema posológico "de ataque" do primeiro dia de tratamento, a posologia é reduzida gradualmente durante o período de 7-10 dias, e a seguir, reduzida a zero nos próximos 7-10 dias.

Sugestão de esquema posológico em altas doses no edema cerebral

Esquema de altas doses proposto para edema cerebral

Associado com acidente vascular cerebral agudo (excluindo hemorragia intracerebral)

Inicialmente 10mg (2,5mL) de Dexanil pela via intravenosa, seguidos de 4mg pela via intramuscular a cada 6 horas, durante 10 dias. Nos 7 dias subsequentes, as doses devem ser gradualmente ajustadas até chegar a zero. Deve-se utilizar a menor posologia necessária para o edema cerebral.

Injeções intra-articulares, intralesionais ou nos tecidos moles

As injeções intra-articulares, intralesionais e nos tecidos moles geralmente são utilizadas quando as articulações ou áreas afetadas limitam-se a um ou dois locais.

Eis algumas das doses únicas usuais:

A frequência da injeção varia desde uma vez, cada 3 a 5 dias, até uma vez, cada 2 a 3 semanas, dependendo da resposta ao tratamento.

Síndrome de sofrimento respiratório neonatal

Profilaxia pré-natal.

A posologia recomendada de Dexanil é de 5mg (1,25mL), administrado por via intramuscular na mãe cada 12 horas até o total de quatro doses. A administração deve ser iniciada, de preferência entre 24 horas a sete dias, antes da data estimada do parto.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Dexanil contém bissulfito de sódio, um sulfito que pode provocar reações alérgicas, inclusive sintomas de anafilaxia e episódios asmáticos com risco de vida ou menos severos em alguns indivíduos suscetíveis. A prevalência global de sensibilidade a sulfitos na população em geral é desconhecida e provavelmente baixa. A sensibilidade a sulfito é encontrada mais frequentemente em indivíduos asmáticos do que nos não asmáticos. Os corticosteroides podem exacerbar as infecções fúngicas sistêmicas e portanto, não devem ser usados na presença de tais infecções, a menos que sejam necessários para o controle de reações medicamentosas devido à anfotericina B. Além disso, foram reportados casos nos quais, o uso concomitante de anfotericina B e hidrocortisona foi seguido de hipertrofia cardíaca e insuficiência cardíaca congestiva.

Relatos da literatura sugerem uma aparente associação entre o uso de corticosteroides e ruptura da parede livre do ventrículo esquerdo após infarto recente do miocárdio; portanto, terapêutica com corticosteroides deve ser utilizada com muita cautela nestes pacientes. Doses médias e grandes de hidrocortisona ou cortisona podem causar elevação da pressão arterial, retenção de sal e água e maior excreção de potássio, tais efeitos são menos prováveis com os derivados sintéticos, salvo quando se utilizam grandes doses. Pode ser necessária a restrição dietética de sal e suplementação de potássio. Todos os corticosteroides aumentam a excreção de cálcio. Insuficiência adrenocortical secundária induzida por drogas pode resultar da retirada muito rápida de corticosteroide e pode ser minimizada pela redução posológica gradual. Este tipo de insuficiência relativa pode persistir por meses após a cessação do tratamento. Por isso, em qualquer situação de estresse que ocorra durante esse período, deve-se reinstituir a terapia corticosteroide ou aumentar a posologia em uso.

Dada a possiblidade de prejudicar-se a secreção mineralocorticoide, deve-se administrar conjuntamente sal e/ou mineralocorticoide. Após terapia prolongada, a retirada dos corticosteroides pode resultar em sintomas de síndrome da retirada de corticosteroides, compreendendo febre, mialgia, artralgia e mal-estar. Isso pode ocorrer mesmo em pacientes sem sinais de insuficiência supra-renal. Devido à ocorrência de raros casos de reações anafilactoides em pacientes sob tratamento corticosteroide por via parenteral, deve-se tomar medidas de precaução apropriadas antes da administração, especialmente quando o paciente tem antecedentes de alergia a qualquer medicamento.

