Profenid Protect é indicado para o tratamento sintomático de artrite reumatoide (inflamação crônica das articulações) e osteoartrite (doença degenerativa causada pelo desgaste das articulações), em pacientes que apresentam risco de desenvolver úlcera ou erosões no estômago, duodeno ou outra parte do intestino com o uso de anti-inflamatórios não esteroidais, porém que podem se beneficiar do uso do cetoprofeno.
Profenid Protect contém dois ingredientes ativos chamados cetoprofeno e omeprazol. Cetoprofeno é um anti-inflamatório não esteroidal (AINE) e o omeprazol é um medicamento que reduz a quantidade de ácido produzido no estômago.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência cardíaca severa (redução acentuada da função do coração), insuficiência severa do fígado (redução acentuada da função do fígado) e insuficiência severa dos rins (redução acentuada da função dos rins), pacientes com histórico de reações de hipersensibilidade ao cetoprofeno, ácido acetilsalicílico ou AINEs e pacientes com úlcera péptica ativa com presença ou não de sangramento.
Sempre tome Profenid Protect exatamente conforme a orientação do seu médico. Se não tiver certeza, verificar com o seu médico ou farmacêutico.
A cápsula deve ser engolida inteira uma vez ao dia (junto com uma das refeições), com um copo de água.
A dose diária recomendada é de uma cápsula de 200 mg/ 20 mg. A dose máxima diária é uma cápsula de 200 mg/20 mg. Este medicamento é composto por grânulos de omeprazol gastrorresistente a fim de que o mesmo não sofra ação da degradação no estômago, sendo gradualmente absorvido durante a passagem dos microgrânulos do estômago para o intestino. Sua concentração máxima no plasma é atingida 5 horas após administração de uma dose única.
Não há estudos dos efeitos de Profenid Protect administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral, conforme recomendado pelo médico.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo determinado pela posologia. Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados pelo uso da dose mínima eficaz e pelo menor tempo necessário para o controle dos sintomas.
Embora os AINES possam ser requeridos para o alívio das complicações reumáticas que ocorrem devido ao lúpus eritematoso sistêmico (LES) (doença que apresenta manifestações na pele, coração, rins, articulações, entre outras), recomenda-se extrema cautela na sua utilização, uma vez que pacientes com LES podem apresentar predisposição à toxicidade por AINES no sistema nervoso central e/ou renal.
A ingestão de álcool pode aumentar o risco de toxicidade do fígado e sangramento gastrintestinal, portanto não se recomenda a ingestão de bebidas alcoólicas durante a administração de cetoprofeno e outros anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs).
Pacientes com história prévia de fotossensibilidade ou fototoxicidade devem ser cuidadosamente monitorados.
Os AINEs devem ser administrados com cautela a pacientes com histórico de doença gastrintestinal (colite ulcerativa, doença de Crohn – doenças inflamatórias do intestino), pois sua condição pode ser exacerbada.
Deve-se ter cautela na administração de cetoprofeno em pacientes com histórico de pressão alta e/ou insuficiência congestiva do coração leve a moderada, pois retenção de líquidos e edema foram reportados após a administração de AINEs.
Aumento do risco de fibrilação atrial (tipo de arritmia cardíaca, na qual ritmo cardíaco é geralmente irregular e rápido) foi reportado em associação com o uso de AINES.
Pode ocorrer hipercalemia (nível alto de potássio no sangue), especialmente em pacientes com diabetes de base, insuficiência renal (redução da função dos rins) e/ou tratamento concomitante com agentes que promovem a hipercalemia.
Os níveis de potássio devem ser monitorados sob estas circunstâncias.
Se ocorrerem distúrbios visuais, tal como visão embaçada, o tratamento com cetoprofeno deve ser descontinuado.
A redução da acidez do estômago aumenta a contagem de bactérias gástricas normalmente presentes no trato gastrintestinal. O tratamento com medicamentos que reduzem a acidez do estômago ocasiona um leve aumento do risco de infecções gastrintestinais por Salmonella e Campylobacter, por exemplo.
Deve-se ter cautela na administração concomitante de outros medicamentos com omeprazol, uma vez que podem ocorrer interações medicamentosas. Se você faz uso de medicamentos como a varfarina, fenitoína ou ciclosporina, avise seu médico.
Cegueira e surdez foram relatadas com a utilização de omeprazol injetável. Apesar destes eventos não serem conhecidos para a forma farmacêutica oral, recomenda-se o monitoramento visual e auditivo de pacientes gravemente debilitados.
A administração concomitante de atazanavir com omeprazol não é recomendada.
