Prednisolon 1,34mg/mL, caixa com 1 frasco com 100mL de solução de uso oral + copo medidor

Prednisolon é contraindicado em infecções não controladas; infecções por micoses generalizadas; alguns vírus do grupo herpes progressivo (incluindo hepatite, herpes, varicela, herpes zoster); qualquer condição infecciosa, excluindo indicações especificadas; estados psicóticos ainda não controlados por um tratamento; e também em casos de alergia conhecida à prednisona, prednisolona ou a qualquer componente da fórmula.

Não há contraindicação relativa a faixas etárias.

Prednisolon deve ser administrado por via oral com o auxílio do copo medida que acompanha o medicamento.

A dose inicial de Prednisolon poderá variar de 5 a 60 mL (5 a 60 mg de Prednisolona básica) por dia, dependendo da doença específica em tratamento.

Em situações de menor gravidade, doses mais baixas podem ser suficientes, enquanto que determinados pacientes necessitam de doses iniciais mais elevadas.

A dose inicial deverá ser mantida ou ajustada até que se observe uma resposta clínica favorável. Se após um período razoável de tempo não houver uma resposta clínica favorável, o tratamento com a prednisolona deverá ser interrompido e o paciente transferido para outra terapia apropriada.

As necessidades posológicas são variáveis e devem ser individualizadas, tendo por base a gravidade da doença e a resposta do paciente ao tratamento.

Após a obtenção de uma resposta favorável, a dose de manutenção deverá ser determinada diminuindo gradativamente a dose inicial a intervalos apropriados, até atingir a dose mínima efetiva.

É necessário que o médico observe constantemente o paciente em relação à posologia.

Dentre as situações que tornam necessário o ajuste de dose incluem-se as alterações do quadro clínico por remissão ou exacerbação da doença, a resposta individual do paciente à medicação e o efeito da exposição do paciente a situações estressantes não diretamente relacionadas à doença sob tratamento. Neste último caso, poderá ser necessário o aumento da dose de prednisolona por um período de tempo adequado à condição do paciente.

Caso seja necessário interromper o tratamento com Prednisolon 1 mg/mL após um longo período de tempo, recomenda-se que a dose seja reduzida gradualmente, e nunca abruptamente.

Procedimentos terapêuticos que devem ser realizados em todo tratamento com corticosteroides:

Sempre que este medicamento for utilizado por tempo prolongado, sua retirada deve ser feita gradualmente e sob supervisão médica a fim de evitar problemas causados por uma possível interrupção da medicação.

É essencial uma supervisão contínua do paciente após a finalização do tratamento com corticosteroide, pois pode ocorrer reincidência de graves manifestações da patologia para a qual o paciente foi tratado.

Em geral, a dose inicial deve ser mantida ou ajustada até que a resposta seja observada. A dose deve então ser gradualmente reduzida até que se alcance a menor dose que mantém uma resposta clínica adequada.

Populações especiais

Estresse e Doença intercorrente

Nos pacientes sob tratamento prolongado com corticosteroide sujeitos ao estresse por traumatismos ou infecção, geralmente, a dose de esteroide deve ser aumentada para cobrir o período de estresse.

Para infecções moderadas sem febre, nenhum aumento é necessário. Para infecções mais graves, a dose de prednisona/ prednisolona deve ser duplicada (para um máximo de 20 mg ao dia, caso a dose usual seja inferior a esta).

Insuficiência adrenocortical

Insuficiência adrenocortical secundária (falta de produção do cortisol pela glândula suprarrenal) induzida por medicamentos pode ser resultante de uma retirada muito brusca de corticosteroides e pode ser minimizada pela redução gradual da dose. Este tipo de insuficiência relativa pode persistir durante meses após a descontinuação do tratamento; portanto, em qualquer situação de estresse durante este período, pode ser necessário retomar a terapia hormonal. Se você já está recebendo esteroides, pode ser necessário aumento de dose.

Não há estudos dos efeitos de Prednisolon administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via oral, conforme recomendado pelo médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo determinado pela posologia. Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

O médico deve avaliar o risco/ benefício para cada paciente quanto à dose e à duração do tratamento e quanto ao uso diário ou intermitente da medicação, pois as complicações devidas ao tratamento com corticoides são dependentes da concentração da dose e da duração do tratamento.

Durante a terapia de longo prazo com corticosteroide, pode ocorrer supressão e diminuição do tamanho da adrenal (glândula localizada acima do rim) e a secreção de corticotropina (hormônio da hipófise que regula o hormônio cortisol que também é um corticoide) pode ser parada. A duração do tratamento e a dose são fatores importantes na determinação da supressão do eixo pituitário adrenal (eixo de comunicação entre as glândulas hipófise e adrenal, importante na resposta do corpo ao estresse) e na resposta ao estresse no término do tratamento com esteroide. A suscetibilidade do paciente à supressão é também variável. Alguns pacientes podem recuperar rapidamente a sua função normal. Em outros, a produção de hidrocortisona (corticoide) em resposta ao estresse das infecções, operações cirúrgicas ou acidentes pode ser insuficiente, resultando em óbito. Portanto, a interrupção dos corticosteroides sempre deve ser feita de forma gradativa.

A interrupção abrupta do tratamento com corticosteroide pode precipitar uma diminuição da função da glândula suprarrenal. Em alguns casos, a parada do uso deste medicamento pode levar à volta de sintomas semelhantes ao do início do tratamento.

