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Bula do Diazol

Diazol é indicado para o tratamento de infecções causadas por microrganismos sensíveis à associação dos medicamentos trimetoprima e sulfametoxazol, como certas infecções respiratórias, gastrintestinais, renais e do trato urinário, genitais (homens e mulheres), infecções da pele, entre outros tipos de infecções.

Diazol é um quimioterápico (medicamento sintetizado em laboratório para combater microrganismos ou a
multiplicação desordenada de células) com propriedades bactericidas (capaz de matar bactérias) e duplo
mecanismo de ação.

Diazol é um quimioterápico (medicamento sintetizado em laboratório para combater microrganismos ou a multiplicação desordenada de células) com propriedades bactericidas (capaz de matar bactérias) e duplo mecanismo de ação.

Diazol contém dois compostos ativos (sulfametoxazol + trimetoprima), que agem sinergicamente (ação conjunta, em que uma substância potencializa a outra), inibindo dois passos consecutivos da formação de uma substância necessária aos microrganismos, que não conseguem mais se desenvolver.

A ação medicamentosa de Diazol começa logo após a primeira dose.

No entanto, os microrganismos não são eliminados de imediato.

Por isso, mesmo que alguns sintomas como febre, dor, etc. desapareçam, é necessário continuar o tratamento pelo período estabelecido pelo seu médico.

Diazol não deve ser utilizado em pacientes com doença grave no fígado e no rim, quando não se puder determinar regularmente a concentração do fármaco no sangue.

Também está contraindicado aos pacientes com alergia à sulfonamida, à trimetoprima ou a qualquer um dos componentes da formulação.

Diazol não deve ser utilizado em combinação com dofetilida (medicamento contra arritmias do coração).

Os comprimidos de Diazol devem ser administrados por via oral, pela manhã e à noite, de preferência após uma refeição e com quantidade suficiente de líquido.

A posologia deve ser orientada pelo seu médico, de acordo com a sua doença.

No entanto, as doses usualmente recomendadas para Diazol comprimidos são: Adultos e crianças a partir de 12 anos: Dose habitual: 2 comprimidos de Diazol a cada 12 horas.

Dose mínima e dose para tratamento prolongado (mais de 14 dias): 1 comprimido de Diazol a cada 12 horas.

Dose máxima (casos especialmente graves): 3 comprimidos de Diazol a cada 12 horas.

Duração do tratamento Em infecções agudas, Diazol deve ser administrado por, pelo menos, 5 dias ou até que o paciente esteja sem a presença de sintomas por, pelo menos, 2 dias.

Se a melhora clínica não for evidente após 7 dias de tratamento, o paciente deve ser reavaliado.

Esquemas de tratamento especiais podem ser recomendados em determinadas doenças e condições clínicas dos pacientes.

O seu médico saberá identificar essas situações e adotar o esquema de doses adequado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Se você esquecer de tomar alguma das doses prescritas, espere até o horário da dose seguinte e retorne ao seu esquema de tratamento habitual.

Não tome uma dose dobrada para compensar a que você esqueceu.

Em caso de dúvida, procure orientação do farmacêutico ou do seu médico ou cirurgião-dentista.

Deve-se ter cuidados especiais com pacientes idosos e com problemas no rim e no fígado, nos quais há maior probabilidade de ocorrer efeitos indesejáveis relacionados à dose ou à duração do tratamento.

Em pacientes idosos ou com história de deficiência de ácido fólico ou insuficiência renal, podem ocorrer alterações hematológicas (no sangue) indicativas de deficiência de ácido fólico.

Essas alterações são reversíveis administrando-se ácido folínico.

Para diminuir esses efeitos, recomenda-se que a duração do tratamento seja a menor possível para o paciente idoso.

Em caso de comprometimento renal, a dose deve ser ajustada.

Pacientes em uso prolongado devem fazer exames de sangue e urina regularmente.

O tratamento deve ser descontinuado imediatamente caso você observe sinais de aparecimento de erupção cutânea ou qualquer outra reação adversa grave.

Diazol não deve ser utilizado por pacientes com sérias alterações hematológicas (no sangue) nem por pacientes portadores de deficiência de G6PD (desidrogenase de glicose-6-fosfato), a não ser em casos de absoluta necessidade, e em doses mínimas.

Como com todos os medicamentos que contêm sulfonamidas (como o sulfametoxazol), deve-se ter cautela com pacientes com porfiria (doença que apresenta irregularidade no metabolismo da hemoglobina, pigmento responsável pela cor vermelha do sangue) ou disfunção da tireoide.