Se desenvolver qualquer um dos sinais das reações listadas acima, pare o tratamento imediatamente e contacte o seu médico ou profissional de saúde.
Reações de hipersensibilidade ao Profenid Protect podem ocorrer em pacientes com ou sem histórico de alergia. Casos de síndrome de Kounis, uma reação alérgica grave que pode resultar em infarto do miocárdio (morte (necrose) de parte do músculo cardíaco por falta de aporte adequado de nutrientes e oxigênio), foram relatados com Profenid Protect. Os sintomas podem incluir dor no peito associada a uma reação alérgica ao Profenid Protect. Informe seu médico se você sentir alguma dor no peito.
Colite (inflamação intestinal).
Este medicamento contém sacarose. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, má absorção de glicose-galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento
O uso de AINEs pode prejudicar a fertilidade feminina e não é recomendado em mulheres que estão tentando engravidar.
Em mulheres com dificuldade de engravidar ou que estejam sob investigação de infertilidade, deve ser considerada a descontinuação do tratamento com AINEs.
Tomar Profenid Protect por volta da 13ª semana de gestação ou mais tarde pode prejudicar o feto. Se você precisar tomar Profenid Protect por mais de 2 dias quando estiver entre a 13ª e 30ª semanas de gestação, seu médico pode precisar monitorar a quantidade de líquido no útero ao redor do bebê. Você não deve tomar Profenid Protect após 6 meses de gravidez sem orientação médica.
O uso de AINEs, incluindo Profenid Protect, por volta da 13ª semana de gestação ou mais tarde na gravidez pode causar disfunção renal (mal funcionamento dos rins) no feto, levando a oligoidrâmnio (diminuição na quantidade de líquido amniótico) e, em alguns casos, insuficiência renal (perda de capacidade dos rins) neonatal. Esses eventos adversos são observados, em média, após dias a semanas de tratamento, embora oligoidrâmnios tenham sido pouco frequentemente relatados com 48 horas após o início dos AINEs.
O oligoidrâmnio é frequentemente, mas nem sempre, reversível ao suspender o tratamento. As complicações do oligoidrâmnio prolongado podem, por exemplo, incluir contração dos membros e atraso no desenvolvimento pulmonar. Em alguns casos pós-comercialização de insuficiência renal neonatal, foram necessários procedimentos invasivos, como exsanguineotransfusão (procedimento de substituição do sangue do recém-nascido) ou diálise (procedimento de remoção de substâncias retidas quando os rins deixam de funcionar adequadamente).
Se o tratamento com AINEs, incluindo Profenid Protect,for necessário entre cerca de 13 semanas e 30 semanas de gestação, ele deve ser controlado sob supervisão médica o uso de Profenid Protect limitado à menor dose eficaz e duração mais curta possível. Interrompa Profenid Protect se ocorrer oligoidrâmnio e faça o acompanhamento com seu médico.
A inibição da síntese de prostaglandinas pode afetar adversamente a gravidez e/ou o desenvolvimento embrio/fetal.
Dados de estudos epidemiológicos levantam preocupações sobre um risco aumentado de aborto espontâneo, malformação cardíaca e gastrosquise após o uso de um inibidor da síntese de prostaglandinas no início da gravidez.
O risco absoluto de malformação cardiovascular aumentou de menos de 1% para aproximadamente 1,5%. Acredita-se que o risco aumente com a dose e a duração da terapia. Em animais, a administração de um inibidor da síntese de prostaglandinas demonstrou resultar em aumento da perda pré e pós-implantação e letalidade embriofetal.
Além disso, foram relatadas incidências aumentadas de várias malformações, incluindo cardiovasculares, em animais que receberam um inibidor da síntese de prostaglandinas durante o período organogenético.
No entanto, não há evidência de teratogênico ou embriotoxicidade observada com Profenid Protect em camundongos e ratos, embora leve embriotoxicidade provavelmente relacionada à toxicidade materna tenha sido relatada após o uso de Profenid Protect em coelhos.
Como a segurança do cetoprofeno em mulheres grávidas não foi avaliada, seu uso deve ser evitado durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez.
O uso de cetoprofeno Profenid Protect durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez deve ser evitado, a menos que seja claramente necessário. Se Profenid Protect for usado, a dose deve ser mantida a mais baixa e a duração do tratamento a mais curta possível.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Todos os inibidores da síntese de prostaglandinas, inclusive o cetoprofeno, podem induzir toxicidade cardiopulmonar e renal no feto. No final da gravidez, pode ocorrer aumento do tempo de sangramento da mãe e do feto. Portanto, cetoprofeno Profenid Protect é contraindicado durante o último trimestre da gravidez.