Como a prednisolona apresenta pequena atividade de retenção de sódio, os primeiros sinais habituais de superdose de hidrocortisona (ex.: aumento do peso corpóreo devido à retenção de líquidos) não são índices confiáveis de superdose de prednisolona. Devido a este fato, é recomendado que os níveis da dose não sejam excedidos e que todos os pacientes que estejam utilizando prednisolona fiquem sob cuidadosa supervisão médica. Todas as precauções pertinentes ao uso da hidrocortisona devem ser aplicadas ao Prednisolon.

Cautela nas seguintes situações: em casos de colite ulcerativa não específica (inflamação do intestino grosso) se houver probabilidade de perfuração, abscesso (acúmulo de pus) ou outras infecções piogênicas (causadas por bactérias que formam pus) iminentes. O medicamento deve ser usado com cautela também em pacientes com processo inflamatório de divertículos intestinais (doença no intestino grosso), cirurgias com retirada de parte do intestino recentemente, úlcera gástrica ou duodenal ativa ou latente, insuficiência dos rins, pressão sanguínea alta e fraqueza muscular grave, quando esteroides são utilizados como terapia direta ou complementar.

Em pacientes com epilepsia (doença que provoca repentina convulsão ou perda de consciência), diabete mellitus, aumento da ureia no sangue e na presença de função cardíaca diminuída ou insuficiência cardíaca congestiva.

A possibilidade de desenvolvimento de osteoporose deve ser uma consideração importante no início e na manutenção do tratamento com corticosteroide, especialmente no período pós-menopausa.

Embora estudos clínicos controlados tenham demonstrado que os corticosteroides são eficazes na rapidez da resolução de exacerbações agudas de escleroses múltiplas (doença degenerativa que afeta o sistema nervoso), eles não demonstram que os corticosteroides afetam o último resultado ou a história natural da doença. Os estudos demonstram que doses relativamente elevadas de corticosteroides são necessárias para demonstrar um efeito significativo.

O uso prolongado de corticosteroides pode provocar catarata no olho, aumento da pressão nos olhos com possível lesão do nervo óptico e pode intensificar o estabelecimento das infecções nos olhos causadas por fungos ou vírus. Os corticosteroides devem ser usados com cautela se você tem herpes simples ocular (infecção causada pelo vírus da herpes), devido à possível perfuração da córnea.

O distúrbio visual pode estar associado ao uso sistêmico e tópico de corticosteroides. Se você apresentar sintomas como visão turva ou outros distúrbios visuais, deve-se considerar o encaminhamento para um oftalmologista para avaliação de possíveis causas que podem incluir catarata, glaucoma (aumento da pressão intraocular) ou doenças raras, como Coriorretinopatia Central Serosa (CRCS) (alteração que ocorre por acúmulo de líquido em área específica dos olhos, a área macular).

A crise de feocromocitoma (tumor da glândula suprarrenal), que pode ser fatal, tem sido relatada após administração de corticosteroides. Os corticosteroides só devem ser administrados a pacientes com suspeita ou diagnóstico de feocromocitoma após uma avaliação adequada do risco/benefício.

Os corticosteroides podem mascarar alguns sinais de infecções (tais como: febre e inflamação) e novas infecções podem aparecer durante o seu uso. O uso de corticosteroides pode diminuir a resistência às infecções e pode haver incapacidade em se localizar a infecção. A suscetibilidade à infecção não é específica para qualquer bactéria ou fungo.

Você não deve receber vacinas de vírus vivos enquanto estiver sob tratamento com corticosteroide (o seu médico poderá lhe informar se a vacina é com vírus vivo ou morto). Outros procedimentos de imunização não devem ser utilizados caso você esteja em tratamento com corticosteroides, especialmente em doses elevadas, devido aos possíveis riscos de complicações no sistema nervoso central e ausência de resposta imunológica (sistema que defende o organismo de invasores, como bactérias, vírus e parasitas). Procedimentos de imunização podem ser realizados em pacientes que estejam recebendo corticosteroides como terapia de reposição.

Adultos recebendo tratamento com medicamentos imunossupressores e que não tenham contraído doenças como varicela e sarampo, devem ter cautela especial para evitar estas exposições. Em caso de exposição, procure seu médico.

Foi relatado Sarcoma de Kaposi (tipo de tumor maligno) em pacientes recebendo tratamento com corticosteroides.

A descontinuação dos corticosteroides pode resultar em debilitação clínica.

Cuidados a serem considerados antes do uso de Prednisolon

Durante o tratamento de longo prazo, devem-se realizar estudos laboratoriais e metabólicos. A retenção de líquidos deve ser monitorada pelo balanço de líquidos e pesagem diária. Pode ser necessário reduzir a ingestão de sódio para menos do que 1 g diário e também de suplementos de potássio.

Foi relatada miocardiopatia hipertrófica após a administração sistêmica de glicocorticosteroides em recémnascidos prematuros. Em recém-nascidos que recebem administração de glicocorticoides sistêmicos, devem ser realizados ecocardiogramas para monitorar a estrutura e a função do miocárdio.

Converse com seu médico antes de tomar prednisolona, caso você tenha: esclerodermia (doença autoimune que pode ter várias manifestações, entre elas o endurecimento da pele), pois doses diárias de 15 mg ou mais podem aumentar o risco de uma complicação grave chamada crise renal esclerodérmica. Sinais de crise renal esclerodérmica incluem aumento da pressão arterial e diminuição da produção de urina. O médico pode aconselhar para que você tenha sua pressão arterial e urina regularmente verificadas.