Em caso de dúvida, consulte o seu médico.

REAÇÕES Nas doses recomendadas, Diazol é geralmente bem tolerado.

Os efeitos colaterais mais comuns são erupções cutâneas e distúrbios gastrintestinais.

Entretanto, efeitos colaterais adicionais já foram descritos em frequência variável nos pacientes expostos à medicação.

As categorias utilizadas como padrões de frequência (número de eventos relatados / número de pacientes expostos à medicação) são as seguintes: Muito comum ≥ 1/10; comum ≥ 1/100 e ‹ 1/10; incomum ≥ 1/1.000 e ‹ 1/100; raro ≥ 1/10.000 e ‹1/1.000; e muito raro ‹1/10.000.

Efeitos adversos relatados nos pacientes tratados com trimetoprima + sulfametoxazol

– Infecções e infestações Muito raro: infecções fúngicas, como candidíase (às vezes chamada de “sapinho”), têm sido relatadas.

– Desordens hematológicas e do sistema linfático Raro: a maioria das alterações hematológicas observadas tem sido discreta, assintomática e reversível com a suspensão da medicação.

As alterações mais comumente observadas foram leucopenia (redução dos glóbulos brancos do sangue), neutropenia (redução de um dos tipos de glóbulos brancos, responsável pelo combate às bactérias) e trombocitopenia (redução das plaquetas que auxiliam na coagulação do sangue).

Muito raro: agranulocitose (redução extrema dos granulócitos, subgrupo específico dos glóbulos brancos), anemia (megaloblástica, hemolítica/autoimune, aplástica) (falta de glóbulos vermelhos no sangue, por falta de produção na medula óssea, por destruição ou funcionamento inadequado das hemácias existentes), meta-hemoglobinemia (hemoglobina defeituosa), pancitopenia (redução de todas as células do sangue) ou púrpura (lesões hemorrágicas, que aparecem na pele e, eventualmente, em outros órgãos, decorrentes de falta de plaquetas).

– Desordens do sistema imune Muito raro: assim como qualquer outra droga, reações alérgicas podem ocorrer em pacientes que são hipersensíveis aos componentes da medicação, por exemplo: febre, edema angioneurótico (inchaços súbitos em partes do corpo, acompanhados ou não de urticária), reações anafilactoides (reações que lembram anafilaxia, porém com mecanismo diferente; podem cursar com inchaços, reações cutâneas, coceira, dificuldade para respirar e dores abdominais), reações de hipersensibilidade (reações tipo alérgicas) e doença do soro (reação mais tardia, com febre, coceira, dores nas articulações e, eventualmente, lesões renais).

Infiltrados pulmonares (alterações nos pulmões identificadas em radiografias), tais como ocorrem em alveolite (inflamação dos alvéolos, pequenos sacos aéreos que se enchem de ar durante a respiração) alérgica (provocada por alergia) ou eosinofílica (por um tipo de glóbulo branco relacionado a alergias ou infestações por vermes), têm sido relatados.

Estes podem se manifestar por meio de sintomas como tosse ou respiração ofegante.

Se tais sintomas aparecerem ou, inexplicavelmente, piorarem, o paciente deve ser reavaliado e a descontinuação da terapia com Diazol ser considerada.

Casos de periarterite nodosa (doença reumatológica, em que existe inflamação das artérias com necrose) e miocardite (inflamação do músculo do coração) alérgica têm sido relatados.

– Desordens metabólicas e nutricionais Muito raro: altas doses de TMP, como as usadas em pacientes com pneumonia por Pneumocystis carinii, induzem a um progressivo, mas reversível, aumento da concentração de potássio sérico em um número substancial de pacientes.

Mesmo doses recomendadas de TMP podem causar hipercalemia (elevação do potássio no sangue), quando administradas em pacientes com doenças subjacentes do metabolismo do potássio, insuficiência renal ou que estejam recebendo drogas que provocam hipercalemia.

É indicado monitoramento rigoroso do potássio sérico nestes pacientes.

Casos de hiponatremia (redução do sódio no sangue) foram relatados.

Casos de hipoglicemia (redução da glicose no sangue) em pacientes não diabéticos tratados com SMZ-TMP têm sido relatados, geralmente após poucos dias de tratamento.

Pacientes com função renal comprometida, doença hepática (do fígado), desnutrição ou recebendo altas doses de SMZ-TMP, apresentam risco especial.

– Desordens psiquiátricas Muito raro: casos isolados de alucinações têm sido relatados.

