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Bula do Unoprost

Hiperplasia Prostática Benigna (HPB)

UNOPROST é indicado no tratamento da obstrução do fluxo urinário e dos sintomas associados à hiperplasia prostática benigna (HPB): sintomas obstrutivos (hesitação, intermitência, gotejamento, fluxo urinário fraco, esvaziamento incompleto da bexiga) e sintomas irritativos (noctúria, aumento da freqüência diária, urgência, queimação). UNOPROST pode ser administrado em pacientes com HPB sejam eles normotensos ou hipertensos. Nos pacientes hipertensos e com HPB, as duas condições são tratadas com a terapia única de UNOPROST.

Hipertensão

UNOPROST é também indicado para o tratamento da hipertensão, e pode ser usado como terapia inicial no controle da pressão arterial para a maioria dos pacientes. Em pacientes sem controle adequado com um único agente anti-hipertensivo, a doxazosina pode ser administrada em combinação com diuréticos tiazídicos, bloqueadores de canais de cálcio, betabloqueadores ou inibidores da enzima de conversão da angiotensina.

UNOPROST é contraindicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade aos derivados da quinazolina (ex. Prazosina, terazosina).

A dose inicial de UNOPROST nos pacientes com hipertensão e/ou HPB é de 1 mg ao dia pela manhã ou à tarde. Esta dose inicial tem o objetivo de minimizar a frequência dos efeitos da hipotensão postural e síncope que estão associados à primeira dose do produto. Os efeitos posturais são os mais freqüentes e ocorrem principalmente entre 2 a 6 horas após a primeira dose. A pressão arterial deve ser medida durante este período após a primeira dose e cada vez que houver aumento da dosagem. Se a administração de UNOPROST é descontinuada por muitos dias a terapia deve ser recomeçada no regime da primeira dose.

Hiperplasia prostática benigna

A dose inicial de UNOPROST é de 1 mg administrado em dose única diária, (pela manhã ou à tarde). Dependendo da resposta sintomatológica da HPB e urodinâmica individual do paciente, a dose pode ser aumentada após 1 a 2 semanas de tratamento, para 2 mg e posteriormente a intervalos similares, para 4 e 8 mg. A dose máxima recomendada para HPB é de 8 mg. A pressão arterial deve ser avaliada rotineiramente nestes pacientes. O intervalo de dose usualmente recomendado é de 2 a 4 mg diários.

Hipertensão

A dose total de UNOPROST é de 1- 16 mg diários. Recomenda-se a dose inicial de 1 mg administrado em dose única diária. De acordo com a resposta individual do paciente, a dosagem pode ser aumentada para 2 mg após 1 ou 2 semanas de tratamento, e se necessário, a intervalos similares, para 4, 8 e 16 mg até se obter a redução de pressão desejada. O intervalo de dose usualmente recomendado é de 2 a 4 mg diários.

Gerais:

Câncer da próstata

O carcinoma prostático pode causar muitos dos sintomas associados a HPB e freqüentemente as duas patologias coexistem. O carcinoma da próstata deve ser operado antes de se iniciar a terapia com UNOPROST.

Na HPB

Os estudos clínicos controlados em HPB indicam um perfil de reações adversas com doxazosina, semelhante ao observado no tratamento da hipertensão.
Nos estudos clínicos controlados com Doxazosina em pacientes hipertensos as reações adversas mais comuns foram do tipo postural (raramente associadas com síncope) ou não específicas e incluíram tontura, fadiga, cefaléia, sonolência, mal estar, náusea, vertigem, astenia, hipotensão, edema, rinite e dispnéia. Tontura e dispnéia parecem estar dose-relacionados.
Casos extremamente raros de incontinência urinária foram relatados, sendo esse efeito provavelmente associado à ação farmacológica do produto.

Hipertensão

Nos estudos envolvendo pacientes hipertensos foram relatados efeitos adversos que, todavia, não são distinguíveis de sinais/sintomas que poderiam ter ocorrido em pacientes hipertensos não tratados com a doxazosina. Tais efeitos foram: taquicardia, palpitações, dores no peito, angina pectoris, infarto do miocárdio, acidentes cerebrovasculares e arritmias cardíacas.