A supressão induzida por glicocorticóides da função hipotálamo-hipófise-adrenal (eixo de comunicação importante na resposta do corpo ao estresse) é dependente da dose e da duração do tratamento. A recuperação ocorre gradualmente à medida que a dose de esteróide é reduzida e retirada. No entanto, a insuficiência relativa pode persistir por meses após a interrupção da terapia; portanto, em qualquer situação de estresse (por exemplo, durante infecções, após acidentes, em aumento da tensão física), a terapia deve ser retomada.

Os corticosteroides orais ou injetáveis podem promover o aparecimento de tendinopatia (lesão causada pelo excesso de uso dos tendões), até mesmo a ruptura do tendão (raro). Este risco é aumentado durante a coprescrição com fluoroquinolonas (tipo de antibiótico) e em pacientes em diálise (procedimento que promove a filtragem do sangue) com hiperparatireoidismo secundário (complicação da doença renal crônica) ou que tenham sido submetidos a um transplante renal.

Os glicocorticoides podem mascarar sinais de infecção e novas infecções podem aparecer durante o seu uso.

Pacientes com infecções ativas (por exemplo, viral, bacteriana ou causada por fungos) devem ser monitorados de perto. Após o uso prolongado de Prednisolon, pode ocorrer síndrome de abstinência de glicocorticóides.

No caso de um tratamento a longo prazo com corticosteroides

A retenção de água e sódio é habitual e parcialmente responsável por um possível aumento da pressão arterial. Pode ser necessária uma restrição dietética de sal e suplementação de potássio.

O uso de corticosteroides na tuberculose ativa deve ser restrito aos casos de tuberculose fulminante ou disseminada em que o corticosteroide é usado para o tratamento da doença em conjunto com um regime antituberculoso adequado.

Se os corticosteroides forem indicados em pacientes com tuberculose latente (tuberculose sem o aparecimento dos sintomas) ou com reatividade à tuberculina (derivado proteico purificado), é necessária uma observação cuidadosa, pois a reativação da doença pode ocorrer. Durante a terapia prolongada com corticosteroides, esses pacientes devem receber quimioprofilaxia (prevenção da tuberculose).

Os corticosteroides devem ser usados com cautela nas seguintes condições clínicas:

• Diabetes mellitus (risco de deterioração do controle metabólico);
• Insuficiência renal (redução das funções do rim);
• Pressão arterial elevada.

A seguinte condição clínica exige cuidado especial e monitoramento adequado

• Anastomose intestinal recente (conexão intestinal).

O uso de corticosteroides requer monitoramento especificamente adaptado

• No caso de insuficiência hepática (redução da função do fígado);
• Especialmente em idosos.

Devido ao risco de retardo de crescimento, o uso prolongado (e a exposição a altas doses) de Prednisolon deve ser evitado em crianças.

No caso de uma história de úlceras, a corticoterapia pode ser prescrita, com acompanhamento clínico e após endoscopia quando necessário.

Até o momento, não há indicações de que Prednisolon prejudique a capacidade de dirigir um veículo ou usar máquinas; o mesmo se aplica ao trabalho sem apoio firme.

Gravidez e amamentação

Gravidez

Informar seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento com Prednisolon ou após o seu término.

Nas experiências realizadas com animais, os corticosteroides causaram malformações de diversos tipos (fenda palatina (abertura no céu da boca), malformações esqueléticas) e aborto. Estes resultados não parecem ser relevantes em humanos.

Após tratamento de longo prazo, foi relatada a diminuição do tamanho da placenta e do peso fetal em animais e em humanos.

Devido à possibilidade de supressão do córtex adrenal (parte da glândula suprarrenal) do recém-nascido, após tratamento prolongado da mãe, a prescrição pelo médico de corticosteroides a mulheres grávidas deve ser feita com cautela, considerando o risco ao feto.

No período pré-parto, o uso de corticosteroides em curto prazo, para a prevenção da síndrome de insuficiência respiratória, não causou risco ao feto ou ao recém-nascido.

Edema pulmonar materno(líquido nos pulmões) com tocólise (inibição do trabalho de parto) e excesso de líquidos foram relatados com o uso de Prednisolon.

Insuficiência adrenal neonatal (deficiência da função da glândula adrenal) foi excepcionalmente observada após corticoterapia em altas doses.

Durante as doenças crônicas que requerem tratamento durante toda a gravidez, um pequeno retardo de crescimento intrauterino é possível.

Justifica-se monitorar o recém-nascido clinicamente (peso, diurese) e biologicamente por um tempo.

Quando o álcool benzílico passa pela barreira placentária, a suspensão injetável deve ser utilizada com precaução em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Amamentação

Informar ao médico se você estiver amamentando.

Prednisolon é excretado no leite materno.

No caso de um tratamento crônico em altas doses, a amamentação não é recomendada.

• Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
• Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
• Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
• Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
• Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).
• Reação desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

Efeitos prejudiciais são pouco prováveis de ocorrerem com a administração em curto prazo de Prednisolon, mesmo em altas doses. A maioria das reações adversas dos corticosteroides são aquelas resultantes de interrupção ou de uso prolongado em doses elevadas.

Em doses elevadas necessárias para produzir a resposta esperada, os efeitos adversos associados ao uso dos corticosteroides são resultantes da:

• Ação excessiva sobre a troca de eletrólitos;
• Ação excessiva em outros aspectos do metabolismo incluindo formação de glicose;
• Ação sobre a reconstituição das células e cicatrização;
• Efeito inibitório da secreção de hormônio pela suprarrenal através da hipófise.