– Desordens do sistema nervoso Muito raro: neuropatia (afecção dos nervos) (incluindo neurite periférica

– inflamação dos pequenos ramos nervosos das extremidades), parestesia (sensibilidade alterada de uma região do corpo, geralmente com formigamento ou dormência), uveíte (inflamação de uma das camadas do olho), meningite asséptica (inflamação das meninges, revestimento do cérebro, não provocada por germes) ou sintomas semelhantes à meningite, ataxia (falta de coordenação de movimento), convulsões (ataques em que a pessoa se debate), vertigem (sensação de perda de equilíbrio ou tontura rotatória, com ilusão de movimento) e tinido (zumbido ou outras sensações de barulho dentro da cabeça) foram relatados.

– Efeitos colaterais gastrintestinais Comum: náusea (com ou sem vômito).

Raro: estomatite (inflamação na mucosa da boca), glossite (inflamação na língua) e diarreia.

Muito raro: enterocolite pseudomembranosa (um tipo de inflamação intestinal, geralmente provocada pela multiplicação exagerada de alguns tipos de bactéria).

Casos de pancreatite aguda têm sido relatados, sendo que vários destes pacientes tinham doenças graves, incluindo pacientes portadores de AIDS (Síndrome da Imunodeficiência Adquirida).

– Desordens hepatobiliares Muito raro: necrose hepática (morte das células do fígado), hepatite (inflamação do fígado), colestase (redução de eliminação da bile), elevação de bilirrubinas (produtos do metabolismo do fígado, que devem ser eliminados pela bile) e transaminases (enzimas contidas nas células do fígado, cujo aumento denota destruição das células), e casos isolados de síndrome de desaparecimento do ducto biliar (que leva a bile da vesícula até o intestino) têm sido relatados.

– Desordens cutâneas e subcutâneas Comum: múltiplas reações na pele têm sido relatadas, geralmente leves e rapidamente reversíveis após suspensão da medicação.

Muito raro: como ocorre com muitas outras drogas que contêm sulfonamidas, o uso de Diazol tem, em raros casos, sido relacionado à fotossensibilidade (lesões de pele semelhantes a queimaduras, que aparecem quando a pessoa é exposta ao sol), eritema multiforme (lesões de pele de vários tipos ao mesmo tempo), síndrome de Stevens-Johnson (reação inflamatória grave de pele e também das mucosas levando à formação de vesículas e bolhas), necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell

– reação semelhante à anterior, em que existe grande descamação da pele), erupção cutânea medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS) (lesões na pele associadas a alterações nas células brancas do sangue e sintomas generalizados) e púrpura de Henoch-Schöenlein (lesões hemorrágicas decorrentes de reações alérgicas).

– Desordens do sistema musculoesquelético, do tecido conjuntivo e dos ossos Muito raro: casos de artralgia (dores nas articulações), mialgia (dores musculares) e casos isolados de rabdomiólise (necrose das células dos músculos) foram relatados.

– Desordens do sistema renal e urinário Muito raro: casos de comprometimento da função renal, nefrite intersticial (inflamação dos rins), elevação do nitrogênio ureico sanguíneo, elevação da creatinina sérica (substâncias de eliminação renal, usadas para avaliar o funcionamento dos rins) e cristalúria (concentração aumentada de cristais na urina) foram reportados.

Sulfonamidas, incluindo Diazol podem induzir o aumento da diurese (quantidade de urina), particularmente em pacientes com edema de origem cardíaca.

Segurança de sulfametoxazol + trimetoprima em pacientes infectados pelo HIV Os pacientes portadores de HIV tem o espectro de possíveis eventos adversos similar ao espectro dos pacientes não infectados.

Entretanto, alguns eventos adversos podem ocorrer com frequência maior e com quadros clínicos diferenciados nesta população.

Essas diferenças relacionam-se aos seguintes sistemas:

– Desordens hematológicas e do sistema linfático Muito comum: leucopenia (redução de glóbulos brancos do sangue), granulocitopenia (redução dos granulócitos do sangue) e trombocitopenia (redução das plaquetas do sangue).

– Desordens metabólicas e nutricionais Muito comum: hipercalemia (aumento do potássio no sangue).

Incomum: hiponatremia (redução do sódio no sangue) e hipoglicemia (redução da glicose ou do açúcar no sangue).

– Desordens gastrintestinais Muito comum: anorexia (perda de apetite), náusea com ou sem vômito e diarreia.

