Depo-Medrol 40mg/mL, caixa com 1 frasco-ampola com 2mL de suspensão de uso injetável

Depo-Medrol^® não deve ser utilizado por pacientes que apresentam hipersensibilidade (alergia) ao acetato de metilprednisolona ou a qualquer componente do produto e a pacientes com infecções sistêmicas por fungos (micoses).

Durante o tratamento com corticosteroides, os pacientes não devem ser vacinados contra a varíola. Quando os corticosteroides são usados em dose imunossupressora (capaz de reduzir a ação do sistema imunológico, de defesa do organismo) não se deve usar vacinas de microrganismos vivos ou atenuados. Vacinas de microrganismos mortos ou inativados podem ser administradas em pacientes recebendo doses imunossupressoras de corticosteroides, no entanto, a resposta a tais vacinas pode ser diminuída. Os procedimentos de imunização (como a vacinação) podem ser realizados em pacientes recebendo doses não imunossupressoras de corticosteroides. Se você estiver usando essa medicação e precisar receber uma vacina informe seu médico para que ele decida sobre o assunto.

Não é recomendado o uso de Depo-Medrol^® intrassinovial, intrabursal ou intratendíneo quando há infecção no local.

Este medicamento é contraindicado para uso por via intravenosa, intratecal (dentro do espaço subaracnoide, abaixo da meninge que envolve estruturas do sistema nervoso), epidural (dentro do espaço entre a dura-mater – parte da meninge, membrana que cobre o sistema nervoso, cérebro e a medula - e a parede do canal das vértebras), intranasal (dentro do nariz) e intraocular (dentro do olho).

A administração de vacinas de vírus vivo ou vírus vivo atenuado é contraindicada em pacientes que recebem doses imunossupressoras de corticosteroides.

Depo-Medrol^® sempre será preparado e administrado por um médico ou por um profissional de saúde especializado.

A solução de Depo-Medrol^® contida no frasco-ampola não deve:

• Ser diluída em outras substâncias;
• Conter qualquer tipo de partícula. Após uso da quantidade prescrita pelo médico o restante da solução deve ser descartado, não podendo ser guardado para uso posterior.

Depo-Medrol® é uma medicação de uso parenteral (via diferente da oral) e poderá ser aplicado por via:

• Intramuscular (dentro do músculo);
• Intralesional (dentro de lesões da pele);
• Intrarretal (dentro do reto, região terminal do intestino);
• Intrassinovial ou partes moles (dentro nas articulações ou da região em torno delas).

As instruções para administração estão disponibilizadas na bula destinada aos Profissionais de Saúde, pois somente um médico ou um profissional de saúde especializado poderá preparar e administrar a medicação.

Seu médico determinará a duração do tratamento e a quantidade de medicamento administrada por dia, e monitorará sua resposta e condições. Em geral, a duração do tratamento deve ser baseada na resposta clínica do paciente.

Depo-Medrol^® não deve ser administrado por via intravenosa ou intratecal (dentro do espaço subaracnoide, abaixo da meninge que envolve estruturas do sistema nervoso).

Administração para efeito local

Artrite reumatoide e osteoartrite

A dose para administração intra-articular depende do tamanho da articulação e varia em cada paciente. Nos casos crônicos, as injeções podem ser repetidas a intervalos de uma a cinco semanas.

Doses sugeridas:

• Articulações grandes (joelho, tornozelo, ombro): 20-80 mg;
• Articulações médias (cotovelo e punhos): 10-40 mg;
• Articulações pequenas (mãos, pés e da clavícula): 4-10 mg.

Bursite, gânglios, tendinite, epicondilite

A dosagem pode ser entre 4 e 30 mg dependendo da doença a ser tratada. Em casos crônicos e/ou recidivantes (que se repetem) pode ser necessário repetir as injeções.

Quadros dematológicos (pele)

De 20 a 60 mg do produto em injeção local, se a lesão for extensa é possível dividir as doses em mais de uma injeção para distribuir por toda lesão. Geralmente são necessárias de uma a quatro aplicações, dependendo da evolução do quadro.