A administração de vacinas com vírus vivos é contraindicada em indivíduos recebendo doses imunossupressoras de corticosteroides. Se são administradas vacinas com vírus ou bactérias inativas em indivíduos recebendo doses imunossupressoras de corticosteroides, a resposta esperada de anticorpos séricos pode não ser obtida. Entretanto, pode ser feito procedimento de imunização em pacientes que estejam recebendo corticosteroides como terapia de substituição, como por exemplo, na doença de Addison.

O uso de Dexanil em altas dosagens ou por tempo prolongado pode causar imunossupressão semelhante a outros corticosteroides.

Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de tuberculose. Os médicos que acompanham pacientes sob imunossupressão devem estar alertas quanto à possibilidade de surgimento de doença ativa, tomando, assim, todos os cuidados para o diagnóstico precoce e tratamento.

O uso de Dexanil na tuberculose ativa deve restringir-se aos casos de doença fulminante ou disseminada, em que se usa o corticosteroide para o controle da doença, em conjunto com o tratamento antituberculoso adequado. Se houver indicação de corticosteroides em pacientes com tuberculose latente ou reação à tuberculina, torna-se mister estreita observação, dada a possiblidade de ocorrer reativação da moléstia. Durante tratamento com corticosteroide prolongado, esses pacientes devem receber quimioprofilaxia. Os esteroides devem ser utilizados com cautela na colite ulcerativa inespecífica, se houver probabilidade de iminente perfuração, abscessos ou outras infecções piogênicas, diverticulite, anastomose intestinal recente, úlcera péptica ativa ou latente, insuficiência renal, hipertensão, osteoporose e "miastenia gravis". Sinais de irritação peritoneal, após perfuração gastrintestinal, em pacientes recebendo grandes doses de corticosteroides, podem ser mínimos ou ausentes. Tem sido relatada embolia gordurosa como possível complicação do hipercortisonismo. Nos pacientes com hipotireoidismo e nos cirróticos há maior efeito dos corticosteroides. Em alguns pacientes os esteroides podem aumentar ou diminuir a motilidade e o número de espermatozoides. Os corticosteroides podem mascarar alguns sinais de infecção e novas infecções podem aparecer durante o seu uso.

Na malária cerebral, o uso de corticosteroides está associado com prolongamento do coma e a maior incidência de pneumonia e hemorragia gastrintestinal. Os corticosteroides podem ativar amebíase latente ou estrongiloidíase ou exacerbar a moléstia ativa. Portanto, é recomendado excluir a amebíase latente ou ativa e a estrongiloidíase antes de iniciar a terapia com corticosteroide em qualquer paciente sob o risco ou com sintomas sugestivos dessas condições. O uso prolongado dos corticosteroides pode produzir catarata subcapsular posterior, glaucoma com possível lesão do nervo óptico e estimular o desenvolvimento de infecções oculares secundárias devidas a fungos ou vírus.

Corticosteroides devem ser usados com cuidado em pacientes com herpes simples oftálmico devido à possibilidade de perfuração corneana. As crianças de qualquer idade, em tratamento prolongado com corticosteroides, devem ser cuidadosamente observadas quanto ao seu crescimento e desenvolvimento. A injeção intra-articular de corticosteroide pode produzir efeitos sistêmicos e locais. Pronunciado aumento da dor acompanhado de tumefação local, maior restrição do movimento articular, febre e mal-estar são sugestivos de artrite séptica, se ocorrer esta complicação e confirmar-se o diagnóstico de "sepsis", deve-se instituir terapia antimicrobiana adequada. Deve-se evitar a injeção local de esteroide em área infectada. É necessário o exame adequado de qualquer líquido presente na articulação, a fim de se excluir processos sépticos. Frequentes injeções intra-articulares podem resultar em dano para os tecidos articulares. Os corticosteroides não devem ser injetados em articulações instáveis. Os pacientes devem ser energicamente advertidos sobre a importância de não usarem demasiadamente as articulações, sintomaticamente beneficiadas enquanto o processo inflamatório permanecer ativo.