A alteração do balanço entre água e eletrólitos manifesta-se na retenção de sódio: com inchaço e aumento da pressão sanguínea; e na maior perda de potássio pela urina: com o desenvolvimento de alcalose com baixo potássio. Em casos extremos, pode induzir à insuficiência cardíaca.

Doses elevadas de corticosteroides ou corticotropinas podem produzir sintomas típicos de aumento da atividade da suprarrenal, como “cara de lua”, “corcova de búfalo”, estrias e acne, algumas vezes levando ao desenvolvimento completo da síndrome de Cushing. Se a administração do hormônio for imediatamente suspensa na presença destes sintomas, eles são geralmente reversíveis, mas a brusca suspensão pode ser perigosa. A dose de corticosteroide necessária para causar diminuição ou ausência da corticotropina no sangue, com consequente atrofia da suprarrenal e o tempo necessário para isto ocorrer são variáveis. A insuficiência aguda da suprarrenal, com perda de consciência, pode ocorrer durante o tratamento prolongado ou na interrupção do tratamento e pode ser precipitada por infecção ou traumatismos.

Foi relatado retardo do crescimento em crianças e neste aspecto a cortisona apresenta 1/10 da potência quando comparada à prednisona e prednisolona. Outros efeitos tóxicos incluem alterações mentais e neurológicas, aumento da pressão sanguínea dentro do crânio e na redução abrupta da dose durante o tratamento de artrite reumatoide, fatalidades atribuídas a lesões de pequenas artérias e arteríolas.

Infecções podem ser mascaradas, visto que os corticosteroides apresentam propriedades anti-inflamatórias e para diminuição da febre e podem produzir sensação de bem-estar. A administração dos corticosteroides pode também causar redução no número de células brancas do sangue responsáveis pela imunidade. Fraqueza muscular é um evento adverso ocasional da maioria dos corticosteroides, principalmente quando administrados em doses elevadas.

Distúrbios cardíacos, como cardiomiopatia hipertrófica em bebês prematuros, podem ocorrer.

Distúrbios do sistema imunológico

Reações de hipersensibilidade, suscetibilidade à infecção aumentada.

Distúrbios endócrinos

Supressão adrenal, ou insuficiência adrenal, atrofia adrenocortical, menstruação irregular, síndrome de Cushing iatrogênica.

Metabolismo e distúrbios nutricionais

Manifestações latentes do diabetes, diminuição da tolerância aos carboidratos, hipocalemia (redução dos níveis de potássio no sangue), retenção de sódio e líquidos, alcalose metabólica.

Distúrbios psiquiátricos

Insônia, euforia, estado depressivo quando o tratamento é descontinuado, inquietação, episódios maníacos, delírio ou estados confusos de sonho.

Distúrbios do sistema nervoso

Aumento da pressão intracraniana com papiledema (pseudotumor cerebral) geralmente após a retirada do tratamento, convulsões.

Distúrbios oculares

Visão embaçada, coriorretinopatia (doença que afeta a retina) (Frequência - não conhecida), catarata incluindo subcapsular, aumento da pressão intraocular, glaucoma.

Distúrbios Cardíacos

Insuficiência cardíaca congestiva (incapacidade do coração efetuar as suas funções de forma adequada).

Distúrbios Vasculares

Hipertensão (pressão arterial elevada).

Frequência de incidência de reações pós-comercialização

Reação comum

Gastrintestinais

Aumento de apetite; indigestão.

Neurológicas

Nervosismo ou cansaço; insônia.

Dermatológicas

Reações alérgicas locais.

Gastrintestinais

Podem ocorrer inflamação do pâncreas e ulceração no esôfago (ferida no estômago).

Ulceração em estômago e/ou duodeno é uma complicação ocasional. A elevada incidência de sangramento e perfuração nestas úlceras e o seu desenvolvimento natural tornaram-se problemas graves.

Oftalmológicas

O uso prolongado dos glicocorticoides pode resultar em catarata (particularmente em crianças), projeção do globo ocular para frente, ou aumento da pressão dentro do olho que pode resultar em glaucoma ou pode, ocasionalmente, danificar o nervo óptico e em casos raros, levar à cegueira.

O estabelecimento de infecções secundárias por fungos ou vírus dos olhos pode também ser intensificado.

Bioquímicas

Todos os glicocorticoides aumentam a formação de glicose. 1/5 dos pacientes tratados com elevadas doses de glicocorticoides desenvolveu diabetes por esteroide.

O tratamento com doses elevadas de corticosteroides pode induzir ao aumento acentuado dos triglicérides no sangue, com plasma leitoso.

Reação incomum a muito rara

Dermatológicas

Retardo da cicatrização das feridas, face avermelhada, aumento do suor, facilidade em ter hematoma, barba, acne na face, peito e costas, estrias das coxas avermelhadas, nádegas e ombros. Após vários meses de tratamento com doses elevadas, pode ocorrer diminuição da espessura da pele. Manifestações dermatológicas alérgicas a corticosteroides incluem erupção cutânea e/ ou dermatite alérgica, urticária e angioedema (inchaço em região subcutânea ou em mucosas, geralmente de origem alérgica).

Áreas arroxeadas normalmente ocorrem em superfícies extensoras, no dorso da mão e na parte radial do antebraço.

Neurológicas

Dor de cabeça, tontura, atividade motora aumentada, alterações isquêmicas de nervos, alterações no eletroencefalograma (EEG) e crises. Doses elevadas podem causar alterações comportamentais e de personalidade, variando de nervosismo, euforia ou alterações no humor a episódios psicóticos que podem incluir tanto estado maníaco quanto depressivo, estado paranóico e psicose tóxica aguda.