– Desordens hepatobiliares Elevação de transaminases (enzimas normais das células do fígado,que aumentam no sangue quando essas células são destruídas).

– Desordens cutâneas e subcutâneas Muito comum: maculopapular rash (lesões de pele constituídas de manchas vermelhas e pequenos nódulos), geralmente com prurido (coceira).

– Desordens em geral e condições do local de administração Muito comum: febre, geralmente associada à erupção maculopapular.

Em ordem de frequência, encontramos efeitos gastrintestinais (náuseas, lesões na boca, diarreia), reações de pele e zumbidos nos ouvidos, que desaparecem com a suspensão do tratamento.

Diazol pode aumentar a produção de urina em pacientes com edema de origem cardíaca.

Alterações no exame de sangue também podem surgir de forma leve e sem sintomas, desaparecendo com a suspensão do tratamento.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Diazol deve ser administrado com cautela em pacientes com história de alergia e asma brônquica.

Gravidez e lactação: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Você deve informar ao seu médico caso ocorra gravidez durante o tratamento ou logo após o seu término.

Uma vez que os dois compostos de Diazol atravessam a barreira placentária, eles podem vir a interferir no metabolismo do ácido fólico do feto, devendo ser usado na gestação somente se o risco para o feto for justificado pelo benefício para a gestante.

Caso haja necessidade de uso, toda gestante deve receber concomitantemente 5 a 10 mg de ácido fólico diariamente.

Deve-se evitar o uso de Diazol no último trimestre de gestação, a não ser que não exista nenhuma alternativa, devido ao risco do recém-nascido apresentar problemas neurológicos devido ao acúmulo de bilirrubina no cérebro (kernicterus).

Os dois compostos de Diazol são excretados pelo leite, devendo-se levar em consideração os riscos já citados acima.

Informe ao seu médico se está amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado durante a amamentação, exceto sob orientação médica.

Até o momento, não há informações de que Diazol (sulfametoxazol e trimetoprima) possa causar doping.

Cada comprimido de DIAZOL contém:
Sulfametoxazol *.............................400 mg
Trimetoprima **...................................80 mg
*Cada comprimido contém 430,00mg de sulfametoxazol CD 93% (composto por: amido, celulose
microcristalina e povidona) equivalente a 400,00mg de sulfametoxazol.
**Cada comprimido contém 84,21mg de trimetoprima CD 95% (composto por: amido) equivalente a
80,00mg de trimetoprima.
Excipientes: amido, caulim, carbonato de cálcio, amidoglicolato de sódio, talco, estearato de magnésio e
água purificada

Em caso de ingestão aguda (rápida e intensa) de doses excessivas, intencional ou acidentalmente, podem ocorrer os seguintes sintomas: náuseas, vômito, diarreia, cefaleia, vertigens, tontura e distúrbios mentais e visuais.

Nesses casos, deve-se provocar o vômito o mais rapidamente, para eliminar a maior quantidade possível do medicamento ingerido.

Em caso de superdose crônica (ingestão de quantidade maior que a indicada, por longo período), podem ocorrer alterações no sangue.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interações farmacocinéticas

Trimetoprima é um inibidor do transportador de cátions orgânicos 2 (OCT2), e um inibidor fraco do CYP2C8. Sulfametoxazol é um inibidor fraco do CYP2C9.

A exposição sistêmica aos medicamentos transportados por OCT2 pode aumentar quando administrados com TMP-SMZ. Exemplos incluem a dofetilida, amantadina, memantina e, lamivudina.

Dofetilida 

Trimetoprima e sulfametoxazol não devem ser administrados em combinação com dofetilida.

Há evidências de que trimetoprima inibe a excreção renal de dofetilida. Trimetoprima 160mg em combinação com sulfametoxazol 800mg, duas vezes ao dia, coadministrado com dofetilida 500μg, duas vezes ao dia, durante quatro dias, resultou em 103% de aumento na área sob a curva concentração-tempo (ASC) de dofetilida e 93% de aumento na concentração plasmática máxima (Cmáx).

Dofetilida pode causar arritmias ventriculares sérias associadas com prolongamento do intervalo QT, incluindo torsades de pointes, que são diretamente relacionadas com a concentração plasmática de dofetilida.

Amantadina

Delírio tóxico tem sido relatado após ingestão concomitante de SMZ-TMP e amantadina.

Os pacientes que receberam a amantadina ou memantina podem ter risco aumentado de efeitos adversos neurológicos, como delírios e mioclonia.