Administração para efeito sistêmico

Via intramuscular (dentro do músculo)

A dose depende da doença (gravidade) que está sendo tratada e da resposta do paciente, sendo uma decisão exclusiva do médico. Se houver necessidade de efeito prolongado pode-se repetir a injeção semanalmente. Para crianças a dose deve ser decidida de acordo com a gravidade da doença, mais do que seu peso e/ou idade.

Doses sugeridas:

• Síndrome adrenogenital: 40 mg intramuscular a cada 2 semanas.
• Artrite reumatoide (manutenção): 40 a 120 mg intramuscular por semana.
• Doenças dermatológicas que necessitam de medicação sistêmica: 40 a 120 mg intramusculares a cada 1-4 semanas.
• Dermatite aguda grave por plantas irritantes: 80 a 120 mg intramuscular (alívio em 8 a 12 horas).
• Dermatite de contato crônica: podem ser necessárias injeções repetidas a intervalos de 5 a 10 dias.
• Dermatite seborreica: uma dose semanal de 80 mg pode ser adequada para controlar a afecção.
• Asma: 80 a 120 mg intramuscular (melhora em 6 a 48 horas, persistindo por vários dias até 2 semanas).

Administração intrarretal

Colite ulcerativa

40 a 120 mg administrados como enemas de retenção (uma única aplicação) ou por gotejamento contínuo, 3 a 7 vezes por semana, por duas ou mais semanas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Depo-Medrol^® sempre será preparado e administrado por um médico ou por um profissional de saúde especializado.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

O uso de Depo-Medrol^® intramuscular pode levar ao aparecimento de depressões cutâneas. Essas depressões costumam desaparecer após alguns meses e ocorrem mais frequentemente quanto maior a dose injetada, por isso recomenda-se se ater às doses recomendadas.

O uso de corticosteroides pode:

• Mascarar os sinais e sintomas de infecção, assim como reduzir a resistência às infecções; por isso o uso dessas medicações se relaciona à possibilidade de quadros infecciosos de leves a graves, inclusive fatais.
• Prolongadamente levar ao aparecimento de cataratas subcapsulares posteriores (opacificação do cristalino, que funciona como “lente” do olho), glaucoma (aumento da pressão dentro do olho) e infecções oculares.

Essas medicações devem ser usadas com cuidado em portadores de herpes simples ocular (infecção nos olhos pelo vírus Herpes Simples) devido ao risco de perfuração da córnea.

Há relatos de aparecimento de Sarcoma de Kaposi (tumor dos vasos linfáticos que atinge pele e mucosas) em pacientes em uso de corticosteroides; essas lesões costumam desaparecer com a retirada da medicação.

Pacientes com tuberculose latente ou prova de tuberculina positiva (situações onde a bactéria causadora da tuberculose está no organismo, mas não causa doença porque o sistema de defesa impede) podem ter reativação da tuberculose durante o uso de corticosteroides. Avise seu médico se você já teve tuberculose ou se teve contato com essa doença.

Deve-se usar Depo-Medrol^® com cautela em pacientes com:

• Histórico de alergia a outros medicamentos;
• Esclerose sistêmica;
• Insuficiência renal (redução total da função dos rins);
• Diabetes;
• Miastenia grave (tipo de doença em que o corpo agride os músculos e nervos dele mesmo);
• Pacientes com herpes simples ocular;
• Insuficiência cardíaca congestiva (coração incapaz de bombear sangue a uma taxa satisfatória às necessidades dos tecidos);
• Hipertensão (aumento da pressão do sangue);
• Colite ulcerativa não específica (úlceras do intestino), com chances de perfuração iminente;
• Diverticulite (aparecimento de “pequenos dedos” no intestino que inflamam);
• Abscesso (cavidade com pus devido à infecção) ou outra infecção piogênica (que produz pus);
• Anastomose intestinal recente (cirurgia recente que reconectou duas partes do intestino);
• Úlcera péptica (lesão no estômago ativa ou latente);
• Osteoporose (diminuição do cálcio dos ossos).