Endócrinas

Existem efeitos metabólicos, envolvendo principalmente os carboidratos. Pode ocorrer supressão do crescimento nas crianças. A síndrome de Cushing pode resultar de elevação prolongada dos níveis de glicocorticoide no sangue.

Em alguns homens, o uso de corticosteroides resultou em aumento ou diminuição da motilidade e do número de espermatozoides. Irregularidades menstruais são comuns.

A retenção de fosfato decorrente de insuficiência renal causada pela insuficiência adrenal pode também provocar manifestações de hipoparatireoidismo.

Gastrintestinais

Incluem náusea, vômitos, perda do apetite (que pode resultar em perda de peso), diarreia ou prisão de ventre, distensão abdominal e irritação do estômago.

Cardiovascular

Retenção de sal e água, que pode resultar também em aumento da pressão sanguínea. Queda dos níveis de potássio no sangue pode causar arritmia e parada cardíaca.

Musculoesqueléticas

Osteoporose e fraturas por compressão de vértebras podem ocorrer em pacientes de todas as idades. A osteoporose é uma indicação para a suspensão do tratamento.

Miopatia (problema no sistema muscular), caracterizada por enfraquecimento da musculatura proximal dos braços, pernas e da sua musculatura da bacia e do ombro associadas, é ocasionalmente relatada em pacientes que estão sob tratamento com doses elevadas de corticosteroides e pode ser causada por relaxantes musculares nãodespolarizantes. Isto pode ocorrer logo após o início do tratamento e pode ser suficientemente grave, impedindo os movimentos. Isto é uma indicação para a suspensão do tratamento.

Morte de células dos ossos foi frequentemente descrita e envolve preferencialmente a cabeça do fêmur e úmero.

Reação com frequência desconhecida

Oftalmológicas

Visão turva, coriorretinopatia.

Endócrinas (reações químicas que acontecem no corpo pelo sistema)

Crise de feocromocitoma (tumor da glândula suprarrenal) - efeito da classe de corticosteroides.

Distúrbios renais e urinários

Crise renal esclerodérmica em pacientes que já sofrem de esclerodermia (doença autoimune). Sinais de crise renal esclerodérmica incluem aumento da pressão arterial e diminuição da produção de urina crise renal esclerodérmica * em pacientes que já sofrem de esclerodermia (doença autoimune). Sinais de crise renal esclerodérmica incluem aumento da pressão arterial e diminuição da produção de urina.

*Entre as diferentes subpopulações, a prevalência de crise renal esclerodérmica varia. O maior risco foi reportado em pacientes com esclerose sistêmica difusa. O menor risco, foi reportado em pacientes com esclerose sistêmica limitada e esclerose sistêmica com início na juventude.

Efeitos adversos causados pela interrupção do tratamento: fraqueza muscular, queda da pressão sanguínea, queda da taxa de açúcar no sangue (hipoglicemia), dor de cabeça, náusea, vômitos, cansaço e dores musculares e nas articulações. Fraqueza muscular e endurecimento nas articulações podem persistir por um período de 3 a 6 meses após a descontinuação do tratamento. Reações adversas dos corticosteroides são aquelas resultantes da interrupção ou do uso prolongado em altas doses.

Efeitos adversos causados pela interrupção do tratamento

Fraqueza muscular, queda da pressão sanguínea, queda da taxa de açúcar no sangue (hipoglicemia), dor de cabeça, náusea, vômitos, cansaço e dores musculares e nas articulações. Fraqueza muscular e endurecimento nas articulações podem persistir por um período de 3 a 6 meses após a descontinuação do tratamento. Reações adversas dos corticosteroides são aquelas resultantes da interrupção ou do uso prolongado em altas doses.

As seguintes reações adversas foram relatadas; entretanto, não existe nenhuma informação sobre sua incidência

Gerais

Retardo do crescimento em crianças pelo tratamento de longo prazo com corticosteroides.

No sangue

Aumento da contagem total de leucócitos (glóbulos brancos do sangue), com aumento nos neutrófilos e diminuição nos monócitos, linfócitos e eosinófilos (tipos de leucócito).

Imunológicas

A frequência e a gravidade das infecções clínicas aumentam durante a terapia com glicocorticoide.

Reações graves ou com risco de vida

Supressão do eixo entre o hipotálamo e a suprarrenal é uma das consequências de administrações repetidas de glicocorticoides. Em alguns casos, a insuficiência adrenal aguda após um período de tratamento com glicocorticoides foi fatal.

Neurológicas

Epilepsia latente pode ser manifestada pelo tratamento com corticosteroide. Tratamento em longo prazo pode resultar em aumento da pressão sanguínea benigna dentro do crânio.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Pacientes idosos devem ter cautela com o uso de Prednisolon, pois são mais suscetíveis a reações adversas.

As crianças que utilizam esteroides em longo prazo devem ser cuidadosamente observadas em relação ao aparecimento de reações adversas graves potenciais, como: obesidade, retardo no crescimento, osteoporose e supressão da glândula suprarrenal.

As crianças tratadas com medicamentos imunossupressores são mais suscetíveis a infecções do que as crianças saudáveis. Varicela e sarampo, por exemplo, podem apresentar consequências mais graves ou até mesmo fatais em crianças recebendo tratamento com corticosteroides imunossupressores. Nestas crianças, ou em adultos que não tenham contraído estas doenças, deve-se ter cautela especial para evitar tal exposição. Se ocorrer exposição, procure seu médico.