Gravidez e Lactação

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Informe seu médico se está amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Pacientes idosos

As mesmas orientações dadas aos adultos devem ser seguidas para os pacientes idosos, observando-se as recomendações especfíficas para grupos de pacientes descritos nos itens "Quais cuidados devo ter ao usar o Dexanil?" e "Quais as contraindicações do Dexanil?".

Distúrbios hidroeletrolíticos

Retenção de sódio, retenção de líquido, insuficiência cardíaca congestiva em pacientes susceptíveis, perda de potássio, alcalose hipocalêmica e hipertensão.

Músculo-esqueléticos

Fraqueza muscular, miopatia esteroide, perda de massa muscular, osteoporose, fraturas por compressão vertebral, necroses asséptica das cabeças do fêmur e do úmero, fraturas patológicas dos ossos longos, ruptura do tendão.

Gastrintestinais

Úlcera péptica com eventual perfuração e hemorragia, perfuração do intestino grosso e delgado, particularmente em pacientes com doença intestinal inflamatória, pancreatite, distensão abdominal, esofagite ulcerativa.

Dermatológicos

Retardo na cicatrização de feridas, adelgaçamento e fragilidade da pele, petéquias e equimoses, eritema, hipersudorese, pode suprimir as reações aos testes cutâneos, ardor ou formigamento, mormente na área perineal (após injeção intravenosa). Outras reações cutâneas, tais como dermatite alérgica, urticária, edema angioneurótico.

Neurológicos

Convulsões, aumento da pressão intracraniana com papiledema (pseudotumor cerebral), geralmente após tratamento, vertigem, cefaleia, distúrbios psíquicos.

Endócrinos

Irregularidades menstruais, desenvolvimento de estado cushingoide, supressão do crescimento da criança, ausência da resposta secundária adrenocortical e hipofisária, particularmente por ocasião de situação estressante, tais como traumas, cirurgias ou enfermidades, diminuição da tolerância aos carboidratos, manifestação do diabetes mellitus latente, refratariedade secundária adrenocortical e hipofisária, diminuição na tolerância aos carboidratos, aumento das necessidades de insulina ou de outros hipoglicemiantes orais no diabete e hirsutismo.

Oftálmicos

Catarata subcapsular posterior, aumento da pressão intra-ocular, glaucoma, exoft almo.

Metabólicos

Balanço nitrogenado negativo devido ao catabolismo proteico.

Cardiovasculares

Ruptura do miocárdio após infarto recente do miocárdio, cardiomiopatia hipertrófica em crianças nascidas abaixo do peso.

Outros

Reações anafilactoides ou de hipersensibilidade, tromboembolia, aumento de peso, aumento de apetite, náuseas, mal-estar, soluços. As seguintes reações adversas adicionais são relacionadas com o tratamento corticosteroide parenteral: raros casos de cegueira associados com tratamento intralesional na face e na cabeça, hiperpigmentação ou hipopigmentação, atrofia subcutânea e cutânea, abcesso estéril, fogacho após injeção (consequência ao uso intra-articular), artropatia do tipo charcot.

Informe seu médico a ocorrência de reações desagradáveis como distúrbios gástricos, edema, fraqueza muscular, acne, dor de cabeça, vertigens, distúrbios menstruais e outras.

Cada mL da solução injetável de 2,0mg contém:

*Creatinina, bissulfito de sódio, metilparabeno, propilparabeno, citrato de sódio, hidróxido de sódio e água para injeção.

Cada mL da solução injetável de 4,0mg contém:

*Creatinina, bissulfito de sódio, metilparabeno, propilparabeno, citrato de sódio, hidróxido de sódio e água para injeção.

Apresentação do Dexanil

Solução injetável 2,0mg/mL

Embalagens com 02 e 50* ampolas de 1,0mL.

Solução injetável 4,0mg/mL

Embalagens com 01 e 50* frascos-ampolas de 2,5mL.

*Embalagem Hospitalar

Uso adulto e pediátrico.