Exames laboratoriais

A doxazosina não foi associada clinicamente a qualquer alteração significativa nos testes de rotina bioquímica. Não foram encontradas alterações relevantes no potássio sérico, glicose, ácido úrico, uréia, creatinina ou testes de função hepática. A droga foi associada à diminuição dos glóbulos brancos.

Hipotensão ortostática:

Enquanto a síncope é o efeito ortostático mais severo com a doxazosina, outros sintomas da queda de pressão como tontura, vertigem, desmaio podem ocorrer especialmente no início da terapia ou quando as doses forem aumentadas.
Em estudos placebo-controlados de titulação os efeitos da hipertensão ortostática foram minimizados começando a terapia com 1 mg ao dia e titulando-se a dose a cada 2 semanas para 2, 4 ou 8 mg por dia.

Habilidade em dirigir automóveis e/ou operar máquinas:

Pacientes com uma ocupação na qual a hipotensão ortostática possa acarretar perigo devem ser tratados com cuidado especial. Principalmente no início da terapia com UNOPROST, a habilidade em atividades como operar máquinas ou dirigir automóveis pode estar prejudicada.

Alteração da função hepática

UNOPROST deve ser administrado com cuidado a pacientes com evidência de alterações na função hepática ou a pacientes que estejam recebendo drogas que reconhecidamente influenciam o metabolismo hepático (veja farmacodinâmica). Não existe experiência clínica controlada em pacientes nestas condições.

Disfunção renal

A farmacocinética da doxazosina permanece inalterada em pacientes com insuficiência renal e não existem evidências de que o medicamento agrave situação renal existente. As doses usuais podem ser administradas nesses pacientes.

Leucopenia/neutropenia

A análise dos dados hematológicos de pacientes hipertensos recebendo doxazosina em estudos clínicos controlados de hipertensão, mostram que a média dos glóbulos brancos (n=474) e a média dos neutrófilos (n=419) diminuiu em 2,4% e 1,0% respectivamente se comparado ao placebo, um fenômeno visto com outras drogas alfa bloqueadoras. Nos casos em que houve o acompanhamento com exames hematológicos os valores dos glóbulos brancos voltaram ao normal após a descontinuação do tratamento. Nenhum paciente apresentou alguma sintomatologia em conseqüência da redução dos glóbulos brancos ou dos neutrófilos.

Carcinogenicidade, mutagenicidade, alteração da fertilidade

Não há evidência de carcinogenicidade em estudos conduzidos em ratos e em camundongos.
Os estudos da mutagenicidade revelaram que a droga ou seus metabólitos não tem efeito sobre os cromossomos ou sobre o nível subcromossomial.
Não existem relatos de alteração da fertilidade no homem.

Gravidez e Lactação

Embora não tenham sido observados efeitos teratogênicos em estudos animais, sobre- vivência fetal reduzida foi observada em animais a doses extremamente altas. Estas equivalem aproximadamente a 300 vezes a dose máxima recomendada em humanos. Como não existem estudos clínicos adequados em mulheres grávidas ou em fase de amamentação, a segurança de UNOPROST nestas condições não foi ainda estabelecida. Não é conhecido se a droga é excretada no leite humano. Desta forma UNOPROST só poderia ser usado durante a gravidez ou a lactação se na avaliação do médico, os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos.

Uso pediátrico

A segurança e eficácia de UNOPROST como agente anti-hipertensivo não foi esta- belecida em crianças.

Cada comprimido de Unoprost contém
1mg Mesilato de doxazosina equivalente a 1mg de doxazosina base
2mg Mesilato de doxazosina equivalente a 2mg de doxazosina base
3mg Mesilato de doxazosina equivalente a 3mg de doxazosina base

Excipientes: fosfato de cálcio tribásico, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, lactose, celulose microcristalina e corante laca amarelo nos comprimidos de 1 e de 4 mg.