Nos pacientes com insuficiência do fígado, pode ser necessária uma redução da dose. No tratamento com Prednisolon em doenças crônicas ativas do fígado, as principais reações adversas, como fratura vertebral, diabetes, pressão sanguínea alta, catarata e síndrome de Cushing (alteração no corpo desencadeado pelo uso prolongado de corticoide em grande quantidade), ocorreram em cerca de 30% dos pacientes.

Nos pacientes com diminuição da função da tireoide e naqueles com cirrose (alteração no fígado) existe efeito acentuado dos corticosteroides.

Pacientes com tuberculose ativa ou não-ativa duvidosa, não devem utilizar Prednisolon, exceto como complemento ao tratamento com medicamentos tuberculostáticos, pois pode ocorrer reincidência da doença. Um tratamento preventivo contra a tuberculose é indicado durante o tratamento prolongado com corticosteroide.

Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de tuberculose. Os médicos que acompanham pacientes sob imunossupressão devem estar alertas quanto à possibilidade de surgimento de doença ativa, tomando, assim, todos os cuidados para o diagnóstico precoce e tratamento.

Solução oral 1mg/mL

Frasco com 100 mL + copo medida.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico.

Prednisolon 100 mL

Cada 1 mL de solução oral contém 1,34 mg de fosfato sódico de prednisolona equivalente a 1 mg de prednisolona base.

Excipientes: metilparabeno, sorbitol (solução 70%), edetato dissódico, fosfato de sódio dibásico heptaidratado, fosfato de sódio monobásico (anidro), essência de framboesa, água purificada.

A solução oral de Prednisolon não contém corante ou álcool.

Os primeiros sinais habituais de superdose de hidrocortisona (ex.: aumento do peso corpóreo devido à retenção de líquidos) não são índices confiáveis de superdose de prednisolona. Devido a este fato, é recomendado que os níveis da dose não sejam excedidos e que todos os pacientes que estejam utilizando prednisolona fiquem sob cuidadosa supervisão médica.

O tratamento da superdose é sintomático, sendo que a dose deve ser diminuída ou o tratamento com o produto ser interrompido.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

O risco de ulceração gastrintestinal ou hemorragia é aumentado quando o álcool é utilizado junto com os glicocorticoides.

Medicamento-Medicamento

Antiácidos; agentes antidiabéticos (oral ou insulina); glicosídeos digitálicos; diuréticos; medicamentos que induzem enzimas microssomais do fígado, tais como: barbitúricos, fenitoína e rifampicina; suplementos de potássio; ritodrina; medicações ou alimentos contendo sódio; somatropina; vacinas de vírus vivos ou outras imunizações.

Convulsões foram relatadas durante o uso concomitante de metilprednisolona e ciclosporina. Visto que o uso concomitante destes medicamentos resulta em inibição mútua do metabolismo, é possível que os efeitos adversos associados ao uso isolado de cada medicamento sejam mais propensos a ocorrerem.

Os medicamentos que induzem as enzimas do fígado como fenobarbital, fenitoína e rifampicina, podem aumentar a eliminação dos corticosteroides e podem requerer aumento da dose de corticosteroide para atingir a resposta desejada.

Medicamentos como troleandomicina e cetoconazol podem inibir o metabolismo dos corticosteroides e consequentemente diminuir a eliminação. Portanto, a dose de corticosteroide deve ser adequada para evitar toxicidade esteroidal.

Pode ocorrer aumento do risco de toxicidade com salicilatos quando da interrupção da terapia com corticosteroides. Pacientes portadores de hipoprotrombinemia (alteração que pode diminuir a coagulação) devem ter cautela quando do uso concomitante de aspirina com corticosteroides.

O efeito dos corticosteroides sobre os anticoagulantes orais é variável. Foram observados tanto aumento como diminuição dos efeitos dos anticoagulantes, quando administrados concomitantemente com corticosteroides. Portanto, os índices de coagulação devem ser monitorados para manter o efeito anticoagulante desejado.

Em pacientes tratados com corticosteroides sistêmicos, o uso de relaxantes musculares não-despolarizantes pode resultar em relaxamento prolongado.

O uso concomitante de estrogênios pode diminuir o metabolismo dos corticosteroides, incluindo a hidrocortisona. A necessidade de corticosteroide pode ser reduzida em pacientes que utilizam estrogênios (por exemplo: medicamentos contraceptivos).

O tratamento concomitante com inibidores da CYP3A, incluindo produtos que contenham cobicistate, pode aumentar o risco de eventos adversos sistêmicos dos corticosteroides. A combinação deve ser evitada a menos que o benefício ultrapasse o aumento do risco de tais eventos adversos, neste caso os pacientes devem ser monitorados de perto.

Recomenda-se aumentar a dose de manutenção de glicocorticoides se os seguintes medicamentos forem administrados ao mesmo tempo: certos antibióticos (rifampicina).

Se o paciente a receber glicocorticoides for tratado ao mesmo tempo com outros antibióticos (eritromicina), recomenda-se uma redução na dose de fosfato sódico de prednisolona.

A eficácia dos anticoagulantes cumarínicos pode ser aumentada pela terapia concomitante com corticosteroides e o monitoramento rigoroso do INR ou tempo de protrombina é necessário para evitar o sangramento espontâneo.

A coadministração com anti-inflamatórios não esteroides pode aumentar o risco de ulceração gastrointestinal e hemorragia gastrointestinal.