Depo-Medrol^® deve ser usado na gravidez apenas se absolutamente necessário.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Os corticosteroides são excretados no leite humano. Informe ao seu médico se estiver amamentando.

Crise de feocromocitoma (crise de pressão alta e sintomas sugestivos de ataque de pânico), que pode ser fatal, foi relatada após a administração de corticosteroides sistêmicos. Corticosteroides só devem ser administrados em pacientes com suspeita de feocromocitoma (tumor raro da glândula adrenal) ou feocromocitoma identificado após uma avaliação apropriada de risco/benefício.

A síndrome da lise tumoral (SLT) (complicações que podem ocorrer após o tratamento de um câncer) foi relatada em pacientes com malignidades, incluindo malignidades hematológicas e tumores sólidos, após o uso de corticosteroides sistêmicos isoladamente ou em combinação com outros agentes quimioterápicos. O médico deve acompanhar de perto e tomar as devidas precauções para os pacientes com alto risco de SLT, como pacientes com tumores com alta taxa proliferativa, alta carga tumoral e alta sensibilidade a agentes citotóxicos.

Foi relatada a ocorrência de trombose (entupimento de uma veia), incluindo tromboembolismo venoso (formação de coágulos sanguíneos anormais nos vasos sanguíneos das pernas e nos pulmões), com o uso de corticosteroides. Consequentemente, os corticosteroides devem ser usados com cautela em pacientes que apresentam ou estão predispostos a distúrbios tromboembólicos (entupimento de veias e artérias por formação de coágulos).

Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de tuberculose. Os médicos que acompanham pacientes sob imunossupressão devem estar alertas quanto à possibilidade de surgimento de doença ativa, tomando, assim, todos os cuidados para o diagnóstico precoce e tratamento.

Este medicamento pode causar doping.

As seguintes reações adversas foram relatadas com as seguintes vias de administração contraindicadas:

• Intratecal/epidural: aracnoidite (inflamação de uma das partes da meninge, que é uma membrana que recobre o cérebro), distúrbios gastrintestinais, disfunção da bexiga, dor de cabeça, meningite (inflamação da membrana que envolve o sistema nervoso, cérebro e medula), paraparesia/paraplegia (alterações na sensibilidade na pele e redução/ou não movimentação da parte inferior do corpo isto é, dos membros inferiores), convulsões (contrações involuntárias de parte dos músculos do corpo) e distúrbios sensitivos. A frequência dessas reações adversas é desconhecida.
• Infecções e infestações: infecção oportunista (que acontecem por redução do funcionamento do sistema de defesa), infecção, peritonite (inflamação da membrana que reveste os órgãos dentro do abdômen – barriga; peritonite pode ser o sinal ou sintoma primário de apresentação de um distúrbio gastrintestinal, como perfuração, obstrução ou pancreatite), infecção no local da injeção.
• Distúrbios do sangue e sistema linfático: leucocitose (aumento do número de das “células” brancas no sangue).
• Distúrbios do sistema imunológico: hipersensibilidade ao medicamento, reação anafilática (reação alérgica grave), reação anafilactoide.
• Distúrbios endócrinos: cushingoide (semelhante à doença de Cushing que apresenta inchaço generalizado, inclusive da face), supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (parada do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal, sistema que controla a produção de hormônios no cérebro e regula diversos processos no corpo), síndrome de retirada de corticosteroides (sintomas que ocorrem após a retirada súbita dos corticosteroides).
• Distúrbios metabólicos e de nutrição: acidose metabólica, retenção de sódio, retenção de fluidos, alcalose hipocalêmica (alteração do pH do sangue), dislipidemia (aumento do colesterol), tolerância prejudicada à glicose, aumento da necessidade de insulina (ou agentes hiperglicêmicos orais em diabéticos), lipomatose (acúmulo localizado de gordura), aumento do apetite (que pode resultar em aumento de peso).
• Distúrbios psiquiátricos: distúrbio afetivo (incluindo humor depressivo, humor eufórico, labilidade emocional abalada, dependência ao medicamento, ideação suicida), distúrbios psicóticos (incluindo mania, delírio, alucinações, esquizofrenia), distúrbio mental, mudança de personalidade, estado de confusão, ansiedade, oscilações de humor, comportamento anormal, insônia, irritabilidade.
• Distúrbios do sistema nervoso: lipomatose epidural (acúmulo de gordura em região da medula espinhal), aumento da pressão intracraniana, ou seja, dentro do crânio (com papiloedema hipertensão intracraniana benigna), convulsão, amnésia (perda de memória), distúrbios cognitivos, tontura, cefaleia (dor de cabeça).
• Distúrbios visuais: coroidorretinopatia (alteração ocular), casos raros de cegueira associada com terapia intralesão (dentro do olho) em torno do rosto e cabeça, catarata, glaucoma (aumento da pressão dentro do olho), exoftalmia (olho saltado, projetando-se para fora da órbita).
• Distúrbios do ouvido e do labirinto: vertigem.
• Distúrbios cardíacos: insuficiência cardíaca congestiva (incapacidade de o coração bombear a quantidade adequada de sangue) em pacientes suscetíveis.
• Distúrbios vasculares: trombose (entupimento de uma veia), hipertensão (pressão arterial acima do normal), hipotensão (pressão abaixo do normal), rubor (vermelhidão).
• Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino: embolia pulmonar (entupimento de uma veia do pulmão por um coágulo), soluços.
• Distúrbios gastrintestinais: úlcera péptica (com possível perfuração da úlcera péptica e hemorragia da úlcera péptica), perfuração intestinal, hemorragia gástrica (perda excessiva de sangue no estomago), pancreatite (inflamação do pâncreas), esofagite ulcerativa (Inflamação do esôfago com formação de úlceras), esofagite (inflamação do esôfago), distensão abdominal, dor abdominal, diarreia, dispepsia (dificuldade de digestão), náusea.
• Distúrbios da pele e dos tecidos subcutâneos: angioedema (inchaço em mucosa), hirsutismo (aumento dos pelos corporais), petéquias (pequenos pontos vermelhos na pele), equimoses (hematoma), atrofia da pele (afinamento da epiderme e derme), eritema (vermelhidão), hiperidrose (suor excessivo), estrias da pele, erupção cutânea, prurido (coceira), urticária, acne hiperpigmentação da pele, hipopigmentação da pele.
• Distúrbios musculoesqueléticos e dos tecidos conjuntivos: fraqueza muscular, mialgia (dor muscular generalizada), miopatia (doença muscular), atrofia muscular (afinamento muscular), osteonecrose (morte do osso), fratura patológica (fratura não causada por trauma), osteoporose (perda de massa óssea), artropatia neuropática (doença articular), artralgia (dor articular), retardo do crescimento, piora da dor pós-injeção (após injeções intra-articulares, periarticulares e na bainha do tendão).
• Distúrbios do sistema reprodutivo e das mamas: menstruação irregular.
• Distúrbios gerais e condições no local da administração: abscesso estéril (acúmulo de secreção e células mortas sem infecção), cicatrização prejudicada, edema periférico (inchaço dos pés e tornozelos), fadiga, mal-estar, reação no local da injeção.
• Exames laboratoriais: pressão intraocular aumentada, tolerância diminuída aos carboidratos, potássio sanguíneo diminuído, cálcio na urina aumentado, alanina aminotransferase aumentada, aspartato aminotransferase aumentado, fosfatase alcalina sanguínea aumentada, ureia sanguínea aumentada, equilíbrio de nitrogênio negativo (devido ao catabolismo proteico), supressão de reações aos testes cutâneos.
• Lesões, intoxicações e complicações ligadas ao procedimento: fratura por compressão vertebral, ruptura de tendão.

Depo-Medrol^® não deve ser administrado por qualquer outra via além daquelas listadas na questão "Depo-Medrol, para o que é indicado e para o que serve?"