A experiência com superdosagem de doxazosina em humanos é limitada. A DL50 da doxa- zosina é maior do que 1000 mg/kg em camundongos e ratos. A manifestação mais comum da superdosagem é a hipotensão, e nesses casos o paciente deve ser imediatamente colocado em posição supina com a cabeça para baixo. O tratamento deve ser adequado a cada caso, administrando-se líquidos ou vasopressores por infusão intravenosa. Como a doxazosina está altamente ligada às proteínas a diálise não é indicada.

O uso concomitante de um alfabloqueador com inibidores da PDE-5 pode ocasionar hipotensão sintomática em alguns pacientes. Não foram realizados estudos com a doxazosina em formulações de liberação prolongada.

A doxazosina se encontra altamente ligada às proteínas plasmáticas (98%). Dados in vitro no plasma humano indicam que a doxazosina não apresenta efeito sobre a ligação proteica de fármacos testados (digoxina, fenitoína, varfarina ou indometacina); no entanto, deve ser levado em consideração o potencial teórico para interação com outros fármacos ligados às proteínas.

A doxazosina, sob forma de comprimido simples, foi administrada sem qualquer interação medicamentosa adversa nas experiências clínicas com diuréticos tiazídicos, furosemida, betabloqueadores, anti-inflamatórios não-esteroidais, antibióticos, hipoglicemiantes orais, agentes uricosúricos e anticoagulantes. No entanto, não estão disponíveis dados provenientes de estudos formais de interação entre medicamentos. A doxazosina potencializa a ação de diminuição da pressão arterial de outros alfabloqueadores e anti- hipertensivos.

Em um estudo aberto, randômico, placebo-controlado em 22 voluntários sadios do sexo masculino, a administração de uma dose única de 1mg de doxazosina no dia 1 num regime oral de 4 dias de cimetidina (400mg duas vezes ao dia) resultou em um aumento de 10% da AUC média da doxazosina e em nenhuma alteração estatisticamente significativa na Cmáx média e na meia-vida média da doxazosina. O aumento de 10% na AUC média para a doxazosina com a cimetidina está dentro da variação interindividual (27%) da AUC média para doxazosina com placebo.

Não há relatos até o momento.

Resultados da eficácia

Hiperplasia prostática benigna

A doxazosina tem mostrado ser um bloqueador efetivo do subtipo 1A dos receptores alfa-1- adrenérgicos, que correspondem a mais de 70% dos subtipos existentes na próstata.

Devido a este fato, a doxazosina é eficaz em pacientes com HPB. A doxazosina tem demonstrado eficácia e segurança estáveis em tratamentos prolongados (acima de 48 meses) de pacientes com HPB. Foi demonstrado em um estudo duplo-cego e placebo-controlado com 900 pacientes com HPB que a doxazosina é superior ao placebo na melhora dos sintomas e do fluxo urinário. Alívio significativo foi verificado já em 1 semana de tratamento com doxazosina: os pacientes tratados (n = 173) apresentaram aumento significativo (p <0,01) na velocidade de fluxo de 0,8mL/segundo, comparado a uma diminuição de 0,5mL/segundo no grupo placebo (n = 41).

Em estudos de longa duração, a melhora foi mantida por até dois anos de tratamento. Em 66-71% dos pacientes, melhora acima do nível basal foi observada nos sintomas e na velocidade do fluxo urinário. Em um estudo de dose fixa, a terapia com doxazosina resultou em melhora significativa e estável na velocidade de fluxo urinário de 2,3 - 3,3mL/segundo, comparada ao placebo (0,1mL/segundo). Neste estudo, a única avaliação na qual foram feitas verificações semanais, melhoras significativas de doxazosina em relação ao placebo foram observadas em uma semana.

A proporção de pacientes que responderam com melhora máxima na velocidade de fluxo ≥ 3mL/segundo foram bem maiores com doxazosina (34-42%) do que com placebo (13-17%). Melhora significativamente maior também foi verificada na velocidade média de fluxo com doxazosina (1,6mL/segundo) em relação ao placebo (0,2mL/segundo).