Sem dados disponíveis sobre a excreção de Profenid Protect no leite humano. Profenid Protect não é recomendado para mulheres em período de lactação.
Os pacientes devem ser advertidos sobre o risco de ocorrência de sonolência, tontura, convulsão ou distúrbios visuais durante o tratamento com cetoprofeno e omeprazol e orientados a não dirigir, operar máquinas ou participar de atividades nas quais estes sintomas possam representar risco para ele próprio e para outros, caso estes sintomas apareçam.
Atenção diabéticos: contém açúcar (104,7 mg de sacarose).
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Embalagem com 10.
Uso oral.
Uso adulto.
200 mg de cetoprofeno (microgrânulos de liberação prolongada) e 20 mg de omeprazol (microgrânulos gastrorresistentes).
Excipientes: sacarose, amido de milho, hipromelose, dimeticona, polissorbato 80, manitol, monoglicerídeo diacetilado, talco, Eudragit L30D, Eudragit NE30D, Eudragit RS30D, Eudragit RL30D, trietilcitrato, Gelucire 50/13, dióxido de silício, dióxido de titânio, gelatina.
Casos de superdose foram relatados com doses de até 2,5 g de cetoprofeno. A grande maioria dos sintomas observados foram benignos e limitados à letargia (sensação de ficar lento), sonolência, náusea, vômito e dor epigástrica (localizada na parte alta e central do abdômen).
Raros casos de superdosagem foram relatados com o uso de omeprazol em doses únicas diárias de até 2.400 mg. Sintomas incluindo náusea, vômito, tontura, dor abdominal, diarreia, dor de cabeça, apatia, depressão e confusão foram relatados. Entretanto, estes sintomas foram transientes e sem sérias consequências. Não é necessário tratamento específico.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Não existe evidência de interação do omeprazol com cafeína, propranolol, teofilina, metoprolol, lidocaína, quinidina, fenacetina, estradiol, amoxicilina, budesonida, diclofenaco, metronidazol, naproxeno, piroxicam ou antiácidos. A absorção do omeprazol não é afetada pelo álcool.
O uso de cetoprofeno pode interferir na determinação de albumina urinária, sais biliares, 17-cetosteróides e 17- hidroxicorticosteróides que se baseiam na precipitação ácida ou em reação colorimétrica dos grupos carbonil.
Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
A administração concomitante de cetoprofeno com alimentos retarda a absorção do cetoprofeno, entretanto não interfere na biodisponibilidade final do cetoprofeno.
A administração concomitante de omeprazol com alimentos retarda a absorção do omeprazol, com menor pico de concentração, mas sem afetar a sua biodisponibilidade.
Estudos controlados, randomizados, duplo cego e de grupos paralelos, avaliaram a eficácia e segurança do omeprazol no tratamento e prevenção de lesões gastrintestinais induzidas por anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), incluindo o cetoprofeno. Os pacientes incluídos nos estudos apresentavam, na grande maioria das vezes, como causa determinante do uso de AINE o diagnóstico de osteoartrite ou artrite reumatoide.
Em um estudo controlado, duplo-cego, randomizado, multicêntrico, omeprazol 20 mg e 40 mg foi comparado com misoprostol 200 mcg, quatro vezes ao dia, em 921 pacientes com úlceras associadas ao uso de anti-inflamatórios não esteroidais (HAWKEY ET AL, 1998) – ao final de 8 semanas, 76% dos pacientes em uso de AINE e que apresentavam ulceras pépticas evoluíram com cicatrização da úlcera após a administração conjunta do AINE e 20 mg de omeprazol, 75% após a associação de 40 mg de omeprazol e 71% com misoprostol, não havendo diferença significativa entre os tratamentos, entretanto, os pacientes que receberam 20 mg de omeprazol apresentaram menor índice de recaída e melhor tolerabilidade do que os pacientes que receberam misoprostol.
Em um estudo controlado, duplo-cego, multicêntrico, comparando ranitidina 150 mg, duas vezes ao dia “versus” omeprazol 20 mg e 40 mg, uma vez ao dia em 529 pacientes em tratamento de úlceras associadas à AINES (YEOMANS ET AL, 1998) – ao final de 8 semanas, 80% dos pacientes que receberam AINE e 20mg de omeprazol apresentaram cicatrização da úlcera, 79% entre os que receberam 40mg de omeprazol e 63% entre os que receberam ranitidina (p≤0,001).