A exposição sistêmica a medicamentos metabolizados pelo CYP2C8 pode aumentar quando administrado com TMP e SMZ. Exemplos incluem paclitaxel, amiodarona, dapsona, repaglinida, rosiglitazona e pioglitazona.

Paclitaxel e amiodarona apresentam um estreito índice terapêutico, portanto, a administração concomitante com TMP-SMZ não é recomendada.

Tanto dapsona como TMP-SMZ podem causar meta-hemoglobinemia e, portanto, há potencial para interações farmacocinéticas e farmacodinâmicas. Os pacientes que recebem tanto dapsona quanto TMP-SMZ devem ser monitorados quanto à ocorrência de meta-hemoglobinemia.

Outras opções terapêuticas devem ser consideradas, se possível.

Os pacientes que receberam repaglinida, rosiglitazona ou pioglitazona devem ser monitorados regularmente em relação à ocorrência de hipoglicemia. A exposição sistêmica a medicamentos metabolizados pelo CYP2C9 pode aumentar quando administrados em conjunto com TMP-SMZ. Exemplos incluem:

Cumarinas

Varfarina, acenocoumarol, fenprocoumona, fenitoína Os parâmetros de coagulação devem ser monitorados em pacientes que recebem cumarinas.

Fenitoína

Um aumento de 39% na meia-vida e uma diminuição de 27% na taxa de clearance da fenitoína foram observados, após a administração da dose padrão de TMP-SMZ. Os pacientes que recebem fenitoína devem ser monitorados em relação à toxicidade da fenitoína.

Derivados de sulfonilureia

Glibenclamida, gliclazida, glipizida, clorpropamida e tolbutamida. Pacientes que recebem derivados de sulfonilureia devem ser monitorados regularmente devido ao risco de hipoglicemia.

Hipoglicemiantes orais

O sulfametoxazol + trimetoprima, assim como outras sulfonamidas, potencializa o efeito dos hipoglicemiantes orais.

Digoxina

Níveis sanguíneos elevados de digoxina podem ocorrer com terapia concomitante com o sulfametoxazol + trimetoprima, especialmente em pacientes idosos. Os níveis séricos de digoxina devem ser monitorados.

Interações farmacodinâmicas e interações de mecanismo indefinido

A administração em conjunto com a clozapina, uma substância conhecida por ter um grande potencial para causar agranulocitose, deve ser evitada.

Zidovudina, e menos comumente TMP-SMZ, é conhecida por induzir alterações hematológicas. Por conseguinte, há potencial para um efeito farmacodinâmico aditivo. Os pacientes que recebem TMP e SMZ e zidovudina devem ser monitorados quanto à toxicidade hematológica, e pode ser necessário ajuste de dose.

A administração em conjunto com azatioprina ou mercaptopurina pode aumentar o risco de eventos adversos hematológicos, particularmente em pacientes que recebem TMP-SMZ por um período prolongado, ou que estão com risco aumentado de deficiência de ácido fólico. Portanto, alternativas para TMP-SMZ devem ser consideradas para pacientes recebendo azatioprina ou mercaptopurina. Se TMP-SMZ é usado em combinação com azatioprina ou mercaptopurina, os pacientes devem ser monitorados quanto à toxicidade hematológica.

Devido aos efeitos poupadores de potássio de TMP-SMZ, cuidado deve ser tomado quando TMP-SMZ é coadministrado com outros agentes que aumentam o potássio sérico, tais como inibidores da enzima conversora da angiotensina e bloqueadores dos receptores da angiotensina. Recomenda-se monitoramento frequente do potássio sérico, especialmente em pacientes com distúrbios de potássio subjacentes, insuficiência renal, ou pacientes que receberam uma alta dose de TMP-SMZ.

Diuréticos

Aumento da incidência de trombocitopenia com púrpura foi observado em pacientes idosos recebendo concomitantemente certos diuréticos, principalmente tiazídicos. Nestes pacientes, as plaquetas devem ser monitoradas regularmente.

Metotrexato

As sulfonamidas, incluindo SMZ, podem competir com a ligação proteica e também com o transporte renal de metotrexato, aumentando, portanto, a fração do metotrexato livre e sua exposição sistêmica. Foram relatados casos de pancitopenia em pacientes tratados com a combinação de trimetoprima com metotrexato (vide item Advertências e precauções). A trimetoprima apresenta baixa afinidade para a deidrofolato-redutase humana, mas pode aumentar a toxicidade do metotrexato, levando à possibilidade de interações adversas hematológicas relacionadas ao medicamento metotrexato, especialmente na presença de outros fatores de risco, tais como idade avançada, hipoalbuminemia, insuficiência renal e reserva da medula óssea diminuída. Tais reações adversas podem ocorrer especialmente com metotrexato administrado em doses elevadas. Recomenda-se tratar esses pacientes com ácido fólico, para contrabalançar os efeitos sobre a hematopoiese.