Hipertensão

Ao contrário dos agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos não-seletivos, não foi observado o aparecimento de tolerância na terapia a longo prazo. Taquicardia e elevação de renina plasmática têm sido observadas esporadicamente na terapia de manutenção. A doxazosina produz efeitos favoráveis nos lipídeos plasmáticos, com aumento significativo na relação HDL/colesterol total e reduções significativas nos triglicerídeos e colesterol total. Oferece assim uma vantagem sobre os diuréticos e betabloqueadores, que afetam estes parâmetros de maneira adversa. Com base na associação já estabelecida de hipertensão e lipídeos plasmáticos com doença coronariana, os efeitos favoráveis da terapia com doxazosina, tanto sobre a pressão sanguínea como sobre os lipídeos, indicam uma redução no risco de aparecimento de doença cardíaca coronariana. O tratamento com doxazosina tem resultado em regressão da hipertrofia ventricular esquerda, inibição de agregação plaquetária e estímulo da capacidade ativadora de plasminogênio tecidual.

Além disto, a doxazosina melhora a sensibilidade à insulina em pacientes com este tipo de comprometimento. A doxazosina mostrou-se desprovida de efeitos metabólicos adversos e é adequada para uso em pacientes com asma, diabetes, disfunção do ventrículo esquerdo, gota e pacientes idosos. Um estudo in vitro demonstrou as propriedades antioxidantes dos metabólitos hidroxilados 6’- e 7’- da doxazosina, na concentração de 5 μM. Em um estudo clínico controlado com pacientes hipertensos, o tratamento com doxazosina foi associado a uma melhora na disfunção erétil. Além disso, os pacientes que receberam doxazosina apresentaram um menor número de novos casos de disfunção erétil do que os pacientes tratados com outros agentes anti-hipertensivos. Em análises compiladas de estudos placebo-controlados de hipertensão com cerca de 300 pacientes hipertensos por grupo de tratamento, a doxazosina, em doses de 1-16mg uma vez ao dia diminuiu a pressão sanguínea em 24 horas para cerca de 10/8 mmHg, comparada ao placebo, na posição ortostática; e para 9/5 mmHg na posição supina. Efeitos de pico na pressão do sangue (1-6 horas) foram aumentados em torno de 50-75% (p. ex., valores do vale foram cerca de 55 - 70% do efeito de pico), com as maiores diferenças pico-vale observadas nas pressões sistólicas. Não houve diferença aparente na resposta pressórica sanguínea de caucasianos e negros ou de pacientes com mais ou menos de 65 anos de idade. Os pacientes predominantemente normocolesterolêmicos tiveram reduções menores no colesterol total do soro (2-3%), LDL colesterol (4%) e um aumento menor semelhante na proporção HDL/colesterol total (4%).

Os significados clínicos destas observações não estão claros. Na mesma população de pacientes, os que receberam doxazosina aumentaram em média 0,6kg, comparado a uma perda média de 0,1kg dos pacientes que receberam placebo.


Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas:

Hiperplasia prostática benigna

A Hiperplasia prostática benigna (HPB) é uma causa comum de obstrução do fluxo urinário em homens de certa idade. HPB grave pode levar à retenção urinária e danos renais. Um componente estático e um dinâmico contribuem para os sintomas e a redução do fluxo urinário associados à HPB. O componente estático está associado ao aumento do tamanho da próstata causado, em parte, pela proliferação de células musculares lisas do estroma prostático. Entretanto, a gravidade dos sintomas da HPB e o grau de obstrução uretral não estão correlacionados diretamente ao tamanho da próstata.

O componente dinâmico da HPB está associado a um aumento no tônus muscular liso na próstata e no colo da bexiga. O tônus nesta área é mediado pelo adrenoreceptor alfa-1, que está presente em grande quantidade no estroma prostático, cápsula prostática e colo da bexiga. O bloqueio do adrenoreceptor alfa-1 diminui a resistência uretral e pode aliviar a obstrução e os sintomas da HPB.

A administração de doxazosina em pacientes com HPB sintomática resulta em melhora significativa na urodinâmica e nos sintomas associados. Acredita-se que o efeito na HPB seja resultado do bloqueio seletivo dos receptores alfa-adrenérgicos localizados no colo da bexiga, estroma e cápsula da próstata.