Combinações contraindicadas

Vacinas vivas atenuadas

Exceto para inalação e uso local, e para doses acima de 10 mg/dia de equivalente de prednisona (ou > 2 mg/kg/ dia em crianças ou > 20 mg/dia em crianças com mais de 10 kg) por mais de duas semanas e para o corticosteroide “Bolus”: risco de doença induzida por vacina generalizada e potencialmente fatal.

As vacinas vivas atenuadas são contraindicadas mesmo durante os 3 meses após a descontinuação da corticoterapia.

Combinações a serem levadas em conta

Fluoroquinolonas

Possível aumento do risco de tendinopatia (lesão causada pelo excesso de uso dos tendões), mesmo ruptura do tendão (raro), particularmente em pacientes que recebem corticoterapia prolongada.

Combinações que devem ser usadas com cautela

Outros medicamentos indutores de hipocaliemia (diuréticos indutores de hipocaliemia (redução dos níveis de potássio no sangue) isolados ou combinados, laxantes estimulantes, anfotericina B por via IV, tetracosactídeo) devido ao aumento do risco de hipocaliemia. Monitorização do potássio sérico com, se necessário, correção.

Digoxina porque hipocalemia favorece os efeitos tóxicos dos glicosídeos cardíacos. Corrigir qualquer hipocalemia de antemão e realizar monitoramentos clínicos, eletrolíticos e eletrocardiográficos.

Anticonvulsivantes indutores de enzimas

Diminuição das concentrações plasmáticas e eficácia dos corticosteroides devido a um aumento no seu metabolismo hepático pelo indutor:

As consequências são particularmente significativas em pacientes com doença de Addison (insuficiência adrenal primária) tratados com hidrocortisona e no caso de transplante. Monitoramento clínico e biológico; ajuste da dose de corticosteroides durante o tratamento através do indutor e após a sua descontinuação.

• Isoniazida: descreve a prednisolona: diminuição das concentrações plasmáticas de isoniazida.
• Mecanismo invocado: aumento do metabolismo hepático da isoniazida e diminuição da dos glicocorticóides.
• Monitoramento clínico e biológico.

A hipocalemia é um fator que favorece o aparecimento de perturbações do ritmo cardíaco (particularmente torsades de pointes) e aumenta a toxicidade de alguns medicamentos. Por conseguinte, os medicamentos que podem causar hipocaliemia estão envolvidos num grande número de interações.

Medicamento-Substância Química, com destaque para o álcool

O risco de ulceração gastrintestinal ou hemorragia é aumentado quando o álcool é utilizado concomitantemente aos glicocorticoides.

Medicamento-Exame Laboratorial

Os glicocorticoides podem diminuir a absorção de iodo e as concentrações de iodo ligado às proteínas, dificultando a monitoração da resposta terapêutica dos pacientes recebendo medicamento para tireoidite.

Os glicocorticoides podem produzir resultados falso-negativos no teste para infecções bacterianas sistêmicas. Os glicocorticoides podem suprimir as reações de testes cutâneos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

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A prednisolona tem dentre as suas indicações o tratamento de desordens glandulares como a doença de Addison.

É amplamente utilizada, sendo geralmente usada em dose única pela manhã. Tem como vantagem em comparação à hidrocortisona, a posologia uma vez ao dia. Estudo realizado por Bleicken et al (2008) analisou 427 pacientes em uso de prednisolona para o tratamento de insuficiência adrenal e comparou com um grupo controle de pacientes que usavam hidrocortisona. O resultado demonstrou que os pacientes que usaram prednisolona como terapia de reposição de glicocorticoide apresentaram um estado subjetivo de saúde (subjective health status) semelhante aos que usaram hidrocortisona ⁽¹⁾.

Estudo multicêntrico com 250 pacientes comparou pacientes em uso de um DMARD isolado em relação a pacientes fazendo uso de um DMARD associado à prednisolona. Este estudo teve duração de 2 anos e demonstrou que o uso da prednisolona, em baixas doses, associada ao DMARD retardou a progressão de lesão radiológica em paciente com artrite reumatoide inicial, promovendo uma alta taxa de remissão e sendo bem tolerado ⁽²⁾.

Estudo realizado por Cattermole et al (2009) procedeu a uma análise econômica de estudos randomizados comparando o tratamento de pacientes com artrite gotosa em uso de indometacina ou prednisolona e chegou à conclusão de que o uso da prednisolona no tratamento de pacientes com artrite gotosa por 5 dias é tão eficaz quanto o tratamento com a indometacina, além de ser mais custo-efetivo, devendo ser a primeira opção no tratamento desta condição clínica ⁽³⁾.

O lúpus Eritematoso Sistêmico é uma doença do colágeno, de origem auto-imune e que tem dentro das suas manifestações clínicas o aparecimento da nefrite Lúpica. Estudo de metanálise realizado por Flancetal (2004) mostrou que o uso de glicocorticoides, dentre eles a prednisolona, associado à ciclosporina tem se mostrado a melhor opção para que se preserve a função renal em pacientes com nefrite lúpica proliferativa ⁽⁴⁾.

O uso de corticoide sistêmico é recomendado no tratamento de quadro asmático em exacerbação que não responde satisfatoriamente à terapia isolada com o uso inalatório de medicamentos ß2 agonistas. Dentre os corticoides, a prednisolona se mostra como uma opção terapêutica conhecidamente eficaz ⁽⁵⁾ e cuja apresentação farmacêutica em solução oral facilita sua administração em crianças pequenas ⁽⁶⁾. Além disso, não parece haver um ganho no uso de corticoide intravenoso em comparação ao corticoide oral ⁽⁵⁾.