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Suspensão injetável 40 mg/mL

Embalagem contendo 1 frasco-ampola com 2 mL (80 mg/frasco-ampola).

Via de administração: uso injetável por via intramuscular, intrassinovial, intralesional ou intrarretal.

Uso adulto e pediátrico.

Cada mL de Depo-Medrol^® suspensão injetável contém:

40 mg de acetato de metilprednisolona.

Excipientes: macrogol, cloreto de sódio, cloreto de miristil-gama-picolínio, hidróxido de sódio^a, ácido clorídrico^a e água para injetáveis.

^a = para ajuste de pH.

Não há uma síndrome clínica de superdose aguda com Depo-Medrol^®. Os relatos de toxicidade aguda e/ou morte após a superdose de corticosteroides são raros. Em caso de superdose, nenhum antídoto específico está disponível. O tratamento de eventual superdose é de suporte e sintomático. A metilprednisolona é dialisável.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Depo-Medrol^® pode interagir com outras medicações (reação das medicações entre si, alterando as suas ações):

• Como isoniazida, carbamazepina, ciclosporina, ciclofosfamida, tacrolimo, claritromicina, eritromicina, Troleandomicina, aprepitanto, fosaprepitanto, fenobarbital, fenitoína, bloqueadores neuromusculares (drogas que interrompem a transmissão de impulsos nervosos para os músculos), itraconazol, cetoconazol, suco de grapefruit, diltiazem, etinilestradiol/noretindrona, rifampicina, antibióticos macrolídeos, antifúngicos azólicos, ácido acetilsalicílico, anticolinesterásicos (drogas que inibem a ação da enzima colinesterase), antidiabéticos, antivirais, inibidor da aromatase (droga usada no tratamento do câncer de mama e ovário), anticoagulantes orais e agentes depletores de potássio (drogas que aumentam a perda de potássio, como por exemplo, diuréticos).

É muito importante informar ao seu médico caso esteja usando outros medicamentos antes do início ou durante o tratamento com Depo-Medrol^®.

Sempre avise ao seu médico sobre todas as medicações que você toma quando ele for prescrever uma medicação nova. O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si alterando a sua ação, ou da outra; isso se chama interação medicamentosa.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

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Acetato de Metilprednisolona mostrou-se eficaz no tratamento da artrite reumatoide, inclusive da forma juvenil e da artrite idiopática.^1,-7

O Acetato de Metilprednisolona administrada em pulsos intravenosos foi demonstrado ser efetivo no tratamento da artrite reumatoide,^1-7 incluindo a artrite juvenil idiopática. Alguns estudos demonstraram que este tratamento pode trazer grande benefício quando administrado com uma droga antirreumatológica modificadora da doença (disease-modifying antirheumatic drug: DMARD),^1,2,4 embora outros estudos tenham demonstrado que a adição de Acetato de Metilprednisolona à uma terapia já existente não teve efeito benéfico extra⁶. Uma baixa dose comparativamente de 100 mg foi demonstrada ser tão efetiva quanto 1g, em um estudo³. Doses mensais de Acetato de Metilprednisolona por injeção intramuscular também foram efetivas como terapia adjunta.⁸

Um estudo preliminar em crianças encontrou que pulsos intravenosos de Acetato de Metilprednisolona 30 mg/kg são efetivos no tratamento da artrite juvenil idiopática.⁷

Pulsos intravenosos de Acetato de Metilprednisolona imunossuprimem pacientes com lesões de órgãos ou ameaça a vida devido ao Lúpus eritematoso sistêmico.⁹

Acetato de Metilprednisolona apresentou eficácia no tratamento das manifestações clínicas do lúpus eritematoso sistêmico.⁹

Acetato de Metilprednisolona mostrou eficácia no tratamento de distúrbios hematológicos, tais como: aplasia de células vermelhas, hemangioma e síndrome de Kasabch-Merritt.^10,11

Referências:

1. Walters HT, Cawley MID. Combined suppressive drug treatment in severe refractory rheumatoid disease: an analysis of the relative effects of parenteral methylprednisolone, cyclophosphamide and sodium aurothiomalate. Ann Rheum Dis 1988; 47: 924-9. (PubMed id:3144941)
2. Smith MD, et al. The clinical and immunological effects of pulse methylprednisolone therapy in rheumatoid arthritis I: clinical effects. J Rheumatol 1988; 15: 229-32. (PubMed id:3361534)
3. Igelhart IW, et al. Intravenous pulsed steroids in rheumatoid arthritis: a comparative dose study. J Rheumatol 1990; 17: 159-62. (PubMed id:2319516)
4. Smith MD, et al. Pulse methylprednisolone therapy in rheumatoid arthritis: unproved therapy, unjustified therapy, or effective adjunctive treatment? Ann Rheum Dis 1990; 49: 265-7. (PubMed id:2187419)
5. Kapisinszky N, Keszthelyi B. High dose intravenous methylprednisolone pulse therapy in patients with rheumatoid arthritis. Ann Rheum Dis 1990; 49: 567-8. (PubMed id:2383086)
6. Hansen TM, et al. Double blind placebo controlled trial of pulse treatment with methylprednisolone combined with disease modifying drugs in rheumatoid arthritis. BMJ 1990; 301: 268-70. (PubMed id:2202458)
7. Adebajo AO, Hall MA. The use of intravenous pulsed methylprednisolone in the treatment of systemic-onset juvenile chronic arthritis. Br J Rheumatol 1998; 37: 1240-2. (PubMed id:9851278)
8. Corkill MM, et al. Intramuscular depot methylprednisolone induction of chrysotherapy in rheumatoid arthritis: a 24-week randomized controlled trial. Br J Rheumatol 1990; 29: 274-9. (PubMed id:2198977)
9. Badsha H, Edwards CJ. Intravenous pulses of methylprednisolone for systemic lupus erythematosus. Semin Arthritis Rheum 2003; 32: 370-7.
10. Özsoylu S, et al. Megadose methylprednisolone therapy for Kasabach-Merritt syndrome. J Pediatr 1996; 129: 947.
11. Kadikoylu G, et al. High-dose methylprednisolone therapy in pure red cell aplasia. Ann Pharmacother 2002; 36: 55-8.

Características Farmacológicas

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Propriedades farmacodinâmicas

O Acetato de Metilprednisolona é um potente anti-inflamatório esteroide. Tem maior potência anti-inflamatória do que prednisolona e menos tendência do que prednisolona para induzir a retenção de sódio e água.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Um estudo realizado internamente com oito voluntários determinou a farmacocinética de uma dose única de 40 mg por via intramuscular de Acetato de Metilprednisolona. A média das concentrações plasmáticas individuais de pico foi de 14,8 ± 8,6 ng/mL, a média dos tempos individuais de pico foi de 7,25 ± 1,04 horas, e a média da área sob a curva (AUC) foi de 1354,2 ± 424,1 ng/mL x horas (Dia 1-21).

Distribuição

O Acetato de Metilprednisolona é distribuída amplamente nos tecidos, atravessa a barreira hematoencefálica e é também excretada no leite materno. Seu volume aparente de distribuição é de aproximadamente 1,4 L/kg. A ligação de Acetato de Metilprednisolona às proteínas plasmáticas em humanos é de aproximadamente 77%.

Metabolismo

Em humanos, a Acetato de Metilprednisolona é metabolizada no fígado para metabolitos inativos, os mais importantes são 20α-hidroxiAcetato de Metilprednisolona e 20β-hidroxiAcetato de Metilprednisolona. O metabolismo no fígado ocorre principalmente através da enzima CYP3A4.

O Acetato de Metilprednisolona, como muitos substratos da CYP3A4, também pode ser um substrato para a glicoproteína-P, uma proteína transportadora “fitas” de ligação de ATP, influenciando a distribuição nos tecidos e as interações com outros medicamentos.

Eliminação

A meia-vida de eliminação média para a Acetato de Metilprednisolona total está na faixa de 1,8 a 5,2 horas. Seu clearance total é de aproximadamente 5 a 6 mL/min/kg.