Uso I.V. / I.M. / intra-articular, intralesional ou nos tecidos moles.

São raros os relatos de toxicidade aguda e/ou morte por superdose de glicocorticoides. Para a eventualidade de ocorrer superdose não há antídoto específico, o tratamento é de suporte e sintomático.

A DL 50 intravenosa de fosfato dissódico de dexametasona em camundongos fêmeas foi de 794mg/kg.

O ácido acetilsalicílico deve ser utilizado cautelosamente em conjunção com os corticosteroides na hipoprotrombinemia. A fenitoína, o fenobarbital, a efedrina e a rifampicina podem aumentar a depuração metabólica dos corticosteroides, suscitando redução dos níveis sanguíneos e diminuição da sua atividade fisiológica, o que exigirá ajuste na sua posologia. Essas interações podem interferir nos testes de supressão da dexametasona em pacientes tratados com indometacina. O tempo de protrombina deve ser verificado frequentemente nos pacientes que estejam recebendo simultaneamente corticosteroides e anticoagulantes cumarínicos, dadas as referências de que os corticosteroides têm alterado as respostas a estes anticoagulantes. Estudos têm mostrado que o efeito usual da adição dos corticosteroides é a inibição das respostas aos cumarínicos, embora tenha havido algumas referências conflitantes de potenciação, não corroboradas por estudos. Quando simultaneamente se administram os corticosteroides e diuréticos depletores de potássio, os pacientes devem ser observados estritamente quanto ao desenvolvimento de hipocalemia. Além disso, os corticosteroides podem afetar os testes de nitroazultetrazol (NBT) para infecção bacteriana, produzindo resultados falso-negativos. O uso de anticoncepcionais orais pode inibir o metabolismo hepático do corticoide. Pela ação hiperglicemiante de Dexanil, o uso de hipoglicemiantes orais e insulina necessita ajuste de dose de uma ou ambas as drogas.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

Não tome medicamento sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para sua saúde.

Resultados de Eficácia

Em um estudo duplo-cego foram randomizadas 123 crianças com suspeita de artrite bacteriana hematogênica que receberam Fosfato Dissódico de Dexametasona ou soro, por 4 dias. A terapia principal do agente etiológico com antibiótico foi adaptada de acordo com a idade e patógeno estabelecido. Das 123 crianças participantes, 61 foram designadas no grupo do Fosfato Dissódico de Dexametasona e 62 no grupo placebo. Concluiu-se que um período curto de Fosfato Dissódico de Dexametasona reduziu a disfunção residual e encurtou significativamente a duração dos sintomas nas crianças com comprovada artrite séptica hematogênica. Estes resultados sugerem que com 4 dias de uso de Fosfato Dissódico de Dexametasona em baixas doses administradas precocemente, beneficia crianças com artrite séptica hematogênica.

Em um estudo retrospectivo analítico o curso puerperal de 43 mulheres com síndrome HELLP pós-parto (hemólise, elevação das enzimas hepáticas e trombocitopenia) que foram tratadas com Fosfato Dissódico de Dexametasona, foram comparados com àqueles de 237 pacientes similares que não receberam corticosteroides. O Fosfato Dissódico de Dexametasona 10 mg por via intravenosa a cada 12 horas foi administrada até que a remissão da doença foi observada nos pacientes tratados, momento em que até duas doses adicionais de 5 mg por via intravenosa, foi administrada em intervalos de 12 horas. Concluiu-se que pacientes que receberam o Fosfato Dissódico de Dexametasona na síndrome HELLP pós-parto, tiveram um menor curso da doença, recuperação mais rápida, menor morbidade e menor necessidade de outra terapia intervencionista, quando comparado a pacientes com síndrome HELLP que não receberam o Fosfato Dissódico de Dexametasona.

Em estudo clínico controlado e aberto comparando uma gama de tratamentos possíveis em pacientes que foram hospitalizados com Covid-19, os pacientes foram aleatoriamente designados para receber Fosfato Dissódico de Dexametasona oral ou intravenosa (em uma dose de 6 mg uma vez ao dia) por até 10 dias ou para receber cuidados habituais isolados. O desfecho primário foi a mortalidade em 28 dias.