Segundo guideline publicado por Zuberbier et al (2009), o uso do corticoide sistêmico, entre eles a prednisolona, é preconizado no tratamento da urticária em exacerbação, por um período curto de 3 a 7 dias, onde não houve resposta satisfatória após o uso do anti-histamínico de 2ª. Geração ⁽⁷⁾.

A prednisolona tem sido usada no tratamento de quadros dermatológicos como no caso descrito por Booker (2009), onde uma paciente de 41 anos de idade desencadeou Síndrome de Stevens-Johnson após fazer uso de um produto para cabelo. A prednisolona foi usada para o tratamento da doença, além das medidas de suporte, e que culminaram com a melhora do quadro clínico. Deste mesmo modo a prednisolona tem sido utilizada no tratamento de outras afecções dermatológicas que acometem pele e membranas mucosas ⁽⁸⁾.

Estudo realizado por Oshitani (1995) demonstrou a eficácia da prednisolona oral no tratamento de pacientes com colite ulcerativa ⁽⁹⁾.

O uso de corticoide tem sido descrito como parte do tratamento de doenças mieloproliferativas, entre elas os linfomas. Hamblin (2001) destaca o uso da prednisolona associada a outras medicações no tratamento da leucemia linfocítica crônica ⁽¹⁰⁾.

Referências Bibliográficas:

1 - Bleicken B, et al. Impaired subjective health status in chronic adrenal insufficiency: impact of different glucocorticoid replacement regimens. Eur J Endocrinol. 2008 Dec;159(6):811-7.
2 - Svensson B, et al. Low-dose prednisolone in addition to the initial disease-modifying antirheumatic drug in patients with early active rheumatoid arthritis reduces joint destruction and increases the remission rate: a twoyear randomized trial. Arthritis Rheum. 2005 Nov;52(11):3360-70.
3 - Cattermole GN, et al. Oral prednisolone is more cost-effective than oral indomethacin for treating patients with acute gout-like arthritis. Eur J Emerg Med. 2009 Oct;16(5):261-6.
4 - Flanc RS, et al. Treatment for lupus nephritis. Cochrane Database Syst Rev. 2004;(1):CD002922. Review.
5 - Shee C. Corticosteroids and acute asthma. Lancet. 2005 Jan 22-28;365(9456):294.
6 - Hendeles L. Selecting a systemic corticosteroid for acute asthma in young children. J Pediatr. 2003 Feb;142(2 Suppl):S40-4.
7 - Zuberbier T, et al. EAACI/GA2LEN/EDF/WAO guideline: management of urticária. Allergy 2009: 64: 1427–1443.
8 - Booker MJ. Stevens-Johnson Syndrome triggered by chemical hair relaxer: a case report. Cases J. 2009 Aug 5;2:7748.
9 - Oshitani N, et al. Corticosteroids for the management of ulcerative colitis. J Gastroenterol. 1995 Nov;30 Suppl 8:118-20.
10- Hamblin TJ. Achieving optimal outcomes in chronic lymphocytic leukaemia. Drugs. 2001;61(5):593-611.

Características Farmacológicas

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Propriedades farmacodinâmicas

A prednisolona é um glicocorticoide sintético com as propriedades gerais dos corticosteroides. Comparado à hidrocortisona, a prednisolona possui uma atividade glicocorticoide e anti-inflamatória três vezes mais potente, porém é consideravelmente menos ativa no que diz respeito à sua atividade mineralocorticoide.

A prednisolona, assim como a hidrocortisona, é um potente agente terapêutico que influencia a atividade bioquímica da maioria dos tecidos corpóreos.

O mecanismo de ação dos corticosteroides parece ser por controle da síntese das proteínas. Os corticosteroides reagem com os receptores de proteínas no citoplasma das células sensíveis na maioria dos tecidos para formar um complexo receptor-esteroide.

Propriedades farmacocinéticas

O fosfato sódico de prednisolona é um pró-fármaco, hidrolisado in vivo para prednisolona, pela fosfatase alcalina em toda parede intestinal antes da absorção.

A prednisolona é rapidamente e bem absorvida (t_máx = 1-2 horas) pelo trato gastrintestinal após sua administração oral; 90-95% da prednisolona liga-se às proteínas plasmáticas, tanto menos em doses maiores.

O volume aparente de distribuição para a prednisolona livre é 1,5 + 0,2 L/kg.

A prednisolona é eliminada do plasma com meia-vida de 2 a 4 horas. A prednisolona é metabolizada principalmente no fígado. Aproximadamente 7-15% de uma dose oral de prednisolona é excretada na urina como prednisolona inalterada, sendo o restante recuperado como metabólitos, incluindo sulfatos e conjugados glicuronídeos.

Carcinogenicidade/ Mutagenicidade

Em ratos machos, a administração de prednisolona com água em nível de dose diário de 0,4mg/kg durante 2 anos causou um aumento na incidência de tumores hepatocelulares. Resultados similares foram obtidos com a acetonida de triancinolona e budesonida, indicando um efeito da classe dos glicocorticoides. A resposta hepatocarcinogênica a estes fármacos não parece ser relacionada à atividade genotóxica.

Prednisolon deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Prednisolon é uma solução transparente, incolor a levemente amarelada. Possui odor e sabor framboesa.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS - 1.8326.0443

Farm. Resp.:
Mauricio R. Marante
CRF-SP: 28.847

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Venda sob prescrição médica.