Dados de segurança pré-clínicos

Não foram identificados riscos inesperados com base nos estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de doses repetidas. As toxicidades observadas nos estudos de dose repetida são aquelas cuja ocorrência é esperada com a exposição contínua a esteroides adrenocorticais exógenos.

Potencial Carcinogênico

O Acetato de Metilprednisolona não foi formalmente avaliada em estudos de carcinogenicidade em roedores. Resultados variáveis vêm sendo obtidos com outros glicocorticoides testados para a carcinogenicidade em camundongos e ratos.

No entanto, após a administração oral com água filtrada a ratos machos, os dados publicados indicam que vários glicocorticoides relacionados, incluindo a budesonida, prednisolona e acetonido de triamcinolona podem aumentar a incidência de adenomas e carcinomas hepatocelulares. Esses efeitos tumorigênicos ocorerram em doses menores que as doses clínicas típicas na base de mg/m².

Potencial Mutagênico

O Acetato de Metilprednisolona não foi formalmente avaliada para genotoxicidade. No entanto o sulfonato de Acetato de Metilprednisolona, que é estruturalmente semelhante à Acetato de Metilprednisolona, não foi mutagênico com ou sem ativação metabólica em Salmonela typhimurium a 250 até 2.000 µg/placa, ou em um ensaio de mutação genética e células de mamíferos, usando células de ovário de hamster chinês a 2.000 até 10.000 µg/mL.

O suleptanato de Acetato de Metilprednisolona não induziu o DNA sintético em hepatócitos primários de ratos a 5 ate 1.000 µg/mL. Além disso, uma análise de dados publicados indica que a farnesilato de prednisolona (PNF), o qual a estrutura molecular é similar ao Acetato de Metilprednisolona, não foi mutagênico com ou sem ativação metabólica em Salmonella typhimurium e de Echerichia coli a 321 até 5.000 µ/placa. Numa linha de células de fibroblastos de hamster chinês, a FNP produziu um leve aumento na incidência de aberrações cromossômicas estruturais com ativação metabólica na maior concentração testada 1.500 µg/mL.

Toxicidade reprodutiva

Os corticosteroides demonstraram reduzir a fertilidade quando administrados a ratos. Ratos machos foram administrados com doses de corticosterona de 0, 10 e 25 mg/kg/dia, por injeção subcutânea uma vez por dia por 6 semanas e acasalaram fêmeas não tratadas. A dose mais elevada foi reduzida para 20 mg/kg/dia depois de 15 dias. Foram observadas diminuições tampões copulatórios, os quais podem ser secundária à diminuição do peso dos órgãos acessórios. Os números de implantação e fetos vivos foram reduzidos.

Os corticosteroides mostraram ser teratogênicos em diversas espécies ao serem ministrados em dosagens equivalentes às dosagens humanas. Em estudos sobre a reprodução animal, os glicocorticoides (como o Acetato de Metilprednisolona) demonstraram o aumento do incidente de malformações (fissuras palatinas, malformações ósseas), letalidade embrionária fetal (por exemplo, aumento da reabsorção) e retardo do crescimento intrauterino.

Depo-Medrol^® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz.

Este produto não é apropriado para doses múltiplas. Após administração da dose desejada, qualquer suspensão remanescente deve ser descartada.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Suspensão branca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS – 1.2110.0428

Farmacêutica Responsável:
Andrea T. Nichele
CRF-SP n° 44063

Registrado por:
Pfizer Brasil Ltda.
Rua Alexandre Dumas, 1.860
CEP 04717-904 – São Paulo – SP
CNPJ nº 61.072.393/0001-33

Fabricado e Embalado por:
Pfizer Manufacturing Belgium NV
Puurs – Bélgica

Importado por:
Pfizer Brasil Ltda.
Rodovia Presidente Castelo Branco, nº 32.501, km 32,5
CEP 06696-000 - Itapevi – SP

Venda sob prescrição médica.