Hipertensão

A administração de doxazosina a pacientes hipertensos produz uma redução clinicamente significativa da pressão sanguínea como resultado da redução da resistência vascular sistêmica. Acredita-se que este efeito seja resultado do bloqueio seletivo de adrenoreceptores alfa-1, localizados nos vasos sanguíneos. Com dose única diária, reduções clinicamente significativas da pressão sanguínea são obtidas durante todo o dia até 24 horas após a administração. Ocorre redução gradual da pressão sanguínea, com picos máximos observados geralmente em 2-6 horas após a administração. Nos pacientes com hipertensão, a pressão sanguínea durante o tratamento com doxazosina é similar tanto na posição supina quanto em pé.

Propriedades farmacocinéticas:

Absorção

Após a administração oral de doses terapêuticas, a doxazosina é bem absorvida com picos sanguíneos em torno de 2 horas.

Biotransformação e eliminação

A eliminação plasmática é bifásica, com meia-vida de eliminação terminal de 22 horas, o que proporciona a base para a administração em dose única diária. A doxazosina é extensamente metabolizada e menos de 5% é excretada como fármaco inalterado.

Estudos farmacocinéticos em pacientes com disfunção renal não têm demonstrado diferenças farmacocinéticas importantes quando comparados a indivíduos com função renal normal. Há apenas dados limitados de pacientes com insuficiência hepática, sobre os efeitos dos fármacos de influência conhecida sobre o metabolismo hepático (p. ex., cimetidina). Em um estudo clínico realizado com 12 pacientes com disfunção hepática moderada, a administração de dose única de doxazosina resultou em um aumento de 43% na área sob a curva (AUC) e em uma redução de 40% no clearance oral aparente. Assim como qualquer outro fármaco completamente metabolizado pelo fígado, o uso de doxazosina em pacientes com disfunção hepática deve ser feito cuidadosamente.

Aproximadamente 98% da doxazosina estão ligados às proteínas plasmáticas.

A doxazosina é metabolizada principalmente por o-desmetilação e hidroxilação.

Dados de segurança pré-clínicos:

Carcinogênese

Administração crônica de doxazosina na dieta (até 24 meses) na dose máxima tolerada de 40mg/kg/dia para ratos e 120mg/kg/dia para camundongos não revelou evidências de potencial carcinogênico. As doses mais altas avaliadas em estudos com ratos e camundongos são associadas com AUCs (medida de exposição sistêmica) que são 8 vezes e 4 vezes, respectivamente, a AUC humana na dose de 16mg/dia.

Mutagênese

Estudos de mutagenicidade não revelaram efeitos relacionados ao fármaco ou seus metabólitos em nível cromossômico ou subcromossômico.

Alterações na fertilidade

Estudos em ratos mostraram redução na fertilidade de machos tratados com doxazosina em doses orais de 20mg/kg/dia (mas não com 5 ou 10mg/kg/dia), cerca de 4 vezes a AUC obtida com dose humana de 12mg/dia. Este efeito foi reversível dentro de 2 semanas da retirada do fármaco. Não há relatos de qualquer efeito de doxazosina na fertilidade humana.

UNOPROST comprimidos deve ser mantido em sua embala- gem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), e ao abrigo da luz e da umidade.

MS - 1.0118.0123
Farmacêutico Responsável: Alexandre Tachibana Pinheiro - CRF-SP n° 44081
APSEN FARMACÊUTICA S/A
Rua La Paz, no 37/67 - Santo Amaro CEP 04755-020 - São Paulo - SP

CNPJ 62.462.015/0001-29
Indústria Brasileira

Informações Profissionais

Fabricante

Apsen

Tipo do Medicamento

Referência

Necessita de Receita

Sim, Branca Comum

Princípio Ativo

Mesilato de Doxazosina

Categoria do Medicamento

Distúrbios Urinários

Classe Terapêutica

Anti-Hipertensivos Puro-Ação Periférica

Especialidades

Cardiologia


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