Em um estudo duplo-cego, dois regimes de dose de omeprazol (omeprazol 20 mg ou 40 mg ao dia) foram estudados em 156 pacientes recebendo AINES com úlcera gastroduodenal (MASSIMO CLAAR ET AL, 1998) – ao final de 8 semanas, 88% dos pacientes que receberam AINE e 20 mg de omeprazol apresentaram cicatrização da úlcera e 96,2% apresentaram cicatrização entre os que receberam 40mg de omeprazol, sendo considerado que a diferença de dosagem (20 mg ou 40 mg) não determinou diferença estatística entre os grupos. Portanto, os índices de cura entre as duas diferentes dosagens foram considerados semelhantes.
Em um estudo de prevenção de lesões gastrintestinais induzidas por AINEs, incluindo 175 pacientes recebendo terapia contínua (3 meses) de anti-inflamatórios não esteroidais (EKSTROM ET AL, 1996), uma incidência significativamente menor de aparecimento de úlcera péptica e sintomas dispépticos (4,7%) foi observada em pacientes que receberam 20 mg de omeprazol comparado àqueles que receberam placebo (16,7%).
Em um estudo duplo-cego, placebo-controlado (BIANCHI ET AL, 1998), a incidência de úlcera gastroduodenal ao final de 3 semanas foi de 1,7% nos pacientes que receberam AINE e 20 mg de omeprazol em comparação a 14% nos pacientes que receberam placebo e AINE (p<0,05).
Em um estudo primário de profilaxia para usuários de AINEs (CULLEN ET AL, 1998), a incidência de úlcera gástrica em pacientes que receberam AINE e 20 mg de omeprazol por 6 meses foi de 3,6% em comparação com 16,5% nos que receberam AINE e placebo (p<0,01).
Referências bibliográficas:
1. “Omeprazole compared with misoprostol for ulcers associated with non-steroidal anti-inflammatory drugs.”
2. “Ranitidine versus Omeprazole for NSAID associated Ulcer Treatment (ASTRONAUT) Study Group.”
3. “Omeprazole 20 or 40 mg daily for healing gastroduodenal ulcers in patients receiving non-steroidal anti-inflammatory drugs”.
4. “Prevention of peptic ulcer and dyspeptic symptoms with omeprazole in patients receiving continuous non-steroidal antiinflammatory drug therapy.”
5. “Primary gastroduodenal prophylaxis with omeprazole for non-steroidal anti-inflammatory drug users.”
6. “Why proton pump inhibition should heal and protect against non-steroidal anti-inflammatory drug ulcers”
Omeprazol + Cetoprofeno inclui uma forma de liberação prolongada do cetoprofeno e uma forma de liberação gastrorresistente de omeprazol, ambos adequados para uma posologia terapêutica de uma vez ao dia.
Os perfis farmacocinéticos dos componentes do cetoprofeno e omeprazol no Omeprazol + Cetoprofeno são comparáveis àqueles dos componentes cetoprofeno e omeprazol administrados separadamente.
Não há influência na farmacocinética do cetoprofeno quando administrado concomitantemente ao omeprazol, e vice-versa.
O cetoprofeno é um anti-inflamatório não esteroidal, derivado do ácido arilcarboxílico, pertencente ao grupo do ácido propiônico dos anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs).
O cetoprofeno possui atividades anti-inflamatória, antipirética e apresenta atividade analgésica periférica e central. Inibe a síntese de prostaglandinas e a agregação plaquetária, no entanto, seu mecanismo de ação não está completamente elucidado.
O omeprazol é um potente inibidor de H+ / K+ enzima ATPase (inibidores de bomba de prótons) é responsável pela secreção de ácido clorídrico pelas células gástricas parietais. O omeprazol foi bem estabelecido como um inibidor altamente efetivo da secreção ácida. O fármaco possui uma duração de ação prolongada. A secreção ácida remanescente é reduzida estatística e significativamente em 21 dias após a retirada do omeprazol 20 mg/dia por 4 semanas em pacientes com úlcera duodenal. O efeito do omeprazol na secreção gástrica ácida é dose-dependente.
Após a administração oral, o cetoprofeno é quase completamente absorvido pelo trato gastrintestinal.
Após dose única de cetoprofeno (liberação prolongada), o Tmáx médio é de 5 horas e a concentração plasmática máxima foi atingida em cerca de 4,5 ug/mL. Seguido de doses múltiplas de cetoprofeno a cada 24 horas, o estado de equilíbrio de cetoprofeno foi alcançado dentro de 4 dias.
Quando o cetoprofeno é administrado com alimento, a biodisponibilidade total não é alterada, no entanto, o Tmáx é às vezes retardado.