Um total de 2.104 pacientes foram designados para receber Fosfato Dissódico de Dexametasona e 4321 para receber os cuidados habituais. Na avaliação geral, 482 pacientes (22,9%) no grupo de Fosfato Dissódico de Dexametasona e 1110 pacientes (25,7%) no grupo de tratamento usual morreram dentro de 28 dias após a randomização (razão da taxa ajustada para idade, 0,83; intervalo de confiança de 95% [IC], 0,75 a 0,93;P <0,001). As diferenças proporcionais e absolutas, de mortalidade entre os grupos variou consideravelmente de acordo com o nível de suporte respiratório que os pacientes estavam recebendo no momento da randomização. No grupo de Fosfato Dissódico de Dexametasona, a incidência de morte foi menor do que no grupo de tratamento usual entre os pacientes que receberam ventilação mecânica invasiva (29,3% vs. 41,4%; taxa de razão, 0,64; IC de 95%, 0,51 a 0,81) e entre aqueles que recebem oxigênio sem ventilação mecânica invasiva (23,3% vs. 26,2%; razão de taxa, 0,82; IC 95%, 0,72 a 0,94), mas não entre aqueles que não estavam recebendo suporte respiratório na randomização (17,8% vs. 14,0%; razão de taxas,1,19; IC de 95%, 0,91 a 1,55).

Referências Bibliográficas:

Odio Carla M., et al. Double blind, randomized, placebo-controlled study of dexamethasone therapy for hematogenous septic arthritis in children. Pediatr Infect Dis J, 2003; 22:883-8.
Martin J.N., et al. Better maternal outcomes are achieved with dexamethasone therapy for postpartum HELLP (hemolysis, elevated liver enzymes, and thrombocytopenia) syndrome. Am J Obstet Gynecol, 1997;177:1011-7.
RECOVERY COLLABORATIVE GROUP. Dexamethasone in hospitalized patients with Covid-19—Preliminary report. New England Journal of Medicine, 2020.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Fosfato Dissódico de Dexametasona injetável é um corticosteroide potente, altamente eficaz e versátil, que por ser uma verdadeira solução, pode ser administrado pela via intravenosa, intramuscular, intra-articular ou intrabursal. É um dos mais ativos glicocorticoides, sendo aproximadamente 25 a 30 vezes mais potente do que a hidrocortisona. Em doses anti-inflamatórias equipotentes o Fosfato Dissódico de Dexametasona é quase completamente isenta da propriedade retentora de sódio da hidrocortisona e dos seus derivados intimamente relacionados a ela.

Propriedades farmacocinéticas

O volume de distribuição do Fosfato Dissódico de Dexametasona é de 2 L/kg. O metabolismo do Fosfato Dissódico de Dexametasona ocorre, em certa extensão, no fígado. A excreção ocorre em larga extensão nos rins e em menor extensão, na bile. A meia-vida de eliminação é de 1,88 a 2,23 horas. O tempo médio estimado para início da ação terapêutica, em casos de reações alérgicas com a injeção intramuscular de Fosfato Dissódico de Dexametasona injetável é de 8 a 24 horas.

Conservar em temperatura ambiente (15°a 30°C). Proteger da luz.

Prazo de validade: 36 meses a partir da data de fabricação. Não use medicamento com prazo de validade vencido.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Nº do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho.

Reg. M.S. nº 1.0465.0488

Farm. Responsável:
Dr. Marco Aurélio Limirio G. Filho
CRF-GO nº 3.524

Produzido por:
NeoLatina Com. e Ind. Ltda.
VPR-3 - Quadra 2-A - Módulos 20/21 - DAIA
CEP: 75133-600 - ANÁPOLIS - GO

Laboratório Neo Química Com. e Ind. Ltda.
VPR 1 - Quadra 2-A - Módulo 4 - DAIA - Anápolis - GO
CEP 75132-020
C.N.P.J.: 29.785.870/0001-03
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.