Antidepressivos

A eficácia dos antidepressivos tricíclicos pode diminuir quando coadministrados com TMP-SMZ.

Pirimetamina

Relatos ocasionais sugerem que os pacientes recebendo pirimetamina, como na profilaxia da malária, em doses excedendo 25mg semanalmente podem desenvolver anemia megaloblástica, se TMP-SMZ for prescrito concomitantemente.

Ciclosporina

Deterioração reversível da função renal, foi observada em pacientes tratados com TMP-SMZ e ciclosporina após transplante renal.

Influência em métodos diagnósticos

TMP-SMZ, especialmente o componente trimetoprima, pode interferir na determinação sérica do metotrexato, utilizando a técnica de ligação proteica competitiva, quando a diidrofolato redutase bacteriana for utilizada como proteína de ligação. Não ocorre nenhuma interferência, entretanto, se o metotrexato for dosado por radioimunoensaio. A presença de TMP e SMZ também pode interferir na reação de picrato alacalino de Jaffé, usada na determinação de creatinina, resultando em aumento dos valores normais em cerca de 10%.

Resultados de eficácia

O sulfametoxazol + trimetoprima mostra-se eficaz no tratamento de inúmeras infecções. Nas infecções respiratórias superiores e inferiores, em crianças e adultos, com eficáciao comparável à eritromicina e amoxicilina.

Na otite média aguda sua eficácia é similar à amoxicilina, cefaclor e ceftriaxona, e é opção nas infecções causadas por H. influenzae resistente à ampicilina ou em pacientes com hipersensibilidade à penicilina. Pode ser usado na profilaxia da otite média recorrente e otite média crônica. Na sinusite aguda, pode ser considerado agente de primeira linha.

No tratamento das pneumonias mostra eficácia similar ao cefadroxil, à penicilina G procaína e cefalexina e pode ser uma opção em casos leves a moderados; contudo, deve-se sempre considerar a resistência local. Também se mostra eficaz na bronquite crônica agudizada.

O sulfametoxazol + trimetoprima é considerado medicamento de escolha na profilaxia e no tratamento da pneumonia por P. carinii em adultos e crianças HIV positivo. Nesses pacientes, seu uso mostra-se também eficaz na profilaxia primária da toxoplasmose cerebral.

Nas infecções agudas, não complicadas, do trato urinário inferior, o sulfametoxazol + trimetoprima tem eficácia similar ao ofloxacino e ciprofloxacino no tratamento com duração de três dias, similar ao norfloxacino e nitrofurantoína em estudos que avaliaram o tratamento por sete dias e, similar ao ciprofloxacino, no tratamento por dez dias. Também é efetivo na profilaxia de infecções recorrentes do trato urinário. No tratamento da pielonefrite aguda não complicada, o sulfametoxazol + trimetoprima tem eficácia similar ao cefaclor e à ofloxacina e, quando usado em associação com gentamicina, apresenta menor resistência antimicrobiana significativa, quando comparada à associação ampicilina com gentamicina, além de oferecer menor custo.

Nas prostatites agudas e crônicas, mostra-se eficaz devido à sua alta concentração no tecido prostático.

O sulfametoxazol + trimetoprima demonstrou ser tão eficaz quanto à estreptomicina e, provavelmente, superior à tetraciclina no tratamento do cancroide. Na uretrite gonocócica e não gonocócica (por clamídias) é um tratamento alternativo. Verifica-se a eliminação do gonococo em dois dias de tratamento e da clamídia em cinco a dez dias de tratamento com o sulfametoxazol + trimetoprima.

O sulfametoxazol + trimetoprima é efetivo no tratamento das infecções gastrointestinais por Salmonella, Shigella e E. coli enteropatogênica. Na diarreia dos viajantes, estudos mostram eficácia similar ao ciprofloxacino, com o tratamento de cinco dias. Em adultos, o sulfametoxazol + trimetoprima, por sete dias, mostrou-se tão eficaz quanto à amoxicilina/ácido clavulânico em infecções de pele e do subcutâneo.