Omeprazol é um ácido lábil e é formulado como grânulos gastrorresistentes. A absorção ocorre no intestino delgado, com picos de concentrações plasmáticas que ocorrem dentro de 1,5 horas após a administração oral, embora exista variação marcada por pico de concentração individual. A biodisponibilidade relativa é de cerca de 40% após dose única e 65 % em estado de equilíbrio. Isto pode ser explicado pela diminuição do “clearance” hepático pela saturação da enzima CYP2C19.
Alimentos não modificam a biodisponibilidade total do omeprazol, mas retarda a absorção e uma variabilidade muita alta interpacientes foi observada.
Cetoprofeno formulação de liberação prolongada fornece impregnação contínua e regular com cetoprofeno.
Cetoprofeno liga-se 99% às proteínas plasmáticas.
O volume de distribuição é de aproximadamente 0,1 L/Kg.
Cetoprofeno difunde-se no líquido sinovial, nos tecidos intra-articulares, capsulares, sinoviais e tendinosos e atravessa a barreira placentária.
O volume de distribuição de omeprazol no organismo é relativamente pequeno (0,3 L / kg de peso corporal), e cerca de 95% se liga às proteínas.
Por hidroxilação e por conjugação com o ácido glucurônico, sendo essa a via principal no homem. Uma parte do ácido glucurônico pode ser convertida ao composto original. Não existem metabólitos ativos conhecidos de cetoprofeno.
O omeprazol é completa e rapidamente metabolizado, principalmente no fígado pela via do citocromo P450. A formação do metabólito primário, 5-hidroxi-omeprazol, é dependente da atividade da CYP2C19, enquanto a formação de sulfonaomeprazol é dependente da isoforma CYP3A. Os metabólitos sulfona, sulfureto e hidroxi-omeprazol são encontrados no plasma, mas não têm efeito significativo sobre a secreção ácida.
O “clearance” plasmático do cetoprofeno é de aproximadamente 0,08 L/Kg/h. A meia vida de eliminação do cetoprofeno é de cerca de 7 horas seguida de uma dose oral única de cetoprofeno.
Aproximadamente 80-92% da dose administrada de cetoprofeno é excretada na urina, principalmente como um metabólito glucurônico dentro de 24 horas. Menos de 1% do cetoprofeno eliminado aparece sob a forma de substância inalterada.
Apenas ≤ 8% da dose administrada é excretada nas fezes.
A meia-vida plasmática é de cerca de 1 hora. Em uma pequena porcentagem dos pacientes (metabolizadores lentos da CYP2C19) uma taxa de eliminação do omeprazol reduzida tem sido observada. Nestes casos, a meia-vida terminal de eliminação pode ser aproximadamente 3 vezes o valor normal, e a área sob a curva concentração-tempo (AUC) plasmática pode aumentar em até 10 vezes.
Mais de 80% do fármaco é recuperado na urina como metabólito inativo.
Existe um aumento da exposição em idosos e a eliminação é diminuída, no entanto, o acúmulo do fármaco ocorre durante a repetição da dose.
Não existe mudanças significativas no “clearance” plasmático e na meia-vida de eliminação, no entanto, a fração livre é aproximadamente duplicada. Uma alta variabilidade interindividual foi observada no perfil farmacocinético do cetoprofeno em pacientes com insuficiência hepática.
Existe uma diminuição do “clearance” renal plasmático e um aumento da meia-vida de eliminação correlacionada com a severidade da insuficiência renal.
Em pacientes idosos, o tempo de meia-vida de eliminação plasmática não difere significativamente do valor observados em indivíduos jovens.
Em pacientes com doença hepática crônica, a meia-vida de eliminação média é maior que em indivíduos saudáveis, mas isto não requer uma modificação da posologia recomendada.
A farmacocinética do omeprazol em pacientes com insuficiência renal crônica não difere significativamente dos indivíduos saudáveis.
Profenid Protect deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Cápsula, tamanho “0+” com tampa e corpo de cor branca opaca, contendo microgrânulos esféricos brancos a branco acinzentados.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
MS 1.8326.0361
Farm. Resp.:
Ricardo Jonsson
CRF-SP nº 40.796
Registrado, Importado e Embalado por:
Sanofi Medley Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papaiz, 413 - Suzano– SP
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Indústria Brasileira.
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Fabricado por:
Ethypharm
Route de Brezolles, Zone Industrielle de Saint-Arnoult, 28170
Chateauneuf-En-Thymerais – França
Venda sob prescrição médica.
O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Rafaela Sarturi Sitiniki (CRF-PR 37364). Consulte a bula original. Última atualização: 06 de Junho de 2023