Características farmacológicas

Farmacodinâmica

O sulfametoxazol + trimetoprima contém dois componentes ativos, sulfametoxazol e trimetoprima, agindo sinergicamente pelo bloqueio sequencial de duas enzimas que catalisam estágios sucessivos da biossíntese do ácido folínico no microrganismo. Esse mecanismo habitualmente resulta em atividade bactericida in vitro em concentrações nas quais as substâncias individualmente são apenas bacteriostáticas.

Adicionalmente, o sulfametoxazol + trimetoprima é frequentemente eficaz contra organismos que são resistentes a um dos seus dois componentes. Devido ao seu mecanismo de ação, o risco de resistência bacteriana é minimizado.

O efeito antibacteriano do sulfametoxazol + trimetoprima in vitro atinge um amplo espectro de microrganismos patogênicos gram-positivos e gram-negativos, embora a sensibilidade possa depender da área geográfica em que é utilizado.

Microrganismos geralmente sensíveis (CIM = concentração inibitória mínima < 80mg/L)*

*Equivalente ao SMZ.

Cocos:

Branhamella catarrhalis.

Bacilos gram-negativos:

Haemophilus influenzae (betalactamase positivo, betalactamase negativo), Haemophilus parainfluenzae, E. coli, Citrobacter freundii, Citrobacter spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, outras Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, outras Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, outras Yersinia spp., Vibrio cholerae.

Outros diversos bacilos gram-negativos:

Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Com base em experiência clínica, os seguintes microrganismos devem também ser considerados como sensíveis

Brucella, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Microrganismos parcialmente sensíveis (CIM = 80 – 160mg/L)*

*Equivalente ao SMZ.

Cocos:

Staphylococcus aureus (meticilina sensíveis e meticilina resistentes), Staphylococcus spp. (coagulase negativo), Streptococcus pneumoniae (penicilina sensíveis, penicilina resistentes).

Bacilos gram-negativos:

Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, outras Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella-enteritidis Stenotrophomonas maltophilia (anteriormente denominado Xanthomonas maltophilia).

Outros diversos bastonetes gram-negativos

Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (principalmente A. baumanii), Aeromonas hydrophila.

Microrganismos resistentes (CIM > 160mg/L)*

*Equivalente ao SMZ.

A prevalência local de resistência ao sulfametoxazol + trimetoprima entre as bactérias pertinentes à infecção tratada deve ser conhecida quando sulfametoxazol + trimetoprima é prescrito em bases empíricas.

Para excluir resistência, especialmente em infecções com probabilidade de serem causadas por um patógeno parcialmente sensível, o isolado deve ser testado para sensibilidade.

A sensibilidade ao sulfametoxazol + trimetoprima pode ser determinada por métodos padronizados, tais como os testes de disco ou de diluição recomendados pelo National Comittee for Clinical Laboratory Standards – NCCLS.

Os seguintes critérios para sensibilidade recomendados pelo NCCLS são disponibilizados na tabela abaixo:

Farmacocinética

As propriedades farmacocinéticas da trimetoprima (TMP) e do sulfametoxazol (SMZ) são muito semelhantes.

Absorção

Após administração oral, a TMP e o SMZ são rapidamente e quase completamente absorvidos na porção superior do trato gastrointestinal. Após dose única de 160mg de TMP + 800mg de SMZ, são obtidas concentrações plasmáticas máximas de 1,5 – 3μg/mL para TMP e 40 – 80μg/mL para SMZ, dentro de uma a quatro horas. Se a administração for repetida a cada 12 horas, as concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio, atingidas em dois ou três dias, variam entre 1,3 e 2,8μg/mL para o TMP e entre 32 e 63μg/mL para o SMZ.

Biodisponibilidade

A absorção de TMP e SMZ é completa conforme demonstrado pela biodisponibilidade oral absoluta chegando a 100% para ambas as drogas.

Distribuição

O volume de distribuição é de aproximadamente 1,6L/kg para TMP e 0,2L/kg para SMZ, enquanto a ligação às proteínas plasmáticas atinge 37% para TMP e 66,2% para SMZ.

O TMP em relação ao SMZ penetra melhor em tecido prostático não inflamado, fluido seminal, fluido vaginal, saliva, tecido pulmonar normal inflamado e fluido biliar; a penetração no liquor e humor aquoso é similar para ambos componentes.

Grandes quantidades de TMP e pequenas quantidades de SMZ passam da corrente sanguínea para os líquidos intersticiais e para outros líquidos orgânicos extravasculares. Entretanto, em associação, as concentrações de TMP e SMZ são superiores às concentrações inibitórias mínimas (CIM) para a maioria dos microrganismos suscetíveis.

Em seres humanos, TMP e SMZ são detectados nos tecidos fetais (placenta, fígado, pulmão), no sangue do cordão umbilical e líquido amniótico, indicando a transferência placentária dos dois fármacos. Em geral, concentrações fetais de TMP são similares às concentrações maternas, e as de SMZ do feto, menores que as da mãe.

Tanto TMP quando SMZ são excretados pelo leite materno. Concentrações no leite materno são similares à concentração do plasma materno para TMP e mais baixas para SMZ. 

Metabolismo

Cerca de 20% da dose de TMP é metabolizado. As isoenzimas do citocromo P450 envolvidas no metabolismo oxidativo de TMP não foram identificadas.

Os principais metabólitos de TMP são os derivados óxido 1 e 3 e hidroxi 3' e 4'; alguns metabólitos são microbiologicamente ativos. Cerca de 80% da dose de SMZ é metabolizada no fígado, predominantemente para derivados N4 acetil (≈ 40% da dose) e, em uma menor extensão, por conjugação glicuronídica; seus metabólitos são inativos. SMZ também sofre metabolismo oxidativo. O primeiro passo da via oxidativa conduz à formação do derivado de hidroxilamina, o qual é catalisada pelo CYP2C9.

Eliminação

As meias-vidas dos dois componentes são muito semelhantes (em média de dez horas para TMP e onze horas para SMZ).

Os dois fármacos, assim como seus metabólitos, são eliminados quase exclusivamente por via renal por meio de filtração glomerular e secreção tubular, o que determina concentrações urinárias das substâncias ativas consideravelmente mais altas que as concentrações no sangue. Cerca de dois terços da dose de TMP e um quarto da dose SMZ são excretados inalterados na urina. A depuração plasmática total de TMP é igual a 1,9mL/min/kg. A depuração plasmática total de SMZ é igual a 0,32mL/min/kg. Apenas uma pequena parte dos fármacos é eliminada por via fecal.

Farmacocinética em condições clínicas especiais

Idosos

As meias-vidas de TMP e SMZ não são significativamente alteradas nos pacientes idosos com função renal normal.

Insuficiência renal

Em pacientes com comprometimento da função renal (clearance de creatinina de 15 – 30mL/min), as meias-vidas dos dois componentes podem estar aumentadas, exigindo ajustes dos regimes de doses. Diálise peritoneal ambulatorial contínua ou intermitente não contribuem significativamente para a eliminação de TMP-SMZ.

A dosagem de TMP-SMZ nestes pacientes deve ser semelhante aos pacientes com doença renal terminal (clearance de creatinina < 3mL/min). TMP e SMZ são removidos de forma significativa durante a hemodiálise e hemofiltração. Sugere-se aumentar em 50% a dose de TMP-SMZ depois de cada sessão de hemodiálise. Em crianças com insuficiência renal (clearance de creatinina < 30mL / min), a depuração da TMP é reduzida e sua meia-vida de eliminação prolongada. Portanto, a dose de TMP-SMZ deve ser reduzida proporcionalmente à diminuição da taxa de filtração glomerular nesta população de pacientes.

Insuficiência hepática

A farmacocinética da TMP e SMZ em pacientes com insuficiência hepática moderada ou grave não é significativamente diferente daquela observada em indivíduos saudáveis.

Pacientes com fibrose cística

A depuração renal da TMP e a depuração metabólica de SMZ são aumentadas em pacientes com fibrose cística. Consequentemente, a depuração total no plasma é aumentada e a meia-vida de eliminação é reduzida para ambos os fármacos.

Crianças e adolescentes

Em crianças de 1 a 9 anos a depuração plasmática total de TMP é cerca de três vezes maior do que em adultos. Como consequência, a meia-vida de TMP em crianças é menor do que metade da observada em adultos.

Observações semelhantes foram feitas para sulfametoxazol.

Diazol deve ser mantido à temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC). Proteger da luz e manter em lugar seco.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Diazol comprimido branco, circular, de faces planas e bordas chanfradas.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

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Indústria Brasileira

Informações Profissionais

Fabricante

EMS

Tipo do Medicamento

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Necessita de Receita

Sim, Branca 2 vias

Categoria do Medicamento

Antibióticos

Classe Terapêutica

Antidiarreicos Antiinfecciosos Intestinais

Especialidades

Cardiologia, Dermatologia, Infectologia, Gastroenterologia, Pneumologia


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